Енап

Enap е антихипертензивно лекарство, което съдържа елемент на еналаприл, който инхибира АСЕ активността, в резултат на което продукцията на ангиотензин-2 е намалена.

[1], [2],

Показания Енап

Използва се при следните условия:

• първична хипертония;
• комплексна терапия за CHF;
• превенция на развитието на сърдечна недостатъчност, изразена при хора с диагноза левокамерна дисфункция без симптоми (цялостен курс на лечение);
• намаляване на честотата на  миокарден инфаркт ;
• намаляване на честотата на хоспитализация при пациенти с нестабилна стенокардия.

[3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се продава в таблетки с различен обем на активната съставка - 2,5, 5, и допълнително 10 и 20 mg. Вътре в клетъчната опаковка има 10 такива таблетки. В кутията - 2, 3 или 6 пакета.

Фармакодинамика

Еналаприл компонентът е производно на аминокиселини (като L-пролин и L-аланин). След прилагане на лекарството вътре, компонентът хидролизира, превръщайки се в еналаприлат, което забавя действието на АСЕ. Активността на компонента води до намаляване на продукцията на ангиотензин-2 от ангиотензин-1. Поради намаляването на плазмените му стойности, се наблюдава повишаване на плазмената активност на ренина и намаляване на производството на алдостерон.

Тъй като АСЕ е подобна на киназа-2, еналаприл може да блокира разрушаването на брадикинина (пептид с вазопресорни свойства). Все още не е определено окончателно до какъв терапевтичен резултат се дължи сходният ефект на еналаприла.

Хипотензивният ефект на компонента се основава на потискането на активността на RAAS, което е изключително важно за регулирането на стойностите на кръвното налягане. Но при лица с повишено кръвно налягане и ниски нива на ренин се регистрира и хипотензивния ефект на еналаприл.

Употребата на лекарства намалява нивото на кръвното налягане, без да се отчита положението, в което се намира тялото на пациента. Не се наблюдава значително увеличение на сърдечната честота.

Симптоматичният ортостатичен колапс се развива само от време на време. В някои случаи, за да получите ясно изразено понижение на кръвното налягане, трябва да приемате лекарството няколко седмици. Внезапното отменяне на Enap не води до повишаване на стойностите на кръвното налягане.

При пациенти с първична хипертония, в случай на понижаване на кръвното налягане, се наблюдава отслабване на периферната съдова резистентност и повишаване на сърдечните стойности. Но забележима промяна в нивото на сърдечната честота не се записва. Циркулацията на кръвта вътре в бъбреците се увеличава, а скоростта на филтрация на гломерулите не се променя. Но в същото време този показател се увеличава при индивиди с ниски нива на филтрация.

При хора с нефропатия с диабетно или недиабетно естество, употребата на еналаприл води до отслабване на протеинурия или албуминурия и намаляване на бъбречната екскреция на IgG.

При пациенти, лекувани с ХСН, на етап терапия със СГ и диуретични лекарства и с еналаприл, се наблюдава намаление на сърдечния дебит или BPP и HR (обикновено при хора с ХСН, тази цифра се увеличава).

Намалява се капилярното заклинване в белите дробове. Продължителната употреба на лекарството повишава толерантността на физическото натоварване и намалява тежестта на симптомите на HF. При пациенти с умерена или лека ХСН лекарството потиска развитието на заболяването и намалява скоростта на развитие на лявата вентрикуларна дилатация.

При пациенти с левокамерна дисфункция, лекарствата намаляват риска от симптоми на най-честите исхемични резултати (намаляване на честотата на миокарден инфаркт заедно с броя на хоспитализациите, свързани с ангина).

[4], [5]

Фармакокинетика

Явно забавящият ефект върху АСЕ обикновено се записва след 2-4 часа след перорално приложение на лекарството. Хипотензивният ефект често се развива след изтичане на 60 минути от приема на оралното вещество и Cmax стойностите се появяват след 4-6 часа. Продължителността на влиянието се определя от размера на терапевтичната част. Когато се използва съгласно препоръките на лекаря, хипотензивният и хемодинамичният ефект се поддържат най-малко 24 часа.

