Бисопрофар

Бисопрофар принадлежи към групата на селективните ß1-блокери. Използването в терапевтични порции не води до появата на ICA и клинично забележим мембранен стабилизиращ ефект.

Притежава антиангинални свойства: отслабва нуждата от кислород на миокарда, намалява сърдечната честота, кръвното налягане и сърдечния дебит; в допълнение, лекарството увеличава обема на кислорода, доставян към миокарда - удължава диастолата и понижава крайното диастолично налягане. [1]

Показания Бисопрофар

Използва се при повишено кръвно налягане , както и за лечение на коронарна артериална болест (ангина пекторис) и ХСН, придружени от систолична дисфункция на лявата камера (в комбинация с диуретици и АСЕ инхибитори, както и, ако е необходимо, със SG).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча; вътре в опаковката - 3 такива чинии.

Фармакодинамика

Лекарството има антихипертензивен ефект, като намалява сърдечния дебит и забавя секрецията на бъбречния ренин, а освен това въздейства върху барорецепторите на аортната дъга с каротидния синус. Продължителната употреба на бисопролол води до намаляване на повишената устойчивост на периферните съдове. В случай на ХСН, Bisoprofar инхибира активирания RAAS и симпатоадреналната система. [2]

Бисопролол има изключително нисък афинитет към ß2-краищата на гладките мускули на кръвоносните съдове и бронхите и в допълнение към ß2-краищата на ендокринната система. Лекарството може само поотделно да повлияе на гладките мускули на периферните артерии с бронхите и метаболитните процеси на глюкозата. [3]

Фармакокинетика

Бисопролол се абсорбира почти напълно и с висока скорост в стомашно -чревния тракт. В комбинация с изключително слабия ефект на първия интрахепатален пасаж, това формира висока бионаличност (приблизително 90%). Приблизително 30% от веществото се синтезира с кръвен протеин. Нивото на разпределителния обем е 3,5 л / кг. Системният клирънс е приблизително 15 l / h.

Срокът на полуживот в плазмата е 10-12 часа, поради което при еднократен прием на дневна порция терапевтичният ефект се отбелязва за 24 часа.

Екскрецията на бисопролол се осъществява по 2 начина. 50% от дозата участва в интрахепаталните метаболитни процеси с образуването на неактивни метаболити, след което се екскретира през бъбреците. Останалите 50% от дозата се екскретират през бъбреците непроменени.

Когато лекарствата се прилагат на хора с ХСН (етап 3), плазменият индекс на лекарството и продължителността на полуживота се увеличават. Показателите за Cmax в плазмата при динамично равновесие са равни на 64 ± 21 ng / ml след въвеждането на дневна доза от 10 mg; срокът на полуживот е 17 ± 5 часа.

Дозиране и администриране

Бисопрофар се приема през устата - таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче, с чиста вода. Приемът се извършва сутрин (може да се приема с храна). Ако е необходимо, таблетката може да бъде разделена на две равни части.

Размерът на стандартната доза с повишено кръвно налягане и стенокардия е 5 mg веднъж дневно (не повече от 20 mg веднъж дневно). Промените в режима на дозиране се извършват от лекаря, лично за всеки пациент.

• Заявление за деца

Няма информация за терапевтичния ефект и безопасността на употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Бисопрофар по време на бременност

Предписването на Bisoprofar по време на бременност е разрешено само в случаите, когато вероятната полза за жената е по -очаквана от риска от усложнения при плода. Често бета-блокерите отслабват кръвообращението вътре в плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Ако са необходими ß-блокери, се препоръчва използването на селективни ß1-блокери. Необходимо е да се следи кръвообращението вътре в матката и плацентата.

След раждането състоянието на бебето трябва да се следи внимателно. Развитието на признаци на брадикардия и хипогликемия се случва през първите 3 дни.

Няма информация дали бисопролол се екскретира в майчиното мляко, поради което не може да се използва при хепатит В.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към бисопролол или други елементи на лекарството;
• активна форма на HF или декомпенсирана HF, при която е необходимо инотропно лечение;
• блокада на 2-3-та степен (без използването на пейсмейкър);
• кардиогенен шок;
• изразена форма на синоатриална блокада;
• SSSU;
• симптоматична брадикардия (показателите на сърдечната честота са под 60 удара в минута);
• понижено кръвно налягане (стойности на систоличното кръвно налягане- по-малко от 100 mm Hg);
• тежка астма или тежки обструктивни белодробни лезии с хронична форма;
• Синдром на Рейно и нарушения на периферния кръвен поток в късен стадий;
• нелекуван феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза.

