Carvidex

Карвидекс е комплексно лекарство, което неселективно блокира активността на α1- и β-адренорецепторите. Не проявява ендогенни симпатикомиметични ефекти; съотношението на блокиращите ефекти спрямо α1- и β-окончанията е 1:100. Лекарството има антиоксидантен ефект, както и умерен антагонистичен ефект спрямо калциевите йони.

Дългосрочната употреба на лекарството има положителен ефект върху липидните параметри в кръвния серум. Лекарството не води до промени в стойностите на кръвната захар и намалява хипертрофията на лявата камера. [ 1 ]

Показания Carvidex

Използва се при ХСН, коронарна болест на сърцето, както и при повишено кръвно налягане.

Формуляр за освобождаване

Лечебният елемент се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в отделна лента. Вътре в кутията - 2 такива ленти.

Фармакодинамика

Процесът на вазодилатация се осъществява най-вече чрез антагонистично взаимодействие с α-адренорецепторите. Лекарството е рацемично съединение, състоящо се от 2 стереоизомера. Блокиращият ефект спрямо β-адренорецепторите се осъществява от енантиомери S(-). Карвидекс няма собствен симпатикомиметичен ефект.

Лекарството значително подобрява миокардната активност при хора със ЗСН, свързана с левокамерна дисфункция – намалява следнатоварването, без да има отрицателен ефект върху крайния диастоличен обем на лявата камера. [ 2 ]

При лица с умерена първична хипертония, употребата на лекарства води до намаляване на левокамерната хипертрофия. [ 3 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение се наблюдава бърза абсорбция, като плазмените Cmax стойности се достигат след 1-2 часа.

Нивото на бионаличност е приблизително 25-35%, което се дължи на обменните процеси след първото интрахепатално преминаване. Повишени стойности на бионаличност се наблюдават при хора с чернодробни патологии и възрастни хора. При чернодробна цироза този показател се увеличава четири пъти или повече. Приемът с храна не променя стойностите на Cmax и бионаличността, но скъсява периода за достигане на нивото на Cmax.

Около 99% от лекарството участва в синтеза на протеини. По време на интрахепаталната хидроксилация и деметилация се образуват 3 метаболитни елемента, които имат по-интензивен β-блокиращ ефект и антиоксидантен ефект от карведилола.

Полуживотът е в диапазона от 6-10 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира с изпражненията и жлъчката под формата на метаболитни компоненти. Малко количество се екскретира с урината.

Дозиране и администриране

Употреба при повишено кръвно налягане.

Дозировката се избира индивидуално. Първоначално е необходимо да се приемат 12,5 mg веднъж дневно (през първите 1-2 седмици), като дозата може да се раздели на 2 приема по 6,25 mg; след това се приемат 25 mg от лекарството веднъж дневно.

Ако е необходимо увеличаване на дозата, то трябва да се извършва с минимален интервал от 14 дни; максималната дневна доза е 50 mg с еднократно приложение (или тази доза се разделя на 2 приложения).

Приложение при лица с коронарна болест на сърцето.

Размерите на порциите се избират индивидуално. В началния етап се приемат 12,5 mg от лекарството два пъти дневно (първите 1-2 седмици), а по-късно - 25 mg два пъти дневно.

Ако е необходимо увеличаване на дозата, то се извършва с минимална 2-седмична пауза; максимумът на ден е 0,1 g (разделен на 2 приема).

Употреба при хора със ЗСН.

Дозировката трябва да се избира индивидуално, под лекарско наблюдение. Първоначално се прилагат 3,125 mg от лекарството два пъти дневно (през първите 14 дни). Ако тази доза се понася добре, тя се увеличава с поне 14-дневни паузи до 6,25 mg два пъти дневно. След това се увеличава до 12,5 mg два пъти дневно, а след това до 25 mg два пъти дневно. Дозата трябва да се увеличи до максималните граници, в които лекарството се понася без усложнения.

Хора с тежка ХСН (и хора с лека или умерена ХСН с тегло под 85 кг) могат да приемат максимум 25 мг от лекарството 2 пъти дневно.

Лица с тегло над 85 кг, с умерена или лека ХСН, трябва да приемат максимум 50 мг Карвидекс 2 пъти дневно.

Преди увеличаване на дозата, пациентът трябва да бъде прегледан от лекар, за да се определи дали проявите на вазодилатация или сърдечна недостатъчност са се влошили.

Ако е необходимо да се прекрати приемът на лекарството, това се извършва постепенно, в продължение на 7-14 дни. Ако терапията е била прекъсната за период повече от 2 седмици, тя се възобновява с доза от 3,125 mg, 2 пъти дневно, след което дозировката се избира, спазвайки указанията по-горе.

Лекарството трябва да се приема с храна, за да се намали скоростта на абсорбция на терапевтичното вещество и тежестта на ортостатичните симптоми.

Ако са необходими дози под 6,25 mg, се използват таблетки с подходящ обем.

• Заявление за деца

Не трябва да се предписва при деца (под 18-годишна възраст).

