Инфулган

Infulgan принадлежи към групата на антипиретици и аналгетици.

Парацетамолът, съдържащ се в лекарството, показва антипиретична и аналгетична активност. Поради факта, че лекарството не влияе на процесите на свързване на PG вътре в периферните тъкани, това не води до развитие на отрицателен ефект спрямо показателите на EBV (задържане на течности и натрий), както и лигавицата вътре в храносмилателната система. [1]

Показания Инфулган

Използва се за краткосрочна терапия за умерена болка (особено след операция), както и за краткосрочна терапия на хипертермични признаци (в ситуации, когато има клинична обосновка за интравенозно приложение на лекарства или когато е невъзможно да се използват други начини на приложение).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на инфузионна течност - вътре в бутилки с вместимост 20, 50 или 100 ml. В кутията има 1 такава бутилка.

Фармакодинамика

Парацетамолът има блокиращ ефект върху активността на COX-1 и COX-2 изключително в централната нервна система-действа върху болката и терморегулаторните центрове.

Вътре в възпалените тъкани клетъчните пероксидази неутрализират ефекта, който парацетамолът има върху COX, което обяснява почти пълната липса на противовъзпалителна активност. [2]

Фармакокинетика

Облекчаването на болката се наблюдава след 5-10 минути от момента на прилагане на Infulgan. Максималният аналгетичен ефект се развива след 60 минути, а продължителността на този ефект обикновено е 4-6 часа.

Лекарството намалява температурата в рамките на половин час след прилагане, а антипиретичният му ефект продължава поне 6 часа.

Абсорбция.

При еднократно приложение на до 2 g лекарства и при многократна употреба през следващите 24 часа, фармакокинетичните характеристики на парацетамол остават линейни.

Нивото на бионаличност при използване на инфузия от 0,5 и 1 g от лекарството е подобно на наблюдаваното в случай на използване на 1 и 2 g пропацетамол (той съдържа съответно 0,5 и 1 g парацетамол). В края на инфузията се отбелязва плазмено ниво Cmax, което за 0,5 или 1 g от веществото продължава 15 минути и е съответно 15 или 30 μg / ml.

Процеси на разпространение.

Обемът на разпределение на лекарството е приблизително 1 l / kg. Парацетамолът има слаб синтез на протеини. Когато се използва 1 g Infulgan, по -голямата част от него (приблизително 1,5 μg / ml) се определя вътре в цереброспиналната течност след 20 минути от момента на инфузията. 

Обменни процеси.

По -голямата част от парацетамола участва в интрахепаталния метаболизъм, преминавайки през 2 основни фази: конюгиране с участието на глюкуронова и сярна киселина. Последната фаза има бързо насищане в случай на използване на порции, надвишаващи лекарствената стойност.

Малко количество (по-малко от 4%) лекарства участва в метаболизма с помощта на хемопротеин Р450, в който се образува междинен метаболитен елемент (N-ацетилбензохинон имин), който бързо се неутрализира при стабилни условия под действието на редуциран глутатион. Освен това, той се екскретира с урината, синтезиран с меркаптопурова киселина и цистеин. Но в случай на масивна интоксикация, обемите на този токсичен метаболитен елемент се увеличават.

Екскреция.

Метаболитните компоненти на парацетамол се екскретират главно с урината. За период от 24 часа 90%от приложената порция се екскретира-повечето под формата на глюкуронид (с 60-80%), както и сулфат (с 20-30%). По -малко от 5% от лекарствата се екскретират непроменени. Полуживотът е 2,7 часа, а системният клирънс е 18 l / h.

Дозиране и администриране

Необходимо е да се инжектира лекарството в / по пътя.

Възрастни, юноши, както и деца с тегло над 33 кг използват течност от бутилки с обем 0,1 литра.

Деца с тегло под 33 kg се предписват лекарства от бутилки от 20 или 50 ml.

