Десмопресин

Дезмопресинът има вазопресорен ефект.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показания Десмопресин

Използва се за следните събития:

• терапия/диагностика на безвкусен диабет или диагностика на концентрационния капацитет на бъбреците;
• преходна полиурия;
• интраназално приложение след хирургични процедури на хипофизната жлеза;
• в комбинирано лечение или монотерапия за елиминиране на първична уринарна инконтиненция (спрей);
• интравенозни инжекции при лечение на класическа хемофилия, както и болест на фон Вилебранд-Диан (с изключение на подтип 2b);
• никтурия.

[ 8 ], [ 9 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда под формата на спрей за интраназално приложение, в бутилка, снабдена с дозираща дюза, с вместимост 5 мл (достатъчно за 50 дози). В кутията има 1 такава бутилка.

Произвежда се и под формата на таблетки, 28, 30 или 90 броя в опаковка.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Активният елемент на лекарството активира V2-терминалите на вазопресина, разположени вътре в епителните тъкани на извитите каналчета, както и във възходящия край на бримката на Хенле. В резултат на това се потенцира реабсорбцията на вода в съдовете на кръвоносната система и едновременно с това се стимулира 8-ият фактор на кръвосъсирването.

Антидиуретичният ефект на лекарството се наблюдава при интрамускулни и интравенозни инжекции, както и при интраназално и перорално приложение. Дезмопресинът има ниско ниво на токсичност и няма мутагенен или тератогенен ефект.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Полуживотът на изкуствения хормон е 75 минути. Въпреки това, лекарството в доста високи нива може да се наблюдава в тялото в продължение на 8-20 часа след употреба. Установено е, че признаците на полиурия изчезват след 2-3 употреби на лекарството. Интравенозните инжекции са по-ефективни от интраназалното приложение.

При хора с болестта на фон Вилебранд, както и с хемофилия, еднократно приложение на 0,4 мкг/кг от веществото води до 3-4-кратно повишаване на 8-ия фактор на кръвосъсирването. Лекарството започва да действа след 30 минути от момента на употребата му и достига пикови стойности след 1,5-2 часа.

В същото време, употребата на лекарството води до бързо повишаване на стойностите на плазмения плазминоген, въпреки че индексите на фибринолизата остават същите.

Лекарството се метаболизира в чернодробната тъкан. Дисулфидният мост се разгражда от ензима трансхидрогеназа.

Екскрецията на непроменено вещество или неактивни метаболитни продукти се осъществява с урината.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат перорално, няколко часа след хранене (ако се приемат едновременно, абсорбцията на лекарството може да бъде отслабена, което ще доведе до намаляване на неговата ефективност). Размерът на порциите и продължителността на терапията се избират от лекаря.

Хората с диабет insipidus в началния етап трябва да приемат 0,1 mg от веществото перорално 1-3 пъти дневно. След това е необходимо индивидуално да се избере дозата, като се вземе предвид ефектът на таблетките и тяхната поносимост от пациента. Средно лекарствената доза е 0,1-0,2 mg, приемана 1-3 пъти дневно.

Максималната допустима перорална доза на лекарството на ден е 1,2 mg.

При първична нощна инконтиненция често се приема през устата 0,2 mg от веществото през нощта. Ако ефектът е недостатъчен, дозата се удвоява до 0,4 mg. По време на лечението приемът на течности трябва да се ограничи през втората половина на деня. Средно непрекъснатата терапия продължава 90 дни. Като се вземе предвид клиничната картина, лекарят може да удължи курса (често преди удължаване на лечението, лекарството се спира за 7 дни, а след това, като се вземе предвид клиничната информация, получена след спиране на лекарството, се решава дали пациентът трябва да удължи курса).

Възрастни с нощна полиурия често трябва да приемат 0,1 mg от лекарството перорално през нощта. Ако няма терапевтичен резултат, дозата може да се удвои до 0,2 mg. Под наблюдението на лекар, дозата може да продължи да се увеличава, ако е необходимо. Ако няма признаци на подобрение след 1 месец употреба на лекарството, лечението трябва да се прекрати.

