Navelic

Днес медицината и фармакологията не са в състояние да предложат на човечеството лек за рака. Но тя е способна да спре процеса и да върне пациента към живот, удължавайки го за неопределен период от време. Такъв цитотоксичен препарат като Навелик също се използва широко в това отношение, благодарение на който вече е спасен не един човешки живот.

[ 1 ]

Показания Navelic

Въпросното лекарство има доста специфичен и тесен спектър на действие. Показания за употреба на Навелик:

• Фино разпръснато злокачествено увреждане на белодробната тъкан ( рак на белия дроб ).
• Злокачествени новообразувания на млечната жлеза, усложнени от метастази.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага само под формата на разтвори за интравенозни инжекции, които се характеризират с доста бавно въвеждане на лекарството. Концентрацията на лекарството е 10 mg/ml. Формите на освобождаване се различават само по обема на бутилката: 1 ml или 5 ml.

Полученият разтвор е светложълта или прозрачна течност, която не може да се смесва с други фармакологични лекарства.

Един милилитър от лекарството съдържа 13,85 mg от активното вещество винорелбин тартарат (това количество е еквивалентно на 10 mg винорелбин). Като допълнително химично съединение се използва чиста вода за инжекции.

Фармакодинамика

Въпросното лекарство принадлежи към групата на противотуморните лекарства, които, когато повлияят на раковите клетки, причиняват тяхната некроза. А също и към антинеопластичните лекарства от типа на алкалоидите на зеленика (винка). Това определя фармакодинамиката на Навелик. Това лекарство въздейства върху организма на пациента на молекулярно ниво. В този случай има ефект върху динамичната връзка между микротубулите и турбулина. Лекарството ефективно забавя или напълно спира (инхибира) процеса на полимеризация на тубулина.

Активното вещество на лекарството засяга главно митотичните микротубули. Ефектът на Навелик върху процеса на усукване на турбулина в спирала е незначително изразен. Но ефектът на лекарството върху аксоналните микротубули се регистрира само при достатъчно висока концентрация на винорелбин.

Лекарството ефективно блокира индиректното клетъчно делене в G2/M периодите на клетъчния цикъл, което води до смъртта на патологично променената клетка. Това се случва както по време на интерфазата (периодът след клетъчното делене, когато ядрото му „почива“), така и по време на следващото делене (митоза).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Лекарството се прилага само интравенозно! След попадане в кръвоносната система на пациента, винорелбин се разпределя много бързо в тъканите. Фармакокинетиката на Навелик в кръвта има три фази. Креатининовият клирънс от плазмата е доста значителен - приблизително 0,8 до 1 l/h на килограм. Полуживотът (T½ ₎ на лекарството и неговите метаболити (в пиковата терминална фаза) е средно четиридесет часа. Процентът на съединението на Навелик с протеиновия компонент на плазмата, в зависимост от клиничното състояние на пациента, варира от 50 до 80%. Активното вещество се екскретира от тялото на пациента заедно с жлъчката.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Инструкциите, приложени към лекарството, ясно посочват, че лекарството Navelik се прилага на пациента само интравенозно! Начинът на приложение и дозировката могат да варират леко в зависимост от избрания от лекаря протокол за лечение за спиране на заболяването.

В случай на монотерапия с Navelix, началната единична доза от лекарството се предписва – 25 – 30 mg на квадратен метър от телесната повърхност на пациента (mg/m2 ⁾. Лекарството се прилага на пациента веднъж седмично.

Ако протоколът за лечение е представен чрез комплексна терапия, тогава концентратът на лекарството се разрежда с 0,02 - 0,05 l разтвор на натриев хлорид (0,9%) или 5% разтвор на глюкоза. В този случай полученият обем на лекарството се прилага бавно, в продължение на шест до десет минути. След завършване на процедурата, вената на пациента трябва да се промие много добре с 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Ако пациентът страда и от чернодробна патология, дозата на лекарството трябва да се намали.

В случай на употреба на цитотоксичното лекарство Navelik, трябва да се вземат специални мерки за безопасност.