Приетия активен елемент се абсорбира бързо, със степен на абсорбция от приблизително 60%. Пиковите кръвни параметри на дадено вещество се отбелязват след 60 минути от момента на приложението; храненето не влияе върху степента на абсорбция. Лекарството се подлага на активна хидролиза, която се образува еналаприлат, забавяйки активността на APF. Стойностите на Cmax еналаприлат се записват след 3-4 часа от времето на поглъщане. След многократна доза, полуживотът на еналаприл е 11 часа.

Веществото не претърпява значителна трансформация вътре в тялото, с изключение на трансформацията в еналаприлат.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците. Вътре в урината се записва 40% еналаприлат, както и 20% еналаприл в непроменено състояние.

[6]

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството трябва да бъде вътре, без позоваване на приема на храна. Необходимо е да се вземат лекарства по едно и също време на деня, като се пие малко количество течност.

За да се намали повишеното BP, лекарството първо се предписва в порция от 5-20 мг, 1 път на ден (по-точно количество на дозата се определя от тежестта на заболяването). При лека форма на хипертония трябва да се консумират ежедневно за 5 или 10 mg от веществото.

При лица с изразено повишаване на активността на RAAS нивото на кръвното налягане може рязко да се понижи. В такива случаи е необходимо да се използват малки лекарствени порции - 5 mg на ден. Терапията се извършва под лекарско наблюдение.

Преди да се използва Енап, трябва да се има предвид, че в случай на предишно лечение с диуретични лекарства (на големи порции), може да се развие дехидратация и вероятността от спад в кръвното налягане може да се увеличи още в началото на курса на лечение. Трябва да приемате максимум 5 mg лекарства дневно. Необходимо е да се спре употребата на диуретични лекарства за 2-34 дни преди употреба на лекарството. По време на терапията е необходимо да се следи работата на бъбреците и да се определят кръвните параметри на калия.

Размерът на поддържащата доза е 20 mg, с еднократна доза на ден. При необходимост се допуска увеличаване на дневната доза до 40 mg. Размерът на дозиране обикновено е персонализиран.

По време на лечението на CHF или левокамерна дисфункция, първо трябва да използвате 2,5 mg от лекарството дневно. При лечение на сърдечна недостатъчност, понякога се прилага комбинирана употреба с хипертония, диуретични лекарства и β-блокери.

Чрез коригиране на повишените стойности на кръвното налягане порцията може постепенно да се увеличи - с 2,5-5 mg с 3-4-дневни интервали, докато се доведе до поддържащо ниво от 20 mg на ден. Максимално допустимата дневна доза е 40 mg.

Поради факта, че по време на терапията нивото на кръвното налягане може да бъде значително намалено и да се развие дефицит на бъбречна функция, по време на цикъла на лечение е необходимо внимателно да се следи работата на бъбреците и стойностите на налягането. Ако налягането спадне рязко след приемането на първата партида, не е необходимо да отменяте лекарството.

Хората с бъбречно заболяване трябва да увеличават интервалите между дозите на лекарствата или да намаляват дозата му.

Пациентите в напреднала възраст трябва да приемат първоначална доза от 1,25 mg, тъй като те са забавили екскрецията на еналаприл.

[8]

Употреба Енап по време на бременност

Забранено е да се предписва Енап по време на бременност, тъй като има вероятност от тератогенни ефекти. При диагностициране на бременност е необходимо незабавно да се спре употребата на наркотици.

Когато използвате АСЕ инхибитор при бременни жени, трябва периодично да се подлагате на ултразвуково изследване - за оценка на ефективността на околоплодната течност. В допълнение се извършва ултразвуково изследване на бъбреците и черепните кости на плода.

Активният компонент на Enapa се намира в млякото на майката, поради което за периода на терапията е необходимо да се откаже от кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на непоносимост към пациента по отношение на компонента еналаприл и в допълнение на други елементи на лекарството;
• анамнеза за ангиоедем, който се появява по време на лечение с АСЕ инхибитор;
• Оток на Quincke с идиопатичен или наследствен характер;
• порфирия;
• употреба в комбинация с алискирен при хора с бъбречно заболяване или захарен диабет;
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, хиполактазия и лактазен дефицит (тъй като лекарството съдържа лактоза).

