Carvidex

Karvidex е комплексно лекарство, което безразборно блокира активността на α1-, както и на β-адренергичните рецептори. Не проявява ендогенни симпатикомиметични ефекти; делът на блокиращия ефект спрямо α1- и ß-края е 1d100. Лекарството има антиоксидантен ефект, както и умерен антагонистичен ефект върху калциевите йони.

Продължителната употреба на лекарства има положителен ефект върху липидните параметри в кръвния серум. Лекарството не променя стойностите на кръвната захар и намалява хипертрофията на лявата камера. [1]

Показания Carvidex

Използва се в случай на CHF , исхемична болест на сърцето , както и при повишено кръвно налягане.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се извършва под формата на таблетки - 10 броя вътре в отделна лента. Вътре в кутията има 2 такива ленти.

Фармакодинамика

Процесът на вазодилатация се осъществява в по-голямата си част с антагонистично взаимодействие с а-адренергични рецептори. Лекарството е рацемично съединение, състоящо се от 2 стереоизомера. S (-) енантиомерите имат блокиращ ефект върху β-адренергичните рецептори. Karvidex няма собствен симпатикомиметичен ефект.

Лекарството значително подобрява миокардната активност при хора с ХСН, свързана с дисфункция на лявата камера - отслабва последващото натоварване, без да се отразява негативно на крайния диастоличен обем на лявата камера. [2]

При лица с умерен стадий на първична хипертония, когато се използват лекарства, се наблюдава намаляване на хипертрофията на лявата камера. [3]

Фармакокинетика

При перорално приложение настъпва бърза абсорбция с получаване на плазмени стойности на Cmax след 1-2 часа.

Нивото на бионаличност е приблизително 25-35%, дължащо се на метаболитните процеси след първия интрахепатален пасаж. Наблюдава се повишаване на стойностите на бионаличността при хора с чернодробни патологии и възрастни хора. При чернодробна цироза тази цифра се увеличава четири пъти и повече. Консумацията с храна не променя стойността на Cmax и бионаличността, но съкращава периода на достигане на нивото на Cmax.

Около 99% от лекарствата участват в синтеза на протеини. По време на интрахепаталното хидроксилиране и деметилиране се образуват 3 метаболитни елемента, които имат по-интензивен β-блокиращ ефект и антиоксидантен ефект от карведилол.

Срокът на полуживот продължава в диапазона от 6-10 часа. По -голямата част от лекарството се екскретира с изпражненията и жлъчката под формата на метаболитни компоненти. Малко количество се екскретира с урината.

Дозиране и администриране

Използвайте при повишено кръвно налягане.

Изборът на дозата се извършва лично. Първо, трябва да използвате 12,5 mg 1 път на ден (през първите 1-2 седмици), докато порцията може да бъде разделена на 2 приема в доза от 6,25 mg; след това се използват 25 mg лекарства веднъж дневно.

Ако има нужда от увеличаване на дозата, тя трябва да се извърши с минимум 14 дни; максималната дневна порция е 50 mg в 1 доза (или тази част е разделена на 2 приложения).

Въведение за лица с исхемична болест на сърцето.

Размерите за сервиране са персонализирани. В началния етап 12,5 mg от лекарството се консумира 2 пъти на ден (първите 1-2 седмици), а по-късно се използва 2 пъти на ден в доза от 25 mg.

Ако е необходимо увеличаване на дозата, то се извършва с минимум 2-седмична почивка; максимумът на ден е 0,1 g (разделено на 2 инжекции).

Приложение при хора с ХСН.

Дозировката трябва да бъде избрана лично, под лекарско наблюдение. Първо се предписва 2-кратна инжекция на ден от 3,125 mg от лекарството (за първите 14 дни). При добър толеранс на тази порция, тя се увеличава с минимум 14-дневни почивки до двукратна употреба на ден от 6,25 mg. Освен това се увеличава до 2-кратен прием от 12,5 mg на ден, а след това до 2-кратен прием от 25 mg. Дозата трябва да се увеличи до максималните граници, в които лекарството се понася без усложнения.

Хората с тежък стадий на ХСН (и хора с лека или умерена ХСН с тегло под 85 kg) могат да приемат максимум 25 mg от лекарството 2 пъти на ден.

Лица с тегло над 85 kg, с умерена или лека CHF, трябва да използват максимум 50 mg Karvidex 2 пъти на ден.

Преди да се увеличи дозата, е необходимо да се направи медицински преглед на пациента, за да се определи дали проявите на вазодилатация или СН са се увеличили.

Ако има нужда от отмяна на лекарството, то се извършва постепенно, в рамките на 7-14 дни. Ако терапията е била прекъсната за период от повече от 2 седмици, тя се възобновява с порция от 3,125 mg, 2 пъти на ден, след което дозата се избира, следвайки инструкциите по -горе.

Лекарството трябва да се приема с храна, за да се намали скоростта на абсорбция на терапевтичното вещество и тежестта на ортостатичните симптоми.

Ако са необходими дози под 6,25 mg, се използват таблетки с подходящ обем.

