Carvethrand

Карветренд има вазодилататорна активност и неселективен β-блокиращ ефект; той също така проявява антиоксидантен ефект и селективно блокира активността на α1-адренергичните рецептори.

Лекарството намалява периферното съдово съпротивление чрез селективно блокиране на действието на α1-адренергичните рецептори, а освен това, чрез потискане на ефекта на RAAS - чрез неселективна блокада на β-адренергичните рецептори. Едновременно с това се наблюдава намаляване на активността на плазмения ренин, което намалява вероятността от задържане на течности. [ 1 ]

Показания Carvethrand

Използва се при случаи на стабилна ангина пекторис с хронична степен, първична хипертония, както и при случаи на стабилна сърдечна недостатъчност (хроничен тип).

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на таблетки - 14 броя в блистерна опаковка (обем на таблетката 3,125, 6,25 и 12,5 mg), 2 опаковки в опаковка. Произвежда се и по 28 броя в отделна пластина (обем 25 mg) - 1 брой в кутия.

Фармакодинамика

Лекарството не притежава BCA и има мембраностабилизиращ ефект. Представлява двустереоизомерен рацемат. Развитието на блокиращото действие на ß1-, както и на ß2-адренорецепторите се осъществява главно с помощта на енантиомера S(-), а α1-блокиращият ефект се осигурява от енантиомерите S(-), както и R(+). Карветренд има значителен антиоксидантен ефект и абсорбира свободните радикали.

В случай на употреба при повишено кръвно налягане, понижаването му под въздействието на лекарството не е съпроводено с промени в процесите на интраренално кръвообращение и потенциране на системната резистентност на периферните съдове, което често се наблюдава при прилагане на β-блокери. [ 2 ]

Когато се прилага на хора с ангина пекторис, предотвратява развитието на болка и миокардна исхемия. [ 3 ]

При лица с левокамерна дисфункция или ХСН, лекарството има положителен ефект върху хемодинамиката, размера на лявата камера и нейната фракция на изтласкване.

Лекарството не променя липидния метаболизъм.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството е приблизително 25-30% (R-форма) и 15% (S-форма). Плазменото ниво Cmax се наблюдава след 1 час. Пропорциите между дозата и плазмените стойности са линейни. Приемът на храна не променя бионаличността на лекарството.

Карведилолът е силно липофилен елемент. Около 98-99% от веществото се синтезира с протеини. Обемът на разпределение е приблизително 2 l/kg. 60-75% от абсорбираното лекарство претърпява метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване.

Полуживотът на лекарството е в диапазона от 6-10 часа. Скоростта на клирънс е 590 мл в минута. Екскрецията се извършва главно с жлъчка, а след това с изпражнения. Част от него се екскретира под формата на метаболитни елементи през бъбреците.

Метаболитните процеси се осъществяват вътре в черния дроб – чрез окисление, както и чрез глюкурониране в областта на ароматния пръстен. Метаболитните компоненти проявяват интензивен адреноблокиращ и антиоксидантен ефект.

Плазмените нива на лекарството са приблизително 50% по-високи при по-възрастните хора.

При лица с повишено кръвно налягане и умерено (CC – в рамките на 20-30 ml в минута) или тежко (CC – <20 ml в минута) бъбречно увреждане е наблюдавано 40-55% повишение на плазмените стойности на LS.

Дозиране и администриране

Карветренд трябва да се приема перорално, като терапията се започва с малки дози. По-късно дозите се увеличават постепенно, докато се постигне желаният ефект.

В случай на първична хипертония, първо трябва да приемате 12,5 mg от лекарството сутрин (след хранене) или 6,25 mg сутрин и след това вечер. След 2 дни от този режим дозата се увеличава до еднократен прием от 25 mg или двукратен прием от 12,5 mg. След 2 седмици лечение дозата се увеличава до двукратен прием от 25 mg дневно.

При хипертония не може да се приема повече от 50 mg на ден (разделени на 2 дози).

По време на CH, лекарството първоначално се използва в доза от 3,125 mg (2 дози на ден).

При стабилна ангина се прилага 12,5 mg два пъти дневно. След такъв двудневен цикъл дозата се увеличава до 25 mg два пъти дневно.

При хронична ангина може да се използва максимум 50 mg от лекарството (в 2 дози).

При пациенти със сърдечна недостатъчност, лекувани за ангина, началната доза е 3,125 mg (2 дози дневно).

• Заявление за деца

Не е за употреба в педиатрията.

Употреба Carvethrand по време на бременност

Карветренд не се предписва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• с декомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност (стадий 4 според класификацията на NYHA), при която е необходимо използването на инотропни вещества;
• метаболитна ацидоза;
• „белодробна болест на сърцето“ и хипертония, засягащи белите дробове;
• феохромоцитом;
• употреба в комбинация с верапамил, дилтиазем и други антиаритмични лекарства;
• AV блок стадий 2-3 (без използване на пейсмейкър);
• СССУ;
• брадикардия (стойностите на сърдечната честота са по-малки от 50 удара в минута);
• намалено кръвно налягане (систоличното кръвно налягане е по-малко от 85 mm Hg);
• с некомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност, при която е необходимо да се предписват положителни изотропни средства и диуретици;
• БА и други белодробни заболявания с обструктивен характер;
• тежка чернодробна дисфункция;
• употреба на МАО-инхибитори (с изключение на вещества от типа МАО-И-Б).