1. Преди употреба на лекарството, медицинската сестра трябва да го огледа визуално. Разтворът трябва да е светложълт или прозрачен, без допълнителни микровключения.
2. При първото приложение на лекарството иглата на спринцовката трябва да бъде във вената. Дори незначително проникване на разтвора в други тъкани или епител може да провокира развитието на целулит или некротични рани.
3. Ако се появи екстравазация, приложението на лекарството трябва да се спре и лекарството да се аспирира незабавно. Извършва се локално приложение на 1 ml хиалуронидаза 250 IU/ml. Разтворът се прилага подкожно близо до мястото на лезията. Използват се и относително горещи апликации, които спомагат за намаляване на концентрацията на Навелика в подкожното пространство, което намалява вероятността от патологични последици.
4. Останалият разтвор се инжектира внимателно във вена на другата ръка.
5. Ако лекарството попадне в очите ви, изплакнете ги много бързо под течаща вода.
6. Ако Навелик попадне върху кожата, засегнатото място трябва незабавно да се измие под течаща вода, след това да се изплакне със сапун и отново под течаща вода.
7. Разтворът се приготвя в специализирано помещение от висококвалифициран персонал, облечен в специална униформа: халат с дълъг ръкав, шапка на главата, защитна маска и очила, задължителни са калъфи за обувки за еднократна употреба и ръкавици.
8. Необходимо е да се внимава много с отпадъците, получени по време на разреждането на лекарството, както и с екскрементите и повърнатото на пациента.
9. Бременните медицински работнички нямат право да работят с цитотоксични лекарства, като например Навелик.
10. Ако контейнерът е повреден, трябва да се вземат всички предпазни мерки, предписани за работа с опасни вещества.
11. Отпадъчните цитотоксични лекарства трябва да се изхвърлят чрез изгаряне в етикетирани специални твърди контейнери.

Има и някои особености при употребата на Навелика.

1. При прилагане на лекарствен продукт е необходимо постоянно да се следи състоянието и формулата на кръвта. Такъв анализ се прави преди всяко приложение.
2. Ако следващият анализ покаже агранулоцитоза (намаляване на всички кръвни параметри (<2000/mm3 ⁾: ниски нива на хемоглобин, левкоцити и тромбоцити и др.), тогава приложението на лекарството трябва да се преустанови, докато хематологичните параметри се нормализират.
3. Ако пациентите са диагностицирани с чернодробна дисфункция, дозата на лекарството Navelik се намалява.
4. Тъй като не са провеждани клинични проучвания за ефекта на Навелик върху пациенти с бъбречна дисфункция и/или сърдечно заболяване, свързано с недостатъчно кръвоснабдяване, той трябва да се използва с повишено внимание. Такива пациенти трябва да бъдат под постоянно наблюдение на онколог.
5. Комбинираната употреба на въпросното лекарство и лъчетерапия, насочена към областта на черния дроб, е строго забранена.

[ 23 ]

Употреба Navelic по време на бременност

Периодът, когато жената очаква дете, се характеризира с особено внимание при употребата на каквито и да е лекарства. И поради особеностите на фармакодинамиката на лекарството, употребата на Навелик по време на бременност е строго противопоказана. Ако има нужда от терапия с Навелик, кърменето на новороденото с кърма трябва да се спре за периода на лечението.

В момента няма информация за резултатите от лечението и безопасността на лекарството за деца.

Противопоказания

Всяко фармакологично лекарство е комплекс от химични съединения, способни да повлияят на човешкото тяло, както в положителна, така и в отрицателна област. Противопоказания за употребата на Навелик:

• Периодът на бременността.
• Време е за кърмене на новородено.
• Тежка чернодробна дисфункция.
• Едновременна употреба на Навелик и фенитоин.
• Комплексно приложение с живи атенюирани ваксини.
• Комбинации с ваксина срещу жълта треска.
• Едновременно приложение на Навелика с итраконазол.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Navelic

Поради фармакологичната насоченост на лекарството, приемът му може да причини нежелани странични ефекти на Навелик.

• Периферната нервна система е способна да действа:
  • Намаляване на стереотипната реакция на сухожилията към дразнители.
  • Доста рядко могат да се появят признаци на парестезия - изтръпване на крайниците.
  • В случай на продължителна терапия може да се появи повишена мускулна умора на долните крайници.
• Сърдечно-съдовата система реагира доста рядко (могат да се преброят само няколко регистрирани случая), но все пак може да се прояви:
  • Миокарден инфаркт.
  • Преходни промени в параметрите на електрокардиограмата (ЕКГ).
  • Поява на болка в гърдите (ангина пекторис).
• Дихателната система е способна да реагира:
  • Бронхиални спазми.
  • Задух.

Такива симптоми могат да се появят или веднага след прилагането на лекарството, или няколко часа по-късно – всичко зависи от характеристиките на тялото на пациента и тежестта на патологията.

