Херцептин

Herceptin съдържа активния компонент трастузумаб, който е способен да взаимодейства с терминалния апарат на кожния растежен фактор тип 2, потискайки пролиферацията на туморни клетки със свръхекспресия на HER2 и отслабвайки процеса на свръхекспресия на HER2.

Трастузумаб е способен да демонстрира и селективна цитотоксичност срещу туморни клетки. Освен това, трябва да се отбележи, че свръхекспресията на HER2 се счита за основната причина за повечето случаи на карцином на гърдата и рак на стомаха. [ 1 ]

Показания Херцептин

Използва се за лечение на онкологични заболявания (като самостоятелно лекарство и в комбинация с други онкологични вещества), включително метастатичен карцином на гърдата (с развитие на хиперекспресия на HER2 от туморните клетки), ранни стадии на карцином на гърдата (с хиперекспресия), както и аденокарцином, засягащ езофагеално-стомашно-чревния тракт и стомаха (с развитие на хиперекспресия на HER2).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на прах за приготвяне на инфузионна течност: във флакони от 0,15 g (1 флакон в опаковка), както и 0,44 g (в кутия - 1 флакон прах и 1 флакон разтворител с обем 20 ml).

Фармакодинамика

Трастузумаб е рекомбинантно ДНК производно на хуманизирани моноклонални антитела, които селективно взаимодействат с извънклетъчния домейн на човешкия рецептор 2 за херпес симплекс (HER2). Тези антитела са IgG1, включително човешки региони (константни региони на тежката верига), и също така определят комплементарността на мишите региони на антитялото p185 HER2 към HER2. [ 2 ]

Елементът трастузумаб предотвратява пролиферацията на туморни клетки с развитие на свръхекспресия на HER2 както в in vivo, така и в in vitro процеси. При in vitro тестове, зависимата от антитела цитотоксичност на клетките трастузумаб засяга главно туморни клетки с развитие на свръхекспресия на HER2. [ 3 ]

Фармакокинетика

Карцином на гърдата.

След приложение на лекарството под формата на краткотрайни интравенозни инфузии на порции от 0,01, 0,05, както и 0,1, 0,25, 0,5 g веднъж седмично, фармакокинетичните параметри са нелинейни. Увеличаването на дозата води до намаляване на лекарствения клирънс.

Полуживотът е 28-38 дни, така че периодът на екскреция след прекратяване на приема на Herceptin е до 27 седмици (190 дни и 5 полуживота).

Често срещана форма на стомашен карцином.

При високи лекарствени нива, системният клирънс е до голяма степен линеен, а полуживотът е приблизително 26 дни.

Медианните очаквани стойности на AUC (стационарно ниво за 3 седмици) са 1213 mg/L на ден, медианната Cmax в стационарно състояние е 132 mg/L, а медианната Cmin е 27,6 mg/L.

Дозиране и администриране

Херцептин може да се предписва само след изследване за туморна експресия на HER2.

Лекарството се прилага чрез капкомер. По време на приготвянето на течността, контейнерът не трябва да се разклаща енергично (само да се разклаща). Ако се появи пяна, сашето с лекарството трябва да се остави за 5 минути.

Терапевтичният режим трябва да се избира изключително индивидуално, като се вземат предвид фазата на патологията и характеристиките на нейното прогресиране, състоянието на пациента, неговото тегло, ръст, възраст и др., в съответствие с описаните в литературата схеми на лечение.

По време на приложението на лекарството и в продължение на 6 часа след първата инфузия, както и 2 часа след допълнителни процедури (само в болница), състоянието на пациента се наблюдава постоянно, за да се реагира своевременно на развитието на негативни признаци. Ако се появят, инфузията трябва да се преустанови и да се възобнови едва след елиминиране на негативните симптоми и възстановяване на функциите на организма. Терапията трябва да се прекрати напълно, ако се развият животозастрашаващи признаци.

• Заявление за деца

Лекарството не трябва да се използва при деца под 18 години, тъй като терапевтичната му ефикасност и безопасност не са проучени.

Употреба Херцептин по време на бременност

Забранено е предписването на Herceptin по време на кърмене и бременност. След края на терапията, жена в репродуктивна възраст трябва да използва надеждна контрацепция още шест месеца, тъй като лекарството може да провокира фатална белодробна и бъбречна хипоплазия при плода, както и олигохидрамнион.

Противопоказания

Противопоказан в случаи на тежка непоносимост към трастузумаб, както и в случаи на тежка диспнея, свързана с белодробни метастази, или в случаи на диспнея във фазата, изискваща кислородна терапия.

Трябва да се използва с повишено внимание при ангина пекторис, миокардна недостатъчност и повишено кръвно налягане или в случаи, когато преди употребата на лекарството е проведено лечение с кариотоксични лекарства.

Странични ефекти Херцептин

Могат да се наблюдават странични ефекти, включително обостряне/развитие на инфекции (пневмония, херпес, грип, лезии на пикочния мехур и епидермиса). Възможен е растеж на тумори (доброкачествени и злокачествени). Могат да се наблюдават и прояви, свързани с панкреаса, бъбреците, черния дроб, сърдечно-съдовата система, нервната система и хематопоетичната система.

Възможно е да се развият признаци на алергия, свързани с дихателната система (трахеит или бронхит) и епидермиса (уртикария или сърбеж), както и анафилаксия, оток на Куинке и кардиогенен шок.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не е съвместимо с 5% декстроза, тъй като може да провокира агрегация на протеини.

Херцептин не трябва да се смесва или разрежда в комбинация с други лекарства.

Условия за съхранение

Херцептин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните показатели са в диапазона от 2-8°C.

Срок на годност

Херцептин може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт. Приготвеният разтвор има срок на годност 1 месец, когато се съхранява при асептични условия.

Аналози

Аналозите на лекарството включват Vectibex, MabThera с Avastin, Gazyva и Arzerra с Mabcampat, както и Erbitux и Trastumab.