Диазепам

Диазепамът има анксиолитично, успокояващо, хипно-седативно и мускулно-релаксантно (релаксиращо) действие на скелетните мускули.

[1], [2], [3]

Показания Диазепам

Използва се при хора с неврози с различен произход, тревожност и тревожност, а също и при шизофрения, психопатия, безсъние и други нарушения на съня, спиране на алкохола поради хронична форма на алкохолизъм и епилептични припадъци. Освен това се използва при спастични състояния, дерматози на сърбеж, бурсит с миозит и артрит, на фона на които се забелязва мускулно напрежение в скелета.

Назначаването е възможно и със сложна анестезия, за да се улесни процесът на раждане и в допълнение, по време на раждане или разкъсване на плацентата, което е започнало преждевременно, в случай на тетанус.

[4], [5]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява в таблетна форма, 24 броя вътре в опаковката.

Може да се произвежда и като инжекционна субстанция, вътрешни ампули; на 5 броя в клетъчна опаковка, върху 2 опаковки в кутия.

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Диазепам е транквилизатор на бензодиазепиновата подгрупа, която може да засили централния ефект на у-аминобутировата киселина, която е ключов инхибиторен медиатор на централната нервна система. Този ефект се проявява чрез образуването на елемент от супрамолекулната единица (комплекс от бензодиазепинови-ГАМК окончания, веществото хлоринофор, разположено вътре в невралните стени). Осигурява селективна стимулация относно ефекта на GABA върху ретикуларната формация на мозъчния ствол, като по този начин отслабва възбуждането на мозъчната кора, хипоталамуса с таламуса и висцералния мозък. Миорелаксиращата активност се развива чрез забавен механизъм на влияние върху полисинаптичните рефлекси на мускулното напрежение.

Лекарството оказва влияние върху размера на ефекта върху централната нервна система: при малки дози (под 15 mg дневно) има стимулираща активност; най-общо (над 15 mg) - седативно.

[9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

При поглъщане на лекарството вътре в абсорбцията на храносмилателните органи е 75% от порцията. Около 98% от веществото се синтезира с плазмен протеин. Ефектът от лекарството се развива до 2-7-ия ден от терапевтичния цикъл.

Лекарството претърпява интрахепатален метаболизъм, при който 99% се трансформират в активни и неактивни метаболитни продукти, които могат да преминат през хематоплацентарната бариера, както и в майчиното мляко.

Екскрецията протича в 2 етапа, главно през бъбреците (70%), а други 10% от диазепам се екскретира с изпражненията. Времето на полуживот през първата фаза е равно на 3-ия час, а на 2-рата фаза - на 48-ия час.

[13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Възрастните могат да приемат лекарства интрамускулно или интравенозно, както и орално, 4-15 мг на ден 2 пъти. Размерът на максимално допустимата дневна порция е 60 mg и може да се използва изключително в болницата.

Бебета и деца на възраст от 6 месеца трябва да използват лекарството в доза от 0,1-0,8 mg / kg на ден (3-4 пъти).

Интравенозно или интрамускулно, лекарството трябва да се прилага на порции по 10-20 mg, в броя на приложенията, които ще бъдат показани.

Единична порция, честотата и продължителността на лечението се подбират индивидуално за пациентите. Като цяло терапевтичният курс трябва да има минимална продължителност - например, при безсъние лекарството трябва да се използва максимум 7 дни; с тревожност - 2-3 месеца. Необходимо е също да се изчислят сегментите на постепенното намаляване на частта.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Употреба Диазепам по време на бременност

Не можете да използвате лекарството през 1 триместър, с изключение на жизнените нужди (лекарството може значително да промени сърдечната честота на плода).

Диазепам също не се прилага по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към съставните вещества на лекарството и други бензодиазепини;
• бъбречна недостатъчност или чернодробна функция;
• миастения;
• с изразена хиперкапния в хроничен стадий;
• глаукома на естеството на затваряне под ъгъл.

