Диклофенак

Диклофенак е лекарство от групата на НСПВС. Има изразено противовъзпалително, обезболяващо и слабо антипиретично действие; принципът на неговия терапевтичен ефект се изразява в забавяне на процесите на свързване на PG.

В случай на развитие на различни възпаления, които се появяват след наранявания или операции, това лекарство бързо облекчава болката, която възниква при извършване на движения, както и спонтанна болка. [1]

Показания Диклофенак

Използва се за такива нарушения:

• ревматични лезии с дегенеративна и възпалителна природа (ревматоиден или ювенилен ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и спондилоартрит );
• болка в гръбначния стълб;
• ревматични заболявания, засягащи извънставни меки тъкани;
• остри подагрични пристъпи;
• болка, която се развива след операция или нараняване, на фона на която се забелязват подуване и възпаление (например след ортопедични или стоматологични процедури);
• гинекологични патологии, при които възникват възпаление и болка (например аднексит или дисменорея от първичен характер);
• като спомагателно лекарство за тежки възпалителни заболявания, засягащи УНГ органи, придружени от силна болка (например отит на средното ухо или фаринготонзилит).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча; вътре в кутията - 1 или 3 такива плочи.

Фармакодинамика

Лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите. Също така намалява болката по време на движение и почивка, подуване на ставите и скованост сутрин; спомага за подобряване на функционалната активност на ставите. [2]

Фармакокинетика

Диклофенак Na се абсорбира в кръвта с висока скорост, достигайки плазмени стойности на Cmax след 1-2 часа. Протеиновият синтез е 99%.

Той прониква добре в синовиума и тъканите, където показателите за лекарството се повишават бавно; след 4 часа той достига ниво, което надвишава плазмените стойности. Храната може да намали скоростта на усвояване, но не променя скоростта. Нивото на бионаличност е приблизително 5%. [3]

Срокът на полуживот в плазмата е 1-2 часа; синовиален полуживот-3-6 часа. Приблизително 35% от лекарствата се екскретират под формата на метаболитни елементи с изпражнения; около 65% - участва в интрахепаталните метаболитни процеси и се екскретира през бъбреците под формата на неактивни производни; приблизително 1% се показва непроменен.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, в минимални ефективни дози за най -кратък период от време - за намаляване на риска от странични симптоми. Таблетките се приемат с храна или след нея, измиват се с вода и не се дъвчат. Размерът на порцията диклофенак и продължителността на приема се избират от лекаря, като се вземат предвид хода и естеството на заболяването, реакцията на пациента и ефикасността на лекарството.

Началната порция често е 0,1-0,15 g на ден. При леки прояви на разстройството и продължително лечение е достатъчна доза от 75-100 mg на ден. Дневната порция трябва да бъде разделена на 2-3 употреби.

В случай на първична форма на дисменорея, дневната доза се избира лично, често тя е равна на 0,05-0,15 г. Първоначалната порция може да бъде 50-100 mg, но ако е необходимо, тя може да се увеличи в няколко цикъла на менструация до максимално количество от 0,2 g на ден. Необходимо е да започнете да използвате лекарството след развитието на първите болезнени прояви и да продължите няколко дни, като вземете предвид динамиката на регресия на признаците на разстройството.

Размерът на максималната препоръчителна част от лекарството на ден е 0,15 g.

• Заявление за деца

Таблетките не трябва да се използват до 14 -годишна възраст. За юноши на възраст 14-18 години лекарството се предписва на порции от 75-150 mg на ден, за 2-3 употреби.

Употреба Диклофенак по време на бременност

Диклофенак не трябва да се използва по време на бременност. Ако лекарството трябва да се използва за HB, трябва да се реши въпросът за отмяна на хранене.