Странични ефекти Бисопрофар

Сред страничните знаци:

• нарушения в района на Народното събрание: синкоп, цефалалгия *, замаяност *;
• проблеми със зрителната функция: конюнктивит и намалено сълзене (трябва да се имат предвид при хора, използващи контактни лещи);
• психични разстройства: депресия, парестезии, нарушения на съня, халюцинации и кошмари;
• симптоми, свързани с работата на CVS: брадикардия (при хора с ХСН, ИБС или високо кръвно налягане), ортостатичен колапс, изтръпване и охлаждане на крайниците, нарушение на AV проводимостта, понижено кръвно налягане, прояви на влошаване на ХСН;
• лезии в стомашно -чревния тракт: коремна болка, повръщане, запек, гадене и диария;
• храносмилателни нарушения: хепатит или повишаване на активността на чернодробните ензими (ALT и AST);
• проблеми, свързани с медиастиналните органи и дихателната система: хрема от алергичен тип или бронхиален спазъм при хора с астма или анамнеза за хронични обструктивни заболявания на дихателните пътища;
• лезии на съединителната тъкан и опорно -двигателния апарат: спазми, мускулна слабост и артропатия;
• нарушения на слуха: увреждане на слуха;
• проблеми с епидермиса и подкожния слой: признаци на непоносимост (зачервяване, хиперхидроза, сърбеж и обриви). Също така, ß-блокерите могат да причинят развитието на псориазис, да засилят неговите симптоми или да доведат до появата на псориазисоподобен обрив и алопеция;
• нарушения на храненето и метаболизма: хипогликемия и повишаване на триглицеридните показатели;
• прояви, свързани с репродуктивната система: еректилна дисфункция;
• имунни нарушения: хрема с алергичен характер и появата на антинуклеарни антитела, която е индивидуално придружена от клинични признаци на СЛЕ (изчезват след преустановяване на лечението);
• промяна в показанията на теста: повишаване на плазмената активност на чернодробните ензими (ALT с AST) и кръвните триглицериди;
• системни нарушения: умора * или астения.

* се отнася само за лица с коронарна артериална болест или повишено кръвно налягане.

Тези прояви често се развиват в началото на лечението, са леки и изчезват след 1-2 седмици.

Свръх доза

Признаци на отравяне: AV блок 3 степен, активна сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижено кръвно налягане, замаяност, хипогликемия и бронхиален спазъм.

В случай на интоксикация трябва незабавно да отмените терапията и да уведомите лекаря за това. Като се вземе предвид тежестта на отравянето, се извършват симптоматични и поддържащи процедури:

• брадикардия - прилагане на изопреналин и атропин, пейсмейкър;
• ниски стойности на кръвното налягане- използването на вазоконстриктори и въвеждането на течност;
• AV блок - прилагане на инфузия на изопреналин и имплантиране на трансвенозен пейсмейкър;
• бронхиален спазъм - използването на ß -симпатикомиметици и изопреналин;
• потенциране на СН - използването на диуретици, вазодилататори и инотропни вещества;
• хипогликемия - употребата на глюкоза.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да засили активността на други антихипертензивни лекарства.

Въвеждането на лекарството заедно с резерпин, клонидин или гуанфацин може значително да намали сърдечната честота и да доведе до нарушения на сърдечната проводимост.

Нифедипин и други вещества, които блокират Са каналите, са способни да усилят антихипертензивния ефект на Бисопрофар; когато едно лекарство се комбинира с дилтиазем и верапамил, сърдечната честота също може да намалее.

Комбинираната употреба с ерготаминови производни (включително анти-мигренозни лекарства, съдържащи ерготамин) потенцира признаците на нарушения на периферния кръвен поток.

Комбинацията с перорални хипогликемични лекарства или инсулин води до известно отслабване или маскиране на проявите на хипогликемия (необходимо е постоянно наблюдение на параметрите на кръвната захар).

Въвеждането на лекарство с антиаритмични вещества може да наруши сърдечния ритъм.

Алергените, използвани в имунотерапията в комбинация с β-блокери, могат да причинят тежки общи симптоми на алергия.

Когато се използва лекарството с вещества за инхалационна анестезия, миокардът се потиска и вероятността от антихипертензивни симптоми се увеличава.

Комбинираната употреба с рентгенови контрастни вещества, съдържащи йод, увеличава вероятността от анафилактични симптоми.

Въвеждането на рифампицин донякъде съкращава полуживота на бисопролол, но в този случай обикновено не се налага увеличаване на дозата на последния.

Условия за съхранение

Bisoprofar трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Бисопрофар може да се използва за 24-месечен срок от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са Bidop, Bisoprol, Biprolol с Bisopropel, и освен това, Alotendin, Bisokard с Bikard, Dorez и Bisostad.