Диклофенак

Диклофенак е лекарство от групата на НСПВС. Има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и слаб антипиретичен ефект; принципът на терапевтичния му ефект се изразява в забавяне на процесите на свързване на ПГ.

В случай на развитие на различни възпаления, появяващи се след наранявания или операции, това лекарство бързо облекчава болката, възникваща при движения, както и спонтанната болка. [ 1 ]

Показания Диклофенак

Използва се при следните нарушения:

• ревматични лезии с дегенеративен и възпалителен характер (ревматоиден или ювенилен ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и спондилоартрит );
• болка, развиваща се в гръбначния стълб;
• ревматични заболявания, засягащи екстраартикуларните меки тъкани;
• остри подагрови пристъпи;
• болка, която се развива след операция или нараняване, на фона на която се наблюдават подуване и възпаление (например след ортопедични или стоматологични процедури);
• гинекологични патологии, които причиняват възпаление и болка (например, аднексит или първична дисменорея);
• като адювантно лекарство при тежки възпалителни заболявания, засягащи УНГ органите, придружени от силна болка (например, отит или фаринготонзилит).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчна плака; вътре в кутия - 1 или 3 такива плаки.

Фармакодинамика

Лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите. То също така намалява болката по време на движение и в покой, отока и сковаността на ставите сутрин; спомага за подобряване на функционалната активност на ставите. [ 2 ]

Фармакокинетика

Диклофенак Na се абсорбира в кръвта с висока скорост, достигайки плазмени Cmax стойности след 1-2 часа. Синтезът на протеини е 99%.

Прониква добре в синовиалната мембрана и тъканите, където лекарствените нива се повишават бавно; след 4 часа достига ниво, надвишаващо плазмените стойности. Храната може да намали скоростта на абсорбция, но не променя степента ѝ. Нивото на бионаличност е приблизително 5%. [ 3 ]

Плазменият полуживот е 1-2 часа; синовиалният полуживот е 3-6 часа. Приблизително 35% от лекарството се екскретира под формата на метаболитни елементи с изпражненията; приблизително 65% участва в интрахепаталните метаболитни процеси и се екскретира през бъбреците под формата на неактивни производни; приблизително 1% се екскретира непроменен.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, в минимални ефективни дози за най-кратък период от време - за да се намали рискът от странични ефекти. Таблетките се приемат с или след хранене, измити с вода и без да се дъвчат. Размерът на порцията Диклофенак и продължителността на приложение се избират от лекаря, като се вземат предвид ходът и естеството на заболяването, реакцията на пациента и ефективността на лекарството.

Началната доза често е 0,1-0,15 g на ден. При леки симптоми и продължително лечение е достатъчна доза от 75-100 mg на ден. Дневната доза трябва да се раздели на 2-3 приема.

В случай на първична форма на дисменорея, дневната доза се избира индивидуално, често е равна на 0,05-0,15 g. Началната порция може да бъде 50-100 mg, но ако е необходимо, може да се увеличи в продължение на няколко менструални цикъла до максималното ниво от 0,2 g на ден. Необходимо е да започнете употребата на лекарството след развитието на първите болезнени прояви и да продължите в продължение на няколко дни, като се вземе предвид динамиката на регресия на признаците на разстройството.

Максималната препоръчителна дневна доза на лекарството е 0,15 g.

• Заявление за деца

Таблетките не трябва да се използват преди 14-годишна възраст. На тийнейджъри на възраст 14-18 години лекарството се предписва в доза от 75-150 mg на ден, разделена на 2-3 приема.

