Херпевал

Герпевал е антивирусно лекарство. Активната му съставка е валацикловир (веществото е L-валинов естер на ацикловир, който е аналог на нуклеозида на пурините (гуанин)).

Вътре в черния дроб активният компонент на лекарството, с участието на валацикловир хидролазния елемент, се трансформира в две вещества – валин и ацикловир. Терапевтичната селективност на ацикловира може да се обясни главно с факта, че той се активира от специфичен ензим на вируса. [ 1 ]

Показания Херпевал

Използва се при лечението на следните заболявания:

• херпес зостер;
• лезии на лигавиците и епидермиса, свързани с вируса на херпес симплекс (това включва и гениталната форма на херпес от първичен и рецидивиращ тип);
• треска за устни.

Използва се за превантивна терапия на рецидивиращи инфекции на епидермиса и лигавиците, причинени от обикновен херпес (също и гениталната му форма). Може да се предписва за намаляване на вероятността от предаване на генитален херпес на здрав партньор по време на сексуален контакт.

Предписва се за предотвратяване на CMV инфекция и развитие на патологии след трансплантация на органи.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия - 1, 2 или 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

Ацикловирът специфично забавя вирусното действие на херпеса in vitro (по отношение на често срещаните херпесни типове 1 и 2, CMV, herpes zoster, EBV и херпес вирус тип 5). Активната му форма е ацикловир 3-фосфат, образуван по време на процесите на фосфорилиране с помощта на клетъчни кинази (тимидин киназа на вируса). Този елемент конкурентно забавя ДНК полимеразата на вируса и се интегрира в неговата ДНК.

Резистентността е свързана с дефицит на вирусна тимидин киназа, което позволява на вируса да се разпространява прекомерно в тялото. Понякога намалената чувствителност към ацикловир е свързана с появата на вирусни щамове, при които целостта на ДНК полимеразата или вирусната ТК структура е нарушена. [ 2 ]

При хора със здрав имунитет, вирус с отслабена чувствителност към ацикловир се наблюдава спорадично и понякога се развива само при хора с тежки имунни нарушения. [ 3 ]

Фармакокинетика

Валацикловирът има добра абсорбция, почти напълно с висока скорост се трансформира във валин с ацикловир. Индексът на бионаличност на ацикловир при прием на 1 g валацикловир е 54% (без да се взема предвид приема на храна). Стойностите на Cmax на ацикловир са 10-37 μmol при прием на единична порция от 0,25-2 g (след 1-2 часа от момента на приемане на лекарството). Плазменото ниво на валацикловир е 4% от стойностите на ацикловир и се регистрира след 30-100 минути (средно); след 3 часа то намалява до ниво под откриваемата граница.

Протеиновият синтез на валацикловир е изключително нисък – 15%.

Полуживотът на ацикловир е приблизително 3 часа; при хора с терминална бъбречна недостатъчност е приблизително 14 часа. Валацикловир се екскретира с урината, предимно като ацикловир (над 80% от дозата) и неговата метаболитна единица 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Дозиране и администриране

При херпес зостер: приемайте по 2 таблетки (1 g) от лекарството 3 пъти дневно през първата седмица.

Терапия за инфекции, свързани с вируса на херпес симплекс.

За хора със здрав имунитет – 1 таблетка (0,5 г), 2 пъти дневно.

В случай на рецидиви, терапията продължава 3-5 дни. В случай на първично лечение, което може да бъде по-сложно, курсът е 10 дни. Терапията при рецидиви на вируса на херпес симплекс трябва да започне възможно най-рано - оптималното време за прием на лекарството е по време на продромалния стадий или веднага след появата на първите признаци. Лекарството може да предотврати появата на лезии по време на рецидив, ако терапията започне веднага след развитието на първите прояви на заболяването.

Алтернативно, за лечение на лабиална треска, дозата е 4 таблетки (2 g), 2 пъти дневно. Втората порция трябва да се приеме приблизително 12 часа по-късно (поне 6 часа по-късно) от момента на приемане на първата доза. В посочените дози продължителността на терапията трябва да бъде максимум 1 ден, тъй като е установено, че по-продължителната употреба не повишава ефективността на лекарството. Лечението трябва да започне веднага след появата на ранни признаци на лабиална треска (сърбеж, изтръпване или парене на устните).