• Заявление за деца

Не може да се предписва в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Carvidex по време на бременност

Carvidex не се използва за кърмене или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, причинена от карведилол или други елементи на лекарството;
• активна фаза на сърдечна недостатъчност или сърдечна недостатъчност на етапа на декомпенсация;
• чернодробна дисфункция;
• блокада в 2-3-ия етап (при липса на постоянен пейсмейкър);
• тежка брадикардия (под 50 удара в минута);
• SSSU;
• SA блокада;
• силно намаляване на стойностите на кръвното налягане;
• с обструктивна форма на лезии на дихателните пътища, включително бронхиален спазъм;
• история на астма.

Странични ефекти Carvidex

Основните странични симптоми:

• проблеми с работата на централната нервна система: замаяност, главоболие и слабост. Парестезии, потискане на настроението, астения и нарушения на съня са редки;
• дисфункция на CVS: понижаване на кръвното налягане, брадикардия и ортостатични признаци. Понякога периферният кръвен поток се нарушава (студени крайници), проявите на болестта на Рейно или периодичната клаудикация се влошават и се появява припадък. Прогресията на HF и нарушението на AV проводимостта се наблюдават поотделно;
• нарушения на стомашно -чревния тракт: стомашна болка, гадене, диария и ксеростомия. Понякога се забелязват запек, повръщане и повишаване на стойностите на интрахепаталните трансаминази;
• промени в метаболитните процеси: хипо- или хипергликемия, както и хиперхолестеролемия и наддаване на тегло;
• нарушения на хемопоетичните процеси: левко- или тромбоцитопения;
• увреждане на пикочните пътища: при хора с бъбречна дисфункция увреждането може да се влоши. Понякога се появява подуване или недостатъчност на бъбреците;
• дихателни нарушения: кихане, запушване на носа и бронхиален спазъм;
• признаци на алергии: епидермални прояви на алергия (уртикария и сърбеж), както и обостряне на хода на екземата;
• увреждане на зрителните органи: дразнене в областта на очите и зрително увреждане;
• други: артралгия или миалгия. Понякога еректилна дисфункция.

Свръх доза

При интоксикация, СН, брадикардия, повръщане, кардиогенен шок може да се развие силно понижаване на кръвното налягане и в допълнение генерализирани гърчове, объркване, дихателен дистрес и сърдечен арест.

Извършват се симптоматични действия. Осъществява се контрол и корекция на дейността на важни за живота органи; ако е необходимо, пациентът може да бъде настанен в интензивно отделение.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с дигоксин причинява увеличаване на последния. Прилагането заедно с SG удължава периода на AV проводимост. Поради това, с началото на употребата на карведилол, по време на избора на неговата доза или когато лекарството е отменено, е необходимо постоянно да се наблюдават плазмените стойности на дигоксин.

Лекарството може да потенцира активността на други антихипертензивни лекарства или вещества, които имат антихипертензивен ефект.

Съществува риск от повишаване на плазмените нива на циклоспорин, когато се комбинира с карведилол. Необходимо е постоянно да се следи нивото на циклоспорин с началото на употребата на Karvidex и да се коригира дозата на първия, ако е необходимо.

Изключително внимателно е необходимо да се извърши обща анестезия при лица, използващи лекарството, тъй като в комбинация с индивидуални анестетици може да се отбележи синергичен отрицателен изотропен ефект на лекарствата.

Вещества, които имат β-блокираща активност, могат да увеличат антидиабетния ефект на инсулин или хипогликемични лекарства, приемани през устата.

Комбинацията с клонидин може да провокира брадикардия и да засили хипотензивния ефект на карведилол. По време на отмяната на комбинираното лечение с клонидин първо трябва да спрете приема на Karvidex, а след няколко дни - клонидин.

Вещества, които индуцират интрахепатални микрозомни оксидази (като рифампицин с фенобарбитал) увеличават скоростта на метаболитните процеси, намалявайки плазмените стойности на карведилол; в същото време средства, които забавят горния процес (като циметидин), повишават плазменото ниво на лекарствата.

Употребата на лекарството заедно с агенти, блокиращи активността на Ca каналите (с верапамил) или антиаритмични вещества тип I, изисква проследяване на показанията на ЕКГ и нивата на кръвното налягане, тъй като има данни за нарушения на проводимостта, когато лекарствата се използват заедно с дилтиазем. Лекарството не трябва да се използва при лица, на които се прилагат венозни инжекции с верапамил или дилтиазем, тъй като това може да провокира тежка брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Лекарствата, които намаляват нивата на катехоламините (това включва МАО -инхибитори и резерпин) увеличават вероятността от интензивна брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Необходимо е много внимателно да се комбинира лекарството с вещества, които забавят действието на ензимите от структурата на хемопротеин Р450 2D6 (това включва пропафенон и омепразол с хинидин, както и трициклични), тъй като участва в метаболитните процеси на карведилол ( може да увеличи вероятността от негативни симптоми на лекарствата - по -специално понижаване на кръвното налягане).

Условия за съхранение

Carvidex трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца, защитено от проникване на влага. Температурни индикатори - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Carvidex може да се използва за 2-годишен срок от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Coriol, Cardivas и Corvazan с Carvedigama и в допълнение Carvid, Carvedilol, Cardiostad с Carvetrend и Cardilol. В допълнение, Medocardil с Talliton, Protekard и Lacardia са в списъка.