Херпевал

Herpeval е антивирусно лекарство. Неговият активен компонент е валацикловир (веществото е L-валиновият естер на ацикловир, който действа като аналог на нуклеозида на пурините (гуанин)).

Вътре в черния дроб активният компонент на лекарството с участието на елемента валацикловир хидролаза се трансформира в 2 вещества - валин с ацикловир. Терапевтичната селективност на ацикловир може да се обясни главно с факта, че той се активира от специфичен ензим на вируса. [1]

Показания Херпевал

Използва се за лечение на такива заболявания:

• херпес;
• лезии на лигавиците и епидермиса, свързани с вируса на херпес симплекс (това включва и гениталната форма на херпес от първичен и рецидивиращ тип);
• устна треска.

Използва се за превантивна терапия на повтарящи се инфекции на епидермиса и лигавиците, причинени от херпес симплекс (също гениталната му форма). Може да се предпише, за да се намали вероятността от предаване на генитален херпес на здрав партньор по време на полов акт.

Предписва се за предотвратяване на CMVI и развитието на патологии след трансплантация на орган.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; вътре в кутията - 1, 2 или 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

Ацикловир специфично забавя вирусното действие на херпес in vitro (по отношение на обикновен херпес от 1 -ви и 2 -ри тип, CMV, херпес зостер, EBV и херпес вирус тип 5). Неговата активна форма е ацикловир 3-фосфат, образуван по време на процесите на фосфорилиране, използвайки клетъчни кинази (вирусна тимидин киназа). Този елемент конкурентно забавя ДНК полимеразата на вируса и е включен в неговата ДНК.

Резистентността е свързана с липса на вирусна тимидин киназа, което причинява прекомерно разпространение на вируса в тялото. Понякога намаляването на чувствителността към ацикловир е свързано с появата на вирусни щамове, при които целостта на структурата на ДНК полимераза или ТС вирус е нарушена. [2]

При хора със здрав имунитет вирусът с отслабена чувствителност към ацикловир се наблюдава единично и понякога се развива само при хора с тежки имунни нарушения. [3]

Фармакокинетика

Валацикловир има добра абсорбция, почти напълно се трансформира с висока скорост във валин с ацикловир. Индексът на бионаличност на ацикловир в случай на прием на 1 g валацикловир е 54% (без позоваване на приема на храна). Стойностите на Cmax на ацикловир са равни на 10-37 μmol, когато се прилага еднократна доза от 0,25-2 g (след 1-2 часа от момента на приемане на лекарството). Плазменото ниво на валацикловир е 4% от стойностите на ацикловир и се записва след 30-100 минути (средно); след 3 часа тя намалява до марка под определената граница.

Протеиновият синтез на валацикловир е изключително нисък - 15%.

Полуживотът на ацикловир е приблизително 3 часа; при хора с бъбречна недостатъчност в терминалната фаза - около 14 часа. Валацикловир се екскретира с урината, главно под формата на ацикловир (над 80% от дозата), както и неговия метаболитен елемент 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Дозиране и администриране

За херпес зостер: прилагайте 2 таблетки (1 g) лекарства, 3 пъти на ден, през първата седмица.

Терапия за инфекции, свързани с вируса на херпес симплекс.

Лица със здрав имунитет - 1 таблетка (0,5 g), 2 пъти на ден.

При рецидиви терапията продължава 3-5 дни. В случай на първично лечение, което може да бъде по -трудно, курсът е 10 дни. Необходимо е терапията с рецидиви на вируса на херпес симплекс да започне възможно най -рано - счита се за оптимално приемането на лекарството по време на продромалния стадий или веднага след появата на първите признаци. Лекарството е в състояние да предотврати появата на лезии в случай на рецидив, ако терапията започне веднага след развитието на първите прояви на заболяването.

Като алтернатива, при лечението на лабиална треска се предписва доза от 4 таблетки (2 g), 2 пъти на ден. Втората порция трябва да се консумира приблизително 12 часа (поне 6 часа по -късно) след първата доза. При посочените дози продължителността на терапията трябва да бъде максимум 1 ден, тъй като е установено, че по -продължителната употреба не повишава лекарствената ефективност. Лечението трябва да започне веднага след появата на ранните признаци на устна треска (сърбеж, изтръпване или парене по устните).

