Finoptin

Финоптин помага за блокиране на активността на калциевите канали. Активната му съставка е верапамил, която блокира потока на калциеви йони, проникващи в стените на кардиомиоцитите, както и в клетките вътре в гладките съдови мускули.

Приемът на верапамил намалява нуждата на сърдечния мускул от кислород, като директно влияе върху метаболитните процеси в миокардните клетки и по този начин намалява следнатоварването.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Finoptina

Използва се за лечение на коронарна болест на сърцето, а освен това и за следните видове ангина:

• нестабилна ангина - прогресивна фаза или фаза на покой;
• ангина пекторис (стабилна);
• вазоспастична ангина (това включва спонтанна ангина);
• ангина пекторис, развиваща се след инфаркт (без симптоми на сърдечна недостатъчност), която изисква прилагането на вещества, блокиращи β-адренергичните рецептори.

Може да се предписва и при аритмии от различни форми (например, предсърдно мъждене, придружено от ускорение на AV проводимостта (с изключение на WPW синдрома)) или пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Финоптин се използва и за понижаване на повишено кръвно налягане.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 30 или 100 броя в бутилка; кутията съдържа 1 такава бутилка.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Верапамил усилва кръвния поток към миокардната област (директно засягайки гладките мускули на съдовете, намалявайки техния тонус и елиминирайки спазма, засягащ коронарните съдове), а освен това и към постстенотичните зони.

Хипотензивният ефект на лекарството се развива с отслабване на системното съпротивление на периферните съдове; сърдечната честота обаче не се увеличава.

Лекарството има интензивен антиаритмичен ефект (също и в случай на суправентрикуларна аритмия). Верапамил инхибира движението на импулса вътре в AV възела, а също така, като се вземе предвид вида на аритмията, спомага за възстановяване на ритъма на синусите и стабилизиране на броя на камерните контракции.

Верапамил почти няма ефект върху нормалното кръвно налягане и пулса (ако пулсът е нормален, тогава сърдечната честота може да се промени само леко).

Фармакокинетика

При перорално приложение, около 90% от лекарството се абсорбира в тънките черва. Нивото на бионаличност е 22% (поради изразени метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване). При многократно приложение индексът на бионаличност се увеличава почти два пъти.

Серумните Cmax стойности на верапамил се регистрират 1-2 часа след перорално приложение. Полуживотът е 3-7 часа. Приблизително 90% от консумираната порция се синтезира със суроватъчен протеин.

Процесите на метаболизъм на верапамил се осъществяват в черния дроб с образуването на редица производни; обаче само норверапамил има лечебен ефект.

Верапамил и неговите производни се екскретират през бъбреците. Количеството на екскретираното непроменено вещество е максимум 3-4%. Приблизително 16% от дозата се екскретира през червата.

Приблизително 50% от приложеното лекарство се екскретира в рамките на 24 часа; приблизително 70% се екскретира в рамките на 5 дни.

При лица с чернодробна недостатъчност, полуживотът на активното вещество на лекарството е удължен.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, като една таблетка се измива с чиста вода. Лекарството не трябва да се пие със сок от грейпфрут. Препоръчва се верапамил да се приема с храна или веднага след хранене. Лекарството не трябва да се използва в хоризонтално положение.

Хората, прекарали миокарден инфаркт, могат да приемат лекарството поне 7 дни след края на острата фаза.

При хора, които са използвали верапамил за дълъг период от време, лекарството трябва да се прекрати постепенно.

Дозите на верапамил се избират индивидуално, като се вземат предвид съществуващата клинична ситуация, личните характеристики на пациента и допълнителното лечение.

Дозировки на лекарството за възрастни.

За хора над 50 кг, при аритмия и коронарна болест на сърцето, често се прилага 0,12-0,48 г верапамил на ден. Дневната доза се разделя на 3-4 приема през равни интервали от време. В началото на лечението трябва да се използват минимални дози, като дозата трябва да се увеличава под лекарско наблюдение. Максимално може да се използва 0,48 г от лекарството на ден.

