Финлепсин

Финлепсин е лекарство от групата на антиконвулсантите. Той е производно на дибензазепин, който има антипсихотични, антидепресантни, аналгетични и антидиуретични ефекти.

Терапевтичната ефективност на лекарството се развива в случай на комбинирани, както и на прости епилептични припадъци, на фона на които може да се наблюдава генерализация от вторичен характер и др. При употреба на лекарството се наблюдава отслабване на признаците на депресия, агресия, тревожност и раздразнителност.

[ 1 ]

Показания Финлепсин

Използва се при следните нарушения:

• невралгия;
• различни видове епилепсия;
• болка, свързана с нервни разстройства при диабетици;
• абстиненция от алкохол;
• различни форми на конвулсивни разстройства – пристъпи, спазми и др.;
• психотични разстройства.

[ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна плака. В кутия - 3, 4 или 5 такива плаки.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Под въздействието на лекарството, активността на потенциално зависимите Na-канали е блокирана, което спомага за стабилизиране на стените на превъзбудените неврони, намалява проводимостта на импулсите през синапсите и забавя серийните невронни разряди.

Наблюдава се и намаляване на обема на глутамата (невротрансмитерна аминокиселина), освобождаван от тялото, което проявява възбуждащ ефект, като по този начин спомага за понижаване на прага на гърчовете на нервната система, което в крайна сметка намалява риска от развитие на епилептичен припадък.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Лекарството има ниска скорост на абсорбция, но е пълна; степента на абсорбция не е обвързана с приема на храна. Необходимото ниво на лекарството в организма се наблюдава в продължение на 12 часа, а терапевтичният му ефект се поддържа в продължение на 4-5 часа.

Лекарството достига равновесни стойности в плазмата след 7-14 дни терапия. Но тези показатели могат да варират поради характеристиките на метаболитните процеси на пациента: автоиндукция на интрахепаталните ензимни системи, хетероиндукция на други лекарства, използвани в комбинация, размер на порцията, състояние на пациента и продължителност на курса. Установено е, че карбамазепин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.

Процесите на лекарствения метаболизъм се осъществяват в черния дроб с образуването на основните метаболитни компоненти: карбамазепин-10,11-епоксид, който има изразена активност, както и конюгат и глюкуронова киселина, която няма активност. По време на метаболитните процеси се образува активен метаболитен елемент - 9-хидрокси-метил-10-карбамоил акридан, който може да индуцира собствения си метаболизъм.

Екскрецията се осъществява главно с урината; част се отделя с изпражненията.

[ 6 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се предписва за перорално приложение, независимо от приема на храна.

При епилепсия, Финлепсин се използва като монотерапия. В случаите, когато се добавя към антиепилептично лечение, това се прави постепенно, със строг контрол на дозите. Ако се пропусне таблетка, тя трябва да се приеме веднага след като се сети (но приемът на втора доза е забранен).

В началото лекарството се приема в доза от 0,2-0,4 g на ден. След това дозата може постепенно да се увеличава, за да се постигне оптимален резултат. Размерът на поддържащата доза на ден е 0,8-1,2 g (тази доза се разделя на 1-3 приема). Не могат да се прилагат повече от 1600-2000 mg от лекарството на ден.

Дозировката за дете се определя от възрастта му. Ако обаче не може да преглътне таблетката цяла, е позволено да я смачка, сдъвче или разтвори в малко количество вода.

За деца на възраст 1-5 години използвайте доза от 0,1-0,2 g, като постепенно я увеличавате, за да постигнете оптимален ефект.

Лица на възраст 6-10 години се нуждаят от дневна доза от 0,2 g, като след това тя постепенно се увеличава.

Дете на възраст 11-15 години първоначално трябва да приема 0,1-0,3 g от лекарството. След това дозата постепенно се увеличава с 0,1 g, докато се постигне необходимият терапевтичен ефект.

Средни поддържащи дози на ден:

• 1-5 години – 0,2-0,4 г;
• 6-10-годишна възраст – в диапазона 0,4-0,6 g;
• 11-15 години – 0,6-1 g (разделено на няколко дози).

Продължителността на лечебния цикъл се определя пряко от личните характеристики на пациента и медицинските показания. Във всяка ситуация лекуващият лекар трябва да вземе решение относно режима на лечение. Често възможността за намаляване на дозата или спиране на лекарството се разглежда, когато пациентът не е имал пристъпи в продължение на 2-3 години.

