Alimta

Алимта е антиметаболит и има силен противотуморен ефект. Основният му активен компонент е пеметрексед, многоцелеви антифолат, който може да инхибира активността на елементи като DHFR, TS и GARFT (те са основните фолат-зависими ензими, участващи в биосинтеза на тимидин пуринови нуклеотиди).

Активният елемент навлиза в клетките с участието на протеинови фолат-синтезиращи структури, които имат функция на движение, както и транспортер на предварително възстановени фолати. В този момент пеметрекседът се трансформира под действието на ензима FPGS, придобивайки полиглутаматна форма. [ 1 ]

Показания Alimta

Използва се при лечението на следните тумори със злокачествен характер:

• плеврален мезотелиом;
• локално напреднал белодробен карцином;
• недребноклетъчен и неплоскоклетъчен белодробен карцином с метастатична форма (аденокарцином или едроклетъчен карцином).

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инфузионен прах, във флакони. В кутия - 1 флакон.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Тъй като полиглутаматните метаболитни елементи имат удължен полуживот, продължителността на терапевтичния ефект на лекарството също се увеличава.

Употребата на Алимта в комбинация с цисплатин води до развитие на синергична противотуморна активност.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Интраплазменият протеинов синтез е приблизително 81%; процесите на синтез не се променят дори при пациенти с бъбречна недостатъчност. В черния дроб се наблюдават само ограничени метаболизма на пеметрексед.

След 24 часа от момента на приложение на лекарството, 70-90% от непроменения компонент се екскретира през бъбреците. Системните стойности на интраплазмения клирънс на пеметрексед са 92 ml в минута. Плазменият полуживот при индивиди със здрава бъбречна функция е 3,5 часа.

[ 8 ]

Дозиране и администриране

Приготвената лекарствена течност се прилага чрез капкомер, интравенозно (процедурата трае 10 минути). Често лекарството се използва в комбинация с цисплатин - за повишаване на терапевтичния ефект.

Продължителността на лечебния цикъл и размерът на дозировката се избират от лекуващия лекар, който взема предвид стадия на развитие на патологията. Преди началото на терапията трябва да се използва дексаметазон (4 mg 2 пъти дневно (в деня преди началото на лечението, в деня на началото на курса, а също и на следващия ден след това)) - за намаляване на честотата и интензивността на епидермалните реакции към действието на лекарството.

[ 11 ]

Употреба Alimta по време на бременност

Не можете да използвате Алимта по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с анамнеза за свръхчувствителност към пеметрексед или някое от помощните вещества на лекарството.

[ 9 ]

Странични ефекти Alimta

Страничните ефекти, които възникват при прилагане на инфузионна течност, включват:

• увреждане на хематопоетичната функция: левко-, тромбоцито- или неутропения, както и анемия;
• проблеми с епидермиса и кожните придатъци: обриви, еритема мултиформе, лющене, алопеция и сърбеж;
• нарушения на ПНС: невропатия от двигателен или сензорен характер;
• стомашно-чревни нарушения: повръщане, коремна болка, диария или запек, анорексия, стоматит, гадене, повишени нива на AST или ALT, фарингит и колит (рядко);
• признаци от сърдечно-съдовата система: тахикардия от суправентрикуларен характер;
• дисфункция на уринирането: повишени нива на креатинин;
• други нарушения: конюнктивит, уртикария, силна умора, неутропенична треска, интерстициални форми на пневмонит, повишена температура и дехидратация.

[ 10 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарството може да доведе до потискане на костния мозък, чиито симптоми са неутро- и тромбоцитопения, както и анемия. Наред с това могат да се развият диария, вторични инфекции и възпаление, засягащо лигавиците.

Предприемат се симптоматични мерки, а освен това се предписва незабавно приложение на левковорин или тимидин.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Скоростта на клирънс на пеметрексед може да бъде значително намалена, когато лекарството се комбинира с вещества, които са нефротоксични и се екскретират през бъбреците.

Лекарството демонстрира минимално взаимодействие с лекарства, чиито метаболитни процеси се осъществяват с участието на следните ензими: CYP3A и CYP2D6 с CYP2C9, както и CYP1A2.

За хора със здрава бъбречна функция, лекарството може да се предписва в комбинация с ибупрофен.

Хора с умерено или леко бъбречно увреждане трябва да използват Алимта в комбинация с НСПВС с изключително внимание.

Пеметрексед не трябва да се смесва с течности като разтвори на Рингер или разтвори на Рингер лактат.

[ 15 ], [ 16 ]

Условия за съхранение

Алимта трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните индикатори са в диапазона 15-25°C. Приготвената течност може да се съхранява в продължение на 24 часа при температури в диапазона 2-8°C.

[ 17 ]

Срок на годност

Алимта може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Няма съответна информация относно употребата на лекарството в педиатрията за лечение на злокачествен плеврален мезотелиом и недребноклетъчен белодробен карцином.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Навелбин, Таксотер, Паклитаксел с Тарцева, както и Таксол, Фотодитазин и Ластет с Иреса.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]