Enzaprost

Ензапрост е лекарство, което повишава контрактилитета и тонуса на миометрия. Той съдържа елементи на PG.

В акушерството от всички ПГ са използвани само 3: PG-E1 (вещество алпростадил), PG-E2 (компонент динопростон) и PG-F2α (елемент динопрост), тъй като тези PG данни спомагат за намаляване на маточната мускулатура и провокират съзряване на маточната шийка.

Елементът PG-F2 е намалено разнообразие от PG-E2 (при in vivo тестове PG-F2 се образува по време на спонтанната трансформация на елемента PG-E2).

[1]

Показания Enzaprosta

Използва се като средство за прекъсване на бременността във втория триместър, при следните обстоятелства:

• спонтанен, но не завършен аборт;
• фетална смърт в утробата;
• тежки аномалии в развитието на плода или вродени нарушения, които са несъвместими с живота (диагностицирани по време на ултразвук или други съвременни пренатални диагностични процедури);
• когато необходимостта от трансфер на изкуствен аборт на 2-ри триместър се дължи на високата вероятност за усложнения при една жена, ако процедурата се извършва през първия триместър.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на инжекционна течност - вътрешни ампули с обем 1 ml (5 броя вътре в опаковката).

[2], [3]

Фармакодинамика

По време на бременността, свързването на PG-елементите вътре в хориона с амниона и плацентата се увеличава, поради което се увеличава GH индексът в кръвта и околоплодната течност на жената.

Принципът на влияние.

Динопрост с динопростон стимулира активността на фосфолипаза С, която позволява на калциевите йони да улеснят преминаването през клетъчните стени. В резултат на това, вътреклетъчното ниво на Са нараства, което води до свиване на миометриума. Тези парникови газове също са участници в процесите на узряване на маточната шийка. Гладките мускулни клетки имат специфични окончания за PG-E2 и PG-F2α, взаимодействието с които им позволява да развият своите ефекти върху клетките-мишени.

В същото време, данните за парниковите газове подобряват транспорта на сигналите в миометрия, което води до образуване на междуклетъчни контакти, както и спомага за формирането и увеличаването на броя на завършванията на окситоцин в матката.

Други ефекти.

При местна употреба на ПГ се наблюдава ясно изразено мултифокално разхлабване на съединителните тъкани, при които възникват фибробласти, притежаващи активност (те причиняват фино разрохкване в цитоплазмената област, а също така увеличават размера на митохондриите (чрез вакуолизация) и увеличават везикулозната структура в цитоплазмата на периферните клетки) ). В същото време активността на колагеназата и еластазата се удвоява (приблизително всичко е възможно), като в допълнение се наблюдава значително увеличение на стойностите на хиалуронидазата. Всички тези фактори спомагат за омекотяване на маточната шийка.

Колагеназите се образуват главно от неутрофили, с въвеждането на PGs, големи обеми кумулативни клетки вътре в цервикалната строма (това също се наблюдава по време на раждането, което се случва във времето).

Увеличаването на активността на естествените клетки-убийци (NK-клетки), което се развива с участието на PGs, също спомага за стимулиране на раждането и може да доведе до спонтанни аборти.

В тази връзка, елементите на PG, първо, помагат за омекотяване на маточната шийка и, второ, провокират раждане. И двата ефекта се използват по време на терапията.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Динопрост се абсорбира с ниска скорост през амниотичната течност в кръвоносната система. За да се получат стойности на Стах, се изисква в рамките на 6-10 часа (с интраманиална употреба на единична доза от 40 mg). Нивото на Cmax е 3-7 ng / ml.

Процеси на обмен.

Ензимното окисление на динопрост се осъществява главно в черния дроб, както и в белия дроб на жената. Ефектът, упражняван от 15-ОН-дехидрогеназа превръща динопрост в междинен кетон, който се окислява до елемента 2,3-динор-6-кето-PG-F1a.

Екскреция.

Лекарството се екскретира главно през бъбреците под формата на метаболитни компоненти. С фекалии се екскретират 5% от лекарствата. Срокът на полуживот на Enzaprosta от околоплодна течност е 3-6 часа. Получената по време на тестването информация показва, че срока на плазмен полуживот на динопрост с интравенозно инжектиране е по-малък от 60 секунди.

[4]

Дозиране и администриране

В случай на аборт, чиято продължителност е по-малка от 15 седмици, е необходимо да се инжектират 0,25–1 g от веществото вътре в годината с 1-2-часови паузи. За период от повече от 15 седмици се извършва дълбока пункция на мембраните на плода през перитонеума. От пикочния мехур трябва да отстраните поне 1 ml от съществуващата амниотична течност и след това да инжектирате 40 mg от лекарството.

По време на процедурата първоначалните 5 mg трябва да се прилагат с много ниска скорост. При липса на аборт на ден след употребата на лекарството, трябва да въведете повече в рамките на 10-40 mg от веществото. Ако ефектът отсъства, за да се придвижи лекарството допълнително (за 2 дни) е непрактично.