При прекратяване на терапията, дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 години; ЕЕГ параметрите трябва да се следят непрекъснато. При дете трябва да се вземат предвид и нарастващата възраст и тегло.

При лечение на други нарушения, размерът на дозата и продължителността на приложение на лекарството се избират от лекаря, като се вземат предвид личните характеристики на пациента и тежестта на заболяването.

Употреба Финлепсин по време на бременност

Карбамазепин трябва да се използва с изключително внимание при бременни жени с епилепсия. При тестове върху животни, пероралното приложение на лекарството е довело до дефекти.

В случаите, когато жена, приемаща карбамазепин, забременее (или планира забременяване, или ако има нужда от употреба на лекарството по време на съществуваща бременност), е необходимо внимателно да се оцени вероятната полза от прилагането на веществото и да се сравни с възможните последици (това се отнася най-вече за първия триместър).

На жени с потенциално фертилно състояние се препоръчва да използват карбамазепин самостоятелно, когато е възможно.

Необходимо е да се прилагат минимални дози от лекарството, които дават резултати, и да се следят плазмените нива на карбамазепин.

Жените трябва да бъдат уведомени за повишения риск от вродени аномалии и да им бъде предложен пренатален скрининг.

Ефективното антиконвулсивно лечение не трябва да се прекъсва по време на бременност, тъй като обострянето на патологията може да представлява заплаха както за пациентката, така и за плода.

По време на бременност жената може да изпита дефицит на витамин B9. Антиконвулсантите могат да засилят този дефицит, поради което е необходимо допълнително да се предписва този елемент за прием през посочения период.

За да се предотвратят нарушения на кръвосъсирването при новородени, жените (през последните седмици на бременността) и новородените бебета трябва да приемат витамин К1.

Има съобщения за гърчове или респираторна депресия при новородени, както и диария, повръщане или лош апетит, които могат да бъдат причинени от карбамазепин.

Карбамазепин се отделя с млякото по време на кърмене (равно на 25-60% от плазмените стойности на лекарството). Необходимо е внимателно да се оценят ползите и възможните последици от употребата на лекарството по време на кърмене. Кърменето едновременно с приема на карбамазепин е разрешено само при условие, че кърмачето се наблюдава за евентуална поява на странични ефекти (например алергични епидермални прояви или повишена сънливост).

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чувствителност към компонентите на лекарството или трицикличните антидепресанти;
• нарушения на хематопоетичните процеси в костния мозък;
• интермитентна порфирия в активната фаза;
• AV блок;
• комбинация с МАО-инхибитори или литиеви препарати.

Използва се с голямо внимание при лица с декомпенсирана ХСН, бъбречна/чернодробна дисфункция, дилуционна хипонатриемия, потискане на хематопоезата в костния мозък, простатна хиперплазия, алкохолизъм в активна фаза и повишени стойности на вътреочното налягане, както и в комбинация с други лекарства и при хора в напреднала възраст.

[ 7 ]

Странични ефекти Финлепсин

Често страничните ефекти при прилагане на лекарство се появяват поради превишаване на дозата или значителни колебания в нивата на активната съставка в организма.

Наблюдават се предимно нарушения, свързани с функцията на нервната система: атаксия, главоболие, системна слабост, замаяност, сънливост и др.

Могат да се появят признаци на алергия, включително еритродермия, уртикария, епидермален обрив и др.

Сред хематопоетичните нарушения: еозинофилия, лимфаденопатия, тромбоцитопения или левкопения и левкоцитоза.

Съществува риск от развитие на проблеми в стомашно-чревния тракт: ксеростомия, повръщане, запек, гадене, диария, както и повишаване на действието на интрахепаталните трансаминази и GGT.

Могат да се появят лезии, засягащи метаболитните процеси и ендокринната функция: задържане на вода, повръщане, отоци, наддаване на тегло, хипонатриемия и др.

Съществува вероятност от нарушения във функционирането на урогениталната система, сърдечно-съдовата система, опорно-двигателния апарат, както и на сетивните органи.