Странични ефекти Carvethrand

Страничните ефекти включват:

• промени в данните от кръвните изследвания: развитие на хипо- или хипергликемия, хиперхолестеролемия, -калиемия или -триглицеридемия, както и тромбоцито- или левкопения, анемия и хипонатриемия, както и повишаване на стойностите на алкалната фосфатаза, креатинин и урея и намаляване на нивата на протромбин;
• алергични симптоми: анафилактични реакции;
• конвулсии, замаяност, ортостатичен колапс и парестезия, наддаване на тегло, главоболие, депресия, нарушения на съня и загуба на съзнание;
• сухота на лигавицата на окото или дразнене в областта на очите, както и зрителни нарушения;
• оток, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, брадикардия, диспнея, студени крайници и хипотония, палпитации, повишено кръвно налягане, болест на Рейно и обостряне на интермитентна клаудикация;
• запушен нос, белодробен оток и астма;
• коремна болка, ксеростомия, гадене, пародонтит, запек или диария, мелена и чернодробна дисфункция (повишени нива на ALT, AST и GGT);
• екзантема, алопеция, уртикария, хиперхидроза, сърбеж и дерматит;
• артралгия и болка, засягащи крайниците;
• нарушения на уринирането, бъбречна недостатъчност, уринарна инконтиненция и хематурия;
• хиперурикемия, глюкозурия или албуминурия;
• еректилна дисфункция;
• повишена температура, астения и грипоподобни симптоми.

Свръх доза

В случаи на отравяне се наблюдават сърдечна недостатъчност, брадикардия, кардиогенен шок, понижено кръвно налягане, повръщане, генерализирани конвулсии, дихателен дистрес, объркване и сърдечен арест.

Извършва се стомашна промивка, приложение на сорбенти и симптоматични действия, наблюдение и промяна на стойностите на жизненоважните системи; при брадикардия се предписва приложение на 0,5-2 mg атропин.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не трябва да се използва в комбинация с верапамил, дилтиазем или други антиаритмични средства тип I (IV), както и с МАО-инхибитори (различни от МАО-B).

Използване на СГ.

Едновременното приложение с дигоксин повишава неговото стационарно ниво с приблизително 16% (дигитоксинът също се увеличава с приблизително 13%) при хора с повишено кръвно налягане. Плазмените нива на дигоксин трябва да се проследяват в началото на лечението с Карветренд, в края му и по време на коригиране на дозата.

При употреба с SG вещества може да се развие удължаване на AV проводимостта.

Необходимо е внимателно наблюдение на състоянието на лица, използващи β-блокери или лекарства, които понижават нивата на катехоламини (включително резерпин или МАО-инхибитори), тъй като това може да провокира тежка брадикардия или развитие на симптоми на понижено кръвно налягане.

Други антихипертензивни лекарства.

Лекарството потенцира активността на други хипотензивни лекарства (включително α1-крайни антагонисти). Възможно е също така потенциране на отрицателните антихипертензивни ефекти на фенотиазини, вазодилататори, барбитурати с алкохол и трициклични антидепресанти.

Циклоспорин.

Плазмените нива на циклоспорин трябва да се следят при употреба на Карветренд, тъй като те се повишават от тази комбинация.

Хипогликемични лекарства, включително инсулин.

Тъй като инсулинът и други хипогликемични средства могат да понижат нивата на кръвната захар по-интензивно при прилагане на лекарството, а самият карведилол може да маскира признаците на хипогликемия, е много важно постоянно да се следят нивата на кръвната захар.

Клонидин.

При прекратяване на комбинираната терапия с Карветренд и клонидин, първо спрете употребата на първия и след това постепенно намалете дозата на клонидин.

Анестетици, прилагани чрез инхалация.

По време на прилагането на анестезия е необходимо да се вземе предвид отрицателното антихипертензивно и изотропно взаимодействие на лекарството с анестетиците.

Лекарства, които индуцират или инхибират действието на ензимите хемопротеин 450.

Лица, използващи лекарства, които индуцират ензими от структурата на хемопротеин 450 (барбитурати с рифампицин) или ги инхибират (включително кетоконазол, еритромицин с циметидин, халоперидол и верапамил с флуоксетин), трябва да бъдат под постоянно наблюдение, когато използват такива лекарства едновременно с карведилол, тъй като ензимните индукторите могат да намалят серумните нива на последния, а инхибиторите могат да ги повишат.

Естрогени с НСПВС и кортикостероиди.

Хипотензивният ефект на лекарствата се намалява в случай на употреба на медикаменти, които задържат натрий и течности в организма.

Симпатикомиметици и α- и ß-адренергични агонисти.

Приемът едновременно с тези лекарства усилва вазоконстрикторния ефект.

Мускулни релаксанти и ерготамин.

Комбинацията от лекарството и мускулни релаксанти или ерготамин води до потенциране на невромускулния блокиращ ефект.

Ксантинови производни.

Необходимо е изключително внимание при комбиниране на лекарството с ксантинови производни (това включва теофилин и аминофилин), тъй като това отслабва β-адренергичната блокираща активност.

Условия за съхранение

Карветренд трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

Срок на годност

Карветренд може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Atram, Kardivas и Coriol с Karvid, както и Dilator, Cardoz и Carvedigamma с Karvidex, Carvedilol и Cardiostad с Protecard, както и Karvium, Talliton и Corvazan с Medocardil.