Ипамид

Ипамид съдържа веществото индапамид, което е сулфонамиден диуретик с фармакологичен афинитет към тиазидни диуретични лекарства.

Индапамид забавя процесите на реабсорбция на Na в кортикалния бъбречен сегмент. В резултат на това екскрецията на Cl и Na в урината се увеличава, както и (в по -малка степен) Mg и K, което увеличава диурезата. Хипотензивният ефект на индапамид се развива при дози, които имат слаб диуретичен ефект. В допълнение, хипотензивният ефект на лекарството продължава при хора с повишено кръвно налягане, които са на хемодиализа. [1]

Показания Ипамид

Използва се при първична хипертония .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; вътре в кутията - 3 такива пакета.

Фармакодинамика

Индапамид действа върху кръвоносните съдове по следните начини: [2]

• намалява съкратителната активност на гладките мускули на съдовете, променяйки трансмембранния метаболизъм на йони (най -вече Са);
• стимулира свързването на PGE2 елементи, както и PGI2 простациклин (разширява кръвоносните съдове и забавя агрегацията на тромбоцитите).
• Индапамид отслабва хипертрофията на лявата камера. В допълнение, клиничните тестове, проведени по различно време (краткосрочни, средносрочни и дългосрочни) с участието на хора с повишено кръвно налягане, показват следния резултат:
• лекарството не променя липидния метаболизъм: LDL холестерол и HDL холестерол, както и триглицериди;
• не влияе върху въглехидратния метаболизъм, дори при диабетици и хора с повишено кръвно налягане.

Превишаването на стандартната доза не води до увеличаване на лекарствения ефект на тиазидните диуретици и тиазидите, докато тежестта на отрицателните симптоми се увеличава. Ако ефективността на терапията е слаба, дозата не трябва да се увеличава. [3]

Фармакокинетика

Изсмукване.

Индапамид има висока бионаличност от 93%. Стойностите на Tmax в плазмата при използване на порция от 2,5 mg се отбелязват приблизително след 1-2 часа.

Процеси на разпространение.

Нивото на синтез с плазмен протеин е над 75%. Полуживотът е в диапазона от 14-24 часа (средната стойност е 18 часа).

При постоянна употреба на лекарството, неговият стабилен плазмен индекс се увеличава в сравнение със стойностите на веществото, когато се приема една порция. Такива показатели продължават да остават стабилни за дълго време, без да водят до натрупване.

Екскреция.

Стойностите на интрареналния клирънс са в рамките на 60-80% от системното ниво.

Екскрецията на индапамид се осъществява главно под формата на метаболитни елементи; само 5% от ипамид се екскретира непроменен (през бъбреците).

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема вътре - 1 таблетка на ден (препоръчително сутрин). Необходимо е да се поглъща хапчето цяло, без да се дъвче; пийте с чиста вода.

• Заявление за деца

Ипамид е забранен за употреба в педиатрията поради малкото количество информация относно ефикасността на лекарството и неговата безопасност за деца.

Употреба Ипамид по време на бременност

Диуретици не се предписват по време на бременност; също е забранено използването им при физиологичен оток на бременни жени. С въвеждането на диуретични вещества може да се развие фетоплацентарна исхемия, която да доведе до забавяне на растежа на плода.

При кърмене лекарството не се използва, тъй като има информация относно екскрецията на индапамид в майчиното мляко.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към индапамид, други сулфонамиди или други помощни компоненти;
• нарушение на бъбречната функция в тежък стадий;
• тежка чернодробна дисфункция или енцефалопатия, засягаща черния дроб;
• хипокалиемия.

Странични ефекти Ипамид

Повечето от отрицателните признаци (клинични и свързани с тестове) се развиват в зависимост от размера на порцията. Основните странични симптоми:

