Пиперазин

Пиперазин (под формата на пиперазин адипат) е антихелминтно лекарство, използвано за лечение на някои видове кръгли червеи (нематоди), особено аскариди (Ascaris lumbricoides) и острици (Enterobius vermicularis). Пиперазинът действа чрез парализиране на мускулатурата на хелминтите, което предотвратява способността им да се прикрепят към чревните стени на гостоприемника. В резултат на това паразитите се елиминират естествено от тялото с фекални маси.

Пиперазинът действа чрез специфично блокиране на нервно-мускулното предаване при червеите, причинявайки тяхната парализа, без да стимулира отделянето. Това го отличава от някои други антихелминтни лекарства, които могат да предизвикат по-активна екскреция на хелминти и свързаните с тях симптоми. Поради своето действие пиперазинът се счита за относително безопасен, особено за лечение на инвазии при деца.

Преди да започнете лечение с пиперазин, е необходимо да се уверите, че няма противопоказания за употребата му. Те могат да включват хронични бъбречни и чернодробни заболявания, неврологични заболявания и индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството. Също така е важно да се осигури адекватна хидратация по време на лечението и да се вземе предвид възможността за необходимост от повторен курс, за да се предотврати повторна поява на инфекция, особено при ентеробиоза, където рискът от повторна инфекция е висок.

Показания Пиперазинеф

1. Аскаридоза : хелминтиаза, причинена от вид чревен червей, известен като Ascaris lumbricoides (аскариди). Аскаридозата може да доведе до различни симптоми като коремна болка, гадене, повръщане, диария и проблеми с дишането, ако червеите мигрират към белите дробове.
2. Ентеробиоза : инфекция, причинена от Enterobius vermicularis. Тази инфекция е често срещана при деца и може да причини сърбеж в областта на ануса, особено през нощта, когато женският червей излиза от ректума, за да снася яйца около ануса.
3. Трихоцефалоза : инфекция, причинена от чревния червей Trichuris trichiura (trichocephalus). Трихоцефалозата може да доведе до болки в корема, диария, както и забавяне на развитието и лошо усвояване на храната.
4. Некаториаза : хелминтоза, причинена от анкилостоми от рода Necator. Тези паразити могат да причинят чревно кървене и анемия.
5. Стронгилоидоза : инфекция, причинена от нематоди от рода Strongyloides. Стронгилоидозата може да доведе до симптоми, подобни на тези, наблюдавани при аскаридоза и други хелминтни заболявания.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Удобна форма за възрастни и по-големи деца, позволяваща прецизен контрол на дозировката.
2. Прах: Може да се разтвори във вода, за да се създаде суспензия, което улеснява приемането на лекарството от малки деца или хора, които имат затруднения с преглъщането на таблетки.
3. Перорален разтвор: Готова за употреба течна форма, която може да бъде предпочитана и за деца и пациенти, изискващи индивидуална дозировка.

Фармакодинамика

1. Парализиращи хелминти : Пиперазинът действа върху нервната система на хелминтите, като блокира глутамат-гацин, невротрансмитер, отговорен за предаването на сигнали между нервните клетки и мускулите. Това води до парализа на мускулите на хелминтите и тяхното отхвърляне от червата.
2. Специфичност на действие : Пиперазинът обикновено действа върху хелминти, намиращи се в червата, особено аскариди (кръгли червеи). Той е по-слабо ефективен срещу други видове паразити, като тении.
3. Няма действие върху човешката нервна система : тъй като пиперазинът блокира специфични невротрансмитери, характерни за нервната система на хелминтите, неговото действие няма отрицателен ефект върху човешката нервна система.
4. Липса на абсорбция в кръвния поток : Пиперазинът се абсорбира слабо от червата в кръвния поток, което означава, че неговото действие е ограничено предимно в червата, където се намират паразитите.
5. Бързо отделяне : След употреба пиперазинът бързо се отделя от тялото през бъбреците, което намалява риска от токсични ефекти.
6. Ниска токсичност за човека : Пиперазинът има ниска токсичност за човека и като цяло се понася добре.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Пиперазин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение : Може да се разпредели равномерно в тъканите и телесните течности.
3. Метаболизъм : Пиперазин може да претърпи известен метаболизъм в черния дроб, но по-голямата част остава непроменена.
4. Екскреция : Екскрецията на пиперазин става главно през бъбреците като непроменено лекарство.
5. Полуживот : Полуживотът на пиперазин е приблизително 3-6 часа.

Дозиране и администриране

Следните са общи насоки, но е важно да следвате инструкциите на Вашия лекар и инструкциите, предоставени с лекарството.

За лечение на аскаридоза и ентеробиоза:

Възрастни и деца над 2 години:

• Обичайната доза е 3,5 грама пиперазин адипат на ден в продължение на два последователни дни.
• Дозата може да се раздели на два приема (сутрин и вечер) или да се приеме еднократно.
• За деца дозировката се избира в зависимост от възрастта и теглото. Приблизително препоръчителната доза е 75 mg на килограм телесно тегло на ден.