[16]

Странични ефекти Диазепам

Терапевтичното лекарство може да доведе до следните нежелани реакции:

• халюцинации, замаяност, сънливост, потискане на двигателната и умствена активност, както и сънливост, инхибиране на реакциите и атаксия или мускулна слабост;
• развитие на диспепсия, диария, сухота на устната лигавица и гадене;
• диспнея, алергични симптоми, бронхиален спазъм;
• уринарна инконтиненция и в допълнение, отслабване или увеличаване на либидото;
• хиперпролактинемия или галакторея.

При продължителна употреба може да възникне лекарствена зависимост или да се развие памет.

[17], [18]

Свръх доза

Когато се използват големи части от лекарството, може да се появи парадоксално чувство на възбуда, апнея и арефлексия, както и потискане на дихателната или сърдечната активност, както и коматозно състояние.

Диазепам има антидот, вещество флумазенил (има антагонистичен ефект върху бензодиазепините).

Извършва се стомашна промивка, използване на ентеросорбенти и в допълнение към тази процедура.

[27], [28], [29], [30]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с хипнотични или седативни лекарства, невролептици или опиоиди води до повишено потискане на активността на дихателния център и централната нервна система, както и до силно понижаване на кръвното налягане.

Когато се комбинира с трициклични (като амитриптилин), преобладаващият ефект върху централната нервна система и холинергичният ефект може да се повиши, а с това да се увеличи скоростта на антидепресанти.

Едновременната употреба с мускулни релаксанти потенцира тяхната ефективност и в същото време увеличава вероятността от апнея.

Използването заедно с перорална контрацепция може да усили медицинския ефект на диазепам, увеличавайки вероятността от пробив на кръвоизливи.

Комбинацията с флувоксамин или бупивакаин може да повиши плазмените параметри на лекарството.

Комбинацията с диклофенак потенцира тежестта на съществуващото световъртеж.

Употребата с парацетамол или изониазид намалява екскрецията на диазепам.

Метаболизмът и екскрецията на лекарството се ускоряват, когато се комбинират с фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал или рифампицин.

Комбинираната употреба на кофеин отслабва седативната, а също и, вероятно, анксиолитична активност на лекарството.

Въвеждането заедно с клозапин може да доведе до потискане на дихателния процес, силно намаляване на стойностите на кръвното налягане и загуба на съзнание.

Комбинацията с леводопа води до инхибиране на антипаркинсоновото влияние.

Употребата в комбинация с литиев карбонат може да причини кома.

Употребата заедно с метопролол може да увреди зрението и да отслаби психомоторните рефлекси.

Когато се прилага в комбинация с малки порции теофилин, седативният ефект на лекарството се променя.

Употребата заедно с омепразол, циметидин, а също и дисулфирам увеличава продължителността на ефекта на лекарството.

Комбинацията с етилов алкохол потенцира потискането на централната нервна система, в по-голямата си част дихателния център; може също да развие интоксикационен синдром, който има патологичен характер.

[31]

Условия за съхранение

Диазепамът трябва да се съхранява на тъмно и сухо място. Температурни индикатори - в рамките на 15-25 ° C.

[32], [33], [34]

Срок на годност

Диазепам може да се използва в рамките на 36-месечен период от датата на производство на фармацевтичното вещество.

[35], [36], [37]

Заявление за деца

Бензодиазепините могат да се предписват на деца само ако има строги индикации и само в случаи, когато не е възможно да се използват алтернативни лекарства. Такава терапия трябва да продължи възможно най-скоро.

[38], [39], [40], [41]

Аналози

Аналози на лекарството са наркотиците Гиадазепам и Реланиум със Сибазон.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Отзиви

Диазепам в по-голямата си част получава положителни отзиви - пишат за лекарството, че има висока лекарствена ефективност, справяйки се с поставените за него терапевтични задачи. Въпреки това, много от тях също отбелязват, че лекарството е твърде голям брой нежелани събития, както и факта, че той може да предизвика пристрастяване и има доста тежък синдром на отнемане.