Bisoprofar

Бизопрофар е член на групата на селективните β1-адреноблокери. Употребата в терапевтични дози не води до появата на ВСА и клинично забележим мембраностабилизиращ ефект.

Притежава антиангинални свойства: намалява кислородните нужди на миокарда, намалявайки сърдечната честота, кръвното налягане и сърдечния дебит; освен това, лекарството увеличава обема на кислород, доставен на миокарда - удължавайки диастолата и понижавайки стойностите на крайното диастолично налягане. [ 1 ]

Показания Bisoprofar

Използва се при повишено кръвно налягане, както и за лечение на коронарна болест на сърцето (ангина) и ХСН, придружени от систолична левокамерна дисфункция (в комбинация с диуретици и АСЕ инхибитори, а при необходимост и със СГ).

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна плака; в опаковка има 3 такива плаки.

Фармакодинамика

Лекарството има антихипертензивен ефект, намалявайки сърдечния дебит и забавяйки бъбречната секреция на ренин, а също така повлиява барорецепторите на аортната дъга с каротидния синус. Дългосрочната употреба на бизопролол води предимно до намаляване на повишеното съпротивление на периферните съдове. В случай на ХСН, Бизопрофар инхибира активираната РААС и симпатоадреналната система. [ 2 ]

Бизопролол има изключително нисък афинитет към β2-окончанията на гладката мускулатура на кръвоносните съдове и бронхите, а освен това и към β2-окончанията на ендокринната система. Лекарството може само от време на време да повлияе на гладката мускулатура на периферните артерии с бронхите и глюкозния метаболизъм. [ 3 ]

Фармакокинетика

Бизопролол се абсорбира почти напълно и бързо в стомашно-чревния тракт. В комбинация с изключително слабия ефект на първото интрахепатално преминаване, това формира висок индекс на бионаличност (приблизително 90%). Приблизително 30% от веществото се синтезира с кръвни протеини. Нивото на обем на разпределение е 3,5 l/kg. Системният клирънс е приблизително 15 l/час.

Плазменият полуживот е 10-12 часа, така че при еднократна дневна доза терапевтичният ефект се наблюдава в продължение на 24 часа.

Екскрецията на бизопролол се осъществява по 2 начина. 50% от дозата участва в чернодробни метаболитни процеси с образуването на неактивни метаболити, които след това се екскретират през бъбреците. Останалите 50% от дозата се екскретират през бъбреците в непроменено състояние.

Когато лекарството се прилага на хора със ЗСН (стадий 3), плазменото ниво на лекарството и продължителността на полуживота му се увеличават. Стойностите на плазмената Cmax в динамично равновесие са 64±21 ng/ml след приложение на дневна доза от 10 mg; продължителността на полуживота е 17±5 часа.

Дозиране и администриране

Бизопрофар се приема през устата - таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче, с чиста вода. Приема се сутрин (може да се приема с храна). При необходимост таблетката може да се раздели на две равни части.

Стандартната доза за високо кръвно налягане и ангина е 5 mg веднъж дневно (не повече от 20 mg веднъж дневно). Дозовият режим се променя от лекаря, индивидуално за всеки пациент.

• Заявление за деца

Няма информация относно терапевтичния ефект и безопасността на употребата на лекарството в педиатрията.

Употреба Bisoprofar по време на бременност

Предписването на Бизопрофар по време на бременност е разрешено само в случаите, когато вероятната полза за жената е по-голяма от рисковете от усложнения при плода. Често ß-блокерите отслабват кръвообращението вътре в плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Ако е необходимо да се използват ß-блокери, се препоръчва използването на селективни ß1-блокери. Необходимо е да се следи кръвообращението вътре в матката и плацентата.

След раждането състоянието на бебето трябва да се следи внимателно. Развитието на признаци на брадикардия и хипогликемия се наблюдава през първите 3 дни.

Няма информация дали бизопролол се екскретира в кърмата, поради което не може да се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към бизопролол или други компоненти на лекарството;
• активна форма на сърдечна недостатъчност или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, която изисква инотропно лечение;
• Блок от 2-3 градуса (без използване на пейсмейкър);
• кардиогенен шок;
• тежка форма на синоатриален блок;
• СССУ;
• симптоматична брадикардия (сърдечна честота под 60 удара в минута);
• понижено кръвно налягане (стойностите на систоличното кръвно налягане са по-малки от 100 mmHg);
• тежка бронхиална астма или тежки обструктивни белодробни лезии, които са хронични;
• Синдром на Рейно и нарушения на периферното кръвообращение в късните стадии на развитие;
• нелекуван феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза.