Употреба Диклофенак по време на бременност

Диклофенак не трябва да се използва по време на бременност. Ако е необходимо лекарството да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Лекарството има отрицателен ефект върху фертилитета на жената, поради което не се предписва при планиране на бременност. Жените, които имат проблеми със зачеването или се подлагат на тестове за безплодие, трябва да обмислят спиране на приема на лекарството.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към активната съставка или други компоненти на лекарството;
• активна форма на язва в стомашно-чревния тракт;
• перфорация или кървене в стомашно-чревната област;
• анамнеза за перфорация или кървене в стомашно-чревния тракт, причинени от употребата на НСПВС;
• анамнеза за остро или повтарящо се кървене/язва (2+ отделни диагностицирани епизода на кървене или язва);
• възпаление в чревната област (например, улцерозен колит или регионален ентерит);
• бъбречна/чернодробна недостатъчност;
• тежка или застойна форма на сърдечна недостатъчност;
• ИБС при хора с анамнеза за миокарден инфаркт или ангина пекторис;
• мозъчно-съдови лезии при лица, претърпели инсулт или имали епизоди на преходна исхемична атака (ТИА);
• заболявания, засягащи периферните артерии;
• за лечение на следоперативна болка по време на коронарен байпас (или в случай на използване на изкуствен сърдечен дебит);
• при развитие на реакции като уртикария, астматични пристъпи, носни полипи, активен ринит, оток на Куинке и други признаци на алергия в отговор на употребата на НСПВС;
• кръвни нарушения.

Странични ефекти Диклофенак

Страничните ефекти включват:

• нарушения на лимфната и хематопоетичната система: левкопения или тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия (също апластична или хемолитична);
• имунни нарушения: повишена температура, оток на Куинке (също подуване на лицето), свръхчувствителност, анафилактоидни и анафилактични симптоми (включително шок и понижено кръвно налягане);
• психични проблеми: безсъние, дезориентация, кошмари, раздразнителност, депресия и психотични разстройства;
• Симптоми, свързани с функцията на нервната система: сънливост, конвулсии, парестезия, главоболие и умора, както и замаяност, нарушения на вкуса, проблеми с паметта и тремор. Освен това, асептичен менингит, астения, тревожност, инсулт и объркване, нарушение на мозъчния кръвоток, сензорни нарушения и халюцинации;
• зрителни нарушения: проблеми със зрението, диплопия, замъглено виждане и неврит, засягащ зрителния нерв;
• лабиринтни и слухови нарушения: шум в ушите, световъртеж и слухови нарушения;
• проблеми в сърдечно-съдовата система: палпитации, учестено дишане, астения, сърдечна недостатъчност, диспнея, учестен пулс, повишено/понижено кръвно налягане, миокарден инфаркт, болка в гърдите и васкулит;
• лезии, засягащи органите на гръдната кост, дихателната система и медиастинума: пневмонит и астма (включително диспнея);
• Храносмилателни нарушения: диария, гадене, загуба на апетит и газове, повръщане, киселини, диспепсия, коремна болка и нарушение на вкуса. Освен това, се развиват гастрит, запек, глосит, анорексия, кървене в стомашно-чревния тракт (мелена, повръщане и диария с кръв), колит (също хеморагична форма, регионален ентерит и обостряне на улцерозен колит), язви в стомашно-чревния тракт, които могат да доведат до перфорация или кървене (понякога фатално, особено при възрастни хора). Развиват се също стоматит (включително улцерозната му форма), панкреатит, стомашна ерозия, езофагеална дисфункция, диафрагмална чревна стеноза и гастроентеропатия, придружени от полисерозит, малабсорбция и малдигестия;
• хепатобилиарна дисфункция: хепатит (също фулминантна форма), чернодробна недостатъчност и повишени нива на трансаминазите, чернодробна дисфункция, жълтеница и чернодробна некроза;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: хиперемия, синдром на Синдрома на Дженсънт, обриви (папулозни, точковидни или макуло-уртикариални), еритема мултиформе, ТЕН, уртикария, алопеция, обриви под формата на мехури, пурпура (също с алергичен характер), екзема, ексфолиативен дерматит, сърбеж и признаци на фоточувствителност;
• проблеми с пикочната и бъбречната функция: хематурия, нефротичен синдром, остра бъбречна недостатъчност, бъбречна папиларна некроза, протеинурия и тубулоинтерстициален нефрит;
• системни нарушения: оток;
• Нарушения, свързани с репродуктивната система: импотентност.

Клинични проучвания и епидемиологични данни показват, че диклофенак, особено във големи дози (0,15 g на ден) и при продължителна употреба, може да увеличи риска от развитие на артериална тромбоемболия (например инсулт или миокарден инфаркт).

Свръх доза

Отравянето може да причини епигастрична болка, диария, гадене, стомашно-чревно кървене, повръщане, дезориентация, главоболие, възбуда, сънливост, замаяност, конвулсии, шум в ушите или кома. Тежкото предозиране може да причини увреждане на черния дроб и остра бъбречна недостатъчност.

