Carvetrend

Carvetrend има съдоразширяваща активност и безразборно β-блокиращо действие; също демонстрира антиоксидантни ефекти и селективно блокира активността на α1-адренергичните рецептори.

Лекарството отслабва резистентността на периферните съдове, като селективно блокира действието на α1-адренергичните рецептори и в допълнение потиска влиянието, упражнявано от RAAS-чрез неселективната блокада на β-адренергичните рецептори. Наред с това се наблюдава намаляване на активността на плазмения ренин, което намалява вероятността от забавено отделяне на течности. [1]

Показания Carvetrend

Използва се в случай на стабилен тип хронична ангина пекторис, първична хипертония и допълнително в случай на стабилна сърдечна недостатъчност (хроничен тип).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява под формата на таблетки - 14 броя вътре в клетъчна опаковка (обемът на таблетките е 3,125, 6,25, а също и 12,5 mg), 2 опаковки вътре в опаковката. Произвежда се също в 28 броя в отделна чиния (обем 25 mg) - 1 брой вътре в кутията.

Фармакодинамика

Лекарството няма ICA и има мембранен стабилизиращ ефект. Това е два стереоизомерни рацемата. Развитието на блокиращото действие на ß1-, както и на ß2-адренергичните рецептори се осъществява главно с помощта на S (-) енантиомера, а α1-блокиращият ефект се осигурява от S (-) енантиомерите, както и R (+). Carvetrend има значителен антиоксидантен ефект и премахва свободните радикали.

В случай на приложение с повишено ниво на кръвно налягане, намаляването му под въздействието на лекарства не се придружава от промяна в процесите на интраренална циркулация и засилване на системната резистентност на периферните съдове, което често се наблюдава при въвеждането на β-блокери. [2]

Когато се прилага на лица с ангина пекторис, се предотвратява развитието на болка и миокардна исхемия. [3]

При индивиди с дисфункция на лявата камера или ХСН лекарството има положителен ефект върху хемодинамиката, размера на лявата камера и фракцията на изтласкване.

Лекарството не променя липидния метаболизъм.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството е приблизително 25-30% (R-форма), както и 15% (S-форма). Плазменото ниво Cmax се отбелязва след 1 час. Пропорциите между стойностите на дозировката и плазмата са линейни. Приемът на храна не променя нивото на бионаличност на лекарството.

Карведилол е силно липофилен елемент. Около 98-99% от веществото се синтезира с протеин. Обемът на разпределение е приблизително 2 l / kg. 60-75% от абсорбираното лекарство претърпява метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж.

Полуживотът на лекарството е в диапазона от 6-10 часа. Нивото на клирънс е 590 ml в минута. Екскрецията се извършва главно с жлъчка, а след това с изпражнения. Част от него се екскретира под формата на метаболитни елементи през бъбреците.

Метаболитни процеси се извършват вътре в черния дроб - чрез окисляване, както и глюкуронизация в областта на ароматния пръстен. Метаболитните компоненти демонстрират интензивен адренергичен блокиращ и антиоксидантен ефект.

Нивата на плазмените лекарства при възрастните хора са приблизително 50% по -високи.

Хората с повишено кръвно налягане и умерена (CC - в рамките на 20-30 ml в минута) или тежка (CC - <20 ml в минута) бъбречна недостатъчност показват повишение на плазмените стойности на лекарствата с 40-55%.

Дозиране и администриране

Carvetrend трябва да се приема перорално, като терапията започва с въвеждането на малки дози. По -късно порциите постепенно се увеличават, докато се постигне желаният ефект.

При първична хипертония първо трябва да приемате 12,5 mg лекарства сутрин (след хранене) или 6,25 mg сутрин и след това вечер. След 2 дни от този режим, порцията се увеличава до еднократна доза от 25 mg или 2-кратна доза от 12,5 mg. След 2 седмици лечение порцията се увеличава до 2 пъти дневно, като се използват 25 mg.

В случай на хипертония не могат да се прилагат повече от 50 mg на ден (разделени на 2 дози).

По време на СН, лекарството се използва за първи път на порции от 3,125 mg (2 приема на ден).

При ангина пекторис от стабилен тип се прилагат 12,5 mg 2 пъти на ден. След такъв двудневен цикъл порцията се увеличава до двукратно използване на 25 mg.

По време на хроничен тип ангина пекторис могат да се използват максимум 50 mg лекарства (за 2 употреби).

При хора със сърдечна недостатъчност, които лекуват ангина пекторис, началната доза е 3,125 mg (2 дози на ден).

• Заявление за деца

Забранено за употреба в педиатрията.

Употреба Carvetrend по време на бременност

Carvetrend не се предписва за HB или бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към елементите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• с декомпенсирана форма на СН (4 -ти стадий според класификацията NYHA), при която е необходимо да се използват инотропни вещества;
• метаболитна ацидоза;
• Cor pulmonale и хипертония, засягащи белите дробове;
• феохромоцитом;
• използвайте заедно с верапамил, дилтиазем, както и други антиаритмични лекарства;
• Етап 2-3 AV блок (без използването на пейсмейкър);
• SSSU;
• брадикардия (стойностите на сърдечната честота са по -малко от 50 удара в минута);
• понижено кръвно налягане (нивото на SBP е по -малко от 85 mm Hg);
• с некомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност, при която е необходимо да се предписват положителни изотропни лекарства и диуретични лекарства;
• ВА и други обструктивни белодробни лезии;
• тежка чернодробна дисфункция;
• използване на продукти IMAO (с изключение на вещества от типа IMAO-V).