Размерът на порцията се основава на теглото на пациента:

• тегло ≤10 kg: порцията е 7,5 mg / kg (обем при първата инжекция - 0,75 ml / kg). За 1 инжекция не могат да се използват не повече от 7,5 ml от лекарството. Не се прилагат повече от 30 mg / kg на ден;
• тегло в диапазона> 10 / ≤3,3 kg: размер на дозата 15 mg / kg (обем 1,5 ml / kg). За 1 инжекция можете да използвате 49,5 ml. На ден - максимум 60 mg / kg (не повече от 2 g);
• тегло в диапазона> 33 / ≤50 kg: дозата е 15 mg / kg (обем 1,5 ml / kg). За 1 инжекция са разрешени максимум 75 ml. Не се използват повече от 60 mg / kg на ден (максимум 3 g);
• тегло> 50 kg (с риск от хепатотоксичност): размер на порцията - 1 g (обем 0,1 l). За инфузия с 1 ямка можете да въведете не повече от 0,1 ml. Използват се максимум 3 g на ден;
• тегло> 50 kg (без риск от хепатотоксичност): размер на дозата - 1 g (обем 0,1 l). За 1 инжекция се прилагат не повече от 0,1 литра. Не се въвеждат повече от 4 g на ден.

Между процедурите трябва да се спазва минимум 4-часов интервал. Често не се прилагат повече от 4 инфузии на ден.

При лица с бъбречна недостатъчност (тежка) трябва да се спазва минимум 6-часов интервал между инфузиите.

Максималните дневни порции се предписват на лица, които не използват други лекарства, които съдържат парацетамол, следователно, ако трябва да използват такива лекарства, те трябва да променят дозата на Infulgan в съответствие с това.

Лица с тежка бъбречна недостатъчност.

Когато се използва парацетамол при хора със стойности на CC ≤30 ml на минута, е необходимо минималният интервал между процедурите да се увеличи до 6 часа.

Хора с хроничен алкохолизъм, хепатоцелуларна недостатъчност и хора с дехидратация или хронично недохранване (ниски нива на вътречеренните резерви на глутатион).

На ден могат да се използват максимум 3 g лекарства. Парацетамол се прилага чрез инфузия, която продължава 15 минути.

Деца с тегло ≤10 kg.

Поради малкия обем на използваното вещество, бутилката с лекарството не се суспендира за инфузия. Необходимото количество лекарства се изтегля през спринцовка от бутилка и след това се инжектира неразтворена (или разтворена в 5% глюкоза или 0,9% NaCl (в пропорция 1k9)) през 15-минутен интервал.

Разредената лекарствена течност трябва да се приложи в рамките на 60 минути от момента на приготвянето й (този сегмент включва и времето на инфузията).

За да се избере необходимата доза (като се вземе предвид теглото на детето) се използва спринцовка с обем 5 или 10 ml. В този случай размерът на порцията трябва да бъде не повече от 7,5 ml.

• Заявление за деца

Може да се използва от момента на раждането на детето. Не може да се прилага само на недоносени бебета.

Употреба Инфулган по време на бременност

Има само ограничена информация относно клиничната употреба на лекарства. Епидемиологичната информация относно прилагането на терапевтични порции парацетамол не показва отрицателно въздействие върху хода на бременността или развитието на плода.

Проспективните данни за отравяне с лекарства по време на бременност не показват увеличаване на вероятността от развитие на аномалии.

По време на бременност Infulgan се използва само след внимателна оценка на всички възможни рискове и ползи, а по време на избора на дозата и продължителността на терапията трябва стриктно да се спазват инструкциите.

Приет през устата, парацетамол се екскретира в малки количества в майчиното мляко. При кърмачета не е установено развитие на отрицателни симптоми в случай на използване на парацетамол за хепатит В.

Противопоказания

Противопоказано е да се назначават хора с тежка непоносимост към парацетамол, пропацетамол хидрохлорид (който е предшественик на парацетамол) или други елементи на лекарството. Освен това не се използва при тежка хепатоцелуларна недостатъчност.