Бебета и деца под 2 години:

• Дозировката трябва да бъде строго определена от Вашия лекар, но обикновено е по-ниска, отколкото при по-големи деца и възрастни.

Метод за приготвяне на разтвор от прах:

Ако лекарството се използва под формата на прах, то трябва да се разтвори във вода според инструкциите на опаковката. По правило прахът се смесва с определеното количество вода до получаване на хомогенна суспензия, която след това може да се пие.

Важни точки:

• След курса на лечение се препоръчва да се направи контролен анализ на изпражненията за наличие на яйца от хелминти, за да се гарантира ефективността на терапията.
• В някои случаи може да се наложи повторение на курса седмица или две след първоначалното лечение, особено при ентеробиоза, за предотвратяване на рецидиви.
• По време на периода на лечение е важно да спазвате личната хигиена, да миете редовно ръцете си и да поддържате дома си чист, за да сведете до минимум риска от повторно заразяване и заразяване на други хора.

Употреба Пиперазинеф по време на бременност

Пиперазин (пиперазин адипат) е лекарство, което понякога се използва за лечение на хелминтни инфекции. Въпреки това, употребата му по време на бременност може да бъде ограничена поради недостатъчни данни за безопасността му за плода.

В повечето случаи употребата на пиперазин не се препоръчва по време на бременност, особено през първия триместър, когато се формират органите на плода. Няма достатъчно контролирани проучвания за пълна оценка на потенциалните рискове и ползи от употребата му през този период.

Противопоказания

1. Алергична реакция : Хора с известна свръхчувствителност към пиперазин адипат или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Чернодробно заболяване : При пациенти с тежко чернодробно заболяване се препоръчва консултация с лекар преди започване на лечение с пиперазин.
3. Бременност и кърмене: Има ограничени данни за безопасността на употребата на пиперазин адипат по време на бременност и кърмене, поради което трябва да се използва с повишено внимание в тези случаи.
4. Педиатрична възраст : Употребата на пиперазин адипат при деца трябва да се извършва под наблюдението на лекар и при спазване на препоръките за дозиране.
5. Гърчове : Пиперазин адипат може да причини гърчове при някои пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при хора с предразположеност към гърчове или с гърчове.
6. Бъбречно заболяване : Пациентите със сериозно бъбречно заболяване също се съветват да се консултират с лекар преди да започнат лечение с пиперазин.

Странични ефекти Пиперазинеф

1. Стомашно-чревни нарушения : Включва гадене, повръщане, диария, коремна болка и диспепсия (храносмилателни нарушения).
2. Нервна система : Може да се появят замаяност, главоболие, сънливост и умора.
3. Алергични реакции : В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
4. Пикочо-полова система : Възможно е да се появят затруднения при уриниране, чувство на дискомфорт в областта на уретрата.
5. Централна нервна система : Конвулсии могат да се появят при продължителна употреба или при превишаване на дозата.
6. Метаболитни нарушения : В някои случаи пиперазин може да причини промени в нивата на електролитите в кръвта като хипернатриемия или хипокалиемия.
7. Сърдечно-съдова система : Възможно е понижаване на кръвното налягане.
8. Други : Може да се появи астения (обща слабост), сухота в устата и загуба на апетит.

Свръх доза

1. Токсични ефекти върху нервната система : Могат да се появят симптоми на централната нервна система като замаяност, сънливост, безсъние, главоболие и гърчове.
2. Дразнене на хранопровода и стомашно-чревна дисфункция : Предозирането може да причини гадене, повръщане, коремна болка, диария и други стомашно-чревни нарушения.
3. Алергични реакции : В някои случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
4. Други симптоми : Възможни са и други симптоми на предозиране, включително повишена телесна температура, нарушен сърдечен ритъм и дори кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства : тъй като пиперазинът може да причини седация и други централни странични ефекти, той трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва едновременно с други лекарства, които също могат да имат депресивен ефект върху централната нервна система, като сънотворни, седативи и аналгетици.
2. Антиконвулсанти : Едновременното приложение на пиперазин с антиконвулсанти може да увеличи седативния ефект и риска от нежелани странични ефекти.
3. Лекарства, които увеличават QT интервала : Взаимодействието на пиперазин с лекарства, които увеличават продължителността на QT интервала, може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
4. Лекарства, които намаляват чревната перисталтика : Едновременната употреба с лекарства, които намаляват чревната перисталтика, като антихолинергични лекарства или опиоиди, може да доведе до риск от паралитична чревна обструкция.
5. Лекарства с хепатотоксичност : При едновременно приложение на пиперазин с лекарства, които могат да имат хепатотоксичен ефект, трябва да се внимава и чернодробната функция трябва да се проследява редовно.