Медицински експерт на статията
Нови публикации
Медикаменти
Фирмата
Последно прегледани: 23.04.2024
Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Firmagon е вещество от категорията хормонални антагонисти и лекарство, използвано в онкологията.
Когато се използва лекарството в съответствие с всички инструкции, има бързо намаляване на лутеотропин и фолитропин, което в резултат намалява нивото на тестостерон. Интраплазмените стойности на дихидротестостерона също намаляват.
Това лекарство демонстрира ефективност в потискането на освобождаването на тестостерон под показателите за медицинска кастрация (0,5 mg / ml), както и за поддържане на тези стойности. Стандартната месечна порция (прилагана 1-кратно) причинява продължително потискане на секрецията на тестостерон в продължение на най-малко 12 месеца при 97% от лекуваните мъже.
Показания Firmagona
Той се използва при мъже в случай на хормонозависим карцином на простатата, който е широко разпространен.
Формуляр за освобождаване
Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на лиофилизат за инжектиране, вътре във флаконите с вместимост 0,08 или 0,12 г. В допълнение, вътре в кутията има спринцовка, напълнена с разтворител (инжекционна течност) с обем 3 или 4.2 ml, игли, адаптери за флаконите и бутални пръти.
Фармакодинамика
Карцином, който засяга простатата, е чувствителен към андрогените, следователно, той реагира на терапията, която елиминира източника на тези хормони.
Лекарството действа като селективен антагонист на гонадорелин. Той е обратимо и конкурентно синтезиран с окончанията на хипофизната гонадорелин, като бързо намалява обема на освободените лутеотрофини, гонадропини и фолитропини, което индуцира секреция на тестостерон от тестисите.
Гонадорелиновите блокери се различават от неговите антагонисти по това, че не водят до развитие на освобождаване на лутеотропин с последващо освобождаване на хормона тестостерон и стимулиране на увеличаване на неоплазма. Всичко това може да доведе до влошаване на признаците на заболяването след началото на курса на лечение.
Фармакокинетика
Засмукване.
Когато s / c инжектиране на 0,24 g дегареликс с индикатори от 40 mg / ml при пациенти с карцином на простатата, нивото на AUC от 0-28 дни е равно на 635 (в диапазона 602-668) ng / ml; Cmax стойностите са равни на 66 (в диапазона 61-71) ng / ml и се записват след 40 минути (в рамките на 37-42 часа). Средните индекси са 11-12 ng / ml с въвеждането на първата порция, както и 11-16 ng / ml при използване на поддържащи дози (80 mg) със стойности от 20 mg / ml.
Плазменото ниво на Cmax на дегареликс намалява в 2 етапа със среден период на полуразпад от приблизително 29 дни в поддържащата част. Дългосрочният полуживот в s / c инжекциите е свързан с изключително ниска степен на освобождаване на дегареликс от депото, които се образуват в областите на инжектиране.
Фармакокинетиката на лекарството се определя от концентрацията му в инжекционната течност. Тъй като стойностите на бионаличността и Сmax намаляват с увеличаване на концентрацията, е забранено да се използват други, непредназначени лекарствени концентрации.
Процеси на разпространение
Нивото на разпределение при доброволци в напреднала възраст е около 1 st l / kg. Синтезът на интразменен протеин е около 90%.
Процеси на обмен.
Дегареликс е обект на стандартно разграждане на пептид по време на преминаването му през хепато-билиарната система; основната част от веществото се секретира заедно с фекалиите под формата на пептидни фрагменти.
Когато s / c инжекции с лекарствена активност на метаболитни елементи в кръвната плазма не се наблюдават. In vitro тестовете показват, че дегареликс не действа като субстрат за структурата на хемопротеин CYP450 при хора.
Екскреция.
При мъже, които нямат проблеми с работата на бъбреците, около 20-30% от дегареликс се екскретира през тази система (първата интравенозна инжекция). Предполага се, че останалите 70-80% се екскретират от хепатобилиарната система.
Нивото на клирънс на лекарството след прилагане на еднократна доза (0,864-49,4 mg / kg) от разтвора при пациенти в напреднала възраст е 35-50 ml / час / kg.
Дозиране и администриране
Лекарството започва да се прилага, въвеждайки на пациента първоначалната доза. Освен това се използва 1-кратно на месец. Първо, лекарството се прилага на порции от 0,24 g - след 2 p / c инжектиране, всяко на 0,12 g.
При поддържащ курс размерът на месечната порция е 0,08 г. Необходимо е да се извърши първата помощна инжекция след 1-ия месец от първоначалната инжекция.
Инжекциите трябва да се извършват изключително в / у метод в коремната област. Областите на инжектиране трябва периодично да се променят. Необходимо е да се избере място за провеждане на процедурата, като се има предвид, че тя не трябва да се компресира с дрехи (невъзможно е да се убожда лекарството на мястото на носене на колана, в кръста в кръста), а също така и да не се намира в близост до ребрата.
Резултатът, осигурен от Firmmagon, се проверява чрез проследяване на кръвните показатели на хормоните.
Тъй като това лекарство не предизвиква повишаване на стойностите на тестостерон, не е необходимо да се предписват антиандрогенни вещества за защита срещу освобождаване на тестостерон в началото на лечението.
Забранено е използването на разтвора в / в метода.
При тежки стадии на чернодробна / бъбречна недостатъчност лекарството се използва много внимателно.
Употреба Firmagona по време на бременност
Firmagon не е предназначен за терапия при жени.
Странични ефекти Firmagona
Основните неблагоприятни симптоми на терапевтичното средство са:
- фебрилна неутропения или анемия;
- признаци на алергии и непоносимост под формата на анафилаксия;
- хипергликемия, намаляване или увеличаване на теглото, повишаване на холестерола, загуба на апетит, диабет и промени в кръвните стойности на Са;
- главоболие, понижено либидо, безсъние, замаяност и депресия;
- задух;
- влошаване на зрителната острота;
- тахикардия или аритмия;
- повишаване на кръвното налягане и приливите и отливите;
- диария, сухота в устата, повръщане, възпаление и гадене;
- повишаване на стойностите на интрахепаталните трансаминази;
- уртикария, хиперхидроза, алопеция, нощно изпотяване, еритема и сърбеж;
- миалгия, подуване или дискомфорт, засягащ ставите;
- ноктурия, полякиурия, уринарна инконтиненция или желание за него, както и бъбречна недостатъчност;
- тестикуларна атрофия, импотентност и гинекомастия;
- прояви в областта на инжектиране, силна умора, грипоподобно състояние, треска или студени тръпки.
С развитието на нехарактерни странични ефекти, когато се използва лекарството, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар за възможни промени в режима на лечение.
[13]
Свръх доза
Случаи на отравяне с Firmagon все още не са регистрирани.
В случай на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на жертвата, като се провеждат симптоматични или поддържащи мерки, когато е необходимо.
Срок на годност
На търговската марка е разрешено да се прилага за период от 36 месеца от момента на производство на терапевтичния продукт.
[20]
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Фирмата" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.