Странични ефекти Инфулган

Основните странични ефекти:

• системни нарушения: понякога се появява неразположение. Единично се отбелязват признаци на непоносимост;
• сърдечни нарушения: от време на време има намаляване на стойностите на кръвното налягане;
• проблеми с храносмилателната функция: понякога се наблюдава повишаване на чернодробните трансаминази;
• лезии на кръвоносната система и лимфата: левко-, тромбоцито- или неутропения се наблюдава единично.

Клиничните тестове доведоха до честа поява на негативни симптоми в областта на инжектиране (парене и болка).

Понякога се появяват признаци на тежка непоносимост: от обриви или уртикария, до развитие на анафилаксия, при която е необходимо да се отмени терапията.

Освен това има информация за появата на зачервяване, еритем, сърбеж или тахикардия.

Свръх доза

Вероятността от увреждане на черния дроб (сред тези хепатитни холестатични, фулминантни или цитолитични форми, както и чернодробна недостатъчност) се увеличава при малки деца, възрастни хора, хора с хроничен алкохолизъм, чернодробни патологии, алиментарна дистрофия и с намалена ензимна активност. При такива нарушения отравянето с Infulgan може да бъде фатално.

Проявите се развиват през първите 24 часа - сред тях анорексия, коремна болка, повръщане, бледност и гадене.

Интоксикацията се развива при еднократна употреба на порция от 7,5+ g (за възрастен) и 0,14 g / kg (за дете). В такива случаи има нарушение на чернодробната функция, чернодробна цитолиза и в допълнение метаболитна ацидоза и енцефалопатия, които могат да провокират кома и смърт. За период от 12-48 часа индексите на интрахепаталните трансаминази (AST и ALT) и билирубина с LDH се увеличават, а стойностите на протромбина също намаляват.

Клиничните признаци на увреждане на черния дроб се отбелязват след 2 дни, достигайки своя максимум след 4-6 дни.

Сред спешните необходими мерки:

• спешна хоспитализация;
• идентифициране на плазмените параметри на парацетамол (трябва да се извърши преди започване на терапията, възможно най -бързо след отравяне);
• поглъщане или интравенозно инжектиране на антидот - NAC вещества. Препоръчва се тази процедура да се извърши в рамките на 10 часа след интоксикация. Можете да използвате NAC по -късно, но терапията ще продължи по -дълго;
• симптоматични действия.

Преди започване на терапията трябва да се направят чернодробни функционални тестове (те трябва да се повтарят на 24-часови интервали). Често стойностите на интрахепаталните трансаминази се нормализират след 1-2 седмици; докато чернодробната активност се възстановява напълно. Но понякога пациентите може да се нуждаят от чернодробна трансплантация.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира с пробенецид, нивото на клирънс на парацетамол намалява наполовина - поради блокиране на синтеза на последния с глюкуронова киселина. В тази връзка, при едновременното въвеждане на тези лекарства е необходимо намаляване на частта на парацетамол.

Салицилатите могат да удължат полуживота на парацетамол.

Вещества, които предизвикват интрахепатално окисляване на микрозоми (това включва барбитурати, фенилбутазон с фенитоин, трициклични, етилов алкохол и рифампицин), могат да доведат до развитие на тежко отравяне, дори ако дозата е леко превишена.

Комбинацията от парацетамол (4 g на ден за период от поне 4 дни) и антикоагуланти, приемани през устата, може да провокира малки промени в стойностите на INR. При такива комбинации е необходимо да се следи нивото на INR по време на терапията и в продължение на 7 дни след спиране на употребата на Infulgan.

Условия за съхранение

Infulgan трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Не замразявайте лекарството. Температурни стойности- максимум 25 ° С.

Срок на годност

Infulgan може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Elgan, Panadol с Grippocitron, Anapiron, Piaron и Efferalgan с парацетамол, Tsefekon D и Ifimol с Rodapap DC 90 HSP.