• лезии на кръвоносната система и лимфата: левко- или тромбоцитопения, анемия, която има хемолитична или апластична форма, и агранулоцитоза;
• нарушения на функцията на НС: умора, припадък, световъртеж, парестезии и главоболие;
• проблеми с дейността на сърдечно -съдовата система: намаляване на нивото на кръвното налягане или аритмия, и в допълнение, пароксизмална тахикардия на вентрикулите от типа "пирует", която може да причини смърт;
• нарушения, свързани с работата на стомашно -чревния тракт: гадене, ксеростомия, повръщане, панкреатит и запек;
• признаци от пикочните пътища и бъбреците: бъбречна недостатъчност;
• нарушения, засягащи хепатобилиарната система: чернодробна дисфункция, хепатит или енцефалопатия, които могат да се развият в случай на чернодробна недостатъчност;
• лезии на подкожните тъкани и епидермиса: прояви на непоносимост (главно в областта на епидермиса) при хора със склонност към развитие на астма и алергии: макулопапулозни обриви, оток на Квинке или уртикария, пурпура, SS и TEN. Може да настъпи обостряне на съществуващ СЛЕ. Има и информация за развитието на фоточувствителност;
• данни от лабораторни изследвания: удължаване на QT интервала на ЕКГ. Наблюдава се повишаване на стойностите на пикочната киселина и захарта вътре в плазмата при използване на диуретици, поради което ситуацията трябва да бъде внимателно оценена, преди да се използват при диабетици и хора с подагра. Индексът на чернодробните ензими може да се увеличи;
• проблеми, свързани с метаболитните процеси: развитието на хиперкалциемия. Намаляване на стойностите на калия с появата на хипокалиемия (може да бъде тежка) при хора в риск. Развитието на хипонатриемия с -волемия, която може да причини ортостатичен колапс и дехидратация. Наблюдаваната на фона загуба на Cl йони може да провокира вторична форма на алкалоза, която има метаболитен компенсаторен характер (интензивността и честотата на развитие на такова разстройство са много ниски).

Свръх доза

Признаците на отравяне са предимно под формата на нарушения на показателите на EBV (хипокалиемия или -натремия). Освен това може да има повръщане, световъртеж, сънливост, понижено кръвно налягане, гадене, гърчове, объркване и полиурия или олигурия, достигащи до анурия (свързана с хиповолемия).

Първо, лекарството трябва да се екскретира възможно най -бързо от тялото чрез стомашна промивка или прием на активен въглен; след това нивото на EBV се възстановява (в болницата).

Взаимодействия с други лекарства

Забранени комбинации.

Литий.

Може да има повишаване на плазмените нива на литий и развитие на признаци на отравяне, подобни на диета без сол (намаляване на екскрецията на литий в урината). Ако трябва да използвате диуретик, трябва внимателно да наблюдавате плазмените стойности на лития и да коригирате дозата му.

Комбинации, които трябва да се използват внимателно.

Лекарства, които могат да провокират пароксизмална камерна тахикардия ("пирует"):

• антиаритмични вещества от подгрупа Ia (дизопирамид с хидрохинидин и хинидин);
• антиаритмични лекарства от подкатегория 3 (соталол и ибутилид с амиодарон и дофетилид);
• някои антипсихотици: фенотиазини (сред които циамамазин, тиоридазин, хлорпромазин с трифлуоперазин и левомепромазин), бензамиди (това включва сулпирид, тиаприд със султоприд и амисулприд) и бутирофенони (халоперидол с дроперидол);
• други лекарства: цизаприд, пентамидин и бепридил с мизоластин, моксифлоксацин и дифеманил със спарфлоксацин, халофантрин и интравенозно винкамин с еритромицин.

Употребата на индапамид в комбинация с гореописаните вещества увеличава вероятността от камерни аритмии, включително torsades de pointes (хипокалиемията е рисков фактор).

Преди да използвате тази комбинация, е необходимо да определите плазмените стойности на калия и, ако е необходимо, да ги коригирате. Необходимо е също така да се следи клиничното състояние на пациента, показанията на ЕКГ и нивата на плазмените електролити. Ако се развие хипокалиемия, трябва да се използват лекарства, които не водят до появата на torsades de pointes.

Системни лекарства НСПВС, включително селективни инхибитори на COX-2 елемента, както и салицилати, използвани на големи порции (≥3 g на ден):

• са в състояние да отслабят хипотензивната активност на индапамид;
• хората с дехидратация са по -склонни да развият ARF (поради отслабена гломерулна филтрация). Преди започване на терапията е необходимо да се провери бъбречната функция и да се възстановят показателите за водния баланс.

Вещества на АСЕ инхибитори.

