Еналаприл

Enapril показва хипотензивна активност.

Показания Еналаприл

Използва се за намаляване на повишеното кръвно налягане.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетна форма, в количество от 20 броя вътре в кутията.

[3], [4], [5], [6],

Фармакодинамика

Цялостното антихипертензивно лекарство съдържа в своя състав 2 активни елемента, които намаляват стойностите на кръвното налягане - еналаприл с хидрохлоротиазид.

Еналаприл е високо специфичен конкурентен антагонист (инхибира активността) на АСЕ компонента. Неговият ефект предотвратява превръщането на ангиотензин-1 в ангиотензин-2, допринасяйки за значително вазоконстрикторно действие с последващо повишаване на кръвното налягане.

В същото време, еналаприл намалява обема на произведения алдостерон, което води до понижаване на кръвните му стойности и ангиотензин-2. Този ефект води до понижаване на кръвното налягане, системна резистентност на периферните съдове, налягане вътре в малкия кръвен поток и дясното предсърдие, и освен това потенцира количеството на сърдечния дебит.

Ефектът на еналаприл води до постепенно намаляване на систоличното и диастолното налягане, намаляване на хипертрофията на лявата камера и стабилизиране на коронарния кръвен поток.

Хидрохлоротиазид е диуретик, който действа чрез намаляване на реабсорбцията на йонизирани натриеви елементи с хлор в проксималния тубул. В същото време инхибира реабсорбцията на калий с бикарбонати.

Диуретичният ефект се развива с алкалоза с ацидоза, намалявайки при продължителна употреба на веществото.

Комбинацията от двата компонента в състава на едно лекарство повишава неговата антихипертензивна активност и в същото време намалява подуването на тъканите и стреса върху миокарда.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Еналаприл се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (приблизително 60%). Подложени на интрахепатална хидролиза, при която се секретира еналаприлат, който е активен метаболитен продукт. Бионаличността на лекарствата е 40%. Нивото на Cmax в плазмата на активния компонент се записва след 1 час, а активният му метаболитен продукт - след 3-4 часа.

Протеиновият синтез еналаприлат вътре в плазмата е под 50%. Инжектираната част се екскретира с една трета през червата (с 27% под формата на еналаприлат и 6% под формата на еналаприл), както и с бъбреците (с 18% като еналаприлат и 61% като еналаприл). Времето на полуживот на еналаприлат е 11 часа, а клирънсът в бъбреците е 150 ± 44 ml / минута.

Бързата абсорбция на хидрохлоротиазид води до развитие на диуретичен ефект след 1-2 часа. Компонентът преминава през плацентата и в кърмата. Премахването на веществото е доста бързо; приблизително 95% с урината.

[12], [13], [14],

Дозиране и администриране

Вземете лекарството трябва да бъде орално, 1-кратно на ден. Използвайте хапчета в точното време за пациента, без да споменавате приема на храна. Продължителността на лекарствената терапия и размерът на дневните дажби се избират, като се взема предвид тежестта на развиващата се патология.

Обикновено, за да се намали повишеното кръвно налягане, трябва да започнете с приемането на първото хапче на ден. Освен това, въз основа на клиничната картина, размерът на дозата може да бъде увеличен до 2-4 таблетки. В този случай, максималната дневна доза се избира от пациента лично, като се взема предвид общото състояние на неговото здраве, тежестта на хипертонията и наличието на съпътстващи заболявания. В допълнение, трябва да се следи работата на бъбреците и показателите за калий вътре в серума.

Когато се избере дозата при бъбречни заболявания, като се вземат предвид стойностите на QC. Ако тази стойност превишава 30 ml / min, е необходимо първоначалната порция да се намали наполовина (до половин хапче), след което постепенно да се увеличи, проследявайки работата на бъбреците, докато се получи оптимален резултат.