На хора с тегло под 50 кг, при повишено кръвно налягане, обикновено се дават 0,12-0,36 г от лекарството на ден. Посочената порция се разделя на 3 приема. Терапията започва с малки дози; увеличение се допуска само при добра поносимост към лекарството и недостатъчен контрол на кръвното налягане.

Дозови режими на лекарства в педиатрията.

Лекарството може да се предписва на деца само в случай на нарушения на сърдечния ритъм; по-добре е да не се използва за други нарушения.

За деца на възраст 4-6 години се използва 0,08-0,12 g верапамил на ден (дозировката се разделя на 2-3 приема). За деца от старшата предучилищна група лечението се провежда само под наблюдението на лекар.

Възраст 6-14 години – при всякакъв вид аритмия, трябва да се използва 0,08-0,36 g от лекарството на ден. Дозата се разделя на 2-4 приема. В началото се използват минимални порции, като промяна в дозата се допуска само при слаба интензивност на ефекта на лекарството и добра поносимост.

За лица над 14-годишна възраст с тегло над 50 kg, Финотипин се използва в дозите, предписани за възрастни.

Други категории пациенти.

Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат лечение с минимални дози от лекарството (пациентите от тази група може да имат повишена чувствителност към лекарството). Промените в дозата се извършват само под строг лекарски контрол и с мониторинг на кръвното налягане и ЕКГ.

Хората с проблеми във функционирането на хепатобилиарната структура трябва да променят дозата на лекарството, като вземат предвид тежестта на чернодробната дисфункция (при такива пациенти метаболитните процеси на верапамил се забавят и интраплазменият индекс на непроменения компонент се увеличава). Размерът на началната порция на ден е максимум 0,08 g. Промените в дозата трябва да се правят с изключително внимание.

[ 12 ], [ 13 ]

Употреба Finoptina по време на бременност

Забранено е предписването на Финоптин през 1-ви и 2-ри триместър. През 3-ти триместър се използва само при строги показания и под внимателно медицинско наблюдение. Активният елемент на лекарството може да преодолее кръвно-мозъчния бариер (КББ).

Верапамил може да се отделя в малки количества в кърмата. Не са наблюдавани отрицателни ефекти върху новородени в ограничени клинични проучвания, но предвид малкия брой проведени тестове, ако е необходимо да се използва лекарството, се препоръчва кърменето да се спре за периода на терапия.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка левокамерна дисфункция (налягане на оклузията в белодробната артерия >20 mmHg или фракция на изтласкване на лявата камера <20-30%);
• интензивно понижаване на стойностите на кръвното налягане (нивото на систоличното налягане е <90 mm Hg) или наличие на кардиогенен шок;
• наличие на блок от 2-3 градуса (няма функциониращ пейсмейкър);
• SSSU (ако пациентът няма функциониращ пейсмейкър);
• предсърдно мъждене, придружено от нарушение на проводимостта (например, WPW синдром или LGL синдром);
• тежка непоносимост към верапамил хидрохлорид;
• ширококомплексна камерна тахикардия;
• приложение в комбинация с β-блокери за интравенозно инжектиране;
• миокарден инфаркт в активна фаза;
• СА блок;
• брадикардия (със стойности на сърдечната честота <50 удара в минута);
• Сърдечна недостатъчност в некомпенсирана форма.

