Херцептин

Herceptin съдържа активния компонент трастузумаб, който е в състояние да взаимодейства с терминалния апарат от кожен растежен фактор тип 2, да потиска размножаването на туморни клетки със свръхекспресия на типа HER2 и да отслабва процеса на свръхекспресия на HER2.

Трастузумаб също е способен да проявява селективна цитотоксичност срещу туморни клетки. Освен това трябва да се отбележи, че именно свръхекспресията на HER2 се счита за основната причина за повечето случаи на развитие на карцином на гърдата и често срещаната форма на рак на стомаха. [1]

Показания Херцептин

Използва се за лечение на онкологични заболявания (като монопрепарат и в комбинация с други онкологични вещества), включително метастатичен карцином на гърдата (на фона на свръхекспресия на HER2 от туморни клетки), както и ранни стадии на карцином на гърдата (с свръхекспресия), както и като аденокарцином, засягащ хранопровода-стомашния тракт и стомаха (с развитието на свръхекспресия на HER2).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на прах за производството на инфузионна течност: вътре във флакони от 0,15 g (1 флакон вътре в опаковката), а също и 0,44 g (вътре в кутията - 1 флакон с прах и 1 флакон с 20 ml разтворител ).

Фармакодинамика

Трастузумаб е рекомбинантно ДНК производно на моноклонални хуманизирани антитела, което селективно взаимодейства с извънклетъчния домен на окончанията на кожния растежен фактор тип 2 (HER2). Тези антитела са IgG1, включващи човешките области (константни региони на тежка верига), както и определящи комплементарността на мишите участъци на HER2 антитялото р185 по отношение на HER2. [2]

Елементът трастузумаб предотвратява размножаването на туморни клетки с развитието на свръхекспресия на HER2 по време на in vivo и in vitro процеси. При in vitro тестове, антитело-зависимата цитотоксичност на трастузумаб клетки засяга главно туморни клетки с развитието на свръхекспресия на HER2. [3]

Фармакокинетика

Карцином на гърдата.

След въвеждането на лекарства под формата на кратки интравенозни инфузии на порции от 0,01, 0,05, както и 0,1, 0,25, 0,5 g веднъж седмично, фармакокинетичните параметри бяха нелинейни. Увеличаването на дозата води до намаляване на клирънса на лекарството.

Периодът на полуживот е 28-38 дни, поради което периодът на екскреция след прекратяване на употребата на Herceptin е до 27 седмици (190 дни и 5 периода на полуживот).

Честа форма на стомашен карцином.

При високи нива на лекарството системният клирънс обикновено е линеен, а полуживотът е приблизително 26 дни.

Медианата на очакваните стойности на AUC (равновесно ниво за 3 седмици) е 1213 mg / L на ден, медианата на равновесния Cmax е 132 mg / L, а медианата на Cmin е 27,6 mg / L.

Дозиране и администриране

Предписването на Herceptin е разрешено само след проведен тест за експресия на тумор HER2.

Лекарството се прилага чрез капкомер. По време на производството на течността контейнерът не трябва да се разклаща енергично (само го разклатете). Когато се появи пяна, оставете лекарствената торбичка за 5 минути.

Необходимо е да се избере терапевтичен режим изключително лично, като се вземат предвид фазата на патологията и особеностите на нейния ход, състоянието на пациента, неговото тегло, ръст, възраст и т.н., в съответствие с схемите на лечение, описани в литературата.

По време на процеса на приложение на лекарството и в продължение на 6 часа след първата инфузия, както и 2 часа след допълнителни процедури (само в болницата), се извършва постоянно наблюдение на състоянието на пациента, за да се реагира своевременно на развитието на отрицателни знаци. Когато се появят, е необходимо да се спре инфузията, която се възобновява само след отстраняване на негативните симптоми и възстановяване на функциите на тялото. Необходимо е напълно да се прекрати терапията, ако се развият животозастрашаващи признаци.

• Заявление за деца

Не можете да използвате лекарството при деца под 18 години, тъй като терапевтичната му ефикасност и безопасност не са проучени.

Употреба Херцептин по време на бременност

Забранено е предписването на Herceptin за HB и бременност. След края на терапията, жена, която е на фертилна възраст, трябва да използва надеждна контрацепция в продължение на още шест месеца, тъй като лекарството може да провокира фатална белодробна и бъбречна хипоплазия при плода, както и олигохидрамнион.

Противопоказания

Противопоказно е да се предписва с тежка непоносимост към трастузумаб и в допълнение, с тежка диспнея, свързана с белодробни метастази, или с диспнея във фаза, изискваща кислородна терапия.

Използва се с повишено внимание при ангина пекторис, миокардна недостатъчност и повишено кръвно налягане, или в случаите, когато лечението с въвеждането на кариотоксични лекарства е проведено преди употребата на лекарства.

Странични ефекти Херцептин

Могат да се появят странични симптоми, включително обостряне / развитие на инфекции (пневмония, херпес, грип, карбамид и епидермални лезии). Възможен е растеж на тумори (доброкачествени и злокачествени). Възможно е също да има прояви, свързани с панкреаса, бъбреците, черния дроб, CVS, NS и хемопоетичната система.

Могат да се развият признаци на алергия, свързани с дихателната система (трахеит или бронхит) и епидермиса (уртикария или сърбеж), както и анафилаксия, ангиоедем и кардиогенен шок.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не е съвместимо с 5% декстроза, тъй като това може да провокира агрегация на протеини.

Herceptin не трябва да се смесва или разтваря в комбинация с други лекарства.

Условия за съхранение

Herceptin трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните индикатори са в рамките на 2-8 ° С.

Срок на годност

Herceptin може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт. Готовият разтвор, когато се съхранява при асептични условия, има срок на годност 1 месец.

Аналози

Аналози на лекарството са Vektibeks, Mabthera с Avastin, Gazyva и Arzerra с Mabkampat, както и Erbitux и Trastumab.