Фенорелаксан

Фенорелаксанът е антиконвулсивно, транквилизиращо и хипнотично лекарство от групата на бензодиазепините.

Показания Фенорелаксан

Фенорелаксанът е отличен за справяне с патологични процеси като:

• Синдром на отнемане (поради злоупотреба с алкохолни напитки и наркотици);
• Епилептичен статус;
• Епилептични припадъци (независимо от причината);
• Епилепсия (темпорална и миоклонична);
• Нарушение на съня, което се проявява като безсъние;
• Обсесия;
• Реактивни психози;
• Невротични и неврозоподобни състояния;
• Психопатични и психоподобни състояния;
• Състояния, съпроводени с повишена тревожност, раздразнителност, нервно напрежение, емоционална нестабилност;
• Сенето - хипохондрични патологии (включително такива, които са резистентни към други анксиолитици);
• Хиперкинеза и потрепвания, мускулна ригидност, вегетативна нестабилност (в неврологията);
• Шизофрения (включително фебрилна форма) с повишена чувствителност към антипсихотични лекарства;
• За премедикация (в анестезиологията, като компонент на индукционната анестезия);
• За намаляване на чувството на страх и емоционално напрежение (в извънредни ситуации).

Формуляр за освобождаване

На фармацевтичния пазар лекарството се предлага под формата на разтвор за различни видове приложение (интравенозно и интрамускулно), както и таблетки.

Фармакодинамика

Фенорелаксанът е анксиолитик. Той е производно на бензодиазепам. Следователно, той има такива ефекти върху тялото като: успокояване, спиране на крампи и облекчаване на мускулното напрежение.

Потискащият ефект, който фенорелаксанът оказва върху централната нервна система, се реализира предимно в таламуса и хипоталамуса, както и в лимбичната система.

При употребата на това лекарство се наблюдава засилване на инхибиторния ефект върху гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на синаптичното забавяне (пост- и пре-) на предаването на нервните импулси в централната нервна система.

Основният механизъм на действието му е активирането на бензодиазепиновите нервни окончания на супрамолекулярната GABA-бензодиазепин-хлорйонофор-рецепторна асоциация, поради което GABA рецепторите се активират и се наблюдава намаляване на напрежението на подкорковите структури на мозъка и забавяне на полисинаптичните спинални реакции.

Фармакокинетика

При перорално приложение, Фенорелаксан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната му плътност се достига в рамките на един до два часа. Метаболизмът се осъществява в черния дроб.

Полуживотът на лекарството е от шест до осемнадесет часа. Екскрецията се осъществява главно с урината.

Дозиране и администриране

Ако Фенорелаксан се предписва под формата на разтвор (за интравенозно (струйно или капково) или интрамускулно приложение):

• Намаляване на страха, тревожността, напрежението, вегетативните припадъци и психотичните състояния
• Първата доза е от 0,5 до 1 мл разтвор, като средно достига три до пет милилитра на ден. В някои случаи до седем до десет милилитра.

Епилептични припадъци:

• Лечението започва с 0,5 ml 0,1% разтвор, като се достига средно от един до три милилитра на ден.
• Синдром на отнемане;

Препоръчителната доза е 0,5 – 1 ml 0,1% разтвор.

• Повишен мускулен тонус (в неврологията)

Препоръчва се интрамускулно приложение един или два пъти дневно по половин милилитър от разтвора.
Премедикация:

• 0,1% разтвор на фенорелаксан се прилага в количество от три до четири милилитра.

Максималното количество от лекарството, което може да се прилага на ден, е десет милилитра. Ако лечението се провежда чрез интравенозно или мускулно приложение, оптималният курс ще бъде от три до четири седмици. Лечението не може да бъде спряно наведнъж (поради възможното развитие на синдром на абстиненция) - само чрез постепенно намаляване на дозата.

Когато се постигне стабилен резултат, можете да преминете към употреба на Фенорелаксан под формата на хапчета.

Хапчетата трябва да се приемат перорално, като единичната доза обикновено е 0,5-1 mg.

Ако приемате лекарството около три пъти дневно, средната доза ще бъде 1,5 - 5 mg. Сутрин и следобед 0,5 - 1 mg, а вечер максимум 2,5 mg. Максималната дневна доза е не повече от десет милиграма.

Препоръчителен прием при различни патологии:

• Нарушения на съня:

Трябва да приемате 0,25 – 0,5 мг двадесет до тридесет минути преди лягане.

• Патологични състояния (например невротични, психопатични, неврозоподобни и психопатоподобни):

В началото на лечението трябва да се приемат 0,5 - 1 мг два или три пъти дневно. След това, след два или четири дни (ако пациентът понася добре лекарството и като се вземе предвид ефективността на лечението), дозата може да се увеличи до четири до шест милиграма на ден.

• Ако пациентът има силно чувство на страх и тревожност

Терапията трябва да започне с три милиграма на ден, като бързо се увеличава дозата, докато се постигне желаният ефект.

• Епилепсия

Препоръчителната доза е от два до десет милиграма на ден.

• Абстиненция от алкохол

Препоръчителният прием е от два и половина до пет милиграма на ден.

• Патологии, характеризиращи се с повишен мускулен тонус

Струва си да се консумират два до три милиграма на ден, като се раздели дневният прием на две дози.

Фенорелаксан под формата на таблетки не трябва да се използва повече от две седмици, за да се намали рискът от лекарствена зависимост. При определени обстоятелства продължителността на употреба на лекарството може да се увеличи до шестдесет дни.

Ако е необходимо да се спре приема на лекарството, дозата трябва да се намалява постепенно, за да се сведе до минимум рискът от синдром на отнемане.