Лекарството има отрицателен ефект върху фертилитета на жената, поради което не се предписва при планиране на зачеването. Жените, които имат проблеми със зачеването или се подлагат на тестове за безплодие, трябва да обмислят прекратяване на лекарството.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към активния елемент или други компоненти на лекарството;
• активна форма на язви в стомашно -чревния тракт;
• перфорация или кървене в стомашно -чревната област;
• анамнеза за перфорация или кървене в стомашно -чревния тракт, причинени от употребата на НСПВС;
• анамнеза за остро или повтарящо се кървене / язва (2+ отделни диагностицирани епизода на кървене или язва);
• възпаление в чревната област (например улцерозен колит или регионален ентерит);
• бъбречна / чернодробна недостатъчност;
• тежка или застояла форма на сърдечна недостатъчност;
• ИБС при хора с миокарден инфаркт или стенокардия;
• цереброваскуларни лезии при лица, които са имали инсулт или са имали епизоди на ТИА;
• заболявания, засягащи периферните артерии;
• за лечение на следоперативна болка при байпас на коронарна артерия (или в случай на използване на AIC);
• с развитието в отговор на употребата на НСПВС на реакции като уртикария, астматични пристъпи, назални полипи, активна форма на обикновена настинка, оток на Квинке и други признаци на алергия;
• нарушения на хематопоезата.

Странични ефекти Диклофенак

Сред страничните ефекти:

• нарушения на лимфната функция и хематопоетичната система: левко- или тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия (също апластична или хемолитична);
• имунни нарушения: повишаване на температурата, оток на Квинке (също подуване на лицето), свръхчувствителност, анафилактоидни и анафилактични симптоми (включително шок и понижаване на кръвното налягане);
• психични проблеми: безсъние, дезориентация, кошмари, раздразнителност, депресия и психотични разстройства;
• симптоми, свързани с функцията на NS: сънливост, гърчове, парестезия, цефалалгия и умора, както и замаяност, нарушения на вкуса, проблеми с паметта и треперене. В допълнение, асептичната форма на менингит, астения, тревожност, инсулт и объркване, нарушение на вътремозъчния кръвен поток, нарушена чувствителност и халюцинации;
• зрителни нарушения: проблеми със зрението, диплопия, замъглено зрение и неврит, засягащ зрителния нерв;
• нарушения в лабиринта и слуха: звънене в ушите, световъртеж и нарушения на слуха;
• проблеми в областта на CVS: сърцебиене, повишена дихателна честота, астения, сърдечна недостатъчност, диспнея, повишена сърдечна честота, повишаване / намаляване на кръвното налягане, миокарден инфаркт, гръдна болка и васкулит;
• лезии, засягащи органите на гръдната кост, дихателната система и медиастинума: пневмонит и астма (включително диспнея);
• нарушения на храносмилателната функция: диария, гадене, загуба на апетит и метеоризъм, повръщане, киселини в стомаха, диспепсия, коремна болка и нарушение на вкуса. В допълнение, гастрит, запек, глосит, анорексия, кървене в стомашно -чревния тракт (мелена, повръщане и кървава диария), колит (също хеморагична форма, регионарен ентерит и обостряне на улцерозен колит), язви в стомашно -чревния тракт, при които може да възникне перфорация поява или кървене (понякога фатално, особено при възрастни хора). Развиват се също стоматит (включително неговата язвена форма), панкреатит, стомашна ерозия, дисфункция на хранопровода, чревна стеноза от диафрагмен тип и гастроентеропатия, придружени от полисерозит, малабсорбция и неправилно храносмилане;
• нарушения на хепатобилиарната функция: хепатит (също фулминантна форма), чернодробна недостатъчност и повишаване на стойностите на трансаминазите, чернодробни нарушения, жълтеница и чернодробна некроза;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: хиперемия, SS, обриви (папуларна, точна или макулна уртикария), еритема полиформис, TEN, уртикария, алопеция, обриви под формата на мехури, пурпура (също алергична), екзема, ексфолиативни, сърбящи и дерматитни признаци на фоточувствителност;
• проблеми с уринарната и бъбречната дейност: хематурия, нефротичен синдром, остра бъбречна недостатъчност, бъбречна папиларна некроза, протеинурия и тубулоинтерстициален нефрит;
• системни нарушения: подуване;
• нарушения на репродуктивната система: импотентност.

Клиничните тестове и епидемиологичните данни показват, че диклофенак, особено в големи дози (0,15 g на ден) и в случай на продължителна употреба, може да увеличи вероятността от развитие на артериална тромбоемболия (например инсулт или миокарден инфаркт).

Свръх доза

В случай на отравяне може да се появи епигастрална болка, диария, гадене, кървене в стомашно -чревния тракт, повръщане, дезориентация, цефалалгия, възбуда, сънливост, замаяност, гърчове, шум в ушите или кома. При тежко предозиране може да се развие чернодробно увреждане и остра бъбречна недостатъчност.