С повишено внимание, лекарството се използва в такива случаи:

• стеноза, свързана с артериите в бъбреците;
• гиперкалиемия;
• хора, които са имали бъбречна трансплантация;
• Синдром на Conn;
• по-ниски стойности на BCC;
• обструктивна кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
• стеноза на аортната или митралната клапа;
• захарен диабет;
• ИБС;
• общи лезии на съединителната тъкан;
• потискане на хемопоетични процеси;
• мозъчно-съдова патология;
• бъбречна недостатъчност.

Необходимо е също така повишено внимание, когато се използва при хора, които следват диетичен режим с намалена консумация на сол, и в допълнение, хора, които използват имуносупресори или диуретични лекарства, както и тези, които се подлагат на хемодиализа.

Лица над 65-годишна възраст трябва да се консултират с лекар преди да приемат лекарството.

[7]

Странични ефекти Енап

Терапията може да бъде съпътствана от развитието на следните странични ефекти:

• нарушения на хемопоетичните процеси: тромбоцити, неутро или панцитопения, анемия и в допълнение, агранулоцитоза, лимфаденопатия, автоимунни заболявания, понижаване на стойностите на хемоглобина с хематокрит и потискане на образуването на кръв;
• метаболитни нарушения: хипогликемия;
• проблеми с работата на НС: главоболие, парестезии, световъртеж, депресия, безсъние, разстройства на съзнанието, чувство за силна възбудимост или сънливост и нарушения на съня;
• поражения, засягащи функцията на сърдечно-съдовата система: рязък спад на кръвното налягане, замаяност, стенокардия, болка в гръдната кост, нарушение на сърдечния ритъм, инфаркт на миокарда или инсулт, сърцебиене и болест на Рейно;
• признаци, свързани с сетивата: шум в ушите, промяна на вкуса и зрителни увреждания;
• нарушения в храносмилателните процеси: гадене, болка в коремната област, запек, повръщане, подуване, диария, чревна блокада, в допълнение диспепсия, панкреатит, суха устна лигавица и анорексия. В допълнение, стоматит, пептични язви, глосит, нарушения в черния дроб и жлъчна екскреция, както и афтозни язви, чернодробна некроза, хепатит и холестаза;
• проблеми с дихателната активност: болки в гърлото, диспнея, кашлица, дрезгав глас, бронхиален спазъм, ринорея, ринит, еозинофилна пневмония с алвеолит и алергичен характер;
• лезии на епидермиса: ангиоедем, сърбеж, симптоми на непоносимост, обриви, хиперхидроза, уртикария, еритродермия и в допълнение алопеция, еритема полиформа, пемфигус, PET и ексфолиативна форма на дерматит;
• нарушения на урогениталната система: протеинурия, олигурия, бъбречна недостатъчност, гинекомастия, бъбречно увреждане и импотентност;
• Дисфункция на ODA: мускулни крампи;
• индикации за лабораторни изследвания: хипонатриемия или хиперкалиемия, повишени серумни стойности на креатинин, кръвни нива на урея, активност на чернодробните ензими, както и кръвните нива на билирубина;
• други симптоми: миалгия, синдром на Пархон, левкоцитоза, треска, васкулит и в допълнение, миозит, серозит, повишена ESR, артрит и признаци на фоточувствителност.

Свръх доза

При интоксикация след около 6 часа се наблюдава силен спад в стойностите на кръвното налягане. Възможни са развитието на колапс и нарушение на показателите на EBV, като освен това се наблюдава липса на бъбречна функция, хипервентилация, гърчове, брадикардия със силен сърдечен ритъм, тахикардия и световъртеж.

В случай на предозиране е необходимо да поставите жертвата хоризонтално, така че главата да е на нивото на тялото. При леко отравяне се извършва стомашна промивка и на пациента се дава активен въглен. При тежки нарушения се инжектира 0,9% NaCl интравенозно и в допълнение, в / в могат да се използват катехоламини или плазмени заместители.