Странични ефекти Bisoprofar

Страничните ефекти включват:

• нарушения в нервната система: синкоп, главоболие*, световъртеж*;
• проблеми със зрителната функция: конюнктивит и намалено сълзоотделяне (трябва да се вземат предвид от хора, използващи контактни лещи);
• психични разстройства: депресия, парестезия, нарушения на съня, халюцинации и кошмари;
• симптоми, свързани с работата на сърдечно-съдовата система: брадикардия (при хора със ЗСН, коронарна болест на сърцето или високо кръвно налягане), ортостатичен колапс, изтръпване и студенина на крайниците, нарушение на AV проводимостта, понижено кръвно налягане, признаци на влошаване на ЗСН;
• лезии на стомашно-чревния тракт: коремна болка, повръщане, запек, гадене и диария;
• храносмилателни нарушения: хепатит или повишена активност на чернодробните ензими (ALT и AST);
• проблеми, свързани с медиастиналните органи и дихателната система: алергичен ринит или бронхиален спазъм при лица с астма или анамнеза за хронични обструктивни респираторни заболявания;
• нарушения на съединителната тъкан и опорно-двигателния апарат: крампи, мускулна слабост и артропатия;
• слухови нарушения: загуба на слуха;
• проблеми с епидермиса и подкожния слой: признаци на непоносимост (зачервяване, хиперхидроза, сърбеж и обриви). Също така, β-блокерите могат да причинят развитието на псориазис, да потенцират симптомите му или да доведат до появата на псориазисоподобни обриви и алопеция;
• нарушения в хранителните и метаболитни процеси: хипогликемия и повишени нива на триглицериди;
• прояви, свързани с репродуктивната система: еректилна дисфункция;
• имунни нарушения: алергичен ринит и развитие на антинуклеарни антитела, които понякога са съпроводени с клинични признаци на системен лупус еритематозус (те изчезват след прекратяване на лечението);
• промени в резултатите от изследванията: повишаване на плазмената активност на чернодробните ензими (ALT с AST) и нивата на триглицеридите в кръвта;
• системни нарушения: умора* или астения.

*важи само за лица с коронарна болест на сърцето или високо кръвно налягане.

Тези симптоми често се развиват в началото на лечението, са леки и изчезват след 1-2 седмици.

Свръх доза

Признаци на отравяне: AV блок от трета степен, активна сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижено кръвно налягане, замаяност, хипогликемия и бронхиален спазъм.

В случай на интоксикация, терапията трябва незабавно да се прекрати и лекарят да бъде уведомен. Като се вземе предвид тежестта на отравянето, се провеждат симптоматични и поддържащи процедури:

• брадикардия – приложение на изопреналин и атропин, инсталиране на пейсмейкър;
• ниско кръвно налягане – употреба на вазоконстриктори и прилагане на течности;
• AV блок – приложение на изопреналин и трансвенозна имплантация на пейсмейкър;
• бронхиален спазъм – приложение на ß-симпатикомиметици и изопреналин;
• потенциране на сърдечна недостатъчност – употреба на диуретици, вазодилататори и инотропни вещества;
• хипогликемия - употреба на глюкоза.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да усили действието на други антихипертензивни лекарства.

Приемът на лекарството заедно с резерпин, клонидин или гуанфацин може значително да намали сърдечната честота и да доведе до нарушения на сърдечната проводимост.

Нифедипин и други вещества, които блокират калциевите канали, могат да потенцират антихипертензивния ефект на Бизопрофар; когато се комбинира с лекарството, дилтиазем и верапамил, сърдечната честота също може да намалее.

Комбинираната употреба с ерготаминови производни (включително ерготамин-съдържащи антимигренозни средства) засилва признаците на нарушен периферен кръвен поток.

Комбинацията с перорални хипогликемични лекарства или инсулин води до известно отслабване или маскиране на проявите на хипогликемия (необходимо е постоянно наблюдение на нивата на кръвната захар).

Приемът на лекарства с антиаритмични вещества може да наруши сърдечния ритъм.

Алергените, използвани в имунотерапията в комбинация с β-блокери, могат да причинят тежки общи алергични симптоми.

При употреба на лекарството с вещества за инхалационна анестезия, миокардната функция се потиска и вероятността от развитие на антихипертензивни симптоми се увеличава.

Комбинираната употреба с йодсъдържащи рентгеноконтрастни вещества увеличава вероятността от анафилактични симптоми.

Въвеждането на рифампицин донякъде скъсява полуживота на бизопролол, но в този случай обикновено не се изисква увеличаване на дозата на последния.

Условия за съхранение

Бизопрофар трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Бизопрофар може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналози на лекарството са Bidop, Bisoprol, Biprolol с Bisoprovel, както и Alotendin, Bisocard с Bicard, Dorez и Bisostad.