За лечение на остра интоксикация с НСПВС се извършват симптоматични и поддържащи процедури. Например, при бъбречна недостатъчност, потискане на дишането, понижаване на кръвното налягане, гърчове и нарушения на стомашно -чревния тракт. Когато се използват потенциално токсични дози, може да се използва активен въглен и ако е приета животозастрашаваща доза, е необходимо да се предизвика повръщане и да се извърши стомашна промивка.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с литий или дигоксин повишава плазмения индекс на последния, поради което е необходимо да се контролират серумните стойности на литий и дигоксин.

Антихипертензивни и диуретични лекарства.

Въвеждането на лекарство заедно с АСЕ инхибитор или β-блокери може да намали тяхната хипотензивна активност поради забавяне на свързването на вазодилатиращите PG. В тази връзка тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при възрастни хора, които трябва да следят внимателно стойностите на кръвното налягане. Пациентите се нуждаят от адекватна хидратация и контрол на бъбречната функция (особено по отношение на АСЕ инхибиторите и диуретиците, тъй като вероятността от нефротоксичност се увеличава).

Лекарства, които могат да провокират хиперкалиемия.

Приемът в комбинация с циклоспорин, триметоприм, калий-съхраняващи диуретици или такролимус може да доведе до повишаване на серумния калий. Поради това трябва редовно да наблюдавате състоянието на пациента.

Антитромботични лекарства и антикоагуланти.

Употребата с диклофенак може да увеличи вероятността от кървене, така че трябва да се внимава. Големи дози от лекарството могат временно да потиснат агрегацията на тромбоцитите.

Други НСПВС, включително GCS и селективни COX-2 инхибитори.

При такива комбинации вероятността от развитие на язва или кървене в стомашно -чревния тракт се увеличава, така че трябва да се откажете от съвместната употреба на 2+ НСПВС.

Препарати от групата на SSRI.

Такива комбинации увеличават вероятността от развитие на кървене в стомашно -чревния тракт.

Метотрексат.

Лекарството е в състояние да инхибира клирънса на метотрексат в бъбречните тубули, поради което показателите за последния се увеличават. Необходимо е внимателно да се прилага диклофен най -малко 24 часа преди въвеждането на метотрексат, тъй като това може да повиши кръвното ниво на метотрексат и да засили неговата токсична активност.

Циклоспорин.

Ефектът на лекарството върху свързването на ПГ в бъбреците може да засили нефротоксичните свойства на циклоспорина, поради което диклофенак трябва да се прилага в намалени дози в сравнение с лица, които не използват циклоспорин.

Такролимус.

Комбинацията от такролимус и НСПВС увеличава вероятността от нефротоксичност, която може да бъде медиирана от интраренални антипростагландинови реакции на НСПВС и вещество, което забавя действието на калциневрин.

Антибактериални хинолони.

При тази комбинация могат да се появят гърчове (вероятно при хора със или без гърчове или анамнеза за епилепсия). Това трябва да се има предвид, когато се решава дали да се използват хинолони при хора, които вече използват НСПВС.

Фенитоин.

Употребата на лекарството заедно с фенитоин изисква постоянно проследяване на плазмените стойности на последния, тъй като ефектът му може да се увеличи.

Холестирамин и Холестипол.

Тези лекарства могат да отслабят или забавят абсорбцията на диклофенак, затова се предписват най-малко 1 час преди или 4-6 часа след употреба на холестирамин / холестипол.

ДГ

Въвеждането на диклофенак със SG може да засили сърдечната недостатъчност, да увеличи плазмения гликозиден индекс и да намали стойностите на GFR.

Мифепристон.

НСПВС не могат да се използват в рамките на 8-12 дни от момента на прилагане на мифепристон, тъй като те отслабват неговата терапевтична активност.

Вещества, които забавят действието на CYP2C9.

Когато се използва лекарството заедно с такива средства (например вориконазол), е възможно значително увеличаване на експозицията и стойностите на плазмената Cmax на диклофенак поради потискане на метаболитните процеси на последния.

Условия за съхранение

Диклофенак трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Диклофенак може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Voltaren, Naklofen и Ortofen с Diclofarm, както и Diklovit и Dialrapid.