Странични ефекти Finoptina

Нежелани реакции, свързани с лечението, са били изследвани по време на постмаркетинговите и клиничните изпитвания. Сред идентифицираните нарушения са:

• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: AV блок (1-3 степен), блок, засягащ синусовия възел, палпитации, синусова брадикардия, учестена сърдечна честота, периферни отоци, понижено кръвно налягане и горещи вълни. Има информация за поява на сърдечна недостатъчност и потенциране на интензивността на проявите на съществуваща сърдечна недостатъчност;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: чревна непроходимост, гадене, болка и дискомфорт в епигастралната и коремната област, чревни нарушения, хиперплазия, засягаща венците, и повръщане;
• Лезии, свързани с ЦНС: главоболие, повишена умора, екстрапирамидни симптоми, замаяност, тремор и парестезия;
• нарушения на сетивните органи: шум в ушите;
• симптоми, свързани с репродуктивната функция: галакторея, гинекомастия или еректилна дисфункция;
• лезии на мускулно-скелетната структура: миалгия или артралгия, както и миастения;
• резултати от лабораторни изследвания: хиперпролактинемия и повишени нива на интрахепаталните ензими;
• Алергични прояви: уртикария, еритема мултиформе, синдром на Синдрома на Стивънс-Джонсън, алопеция, макулопапулозни обриви, оток на Куинке, пурпура, еритромелалгия и епидермален пруритус.

В постмаркетингови тестове, в изолирани случаи е наблюдавано развитие на тетрапареза, свързана с комбинираната употреба на Финоптин и колхицин. Такъв ефект може да бъде причинен от преминаването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), поради потискане на активността на P-gp и CYP3 A4 под влиянието на верапамил.

[ 10 ], [ 11 ]

Свръх доза

Отравянето с верапамилов сок може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане, бъбречна дисфункция, проблеми със сърдечния ритъм и нарушения в нивата на EBV и pH.

В зависимост от дозата Финотипин и възрастта на пациента, могат да се появят следните симптоми: понижено кръвно налягане и аритмия (също ритми с граничен характер, с AV дисоциация, а освен това и значителен AV блок), водещи до шок, последван от сърдечен арест и смърт. Могат да се появят и метаболитна ацидоза, хипоксия, хипергликемия или хипокалиемия, гърчове и проблеми с филтрационния капацитет на бъбреците. Тежката интоксикация причинява замаяност и загуба на съзнание, водещи до кома, а освен това и кардиогенен шок, придружен от белодробен оток.

Предозирането трябва да се лекува в болница. Веднага след прилагане на голяма доза от лекарството се извършва стомашна промивка и употреба на сорбенти, за да се намали абсорбцията на верапамил.

Терапията включва елиминиране на признаци на отравяне и поддържане на стабилна активност на сърдечно-съдовата и дихателната система.

При тежко отравяне се извършват реанимационни мерки, включително изкуствено дишане, дефибрилация, сърдечна стимулация и индиректен масаж на сърдечната област.

Извършването на хемодиализа в случай на интоксикация с верапамил няма да има ефект. Въпреки това, плазмаферезата и хемофилтрационните процедури могат да помогнат.

Верапамил има антидот – елементът Ca. В случай на предозиране се използва интравенозно приложение на 10% Ca глюконат (10-20 ml). При необходимост интравенозната инжекция може да се повтори (може да се извърши и допълнителна интравенозна процедура чрез капково вливане – доза от приблизително 5 mmol на час).

В случай на AV блок, синусова брадикардия или сърдечен арест се използват изопреналин, атропин и орципреналин или се извършва сърдечна стимулация.

Понижаването на кръвното налягане (свързано с повишена вазодилатация и развитие на кардиогенен шок) изисква прилагането на допамин (в доза не повече от 25 mcg/kg в минута), норепинефрин или добутамин (в доза максимум 15 mcg/kg в минута).

Засилената вазодилатация (ранни фази) изисква интравенозни инжекции с разтвор на Рингер или физиологична течност.

Необходимо е да се следят плазмените стойности на Ca (в случай на интоксикация с верапамил, оптималната стойност е в рамките на или малко над горната граница).

[ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с антиаритмични лекарства и β-блокери води до взаимно потенциране на сърдечно-съдовата активност и повишена вероятност от AV блок, аритмия, сърдечна недостатъчност и понижаване на кръвното налягане. Необходимо е тези лекарства да се комбинират много внимателно и дозите да се променят при необходимост.