Потискане на рецидивирането на инфекции, свързани с вируса на херпес симплекс:

• на хора със здрав имунитет се предписва 1 таблетка от лекарството (0,5 g) 1 път на ден;
• В случай на имунодефицит е необходимо да се приема по 1 таблетка (0,5 g) 2 пъти дневно.

Намаляване на вероятността от предаване на генитален херпес.

За здравословен имунитет при лица с девет или по-малко обостряния на заболяването годишно, Gerpeval се предписва в доза от 0,5 g веднъж дневно.

Предотвратяване на развитието на CMV и патологии след трансплантация на органи.

Лекарството се използва в доза от 4 таблетки (2 g), 4 пъти дневно, възможно най-скоро след трансплантацията. В случай на бъбречна недостатъчност дозите се намаляват. Терапията обикновено продължава 3 месеца, но може да бъде удължена при хора с повишен риск.

• Заявление за деца

Предписва се на деца на 12 и повече години, за да се предотврати развитието на CMV или патологии след трансплантация.

Употреба Херпевал по време на бременност

Употребата на Gerpeval по време на бременност е разрешена само в случаите, когато възможната полза от него е по-вероятна от рисковете от усложнения за плода.

По време на кърмене лекарството се предписва с повишено внимание, само ако е абсолютно необходимо. В същото време валацикловир може да се използва в терапията за новородени.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при тежка непоносимост към ацикловир и други компоненти на лекарството.

Странични ефекти Херпевал

Основни странични ефекти:

• нарушения в нервната система и психиката: замаяност, халюцинации, главоболие, възбуда, объркване, намалени интелектуални способности и атаксия, както и конвулсии, тремор, дизартрия, енцефалопатия, психотични симптоми и коматозно състояние;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: диария, гадене, коремен дискомфорт и повръщане;
• нарушения, свързани с хепатобилиарната система: временно повишаване на чернодробните функционални показатели (понякога описвано като хепатит);
• признаци в лимфната и кръвоносната система: тромбоцитопения или левкопения (последната се наблюдава главно при хора с имунодефицит);
• имунно увреждане: понякога се появява анафилаксия;
• нарушения на дихателната система и органите на гръдната кост: диспнея;
• симптоми, засягащи подкожния слой и епидермиса: обрив, който включва признаци на фоточувствителност, оток на Куинке, уртикария и сърбеж;
• нарушения на бъбречната и пикочно-половата система: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна дисфункция, лумбална болка и хематурия (често свързани с други бъбречни дисфункции). Бъбречната болка може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност;
• Други: има съобщения за бъбречна недостатъчност, хемолитична анемия от микроангиопатичен тип и тромбоцитопения (понякога в комбинация) при хора с тежък имунодефицит, особено при хора с ХИВ в късен стадий, които са използвали валацикловир в големи дози (8 g на ден) за дълго време. Подобни симптоми са наблюдавани и при хора с подобни патологии, които не са използвали валацикловир.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, остра бъбречна недостатъчност, гадене, неврологични прояви, включително халюцинации, объркване, загуба на съзнание, възбуда и кома.

Провеждат се симптоматични мерки и хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Валацикловир се екскретира в урината чрез активна тубулна секреция и други лекарства, конкуриращи се за този път на екскреция, могат да повишат плазмените нива на едното или и на двете лекарства и техните метаболити.

Приложението в комбинация с микофенолат мофетил (имуносупресор, използван при трансплантация на органи) повишава плазмените нива на ацикловир и неактивния метаболитен компонент на микофенолат мофетил.

Необходимо е внимателно да се комбинират големи дози Герпевал (4+ g) с други лекарства, които променят бъбречната функция (например такролимус или циклоспорин).

Условия за съхранение

Герпевал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 30°C.

Срок на годност

Херпевал може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Vairova, Vacirex, Valcicon с Valavir, Valmik и Valmax с Valacitek. Освен това, списъкът включва Valogard, Valtrovir с Herpacivir, Valcik и Virdel.