Циклодол

Циклодолът е антипаркинсонично лекарство; съдържа активната съставка трихексифенидил. Лекарството има централен антихолинергичен ефект, разрушавайки връзките, които се образуват между ацетилхолин и допамин в централната нервна система.

Излагането на трихексифенидил води до отслабване на холинергичната активност, свързана с липса на допамин в централната нервна система. Лекарството има мощен централен n-антихолинергичен и в допълнение периферен m-антихолинергичен лекарствен ефект.[1]

Показания Циклодол

Използва се за моно- и комплексно лечение (заедно с леводопа) при паркинсонизъм , който има различен характер.

В таблетки с обем 5 mg може да се използва при такива нарушения:

• екстрапирамидни признаци, свързани с употребата на антипсихотици или лекарства, които имат подобен ефект;
• спастична диплегия;
• Болестта на Паркинсон;
• спастична парализа, причинена от нарушения, засягащи екстрапирамидната система;
• понякога помага за намаляване на тонуса и подобряване на двигателната активност с пирамидална пареза.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично вещество се извършва в таблетки с обем 2 и 5 mg - 10 броя вътре в клетъчна опаковка; вътре в кутията - 4 такива пакета.

Фармакодинамика

В случай на паркинсонизъм, Циклодол, подобно на други антихолинергици, отслабва тремора. По -малко активното лекарство влияе върху сковаността на мускулите с брадикинезия.

Антихолинергичният ефект на лекарството отслабва изпотяването, слюноотделянето и себума. [2]

Спазмолитичната активност на лекарствата също е свързана с антихолинергични ефекти и директни миотропни ефекти. [3]

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, лекарството се абсорбира с висока скорост; активният елемент преодолява BBB. Средните стойности на периода на полуживот са в рамките на 6-10 часа.

Дозиране и администриране

Дозата на лекарството се избира индивидуално, като се започне с минималната и се увеличи до най -ниската ефективна.

В случай на синдром на Паркинсон, размерът на началната порция е равен на 1 mg трихексифенидил хидрохлорид на ден (за доза от 1 mg, не се използва циклодол). На интервали от 3 до 5 дни тази порция постепенно се увеличава с 1-2 mg на ден, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Поддържащата доза е в диапазона от 6-16 mg на ден (разделена на 3-5 приложения). На ден могат да се приемат максимум 20 mg лекарства.

За да премахнете екстрапирамидни нарушения, причинени от употребата на лекарства, използвайте 2-16 mg от лекарството на ден (размерът на порцията зависи от тежестта на проявите). Позволено е да се използват не повече от 20 mg лекарства на ден.

По време на антихолинергично лечение на други екстрапирамидни нарушения, дозата на лекарството се коригира постепенно, като ежедневно се увеличава първоначалната порция (2 mg) до най -ниската ефективна поддържаща доза (тя може да надвишава максималния обем, използван за други показания). Допускат се максимум 50 mg на ден.

За деца на възраст 5-17 години лекарството се предписва само за лечение на екстрапирамидна дистония. В същото време те могат да приемат не повече от 40 mg лекарство на ден.

Употребата на лекарството не е обвързана с приема на храна. Таблетката трябва да се приема с обикновена вода (0,15-0,2 l). В случай на хиперсаливация, отбелязана преди започване на терапията, лекарството се приема след хранене. Ако по време на лечението се развие ксеростомия, лекарствата се използват преди хранене (при условие, че няма гадене).

Необходимо е постепенно да се отмени терапията, като се намали дозата на трихексифенидил за период от 1-2 седмици, докато тя бъде напълно прекратена. В случай на рязко спиране на лекарствата, състоянието на пациента може да се влоши - ще започне влошаване на симптомите на заболяването.

Продължителността на терапевтичния курс се избира от лекаря лично.

• Заявление за деца

Лекарството се използва в педиатрията при деца над 5 години и само за лечение на екстрапирамидна дистония.

Употреба Циклодол по време на бременност

Циклодол не трябва да се използва по време на бременност.

Поради липсата на информация относно елиминирането на трихексифенидил с кърмата, ако трябва да приемате лекарства, трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към трихексифенидил или други елементи на лекарството;
• забавяне на уринирането;
• глаукома;
• хипертрофия на простатата, при която има нарушение на изтичането на урина и аденом на простатата;
• стенозиращи форми на заболявания, засягащи стомашно -чревния тракт (ахалазия, пилородуоденална стеноза и др.);
• чревна атония, чревна обструкция от паралитичен или механичен тип, атонични форми на запек и мегаколон;
• тахиаритмия, включително предсърдно мъждене;
• декомпенсирана кардиопатия.

Странични ефекти Циклодол

Психични и свързани с НС проблеми: главоболие, раздразнителност, слабост и нарушения на съня (включително сънливост), както и замаяност, повръщане и гадене. Може да има обостряне на хода на миастения гравис.

В случай на приемане на твърде високи дози или тежка непоносимост към лекарства, нервност, когнитивна дисфункция (разстройство на краткосрочната и мигновена памет, объркване), тревожност, еуфория и възбуда, а освен това може да има делириум, безсъние, халюцинации и параноични признаци отбелязан (особено при възрастни хора и лица с атеросклероза).

Има информация за развитието на дискинезия под формата на неволеви движения на тялото, устните, лицето и крайниците (особено при хора, използващи леводопа), които имат хореоподобен характер. Ако се появят психични разстройства, може да се наложи отмяна на циклодол. Има съобщения за злоупотреба с трихексифенидил, свързана с неговата халюциногенна и еуфорична активност.