Интраназалният спрей се използва в дози от 10-40 мкг/ден, които са разделени на няколко отделни употреби. Деца на възраст поне 3 месеца и до 12 години трябва да коригират дневната доза, която е в диапазона от 5-30 мкг.

Дозировката на дезмопресин за интравенозни, подкожни и интрамускулни инжекции е 1-4 мкг/ден (за възрастни). На деца е позволено да се прилагат 0,4-2 мкг от лекарството на ден.

Ако няма резултат след 1 седмица лечение, е необходимо да се коригира дневната доза. Понякога е необходимо доста дълго време – до няколко седмици – за да се избере подходящ режим на лечение.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Десмопресин по време на бременност

Употребата на дезмопресин по време на кърмене или бременност е разрешена само под постоянно наблюдение на лекуващия лекар.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• полидипсия с психогенен или вроден характер;
• наличие на анурия;
• плазмена хипоосмолалност;
• задържане на течности в тялото;
• наличие на сърдечна недостатъчност с необходимост от употреба на диуретици;
• алергична реакция към дадено лекарство.

Забранено е интравенозното приложение на лекарството при болест на фон Вилебранд подтип 2b, както и при нестабилна ангина.

[ 21 ]

Странични ефекти Десмопресин

Употребата на лекарството може да доведе до развитието на следните странични ефекти:

• главоболие, кома, замаяност, загуба на съзнание или чувство на объркване;
• развитие на хрема или хипоосмолалност, поява на подуване на носната лигавица и наддаване на тегло;
• повишаване или понижаване на кръвното налягане (последното в случай на бързо интравенозно инжектиране);
• развитие на хипонатриемия или олигурия, поява на оток и освен това задържане на течности в тялото;
• стомашна болка, повръщане, чревни колики и гадене;
• обрив по повърхността на кожата и други алергични симптоми, алгодисменорея и горещи вълни;
• проблеми със сълзене и конюнктивит с алергичен произход;
• болка на мястото на инжектиране.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарството често причинява задържане на течности и развитие на симптоми на хипонатриемия.

В тези случаи е необходимо да се приложи изотоничен или хипертоничен разтвор на натриев хлорид интравенозно, а също така да се предпише на пациента диуретик (фуроземид).

[ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с допамин, особено във високи дози, може да засили пресорния ефект.

Индометацинът влияе върху интензивността на лекарствения ефект на дезмопресин.

Комбинирането на лекарството с литиев карбонат води до намаляване на неговите антидиуретични свойства.

Лекарството трябва да се комбинира с повишено внимание с лекарства, които усилват освобождаването на антидиуретичен хормон: като карбамазепин с хлорпромазин, фенилефрин с трициклични антидепресанти и епинефрин. Такава комбинация може да причини потенциране на вазопресорния ефект на лекарството.

[ 32 ], [ 33 ]

Условия за съхранение

Дезмопресинът трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурни индикатори – в рамките на 15-25°C.

Срок на годност

Таблетките Дезмопресин могат да се използват в продължение на 30 месеца от датата на производство на лекарството. Срокът на годност на спрея е 2 години.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Заявление за деца

Дневният размер на порцията за деца под 12-годишна възраст трябва да се коригира.

При кърмачета под 1-годишна възраст интоксикацията с веществото може да доведе до развитие на гърчове поради дразнещия ефект на лекарството върху нервната система.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Вазомирин, Минирин и Емозинт с Пресаинекс, а освен това, Адиуретин, дезмопресин ацетат, Нурем с Натива, Апо-Дезмопресин и Адиуретин SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Отзиви

Дезмопресинът получава положителни отзиви за лечение на нощно напикаване при деца, въпреки че се отбелязва, че ефектът от употребата му не се развива веднага, а след няколко седмици. В същото време, коментарите говорят за добра поносимост на лекарството.

Има и отзиви за ефективното действие на лекарството при безвкусен диабет - употребата му подобрява състоянието на пациента, облекчавайки симптомите на заболяването.