• Кръвоносната система може да провокира:
  • Агранулоцитозата е патологично състояние, при което има частично или пълно изчезване на неутрофилите от периферната кръв.
  • Гранулоцитна тромбоцитопения е намалено съдържание на гранулоцити в периферната кръв.
  • Анемия.
• Стомашно-чревният тракт може да реагира:
  • Гадене.
  • Сравнително рядко, но интензивната интоксикация на тялото може да провокира повръщане.
  • Чревна пареза - намаляване на функционалната му активност.
  • Запек.
  • Много рядко, в изключителни случаи, може да се наблюдава паралитична чревна непроходимост.
• В изолирани случаи може да се появи алопеция - патологичен косопад.
• Болка в областта на челюстта.
• По време на приложението на Навелик, на мястото на инжектиране може да се появи кожна реакция, включително тъканна некроза.

[ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Трябва да бъдете много внимателни с лекарството Navelix. Ако приемете повишена доза от лекарството, ще получите предозиране и тялото на пациента може да реагира с патологични симптоми. Това може да бъде:

• Агранулоцитоза.
• Рискът от повторна инфекция на човешкото тяло с различен генезис се увеличава рязко, ако лечението на първичната инфекция все още не е завършено (суперинфекция). Такъв обрат на терапевтичната картина на заболяването може да представлява заплаха за живота на пациента.

Тежка форма на гранулоцитна тромбоцитопения.

Взаимодействия с други лекарства

Въпросното лекарство се държи в много отношения подобно на всички цитотоксични лекарства. Тъй като се използва за лечение на онкологични заболявания, е необходимо да се проучи взаимодействието на Навелик с други лекарства със специално внимание. Тъй като вероятността от тромбоза се увеличава по време на терапията, онкологът трябва да предпише антикоагуланти на пациента. Предвид високия индивидуален профил на амплитудните показатели за съсирване на кръвта в случай на ракова патология, както и въз основа на възможностите за повишено взаимодействие на противотуморни лекарства с перорални антикоагуланти, е необходимо постоянно да се следи процентното им съотношение в кръвта на пациента, както и периодично да се проверява нивото на съсирване.

Комбинираната употреба на Навелик и фенитоин е строго противопоказана. Такъв тандем може да причини конвулсии в организма, тъй като се наблюдава намаляване на нивото на абсорбция на фенитоин в лигавицата на храносмилателния тракт. Същата реакция може да се очаква от организма на пациента в случай на взаимодействие на Навелик с лекарства като: доксорубицин, цисплатин, блеомицин, даунорубицин, винкристин, карбоплатин, метотрексат, винбластин и кармустин.
При взаимодействие с ваксината, използвана за лечение на жълта треска, може да се получи вторична генерализирана инфекция, която може да доведе до фатален изход за пациента.

Живи атенюирани ваксини не трябва да се прилагат заедно с противотуморни лекарства. Тази комбинация увеличава риска от фатално увреждане на организма на пациента от генерализирано заболяване. Тази вероятност се увеличава особено на фона на противотуморна терапия в случай на намаляване на защитните сили на организма. В тази ситуация трябва да се използват други активирани ваксини (например срещу полиомиелит).

Използвайте комбинацията от Навелик и циклоспорин (подобно на етопозид, такролимус и доксорубицин) с особено внимание. Такава комбинация може да има особено силен ефект върху намаляването на имунитета, което води до развитие на лимфопролиферация.
Навелик провокира повишаване на невротоксичността на итраконазол - такава реакция възниква поради намаляване на активността на метаболизма в черния дроб. Същата реакция се получава и при комбинирана употреба на въпросното лекарство и митомицин С.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Условия за съхранение

Всички лекарства трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца. Също така, условията за съхранение на Навелик са доста строги по отношение на климатичния режим. Температурата в помещението, където се намира лекарството, трябва да отговаря на изискването - от +2°C до +8°C. Необходимо е да се изключи излагането на пряка слънчева светлина и замръзване на лекарството.

[ 28 ]

Срок на годност

Концентратът на инфузионния разтвор Навелик има срок на годност две години. След този период употребата на лекарството е строго забранена. Физическата и химичната стабилност на лекарството след разреждането му в 0,9% натриев хлорид или 5% глюкоза се наблюдава в продължение на 24 часа. През това време може да се съхранява при стайна температура в затъмнено помещение. След това разтворът не трябва да се използва. Микробиологичната стабилност позволява незабавна употреба след разреждане.

[ 29 ], [ 30 ]