Въздействие, свързано с антихолинергичен ефект: сухота на лигавиците и епидермиса (също развитие на ксеростомия с възможна поява на дисфагия), хипохидроза, жажда, горещи вълни и хипертермия; в допълнение, отслабване на бронхиалната секреция, тахикардия, нарушение на уринирането (задържане на урина и затруднения в началото на процеса) и запек. Могат да се наблюдават акомодационни разстройства (това включва циклоплегия), зрително замъгляване, мидриаза, увеличаване на ВОН, фотофобия и развитие на закритоъгълна глаукома (понякога със слепота).

Има данни за появата на парадоксална синусова брадикардия, единични случаи на развитие на гнойна форма на паротит, която е вторична от прекомерната ксеростомия, и в допълнение, появата на чревна обструкция и разширяване на дебелото черво.

Имунни нарушения: признаци на непоносимост, включително епидермален обрив.

В случай на рязко спиране на лекарството, има обостряне на проявите на паркинсонизъм и появата на ZNS.

Децата показаха психоза, хорея, хиперкинезия, загуба на тегло, нарушения на паметта и съня и тревожност.

Повечето от описаните признаци изчезват по време на терапията или изчезват след намаляване на дозата или увеличаване на интервала между приложенията на лекарства.

Свръх доза

Използването на прекалено големи порции трихексифенидил може да предизвика опасно отравяне.

Сред признаците на отравяне с антихолинергици са сухота на лигавиците и епидермиса, лицева хиперемия, акомодационна парализа, мидриаза и освен това повишаване на кръвното налягане и температура, преглъщане и сърдечен ритъм (сред тях тахикардия), повръщане, бързо дишане и гадене. Възможен е обрив по горната част на торса и по лицето. При тежко отравяне се появяват нарушения на уринирането, мускулна слабост и отслабване на чревната перисталтика.

Признаци на дразнене на централната нервна система са: дезориентация, объркване, делириум, възбуда, халюцинации и хиперактивност; освен това има тревожност, атаксия, некохерентност, агресивност и параноични разстройства; понякога се появяват конвулсии. Може да се развие прогресия, достигайки депресия на централната нервна система, дихателна и сърдечно -съдова недостатъчност, както и кома и смърт.

Терапията трябва да започне много бързо, като се гарантира проходимостта на дихателните пътища. Хемодиализната хемоперфузия може да се извърши изключително през първите няколко часа след интоксикация. Не трябва да се предписват антиаритмични вещества за развитие на аритмии. Диазепам може да се използва за контрол на гърчове и възбуда, но трябва да се има предвид рискът от депресия на ЦНС. Необходимо е ацидозата да се компенсира с хипоксия. Използването на лактат или натриев бикарбонат е необходимо за елиминиране на усложненията, засягащи CVS.

Физостигминът се прилага за премахване на някои признаци на отравяне (кома, делириум, екстрапирамидни нарушения), чести камерни екстрасистоли, тахиаритмии и различни блокажи. Веществото се прилага по време на ЕКГ мониторинг (2-8 mg, чрез инфузия). В случай на отравяне с физостигмин (периодът на полуживот е 20-40 минути), атропинът е лекарството по избор-за противодействие на 1 mg физостигмин са необходими 0,5 mg атропин.

Взаимодействия с други лекарства

Канабиноидни барбитурати, алкохол, опиати и други депресанти на ЦНС могат да доведат до развитие на адитивен ефект, когато се използват с трихексифенидил, както и до увеличаване на седацията. Съществува риск от злоупотреба.

Клозапин, нефопам, фенотиазини (сред които хлорпромазин), дизопирамид, антихистамини (това включва дипразин с дифенхидрамин) и амантадин могат да потенцират холинолитичните странични ефекти.

Трицикличните с антихолинергични ефекти и МАО -инхибиторите могат да доведат до усилване на антихолинергичния ефект на лекарството поради развитието на адитивен ефект. Сред проявите на този ефект са запек, ксеростомия, задръжка на урина, активна глаукома, замъглено зрение, затруднено начало на уринарния процес и паралитична чревна блокада (особено при възрастни хора). Антихолинергиците се използват много внимателно в комбинация с MAOI или трициклични. Когато използвате антидепресанти, трябва да започнете да приемате трихексифенидил с намалена доза; в този случай трябва постоянно да наблюдавате състоянието на пациента.

Когато се прилага с транквиланти, вероятността от късна форма на дискинезия се увеличава, поради което употребата на Циклодол за предотвратяване на медикаментозно предизвикан паркинсонизъм по време на лечение с транквиланти е забранена. Дискинезията, свързана с употребата на транквиланти, се потенцира, когато се прилагат в комбинация с трихексифенидил.

Лекарството намалява ефекта на домперидон с метоклопрамид по отношение на стомашно -чревния тракт.

Употребата на лекарството в комбинация с леводопа отслабва абсорбцията му и намалява системните параметри; в това отношение е необходима корекция на неговата част. Поради факта, че тази комбинация може да потенцира медикаментозно предизвикана дискинезия (особено в началото на терапията), стандартната доза на трихексифенидил или леводопа трябва да бъде намалена, когато се комбинират.

Терапевтичният ефект на лекарството може да бъде антагонистичен спрямо активността, проявена от парасимпатикомиметици.

Антиаритмичните антихолинергици (сред тях хинидин) усилват антихолинергичния ефект върху работата на сърцето (забавяне на AV проводимостта).

Резерпин намалява антипаркинсоновата активност на трихексифенидил, поради което синдромът на Паркинсон се потенцира.

Условия за съхранение

Циклодол трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не по -високи от 25 ° С.

Срок на годност

Циклодол може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Romparkin, Parkopan с Tryfen и Trihexyphenidil.