Енаприл

Енаприл проявява хипотензивна активност.

Показания Енаприл

Използва се за понижаване на високото кръвно налягане.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на таблетки, в количество от 20 броя в кутия.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Комплексното антихипертензивно лекарство съдържа 2 активни елемента, които понижават стойностите на кръвното налягане – еналаприл с хидрохлоротиазид.

Еналаприл е високоспецифичен конкурентен антагонист (инхибира активността) на ACE компонента. Неговият ефект предотвратява превръщането на ангиотензин-1 в ангиотензин-2, което допринася за значителен вазоконстрикторен ефект с последващо повишаване на кръвното налягане.

Едновременно с това, еналаприл намалява обема на произведения алдостерон, поради което кръвните му стойности и индексът ангиотензин-2 намаляват. Този ефект води до понижаване на кръвното налягане, системното съпротивление на периферните съдове, налягането в малкия кръвен поток и дясното предсърдие, а освен това потенцира обема на сърдечния дебит.

Ефектът на еналаприл води до постепенно намаляване на систоличното и диастоличното налягане, намаляване на хипертрофията на лявата камера и стабилизиране на коронарния кръвоток.

Хидрохлоротиазидът е диуретик, който действа чрез намаляване на реабсорбцията на йонизиран натрий и хлорид в проксималните тубули. Той също така инхибира реабсорбцията на калий и бикарбонат.

Диуретичният ефект се развива при алкалоза и ацидоза, намалявайки при продължителна употреба на веществото.

Комбинацията от двата гореспоменати компонента в едно лекарство повишава антихипертензивната му активност и едновременно с това намалява отока на тъканите и натоварването на миокарда.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Еналаприл се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (приблизително 60%). Той претърпява интрахепатална хидролиза, по време на която се секретира еналаприлат, който е активен метаболитен продукт. Индексът на бионаличност на лекарството е 40%. Плазменото ниво Cmax на активния компонент се регистрира след 1 час, а на активния му метаболитен продукт - след 3-4 часа.

Протеиновият синтез на еналаприлат в плазмата е по-малък от 50%. Една трета от приложената част се екскретира през червата (27% като еналаприлат и други 6% като еналаприл) и бъбреците (18% като еналаприлат и 61% като еналаприл). Полуживотът на еналаприлат е 11 часа, а стойностите на клирънса в бъбреците са 150±44 ml/минута.

Бързата абсорбция на хидрохлоротиазид води до развитие на диуретичен ефект след 1-2 часа. Компонентът преминава през плацентата и в кърмата. Елиминирането на веществото става доста бързо; приблизително 95% с урината.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, веднъж дневно. Таблетките се приемат в удобно за пациента време на деня, независимо от приема на храна. Продължителността на терапията с лекарството и размерът на дневните му порции се избират, като се вземе предвид тежестта на развиващата се патология.

Обикновено, за да се намали повишеното кръвно налягане, е необходимо да се започне с прием на 1 таблетка дневно. След това, въз основа на клиничната картина, дозата може да се увеличи до 2-4 таблетки. В този случай максималната дневна доза се избира индивидуално за пациента, като се вземат предвид общото здравословно състояние, тежестта на хипертонията и наличието на съпътстващи заболявания. Освен това е необходимо да се следи бъбречната функция и нивата на серумния калий.

При бъбречни заболявания дозите се избират, като се вземат предвид стойностите на CC. Ако този показател надвишава 30 ml/минута, е необходимо началната порция да се намали наполовина (до половин таблетка) и след това постепенно да се увеличава, като се следи работата на бъбреците, докато се получи оптимален резултат.

[ 21 ], [ 22 ]

Употреба Енаприл по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• анамнеза за ангиоедем;
• тежка непоносимост, свързана с хидрохлоротиазид, еналаприл или допълнителни компоненти на лекарството;
• тежко чернодробно заболяване;
• тежка форма на подагра;
• тежки бъбречни заболявания (включително анурия, диабетна нефропатия и остра бъбречна недостатъчност);
• захарен диабет с тежки симптоми;
• стеноза, засягаща бъбречните артерии или аортата;
• обструктивна кардиомиопатия с хипертрофичен характер.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Странични ефекти Енаприл

Употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти:

• замаяност или главоболие;
• силно гадене (което може или не може да доведе до повръщане);
• суха кашлица;
• сухота на устната лигавица;
• проблеми с чернодробната функция (повишени нива на серумните трансаминази), придружени от признаци на вторична холестаза;
• мускулна слабост, хипонатриемия или хипокалиемия (при продължителна употреба на лекарството);
• повишени нива на урея и креатинин, както и развитие на протеинурия (в случай на бъбречни патологии).

[ 20 ]

Свръх доза

Обикновено интоксикацията с лекарството е съпроводена с понижаване на стойностите на кръвното налягане, проявяващо се с гадене, чувство на обща слабост, бледност, замаяност, хиперхидроза, нарушения в нивото на EBV и главоболие.

При поява на първите достоверни симптоми на отравяне е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се дадат на пациента адсорбенти. Необходимо е също така пострадалият да се постави хоризонтално, като главата му се наведе. По-късно, за да се коригират показателите за кръвен обем, е необходимо да се приложи интравенозно (чрез капкомер) 9% NaCl, а също и ангиотензин-2 (ако е необходимо).

Необходимо е да се извършат всички мерки, като едновременно се следят жизненоважните показатели за общото състояние на пациента, както и нивата на серумната урея и калий с креатинин.

При хипокалиемия трябва да се използва разтвор на KCl и калиев аспартат (не повече от 2 g на ден). При хипохлоремична алкалоза трябва да се използва NaCl. При изключително тежки състояния се извършва хемодиализа.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на антихипертензивни лекарства, етанол, барбитурати, както и наркотични вещества и фенотиазинови производни води до повишаване на антихипертензивната активност, поради което е необходимо постоянно да се следят показателите за кръвно налягане и в някои случаи да се намали дозата на Енаприл.

Комбинираната употреба на лекарството с НСПВС или NaCl води до отслабване на неговите антихипертензивни свойства.

Приемът едновременно с глюкокортикостероиди (GCS) причинява дисбаланс на електролитните параметри (може да доведе до хипокалиемия). Комбинацията с недеполяризиращи мускулни релаксанти усилва техния ефект. Комбинацията с пресорни амини намалява пресорните симптоми.

Приемът на лекарството заедно с напръстник усилва ефекта на последния.

Поради отрицателното въздействие на хидрохлоротиазид върху процесите на екскреция на литий, е необходимо да се изключи възможността за едновременното им приложение, тъй като в резултат на това може да се развие отравяне с литий.

Комбинацията от лекарството и калий-съхраняващи средства (спиронолактон и амилорид с триамтерен) може да повиши плазмените нива на калий.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Енаприл трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Срок на годност

Енаприл може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

[ 38 ], [ 39 ]

Заявление за деца

Употребата на Енаприл в педиатрията е забранена (под 12-годишна възраст).

[ 40 ], [ 41 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril и Enzix с Ampril и Ramipril, а освен това Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel и Quinard с Lisinopril и др.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Отзиви

Енаприл получава доста отзиви, тъй като това лекарство се продава в аптеките доста рядко. Въз основа на характеристиките на активните елементи на лекарството, то има добра терапевтична ефективност, като има положителен ефект върху показателите за кръвно налягане.