Потискане на повтарящи се инфекции, свързани с херпес симплекс вирус:

• на хора със здрав имунитет се предписват 1 таблетка лекарства (0,5 g), 1 път на ден;
• с имунен дефицит е необходимо да се използва 1 таблетка (0,5 g) 2 пъти на ден.

Намаляване на вероятността от предаване на генитален херпес.

При здрав имунитет при лица с девет или по -малко обостряния на заболяването годишно, Gerpeval се предписва в доза от 0,5 g 1 път на ден.

Предотвратяване на развитието на CMVI и патологии след трансплантация на органи.

Лекарството се използва в доза от 4 таблетки (2 g), 4 пъти на ден, възможно най -бързо след трансплантацията. В случай на бъбречна недостатъчност, порциите се намаляват. Терапията обикновено продължава 3 месеца, но може да бъде удължена при хора с повишен риск.

• Заявление за деца

Предписва се на деца от 12 години, за да се предотврати развитието на CMVI или патологии след трансплантация.

Употреба Херпевал по време на бременност

По време на бременност е разрешено да се използва Herpeval само в случаите, когато възможната полза от него е по -вероятна от рисковете от усложнения за плода.

При хепатит В лекарството се предписва с повишено внимание, само когато е абсолютно необходимо. В този случай валацикловир може да се използва за терапия при новородени.

Противопоказания

Противопоказано е да се използва в случай на тежка непоносимост към ацикловир и други елементи на лекарството.

Странични ефекти Херпевал

Основните странични ефекти:

• нарушения в областта на Народното събрание и психиката: замаяност, халюцинации, цефалалгия, възбуда, объркване, отслабване на интелектуалните способности и атаксия, а освен това конвулсии, тремор, дизартрия, енцефалопатия, психотични признаци и кома;
• проблеми с храносмилателния тракт: диария, гадене, коремен дискомфорт и повръщане;
• нарушения, свързани с хепатобилиарната система: временно повишаване на чернодробните функционални тестове (понякога описвани като хепатит);
• признаци в областта на лимфната и кръвната система: тромбоцито- или левкопения (последната се наблюдава главно при лица с имунен дефицит);
• имунни лезии: анафилаксия се появява от време на време;
• нарушения на дихателната система и гръдната кост: диспнея;
• симптоми, засягащи подкожния слой и епидермиса: обрив, който включва признаци на фоточувствителност, оток на Квинке, уртикария и сърбеж;
• нарушения на бъбреците и отделителната система: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна дисфункция, болка в лумбалната област и хематурия (често свързани с други бъбречни дисфункции). Бъбречната болка може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност;
• други: има информация за недостатъчна бъбречна функция, хемолитична анемия от микроангиопатичен тип и тромбоцитопения (понякога комбинирана) при хора с тежък имунодефицит, особено при хора с ХИВ на по -късен етап, които са използвали валацикловир в големи дози за дълго време ( 8 г на ден)... Подобни симптоми се наблюдават при хора с подобни патологии, които не са използвали валацикловир.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, остра бъбречна недостатъчност, гадене, неврологични прояви, включително халюцинации, объркване, загуба на съзнание, възбуда и кома.

Провеждат се симптоматични мерки и хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Валацикловир се екскретира в урината с активна тубулна секреция, поради което други лекарства, конкуриращи се за този начин на екскреция, могат да повишат плазмените нива на едно или и двете лекарства и техните метаболитни елементи.

Прилагането на микофенолат в комбинация с микофенолат мофетил (имуносупресивно средство, използвано при трансплантация на органи) повишава стойностите на ацикловир и неактивния метаболитен компонент на микофенолат микофенолат мофетил в плазмата.

Необходимо е внимателно да се комбинират големи дози Gerpeval (4+ g) с други лекарства, които променят бъбречната функция (например такролимус или циклоспорин).

Условия за съхранение

Herpeval трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните индикатори са не повече от 30 ° C.

Срок на годност

Herpeval може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Vairova, Vatsirex, Valtsikon с Valavir, Valmik и Valmax с Valatsitek. В допълнение, Valogard, Valtrovir с Herpacicvir, Valzik и Virdel са в списъка.