Употреба Carvidex по време на бременност

Карвидекс не се използва по време на кърмене и бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, причинена от карведилол или други компоненти на лекарството;
• активна фаза на сърдечна недостатъчност или ХСН в етап на декомпенсация;
• чернодробна дисфункция;
• блокада във 2-ри-3-ти етап (при липса на постоянен пейсмейкър);
• тежка брадикардия (под 50 удара в минута);
• СССУ;
• СА блок;
• рязко понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• с обструктивна форма на лезии на дихателните пътища, включително бронхиален спазъм;
• наличие на анамнеза за астма.

Странични ефекти Carvidex

Основни странични ефекти:

• проблеми с централната нервна система: замаяност, главоболие и слабост. Понякога се наблюдават парестезия, депресивно настроение, астения и нарушения на съня;
• Дисфункция на сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане, брадикардия и ортостатични симптоми. Понякога се наблюдава нарушение на периферния кръвен поток (студени крайници), изострят се проявите на болестта на Рейно или интермитентна клаудикация и се появява припадък. Спорадично се наблюдава прогресия на сърдечна недостатъчност и нарушение на AV проводимостта;
• Стомашно-чревни нарушения: стомашна болка, гадене, диария и ксеростомия. Понякога се наблюдават запек, повръщане и повишени нива на интрахепаталните трансаминази;
• промени в метаболитните процеси: хипо- или хипергликемия, както и хиперхолестеролемия и наддаване на тегло;
• нарушения на хематопоетичните процеси: левкопения или тромбоцитопения;
• нарушения на пикочните пътища: при хора с бъбречна дисфункция, нарушенията могат да се влошат. Понякога може да се появи подуване или бъбречна недостатъчност;
• респираторни нарушения: кихане, запушен нос и бронхиален спазъм;
• признаци на алергия: епидермални прояви на алергия (уртикария и сърбеж), както и обостряне на екзема;
• увреждане на зрителните органи: дразнене в областта на очите и зрително увреждане;
• други: артралгия или миалгия. Рядко - еректилна дисфункция.

Свръх доза

В случай на интоксикация може да се развият сърдечна недостатъчност, брадикардия, повръщане, кардиогенен шок, силно понижаване на кръвното налягане, както и генерализирани конвулсии, объркване, дихателен дистрес и сърдечен арест.

Извършват се симптоматични действия. Активността на жизненоважни органи се наблюдава и коригира; при необходимост пациентът може да бъде настанен в интензивно отделение.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с дигоксин води до повишаване на показателите на последния. Приемът заедно със СГ удължава периода на AV проводимост. Поради това, с началото на употребата на карведилол, по време на избора на дозата му или при спиране на лекарството, е необходимо постоянно да се следят плазмените стойности на дигоксин.

Лекарството може да усили действието на други антихипертензивни лекарства или вещества с антихипертензивни ефекти.

Съществува риск от повишени плазмени нива на циклоспорин, когато се комбинира с карведилол. Нивата на циклоспорин трябва да се проследяват непрекъснато от началото на приема на Карвидекс и дозата на първия да се коригира при необходимост.

Общата анестезия трябва да се прилага с изключително внимание на лица, използващи лекарството, тъй като при комбиниране с отделни анестетици може да се наблюдава синергичен отрицателен изотропен ефект на лекарството.

Веществата, които проявяват β-блокираща активност, са способни да увеличат антидиабетичния ефект на инсулина или хипогликемичните лекарства, приемани перорално.

Комбинацията с клонидин може да провокира брадикардия и да засили хипотензивния ефект на карведилол. При прекратяване на комбинираното лечение с клонидин, първо спрете приема на Карвидекс, а след няколко дни - клонидин.

Вещества, които индуцират интрахепатални микрозомни оксидази (като рифампицин с фенобарбитал), увеличават скоростта на метаболитните процеси, намалявайки плазмените нива на карведилол; в същото време, агенти, които забавят горния процес (като циметидин), повишават плазмените нива на лекарството.

Употребата на лекарството заедно със средства, блокиращи активността на калциевите канали (с верапамил) или антиаритмични средства от тип I, изисква наблюдение на ЕКГ показанията и нивата на кръвното налягане, тъй като има данни за нарушения на проводимостта при едновременно приложение на лекарството с дилтиазем. Лекарството не може да се използва при хора, които получават интравенозни инжекции с верапамил или дилтиазем, тъй като това може да провокира тежка брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Лекарствата, които намаляват нивата на катехоламините (това включва МАО-инхибитори и резерпин), увеличават вероятността от интензивна брадикардия и понижено кръвно налягане.

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно с вещества, които забавят действието на ензимите от структурата на хемопротеин P450 2D6 (това включва пропафенон и омепразол с хинидин, както и трициклични антидепресанти), тъй като то участва в метаболитните процеси на карведилол (може да увеличи вероятността от поява на негативни симптоми на лекарството - особено понижаване на кръвното налягане).

Условия за съхранение

Карвидекс трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца, защитено от влага. Температурни индикатори - не повече от 25°C.

Срок на годност

Карвидекс може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Coriol, Kardivas и Corvazan с Carvedigamma, както и Carvid, Carvedilol, Cardiostad с Carvetrend и Cardilol. Освен това, списъкът включва Medocardil с Talliton, Protecard и Lacardia.