Когато верапамил се прилага с хинидин, клирънсът на последния намалява. Комбинираната употреба на тези лекарства може да доведе до понижаване на кръвното налягане и белодробен оток (главно при хора с хипертрофична кардиомиопатия, която е с обструктивен характер).

Финоптин причинява 10% намаление на клирънса на флекаинидин, но това няма значителен клиничен ефект.

При хора с ангина пекторис, лекарството повишава стойностите на Cmax и AUC на метопролол (съответно с 41% и 32,5%), както и на пропранолол (съответно с 94% и 65%).

Употребата в комбинация с диуретици, вазодилататори и антихипертензивни лекарства води до повишаване на антихипертензивната активност.

Верапамил увеличава Cmax на празозин с 40%, а освен това AUC и Cmax на теразозин (съответно с 24% и 25%). Комбинираното приложение на тези лекарства засилва антихипертензивния ефект.

Антиретровирусните средства, когато се комбинират с лекарството, повишават индекса на верапамил в серума. Необходимо е такива комбинации да се използват много внимателно, като се коригира дозата на Финоптин.

Лекарството повишава нивото на AUC на карбамазепин и заедно с това увеличава невротоксичния му ефект, увеличавайки вероятността от развитие на диплопия, замаяност, главоболие и атаксия.

Комбинацията с литий води до потенциране на неговите невротоксични свойства.

Рифампицин намалява серумните Cmax стойности на верапамил и едновременно с това отслабва неговата антихипертензивна активност.

Кларитромицинът с еритромицин, както и телитромицинът, повишават серумните нива на лекарството.

Лекарството увеличава степента на експозиция на колхицин.

Веществата, които блокират невромускулните импулси, са способни да потенцират терапевтичната активност на верапамил.

Въвеждането на сулфинпиразон води до отслабване на антихипертензивния ефект на лекарството.

Комбинацията от лекарството с аспирин увеличава риска от кървене.

LS повишава плазмените нива на етанол.

Лекарството повишава нивата на статините (включително симвастатин с ловастатин и аторвастатин) в серума, което може да наложи промяна в дозата им. В същото време, при комбиниране на такива лекарства, нивото на AUC на верапамил се увеличава (при приложение с аторвастатин - с 42,8% и с 2,6 пъти при комбинация със симвастатин). Метаболитните процеси на верапамил не се променят при употреба с флувастатин, ловастатин, правастатин и розувастатин.

Лекарството повишава стойностите на дигитоксин с дигоксин, а освен това и на отделни хипогликемични вещества (глибурид), имипрамин с мидазолам, теофилин и буспирон с алмотриптан в кръвния серум.

Комбинацията с циметидин води до повишаване на нивото на AUC на лекарството.

При прилагането на лекарството заедно с доксорубицин води до повишаване на серумните му стойности при лица с дребноклетъчен белодробен карцином. При лица с напреднали тумори не се наблюдават значителни промени във фармакокинетиката на доксорубицин, когато се прилага с Финоптин.

Лекарството повишава интрасерумните нива на Cmax и AUC на циклоспорин с 45%.

Едновременното приложение с такролимус или сиролимус може да повиши интраплазмените им нива.

При прием на лекарството със сок от грейпфрут, нивата на верапамил в серума се повишават.

Веществата от жълт кантарион намаляват стойностите на лекарството в серума.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Финоптин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при стандартни температури.

Срок на годност

Финоптин може да се използва в продължение на 5 години от датата на продажба на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са Енап, Вазар, Кетансерин, Липрил с Капилар, Сяра и Анаприлин, а освен това Атаканд и Тивортин с Гепар Композитум, Лодоз, Апровел и Йоник с Глиоксал композитум. В допълнение, списъкът включва Кордипин, Адалат, Бидоп с Амлотоп, Теветен и Амприлан.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]