Daxas

Daxas принадлежи към нестероидни противовъзпалителни средства, които се използват като поддържаща терапия за хронично обструктивно белодробно заболяване. Като се има предвид, че хроничната обструктивна белодробна болест (съкратена ХОББ) се появява предимно след 40 години, назначаването на лекарството на пациенти под 40 години е само след потвърждаване на диагнозата.

Показания Daxas

Daxas се предписва при тежки състояния на ХОББ и често обостряне на подуване като поддържаща терапия.

[1]

Формуляр за освобождаване

Daxas се предлага под формата на таблетки, опаковани в блистери в картонени опаковки.

[2]

Фармакодинамика

Daxas принадлежи към групата на противовъзпалителните лекарства. Принципът на действие е насочен към елиминиране на възпалението в белите дробове. Лекарството намалява активността на основния ензим PDE4, което причинява възпаление и е основната връзка, провокираща болестта.

Daxas забавя активността на PDE4, което в резултат води до нормализиране на функцията на левкоцитите, гладките мускулни клетки на белодробните съдове и дихателните пътища и др.   

Проучванията in vitro показват, че лекарството спира освобождаването на възпалителни медиатори.

При пациенти с ХОББ лекарството намалява броя на неутрофилите в слюнката, като проучвания са показали, че при здрави пациенти навлизане в неутрофили на дихателните пътища и еозинофили намалява.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

Основният активен ингредиент Daxas е рофлумиласт, който при поглъщане образува активен метаболит на Roflumilast N-оксид. Лекарството намалява активността на фосфодиестеразата (PDE4).

След приемането на лекарството след около един час достига най-високата концентрация в кръвта (при прием на празен стомах). От приемането на храна не зависи от инхибиторната активност на лекарството върху PDE4, но има забавяне в най-високата концентрация на веществото в кръвната плазма.

Лекарството е приблизително 97% свързано с кръвните протеини, а активното вещество за доста кратко време ще бъде разпределено на всички тъкани и органи, включително. Прониква в мастната тъкан.

Предклиничните проучвания показват, че рофлумиласт прониква в кръвно-мозъчната бариера при много ниски концентрации.  

Полуживотът на рофлумиласт в плазмата е приблизително 16-17 часа.  

Инхибиторна активност на лекарството се намалява при пушачи, възрастните увеличение инхибиторна активност на рофлумиласт, но не е необходимо коригиране на дози при тази група пациенти, защото всички промени, които не се считат за клинично значими показатели. 

При тежка бъбречна недостатъчност инхибиторната активност на лекарството се понижава с около 9%, но не е необходимо да се коригира дозата.

При чернодробна недостатъчност инхибиторната активност на рофлумиласт се увеличава в зависимост от класификацията на Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Дозиране и администриране

Daxas се предписва за 500 mg (1 таблетка) на ден. В някои случаи максималният терапевтичен ефект изисква дългосрочно лечение (до 1 година).

Ако има нарушение на бъбреците, както и при пациенти в напреднала възраст, няма нужда да коригирате дозировката.

Таблетката се измива с достатъчно количество вода, необходимо е да се опитате да вземете лекарството едновременно.

[11], [12]

Употреба Daxas по време на бременност

Daxas е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Много малко данни за употребата на лекарството по време на бременност.

Освен това лекарството не се предписва на жени в детеродна възраст, които не използват надеждни контрацептиви.

Възможно е, че Daxas може да проникне в кърмата, затова, ако е необходимо, да вземете наркотика трябва да се откаже от кърменето.

Противопоказания

Daxas не се предписва с повишена чувствителност към определени компоненти на лекарството, увредена чернодробна функция. Освен това безопасността на употребата на лекарството преди навършване на 18-годишна възраст не е установена.

Няма достатъчно данни за лечението с имунодефицитни, инфекциозни заболявания, онкологични тумори, сърдечна недостатъчност, редки наследствени заболявания, тежка депресия.

Daxas се използва с повишено внимание за психични разстройства в миналото и лечение с определени инхибитори.

[9]

Странични ефекти Daxas

Даксас често провокира разстройство на изпражненията, коремна болка, загуба на тегло, гадене. По правило такива нежелани реакции се появяват в началото на лечението, тогава състоянието се нормализира.

Също така лекарството може да предизвика диспепсия, безсъние, депресия, сърцебиене.

Лекарството може да предизвика инфекциозни заболявания на дихателните пътища, главоболие, тремор, обриви по кожата.

Рядко има спазми или слабост в мускулите, общо безпокойство.

[10]

Свръх доза

Daxas, когато приема повече от препоръчителната доза, причинява нарушение на храносмилателния тракт, сърцебиене, главоболие, изпотяване и др.

Когато предозирането е симптоматично лечение.

[13]

Взаимодействия с други лекарства

Daxas се прилага с повишено внимание при едновременното лечение с кетоканазол, еритромицин, еноксацин, циметидин. В този случай комбинираната терапия може да увеличи активността на лекарството и да провокира непоносимост.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин намаляват инхибиращата активност на лекарството.

Взаимодействието с теофилин, орални контрацептиви, които съдържат етинилестрадиол и гестоден, води до повишаване на инхибиторната активност.

Инхаланти (салбутамол, формотерол, и други подобни), както и препарати за орално приложение (варфарин, монтелукаст, мидазолам, дигоксин), антиациди не засягат терапевтичен ефект Daxas.

[14]

Условия за съхранение

Daxas трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ⁰ С. Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от влага, слънчева светлина и недостъпни за деца.

[15]

Специални инструкции

Daxas не е предназначен за лечение на остър бронхоспазъм. В този случай пациентът трябва да използва специално лекарство, което ще помогне за отстраняване на атаката. При лечение на Daxas често се наблюдава намаляване на телесното тегло, но след спиране на лекарството, теглото обикновено се връща към нормалното.

[16], [17]

Срок на годност

Daxas е добър три години от датата на производство. Ако условията за съхранение са нарушени или целостта на опаковката е нарушена, не се препоръчва употребата на лекарството.

[18]