За индуциране на раждането или елиминиране на съдържанието на матката, се провежда половинчасова интравенозна инфузия на лекарството в третия триместър (при концентрация 15 ug / ml, със скорост равна на 2,5 ug / min). С адекватно темпо на мускулите на матката скоростта е позволено да се поддържа. При други условия скоростта се увеличава на всеки час с 2,5 µg / min. Максималната разрешена скорост за минута е 20 микрограма. С развитието на маточния хипертонус изисква прекратяване на инфузията. При липса на медицинско влияние след 12-24 часа, лекарството се отменя.

[10], [11]

Употреба Enzaprosta по време на бременност

Инжектиране Ензапрост се използва като средство за прекратяване на бременност. При провеждането на такава процедура е необходимо да се предприемат всички необходими действия, за да се завърши, тъй като ефектът на лекарствата върху плода не е изследван.

При тестване с животни, големи части от PG Е, както и F, водят до увеличена пролиферация на костната тъкан. В клинични ситуации е установен подобен ефект - при продължителна употреба на PG-E1.

Кратко прилагане на динопрост не води до горните промени в плода.

[5]

Противопоказания

Основните противопоказания:

• анамнеза за алергии или други признаци на непоносимост към динопрост или други утеротонични вещества;
• история или настояща БА;
• обструктивна белодробна патология в хронична форма или активен стадий на белодробно заболяване;
• регионален ентерит или язвена форма на колит от неспецифичен тип;
• хипертиреоидизъм;
• глаукома;
• инфекциозни инфекции в активната фаза;
• остри форми на възпаление в тазовата област или перитонеума (например хориоамнионит, водещ до силни контракции на матката, които не трябва да бъдат);
• разрушаване на целостта на амниотичната мембрана (което увеличава вероятността за вътресъдова абсорбция на динопрост);
• неправилно представяне на плода;
• значимо несъответствие в размера на феталната глава и таза на жената (клинично или анатомично);
• повишено кръвно налягане при бременни жени;
• сърповидно-клетъчен тип анемия.

[6], [7]

Странични ефекти Enzaprosta

Сред страничните ефекти:

• промени в лабораторните данни: понякога се увеличава броят на левкоцитите;
• проблеми с работата на сърдечно-съдовата система: понякога се наблюдава спазъм в областта на периферните съдове или анафилаксия. Може да има тахикардия, болка или чувство за стягане в областта на гръдния кош, брадикардия, болка в гърдите и блокада от втора степен;
• Нарушения на НС: понякога има главоболие, тревожност, парестезия, сънливост, диплопия и хиперхидроза;
• поражения на зрителните органи: понякога има усещане за парене на очите;
• нарушения, свързани с работата на дихателната система, медиастинума и гръдната кост: понякога има дълга кашлица. Понякога се развиват бронхиални спазми;
• прояви в стомашно-чревния тракт: от време на време има тежка продължителна болка или болка в епигастралната зона, както и чревна обструкция, която има паралитичен характер. Повръщане, стомашна болка или колики, диария и гадене се развиват спорадично;
• проблеми в работата на бъбреците и уретрата: понякога има задръжка на урина, хематурия или дизурия;
• лезии, свързани с функцията на съединителната тъкан и ODA: понякога болки в гърба, краката и раменете;
• системни и локални нарушения: понякога има силна жажда, хиперхидроза или втрисане, преходна треска, треперене и зачервяване на епидермиса. В областта на инжектирането може да възникне болка и възпаление;
• нарушения на гърдата и репродуктивната система: понякога се увеличава тонусът на матката или се развива маточна болка по време на аборт. Рядко има подуване на млечните жлези, свързано с притока на кръв, както и усещане за парене в тази област.

[8], [9]

Свръх доза

Сред клиничните симптоми на отравяне са повръщане, диария и гадене, които имат по-висока интензивност, отколкото при въвеждането на стандартни порции.

Ако е необходимо, се провеждат специфични лечебни процедури: операция за отваряне на околоплодния мехур. Подкрепящи действия: провеждане на субституираща терапия чрез инфузия.

[12], [13]

Взаимодействия с други лекарства

Използването на Ензапрост в комбинация с ергометрин и окситоцин може да потенцира неговите терапевтични ефекти и да увеличи броя на развиващите се негативни симптоми.

[14], [15], [16], [17]

Условия за съхранение

Ензапрост трябва да се съхранява на закрито място от малки деца. Температурното ниво е в рамките на 15 ° С.

Срок на годност

Ензапрост може да се използва за период от 3 години от момента на производството на фармацевтичното вещество.

[18]

Аналози

Аналози на лекарствата са Prepidil, Dinoprobioston с Mirolyut, както и Mizonewell, Prostin e2 и Мизопростол.

[19], [20]