Еналаприлат може да се екскретира чрез хемодиализа при скорост 62 ml / min.

За хора с брадикардия се инсталира пейсмейкър. В случай на отравяне е необходимо внимателно да се следят стойностите на електролитите в серумните и креатининовите стойности.

[9]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на двойна блокада на активността на RAAS (при комбиниране на АСЕ инхибитори с ангиотензин-2 антагонисти или алискирен), вероятността за понижаване на нивото на кръвното налягане се увеличава. Ако е необходима такава комбинация от лекарства, е необходимо внимателно да се следят стойностите на EBV, бъбречната функция и показателите на кръвното налягане.

Вие не можете да комбинирате лекарството с алискирен хора с бъбречно заболяване или диабетици.

АСЕ инхибиторите намаляват загубата на калий под влиянието на диуретични лекарства. Употребата на еналаприл заедно с калий-съдържащи заместители или калий-съхраняващи диуретици може да доведе до хиперкалиемия. С тази комбинация трябва да следите стойностите на калия вътре в серума.

След предишно лечение с приложение на диуретични лекарства, обемът на BCC може да намалее и рискът от понижаване на нивото на кръвното налягане при използване на еналаприл може да се увеличи. Този ефект може да бъде отслабен чрез премахване на употребата на диуретици, увеличаване на дневното количество взета сол и вода, както и намаляване на количеството на еналаприл.

Комбинирането на Enap с метилдопа, нитроглицерин, α-, както и β-блокери, ганглиоблокирущи лекарства, BKK или други нитрати могат допълнително да намалят нивото на кръвното налягане.

Употребата с литиеви продукти води до временно увеличаване на нивото на лития и в допълнение към отравяне с литий. Въвеждането на диуретичен тиазид може да повиши стойностите на лития в серума. По-добре е да не се използват такива комбинации и когато се нуждаете от такава комбинация, е важно внимателно да се следи стойностите на лития в серума.

Въвеждането на лекарства с някои анестетици, антипсихотици или трициклици може допълнително да намали стойностите на кръвното налягане.

Комбинираната употреба с НСПВС може да отслаби антихипертензивната активност на лекарството. Възможно е отслабване на бъбречната активност (особено при индивиди с патология на бъбреците). Такъв ефект е лечимо.

Комбинираната употреба с инсулин и антидиабетни лекарства може да активира антидиабетна активност и да повиши вероятността от хипогликемия.

Антихипертензивните свойства на Enapa се потенцират чрез използване на етилов алкохол.

Симпатикомиметиците намаляват хипотензивната активност на АСЕ инхибитора.

Еналаприл намалява ефектите на лекарства, съдържащи компонент на теофилин.

Въвеждането на цитостатици, имуносупресори или алопуринол заедно с лекарството повишава риска от левкопения. При пациенти с нарушения на бъбречната активност, употребата на АСЕ инхибитори с алопуринол увеличава вероятността от алергии.

Циклоспоринът увеличава риска от хиперкалиемия.

Нивото на бионаличност на ACE инхибитори намалява с въвеждането на антиациди.

[10], [11], [12]

Условия за съхранение

Enap трябва да се съхранява на място, затворено за малки деца. Температурни знаци - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Enap може да се използва в рамките на 36 месеца от момента на производството на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията (до 18-годишна възраст).

[13], [14],

Аналози

Аналози на терапевтичния елемент са лекарствата Renipril, Enap R, Ednit и Bagopril с Invoril, а освен Berlipril, Enalapril с Vasolapril и т.н.

[15]

Отзиви

Енап получава предимно положителни отзиви от лекари. Смята се, че при правилно използване на лекарството качеството на живот на пациента се подобрява значително. Но имайте предвид, че лекарството често причинява появата на странични ефекти. В коментарите на пациентите често се отбелязва развитието на сух тип кашлица и така нататък. Необходимо е да запомните, че ако състоянието започне да се влошава, трябва незабавно да се консултирате с лекар, за да промените дозата на лекарството или да предпише друго лекарство.