Свръх доза

Отравянето с Финлепсин води до развитието на различни симптоми, свързани с нарушения на сърдечно-съдовата система, нервната система, както и на сетивните органи, дихателната система и системни отклонения. Това включва дезориентация, халюцинации, потискане на централната нервна система, замъглено зрение, възбуда, кома и сънливост. Освен това, могат да се появят припадък, тахикардия, белодробен оток, абнормно кръвно налягане, гадене, проблеми с дишането, задържане на урина, повръщане и др.

Установява се, че лекарството няма антидот, така че се извършват поддържащи действия в зависимост от развилите се прояви. При сложни нарушения пациентът се изпраща в болница.

[ 8 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството и вещества, които забавят действието на CYP3A4, води до повишаване на плазменото ниво на карбамазепин и поява на негативни признаци. Употребата заедно с индуктори на CYP3A4 активността обикновено увеличава скоростта на метаболитните процеси на карбамазепин, намалявайки неговите показатели и лекарствения ефект.

Приемът заедно с дилтиазем, вилоксазин, флувоксамин, както и верапамил, ацетазоламид, фелодипин, циметидин и декстропропоксифен, както и дезипрамин, даназол, никотинамид, макролиди (тролеандромицин, еритромицин с кларитромицин и йозамицин) и отделни азоли (кетоконазол заедно с итраконазол и флуконазол) може значително да повиши нивата на карбамазепин.

Подобен ефект се наблюдава при изониазид, сок от грейпфрут, лоратадин с терфенадин, лекарства, които инхибират действието на вирусната протеаза, и пропоксифен. В такива случаи е необходимо да се промени размерът на порцията и да се следят плазмените стойности на лекарството.

Наблюдава се взаимно повишаване или понижаване на терапевтичните параметри при комбиниране с фелбамат.

Теофилин, валпромид и фенобарбитал с клоназепам, както и примидон, цисплатин, окскарбазепин с валпроева киселина, метсуксимид, доксорубицин с фенитоин, както и рифампицин с фенсуксимид и някои билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион, могат да доведат до понижаване на нивата на карбамазепин.

Лекарството намалява плазмените нива на алпразолам, халоперидол, циклоспорин с клобазам, тетрациклин, примидон с клоназепам, валпроева киселина с етосуксимид и перорално прилагани лекарства, съдържащи прогестерон, с естроген.

Установено е, че тетрациклините намаляват терапевтичната активност на карбамазепин.

Приемът в комбинация с парацетамол увеличава вероятността от развитие на токсични ефекти върху черния дроб, като същевременно отслабва ефекта на лекарството.

Комбинацията с пимозид, халоперидол, мапротилин, фенотиазини и трициклични антидепресанти, както и с клозапин, тиоксантени и молиндон, засилва потискащия ефект върху нервната система, намалявайки антиконвулсивния ефект на Финлепсин.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Финлепсин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, далеч от влага и слънчева светлина.

[ 12 ], [ 13 ]

Срок на годност

Финлепсин е разрешен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на пускане на терапевтичното вещество за продажба.

[ 14 ]

Заявление за деца

Децата може да се нуждаят от по-високи дози от лекарството (защото карбамазепин се елиминира по-бързо при тях). Финлепсин може да се предписва в педиатрията от 5-годишна възраст.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Карбамазепин, Загретол, Актинервал, Стазепин с Карбалепсин ретард, а освен това, Апо-Карбамазепин, Сторилат, Мазепин с Цептол, Тегретол и др.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Отзиви

Финлепсин получава доста противоречиви отзиви от хора, които го приемат или са го приемали. Има коментари от хора с епилепсия, които казват, че лекарството има отрицателен ефект върху умствените способности, причинява комуникативни нарушения в обществото и апатия; но същевременно те потвърждават, че терапевтичната му ефективност е много висока - лекарството помага за премахване на епилептичните припадъци.

Има и отзиви за употребата на лекарството при панически атаки, дължащи се на престой в затворени или открити пространства. Терапията често помага за премахване на паниката, но има и коментари за невъзможност за премахване на нестабилността в походката.

Като цяло, Финлепсин все още се смята за един от най-популярните антиконвулсанти, който е ефективен при лечение на посочените в показанията нарушения. Лекарите казват, че това лекарство е най-ефективното - просто трябва стриктно да се спазват всички указания на лекаря относно дозата на лекарството и други състояния.

[ 23 ]