[ 2 ]

Употреба Фенорелаксан по време на бременност

Поради факта, че лекарството има тератогенен ефект, който допринася за увреждане на плода и може да причини мутация (вродена) на ниво ДНК, употребата му по време на гестационен период е строго забранена. Това важи особено за жените през първия триместър, поради най-активното клетъчно делене по време на цялата бременност. В крайна сметка, детето е много вероятно да развие тежки вродени малформации, ако майка му приема Фенорелаксан през този период от време.

По-късно (през втория и третия триместър) тератогенният ефект намалява, но заплахата за здравето на детето остава същата. Следователно, в този период на бременността, това лекарство може да се използва, но не е препоръчително.

Ако жената приема Фенорелаксан преди раждане, това може да причини проблеми с дишането на новороденото.

Ако лекуващият лекар не може да предпише друго, по-безопасно лекарство и пациентът има жизненоважни показания за прием на Фенорелаксан, употребата на лекарството е възможна.

Тъй като има доказателства, че фенорелаксан в малки количества ще проникне в майчиното мляко и съответно ще повлияе на здравето на детето (и по този начин ще причини вреда), употребата му по време на кърмене също е забранена.

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва в следните случаи:

• Повишена индивидуална чувствителност към активното вещество Фенорелаксан;
• Кома;
• Състояние на шок;
• Миастения;
• Глаукома от затворен тип (в острия период или при наличие на предразположение);
• Остро отравяне с алкохолни напитки, наркотични вещества или сънотворни;
• Хронична обструктивна белодробна болест;
• Остра дихателна недостатъчност;
• Период на бременност;
• Тежка депресия;
• Период на кърмене;

Като се вземат предвид всички рискове, лекарството може да се използва в следните случаи:

• Недостатъчност на чернодробната или бъбречната функция;
• Атаксия (церебрална или спинална);
• Наличието на лекарствена зависимост в медицинската история на пациента;
• Предразположение към злоупотреба с психоактивни вещества;
• Хиперкинеза;
• Основен вид мозъчна патология;
• Ако пациентът принадлежи към възрастната група.

Странични ефекти Фенорелаксан

При употреба на Фенорелаксан съществува вероятност от следните странични ефекти:

• Нервна система: умора, намалена концентрация, дезориентация, объркване, нарушена памет, нестабилна походка.
• Хематопоетична система: намалени нива на левкоцити, неутрофили, тромбоцити, агранулоцитоза, анемия.
• Храносмилателна система: чернодробна дисфункция, жълтеница, нарушения на дефекацията, загуба на апетит.
• Урогенитална система: анурия, бъбречна дисфункция, нарушения на либидото, дисменорея.
• Алергия: обриви по повърхността на кожата, сърбеж;
• Ефекти върху плода по време на бременност: тератогенност, потискане на централната нервна система и дихателната функция.
• Локално: възпаление на вените или венозно запушване на лумена от тромб;
• Общи: пристрастяване, лекарствена зависимост; понижено кръвно налягане, зрителни нарушения, намалено телесно тегло, учестен пулс.

Също така е важно да се има предвид, че бързото намаляване на дозата или пълното прекратяване на употребата на фенорелаксан може да допринесе за развитието на синдром на абстиненция.

[ 1 ]

Свръх доза

Ако препоръчителната доза Фенорелаксан бъде леко превишена, съществува вероятност от повишаване на терапевтичния ефект и нежелана реакция.

Ако препоръчителната доза се превиши значително, настъпва тежко потискане на съзнанието, сърдечната и белодробната функция.

Терапията изисква:

• Мониторинг на жизнените показатели на тялото;
• Подпомага сърдечната и белодробната функция;
• Симптоматична терапия;
• Въвеждане на стрихнин нитрат (1 мл 0,1% разтвор 2-3 пъти) – като антагонист на мускулния релаксант Фенорелаксан;
• Въвеждане на специален антагонист – Флумазенил (Анексат): интравенозно 0,2 mg (ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1 mg) в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на NaCl.

Взаимодействия с други лекарства

При пациенти с болестта на Паркинсон, които едновременно приемат Levodopa и Phenorelaxan, ефективността на първия е намалена.

Със зидовудин – едновременното приложение с фенорелаксан води до повишена токсичност на зидовудин.

Ако Фенорелаксан се използва заедно с лекарства от следните групи: антипсихотици (невролептици), антиепилептици, мускулни релаксанти, наркотични аналгетици или със хипнотичен ефект, ще настъпи взаимно усилване на ефектите.

Инхибитори на микрозомното окисление – увеличават вероятността от нежелани реакции.

Индуктори на чернодробните катализатори (микрозомни) – намаляват ефективността на фенорелаксан.

Фенорелаксан, когато се използва едновременно с имипрамин, увеличава плътността на последния в кръвната плазма.

Когато се използва с лекарства, които понижават кръвното налягане, се наблюдава по-изразен хипотензивен ефект.

При едновременно приложение на клозапин с фенорелаксантин може да възникне респираторна депресия.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Фенорелаксанът принадлежи към списък Б (мощни лекарства).

Трябва да се съхранява на сухо място, далеч от пряка слънчева светлина и на място, недостъпно за деца. Температурата трябва да бъде около 25°C.

Срок на годност

Ако са спазени всички условия за съхранение, лекарството може да се съхранява в продължение на три години.

Отзиви

Фенорелаксанът не е нов продукт на фармацевтичния пазар. По време на своето съществуване той се е доказал като отлично, ефективно средство за лечение. Областта на приложение му е много широка, от синдром на абстиненция до шизофрения. Но в същото време както лекарите, така и пациентите отбелязват появата на много нежелани реакции и най-важното - развитието на пристрастяване, което прави дългосрочната му употреба проблематична.