Странични ефекти Carvetrend

Сред страничните знаци:

• промени в данните от кръвните изследвания: развитие на хипо- или хипергликемия, хиперхолестеролемия, -калиемия или -триглицеридемия и в допълнение тромбоцито- или левкопения, анемия и хипонатриемия, както и повишаване на стойностите на алкална фосфатаза, креатинин и урея и намаляване на стойностите на протромбин;
• симптоми на алергия: анафилактични прояви;
• конвулсии, замаяност, ортостатичен колапс и парестезии, наддаване на тегло, главоболие, депресия, нарушения на съня и загуба на съзнание;
• сухота на очната лигавица или дразнене в областта на очите, както и зрителни нарушения;
• подуване, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, брадикардия, диспнея, студени крайници и хипотония, сърцебиене, повишено кръвно налягане, болест на Рейно и обостряне на периодична клаудикация;
• запушване на носа, белодробен оток и астма;
• коремна болка, ксеростомия, гадене, пародонтит, запек или диария, мелена и чернодробна дисфункция (повишени нива на ALT, AST и GGT);
• екзантема, алопеция, уртикария, хиперхидроза, сърбеж и дерматит;
• артралгия и болка, засягащи крайниците;
• нарушения на уринирането, бъбречна недостатъчност, уринарна инконтиненция и хематурия;
• хиперурикемия, глюкозурия или албуминурия;
• еректилна дисфункция;
• треска, астения и грипоподобни симптоми.

Свръх доза

В случай на отравяне се отбелязват СН, брадикардия, кардиогенен шок, понижаване на кръвното налягане, повръщане, генерализирани гърчове, дихателни нарушения, объркване и спиране на сърцето.

Провеждат се стомашна промивка, използване на сорбенти, както и симптоматични действия, наблюдение и промяна на стойностите на системите, важни за живота; в случай на брадикардия се предписва прилагане на 0,5-2 mg атропин.

Взаимодействия с други лекарства

Не можете да използвате лекарството в комбинация с верапамил, дилтиазем или други антиаритмични вещества тип I (IV), както и MAOI (в допълнение към MAO-B).

Използвайки SG.

Приложението заедно с дигоксин повишава равновесното му ниво с около 16% (индексът на дигитоксин също се увеличава с около 13%) при хора с повишено кръвно налягане. Необходимо е да се следи плазменото ниво на дигоксин в началото на лечението с Carvetrend, в края му, както и да се коригират порциите.

Когато се използва с SG вещества, може да се развие удължаване на AV проводимостта.

Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хората, които използват бета-блокери или лекарства, понижаващи показателите на катехоламини (като резерпин или МАО-инхибитори), тъй като това може да провокира тежка брадикардия или развитие на симптоми на понижаване на кръвното налягане.

Останалите антихипертензивни лекарства.

Лекарството потенцира активността на други антихипертензивни лекарства (сред тях са а1-крайните антагонисти). Възможно е също потенциране на отрицателни антихипертензивни прояви на фенотиазини, вазодилататори, барбитурати с алкохол и трициклични средства.

Циклоспорин.

Необходимо е да се следи плазменото ниво на циклоспорин, когато се използва Carverend, тъй като то се увеличава с тази комбинация.

Хипогликемични лекарства, включително инсулин.

Поради факта, че когато се прилага лекарството, инсулинът и други хипогликемични вещества могат по -интензивно да намалят индекса на кръвната захар, а самият карведилол е в състояние да маскира признаците на хипогликемия, много е важно постоянно да се следят стойностите на кръвната захар.

Клонидин.

По време на отмяната на комплексното лечение с употребата на Carvetrend и клонидин, първо спрете употребата на първия и след това постепенно намалете порцията на клонидин.

Инхалаторни анестетици.

По време на въвеждането на анестезия е необходимо да се вземе предвид отрицателното антихипертензивно и изотропно взаимодействие на лекарството с анестетици.

Лекарства, които индуцират или забавят действието на хемопротеиновите ензими 450.

Хората, които използват лекарства, които индуцират ензими от структурата на хемопротеин 450 (барбитурати с рифампицин), или ги забавят (включително кетоконазол, еритромицин с циметидин, халоперидол и верапамил с флуоксетин), трябва да бъдат под постоянен контрол, докато използват такива лекарства с карведилол като ензимни индуктори са в състояние да намалят серумните стойности на последните, а инхибиторите - да ги увеличат.

Естрогени с НСПВС и кортикостероиди.

Антихипертензивният ефект на лекарствата намалява в случай на употреба на лекарства, които задържат Na и течността в тялото.

Симпатикомиметици и α-, както и ß-адренергични агонисти.

Прилагането заедно с тези лекарства засилва вазоконстрикторния ефект.

Мускулни релаксанти и ерготамин.

Комбинацията от лекарство и мускулни релаксанти или ерготамин води до усилване на блокиращия нервно -мускулен ефект.

Ксантинови производни.

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно с ксантинови производни (това включва теофилин с аминофилин), тъй като това отслабва β-адренергичната блокираща активност.

Условия за съхранение

Carvetrend трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25 ° C.

Срок на годност

Carvetrend може да се използва за срок от 36 месеца от момента на пускане на пазара на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Atram, Cardivas и Coriol с Carvid, а освен това Dilator, Cardoz и Carvedigamma с Carvidex, Carvedilol и Cardiostad с Protecard, както и Carvium, Talliton и Corvazan с Medocardil.