Хората с ниски стойности на Na (особено със стеноза, засягаща бъбречните артерии) могат внезапно да развият ARF или да понижат кръвното налягане.

При повишено кръвно налягане - ако предварителното приложение на диуретик е довело до намаляване на стойностите на Na, е необходимо да се отмени употребата му 3 дни преди започване на терапия с АСЕ инхибитор. По -късно, ако е необходимо, приемът на диуретик се възобновява или приложението на АСЕ инхибитор започва с малка начална порция, последвана от нейното увеличаване.

В случай на ХСН, употребата на АСЕ инхибитори започва с най-ниската доза, а понякога и след намаляване на частта от предписания преди това диуретик, отделящ калий.

Необходимо е да се следи бъбречната активност (плазмено ниво на креатинин) през първите седмици от лечението с АСЕ инхибитор.

Лекарства, които могат да провокират хипокалиемия (включително системни минералокортикоиди и кортикостероиди, интравенозен амфотерицин В, лаксативи, стимулиращи перисталтиката, и тетракозактид).

Горните вещества увеличават вероятността от хипокалиемия (развитие на адитивен ефект). Необходимо е да се следят плазмените нива на калий и, ако е необходимо, да се коригират. Тези процеси трябва да се наблюдават много внимателно, когато се използва комбинация със SG. Изисква използването на лаксативи, които не стимулират перисталтиката.

SG лекарства.

При хипокалиемия се подобряват кардиотоксичните свойства на SG. Необходимо е да се наблюдават плазмените нива на калий и показанията на ЕКГ и, ако е необходимо, да се коригира терапията.

Баклофен засилва хипотензивната активност на ипамид. В началния етап на лечение е необходимо да се възстановят стойностите на EBV, както и да се следи бъбречната функция на пациента.

Комбинации, които трябва да се третират с повишено внимание.

Калий-съхраняващи диуретици (това включва спиронолактон с амилорид и триамтерен).

Ако трябва да използвате тази комбинация, съществува риск от развитие на хипокалиемия (особено при хора с нарушена бъбречна функция и диабетици) или хиперкалиемия. Необходимо е да се наблюдават плазмените стойности на калия с показания на ЕКГ и, ако е необходимо, да се коригира съответно лечението.

Метформин.

Вероятността от развитие на ацидоза от млечнокисела киселина се увеличава - с появата на нарушение на бъбречната активност поради употребата на диуретици (особено цикъл). Забранено е използването на метформин с плазмени нива на креатинин над 15 mg / l (за мъж) и 12 mg / l (за жена).

Йодни контрастни вещества.

При дехидратация, свързана с употребата на диуретици, вероятността от ARF се увеличава (особено ако се използват големи дози йодно-контрастни елементи). Преди въвеждането на такива лекарства е необходимо да се възстановят показателите за водния баланс.

Антипсихотици и антидепресанти от имипрамин-подобен тип.

Във връзка с адитивния ефект има потенциране на хипотензивната активност на ипамид и вероятността от ортостатичен колапс.

Калциеви соли.

Поради отслабването на бъбречното елиминиране на Ca може да се развие хиперкалциемия.

Такролимус с циклоспорин.

Съществува вероятност от повишаване на плазмените стойности на креатинин, без това да повлияе на стойностите на циркулиращия циклоспорин (също когато няма намаляване на стойностите на Na и течности).

Тетракозактид с кортикостероиди (системни ефекти).

Под влиянието на кортикостероиди настъпва задържане на Na и течности, което води до отслабване на хипотензивния ефект на индапамид.

Условия за съхранение

Ипамид трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Ипамид може да се използва в рамките на 4-годишен срок от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Indyur, Indapamid с Akuter, Xipogama и Arifon с Ipress Long, Indaten и Indap с Indopres, а освен това Indapen, Softenzif, Lorvas с Indaten, Hemopamid и Ravel.

Отзиви

Ипамид получава добри отзиви от пациентите, които отбелязват неговата ефективност за намаляване на отока. В допълнение, те също така изолират факта, че лекарството не отделя калий, което прави възможно да се изостави допълнителната употреба на калиеви вещества. Добри следи се оставят и за ефекта на лекарството в случай на комбинация с други лекарства, което позволява със съвместен ефект да стабилизира налягането за целия ден.