Симптоматично и поддържащо лечение се използва за лечение на остра интоксикация с НСПВС. Например, в случаи на бъбречна недостатъчност, респираторна депресия, понижено кръвно налягане, гърчове и стомашно-чревна дисфункция. Активен въглен може да се използва при прием на потенциално токсични дози, а ако е приета животозастрашаваща доза, трябва да се предизвика повръщане и да се направи стомашна промивка.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с литий или дигоксин повишава плазменото ниво на последния, поради което е необходимо да се следят серумните нива на литий и дигоксин.

Антихипертензивни и диуретични лекарства.

Приемът на лекарството заедно с АСЕ инхибитори или β-блокери може да намали тяхната хипотензивна активност поради забавяне на свързването на вазодилататорните PG. В тази връзка, подобна комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при възрастни хора, които трябва да следят внимателно стойностите на кръвното налягане. Пациентите се нуждаят от подходяща хидратация и мониторинг на бъбречната функция (особено по отношение на АСЕ инхибитори и диуретици, тъй като вероятността от нефротоксичност се увеличава).

Лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия.

Комбинацията с циклоспорин, триметоприм, калий-съхраняващи диуретици или такролимус може да доведе до повишаване на серумния калий. Поради това състоянието на пациента трябва да се проследява редовно.

Антитромботични лекарства и антикоагуланти.

Употребата с диклофенак може да увеличи риска от кървене, така че е необходимо повишено внимание. Големи дози от лекарството могат временно да инхибират агрегацията на тромбоцитите.

Други НСПВС, включително кортикостероиди и селективни COX-2 инхибитори.

При такива комбинации вероятността от развитие на язва или кървене в стомашно-чревния тракт се увеличава, така че трябва да се избягва комбинираната употреба на 2+ НСПВС.

Лекарства от групата на SSRI.

Такива комбинации увеличават вероятността от развитие на кървене в стомашно-чревния тракт.

Метотрексат.

Лекарството може да инхибира клирънса на метотрексат вътре в бъбречните тубули, поради което показателите на последните се повишават. Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание поне 24 часа преди прилагането на метотрексат, тъй като това може да повиши нивото на метотрексат в кръвта и да усили токсичната му активност.

Циклоспорин.

Ефектът на лекарството върху интрареналното свързване на PG може да усили нефротоксичните свойства на циклоспорина, поради което диклофенак трябва да се прилага в намалени дози в сравнение с лица, които не използват циклоспорин.

Такролимус.

Комбинацията от такролимус и НСПВС увеличава вероятността от нефротоксичност, която може да бъде медиирана от интраренални антипростагландинови реакции на НСПВС и калциневриновия инхибитор.

Антибактериални хинолони.

При тази комбинация могат да се появят гърчове (вероятно при хора със или без анамнеза за гърчове или епилепсия). Това трябва да се вземе предвид при вземането на решение за употребата на хинолони при хора, които вече приемат НСПВС.

Фенитоин.

Употребата на лекарството заедно с фенитоин изисква постоянно наблюдение на плазмените стойности на последния, тъй като ефектът му може да се засили.

Холестирамин и холестипол.

Тези лекарства могат да отслабят или забавят абсорбцията на диклофенак, така че той се предписва поне 1 час преди или 4-6 часа след употреба на холестирамин/холестипол.

ДГ.

Приложението на диклофенак със SG може да усили сърдечната недостатъчност, да повиши плазмените нива на гликозиди и да намали стойностите на SCF.

Мифепристон.

НСПВС не трябва да се използват в рамките на 8-12 дни след прилагане на мифепристон, тъй като отслабват терапевтичната му активност.

Вещества, които инхибират действието на CYP2C9.

При едновременно приложение на лекарството с такива средства (например, вориконазол) е възможно значително повишаване на експозицията и плазмените стойности на Cmax на диклофенак поради потискане на метаболитните процеси на последния.

Условия за съхранение

Диклофенак трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори – не повече от 25ºС.

Срок на годност

Диклофенак може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Волтарен, Наклофен и Ортофен с Диклофарм, както и Дикловит и Диалрапид.