[21], [22]

Употреба Еналаприл по време на бременност

Да се използва лекарството по време на бременност или кърмене е невъзможно.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• анамнеза за ангиоедем;
• тежка непоносимост, свързана с хидрохлоротиазид, еналаприл или допълнителни компоненти на лекарството;
• чернодробни заболявания в тежка степен;
• тежка форма на подагра;
• бъбречни заболявания с тежко течение (сред тях анурия, диабетна нефропатия и остра бъбречна недостатъчност);
• диабет, проявяващ се с тежки симптоми;
• стеноза, засягаща бъбречните артерии или аортата;
• обструктивна кардиомиопатия с хипертрофичен характер.

[15], [16], [17], [18], [19]

Странични ефекти Еналаприл

Използването на лекарството може да причини развитието на нежелани събития:

• замаяност или главоболие;
• тежко гадене (което води до повръщане или не);
• суха кашлица;
• сухота на устната лигавица;
• проблеми с черния дроб (повишени стойности на трансаминазите в серума), придружени от признаци на холестаза от вторичен характер;
• мускулна слабост, хипонатриемия или хипокалиемия (при продължителна употреба на лекарството);
• повишени нива на урея и креатинин, както и развитието на протеинурия (с бъбречни патологии).

[20]

Свръх доза

Обикновено, с наркотична интоксикация, се наблюдава понижение на стойностите на кръвното налягане, проявяващи се с гадене, чувство за обща слабост, бледност, замайване, хиперхидроза, нарушения на нивото на EBV и главоболие.

Когато се развият първите значими симптоми на отравяне, е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се дадат на пациента адсорбенти. Също така трябва да позиционирате жертвата хоризонтално, главата му надолу. По-късно, за да се коригират показателите за кръвен обем, е необходимо да се приложи интравенозно (чрез интравенозно) въвеждане на 9% NaCl и освен това ангиотензин-2 (ако е необходимо).

Необходимо е да се извършват всички дейности, като едновременно се проследяват жизнените стойности на общото състояние на пациента и в допълнение серумните показатели на урея и калий с креатинин.

В хипокалиемия трябва да използвате разтвор на KCl и калиев аспарагинат (в дневната порция не повече от 2 g). В случай на хипохлоремична алкалоза трябва да се използва NaCl. В изключително трудни условия се извършва хемодиализа.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на антихипертензивни лекарства, етанол, барбитурати, както и лекарства и производни на фенотиазин води до повишаване на антихипертензивната активност, поради което е необходимо постоянно да се следи кръвното налягане и в някои случаи да се намалява частта на Enapril.

Комбинираната употреба на лекарството с НСПВС или NaCl води до отслабване на антихипертензивните му свойства.

Въвеждането заедно с GCS причинява дисбаланс в електролитните индекси (може да доведе до хипокалиемия). Комбинацията с недеполяризиращи мускулни релаксанти повишава техния ефект. Комбинацията с амини на налягането намалява натиска на симптоматиката.

Приемането на лекарството с дигиталис увеличава влиянието на последното.

Поради негативното въздействие на хидрохлоротиазид върху процесите на екскреция на литий е необходимо да се изключи вероятността от комбинираното им използване, тъй като може да се развие отравяне с литий.

Комбинацията от лекарството и средствата за калий-съхраняващ характер (спиронолактон и амилорид с триамтерен) може да повиши стойностите на калия вътре в плазмата.

[30], [31], [32]

Условия за съхранение

Enapril се изисква да се поддържа при температурни стойности в диапазона от 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Срок на годност

Enapril може да се използва в рамките на 36 месеца от момента на производството на лекарството.

[38], [39]

Заявление за деца

Назначаването на Enapril в педиатрията е забранено (до 12-годишна възраст).

[40], [41]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства Аккузид, Лоприл, Хартил, Капторс и Енцикс с Амприл и Рамиприл, а освен това бизопролол, Ко-Пренесса, Нолипрел и Куинар с Лизиноприл и т.н.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Отзиви

Enapril получава доста ревюта, защото рядко продава това лекарство в аптеките. Ако изхождаме от характеристиките на активните елементи на лекарството, то има добра терапевтична ефикасност, оказваща положително въздействие върху показателите на кръвното налягане.