Бипролол

Бипролол е антихипертензивно лекарство, чийто активен елемент е бисопролол (селективен блокер на β1-адренергичните рецептори). Въвеждането на неговите терапевтични порции не води до появата на симпатомиметични и мембраностабилизиращи ефекти.

Бисопролол също има известна антиангинална активност - намалява нуждите от кислород на миокарда, намалява сърдечната честота и кръвното налягане, както и сърдечния дебит. Чрез удължаване на диастолата и понижаване на стойностите на диастоличното налягане, лекарството помага за подобряване на снабдяването с кислород на миокарда. [1]

Показания Бипролол

Използва се за лечение на повишено кръвно налягане .

Освен това може да се използва при комбинирано лечение на хора с ХСН и ИБС .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в контурната опаковка. Кутията съдържа 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Антихипертензивният ефект на лекарството се развива с намаляване на бъбречната екскреция на ренин, както и с намаляване на сърдечния дебит и излагане на барорецепторите на аортната дъга заедно със каротидния синус. Продължителното лечение с Biprolol причинява значително намаляване на резистентността, осигурена от периферните съдове.

При хора със сърдечна недостатъчност употребата на бисопролол причинява потискане на активността на RAAS, както и на симпатоадреналната система. [2]

Лекарството почти няма ефект върху β2-адренергичните рецептори, както и върху метаболизма на глюкозата.

При еднократна употреба терапевтичният ефект на лекарството продължава за период от 24 часа. [3]

Фармакокинетика

Активният елемент се поддава добре на абсорбиране (без позоваване на употребата на храна); индексът на бионаличност е 90%. Стойностите на интраплазма Cmax на бисопролол се записват след 1-3 часа от момента на употреба на лекарството.

Лекарството е слабо изложено на първия интрахепатален пасаж. Около 50% от въведената част участват в метаболитните процеси с образуването на метаболитни компоненти, които нямат терапевтичен ефект.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците; малка част се екскретира през червата. Полуживотът на бисопролол е 10-12 часа.

Дозиране и администриране

Бипролол се приема през устата. Ежедневна порция обикновено се приема за 1 употреба - трябва да се прави сутрин. Не е необходимо да дъвчете таблетката, но тя може да се намали наполовина, ако е необходимо. По време на прекратяване на лечението оттеглянето на лекарството се извършва постепенно - чрез намаляване на дозата. Размерът на порцията и продължителността на курса се избират от лекаря.

Често се налага да се използват 5 mg от лекарството на ден. Първоначалната порция обикновено е 2,5-5 mg (като се вземе предвид тежестта на заболяването). Предвид ефекта на лекарството, дневната доза може постепенно да се увеличи до 10 mg.

Допускат се максимум 20 mg бисопролол на ден.

При наличие на тежки бъбречни / чернодробни дисфункции е позволено да се консумират не повече от 10 mg лекарства на ден.

• Заявление за деца

Забранено е предписването на Biprolol в педиатрията.

Употреба Бипролол по време на бременност

Бипролол не трябва да се използва по време на бременност. Когато лекуващият лекар реши възможността за приемане на лекарства за бременна жена, размерът на порцията се избира лично за пациента. По време на тази употреба на бисопролол е необходимо да се следят процесите на притока на кръв в плацентата и състоянието на новороденото непосредствено след раждането.

При кърмене лекарството не се използва; може да се използва само при отказ от кърмене.

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарството при лица със съществуваща непоносимост към бисопролол. Освен това не се използва при наличие на галактоземия, глюкозо-галактозна малабсорбция и лактазен дефицит.

Лекарството не се използва при хора с СН в декомпенсирана фаза, SSS, AV блокада на 2-3-ия етап (при липса на пейсмейкър), брадикардия и изразена синоатриална блокада; не се предписва на лица с ниски стойности на кръвното налягане и кардиогенен шок.

Лекарството не трябва да се използва в случай на тежки нарушения на периферния кръвен поток, синдром на Raynaud, BA и тежки хронични обструктивни белодробни заболявания; в същото време не се предписва на лица с метаболитна ацидоза, псориазис (също ако има анамнеза за псориазис) или феохромоцитом, който не е излекуван.

Лекарството не се използва при хора, използващи султоприд, флоктафенин или МАО-инхибитори (единствените изключения са МАО-В).

Необходимо е повишено внимание при предписване на Biprolol на лица с AV блок в 1 -ви етап или вариант на ангина пекторис, както и на диабетици и хора на строга диета.

С изключително внимание лекарството се предписва за миастения гравис, склонност към поява на бронхиални спазми, хипертиреоидизъм и депресия.

Необходимо е да спрете приема на лекарства най -малко 2 дни преди извършване на обща анестезия и в същото време внимателно да следите състоянието на лицата, които по време на употребата на бисопролол са подложени на специфични десенсибилизиращи имунотерапевтични процедури.

Странични ефекти Бипролол

Използването на лекарство може да провокира развитието на някои странични признаци, свързани с действието на бисопролол:

• лезии, засягащи CVS и кръвоносната система: сърдечна недостатъчност, кардиалгия, нарушение на сърдечния ритъм, изтръпване, засягащо крайниците, понижени стойности на кръвното налягане (също ортостатичен колапс), тромбоцито- или левкопения, диспнея, агранулоцитоза и пурпура. Възможно е да има влошаване на състоянието при лица с периодична клаудикация и други нарушения, свързани с периферния кръвен поток;
• проблеми с функцията на НС: главоболие, парестезии, тежка умора, нарушения през деня / нощта, замаяност, безпокойство без причина и астения. Възможна е появата на синкоп, халюцинации или кошмари и намаляване на скоростта на психомоторния отговор;
• нарушения, свързани с хепатобилиарната система и стомашно -чревния тракт: повишаване на активността на чернодробните ензими или хепатит, и освен това гастралгия, нарушения на изпражненията, симптоми на диспепсия и повръщане;
• нарушения, засягащи сетивните органи: шум в ушите, болка, засягаща очите, отслабване на зрителната острота, конюнктивит, сухота на очната лигавица и слухови нарушения;
• симптоми на алергия: хрема с алергичен генезис, анафилаксия, уртикария, активна фаза на псориазис, бронхиален спазъм, оток на Квинке и кашлица;
• други: миастения гравис, дизурия, артропатия, хиперхидроза, конвулсии, колики в бъбреците, промени в теглото, болка, засягаща мускулите и ставите, намален глюкозен толеранс, промени в либидото и импотентност. Наред с това е възможно да се повишат показателите за креатинин, глюкоза, пикочна киселина с карбамид, триглицериди и елементи К с Р вътре в плазмата.

Рязкото спиране на употребата на лекарството може да предизвика синдром на отнемане.

Използването на бисопролол води до положителен отговор по време на допинг контрола.

Свръх доза

Въвеждането на прекалено големи порции бипролол може да провокира силно понижаване на стойностите на кръвното налягане, брадикардия, СН, бронхиални спазми и в допълнение хипогликемия, гърчове, загуба на съзнание и нарушения на сърдечния ритъм (това включва AV блокада на 2-3-та сцена).

Лекарството няма антидот.

В случай на предозиране се извършва стомашна промивка и прием на ентеросорбенти. Ако пациентът развие брадикардия, се извършва IV инжекция с атропин.

При силно намаляване на стойностите на кръвното налягане се извършва въвеждането на вазоконстриктори и интравенозно инжектиране на глюкагон.

Когато се появи СН, се извършва интравенозно приложение на диуретици.

Свързаният с лекарства AV блок може да бъде контролиран с орципреналин (интравенозно); ако е необходимо, може да се извърши пейсинг.

В случай на бронхиални спазми се прилагат бронходилататори, аминофилин или β2-адреномиметици.

Когато настъпи хипогликемия, се извършва интравенозно инжектиране на глюкоза.

Отравянето с бисопролол се лекува в болница, под постоянно наблюдение на лекарите.

Няма да е възможно да се елиминира предозирането с бисопролол чрез хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Когато лекарството се комбинира с трициклични, агенти, блокиращи Са канали, фенотиазин, вещества, блокиращи активността на β-адренергичните рецептори, МАО-инхибитори и барбитурати, антихипертензивната активност на бисопролол се засилва.

Употребата заедно с антиаритмични лекарства може да предизвика появата на отрицателен инотропен ефект.

Комбинацията от лекарството с SG и парсимпатомиметици увеличава вероятността от нарушения на AV проводимостта или развитие на брадикардия.

Прилагането заедно с перорални хипогликемични средства и инсулин увеличава риска от хипогликемия.

Проявите на хипогликемия могат да бъдат маскирани от действието на β-блокери.

Комбинацията от лекарства с анестетици увеличава вероятността от развитие на аритмии или миокардна исхемия.

Ненаркотичните аналгетици отслабват терапевтичния ефект на бисопролол.

Въвеждането в комбинация със симпатикомиметици води до отслабване на лекарствения ефект на тези лекарства и освен това може да потенцира признаците на интермитентна клаудикация.

Употребата заедно с антихипертензивни вещества и средства, които блокират активността на Са каналите, може да засили интензивността на негативните прояви на бисопролол.

Условия за съхранение

Бипролол трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25 ° C.

Срок на годност

Бипролол може да се използва за 5-годишен срок от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Concor, Bidop с Bisoprolol, Aritel и Coronal, и освен това, Niperten с Bicard и Bisogamma.