Никотинова киселина

Никотиновата киселина, известна още като ниацин или витамин В3, е един от осем витамини от В. Той играе важна роля в метаболитните процеси на организма, като помага за превръщането на храната в енергия. Ниацинът също участва във функционирането на нервната система, поддържа здрава кожа и поддържа нормални нива на холестерол в кръвта.

Никотиновата киселина има няколко ключови характеристики и приложения:

1. Понижаване на холестерола: Ниацинът може ефективно да намали високите нива на LDL ("лош") холестерол и триглицериди в кръвта и да увеличи HDL ("добър") холестерол. Това го прави полезен за предотвратяване на атеросклероза и свързани сърдечно-съдови заболявания.
2. Лечение на пелагра: дефицитът на ниацин може да доведе до пелагра, заболяване, характеризиращо се с диария, дерматит и деменция. Никотиновата киселина се използва за лечение и предотвратяване на това заболяване.
3. Подобрено цялостно здраве: Като важен компонент на коензимите NAD и NADP, ниацинът е от съществено значение за множество клетъчни реакции, включително възстановяване на ДНК, производство на енергия и клетъчен метаболизъм.

Ниацинът се намира в много храни, включително месо, риба, млечни продукти, яйца, ядки и зелени зеленчуци. Предлага се и в добавка и може да бъде предписан от лекар в по-високи дози за лечение на определени медицински състояния, като висок холестерол.

Когато се приема във високи дози, никотиновата киселина може да причини странични ефекти като зачервяване на кожата, сърбеж, замаяност и стомашно-чревни проблеми. Ето защо е важно да го използвате под надзора на медицински специалист, особено когато се използва в добавка за лечение на медицински състояния.

Показания Никотинова киселина

1. Дефицит на ниацин: Ниацинът е важен витамин В и дефицитът му може да доведе до различни здравословни проблеми, включително пелагра.
2. Хиперхолестеролемия: Ниацинът се използва като лекарство за понижаване нива на холестерол в кръвта, особено нивата на LDL (лош) холестерол, което може да намали риска от сърдечно-съдово заболяване.
3. Хипертриглицеридемия: Ниацин може също да помогне за по-ниски нива на триглицериди в кръвта, което също е свързано с риск от сърдечно-съдови заболявания.
4. Лечение на някои форми дерматит: В някои случаи ниацинът може да се използва за лечение на дерматит, свързан с недостатъчен прием на ниацин или други фактори.
5. Превенция на катаракта: Някои проучвания предполагат, че ниацинът може да бъде полезен за предотвратяване на катаракта и други очни заболявания.
6. Други условия: Ниацинът може да се използва и за лечение или предотвратяване на други състояния като мигрена, артрит и дори някои психични разстройства, въпреки че научните доказателства в тези области не са толкова обширни.

Формуляр за освобождаване

1. Устни таблетки и капсули: Това е най-често срещаната форма на ниацин, налична както в версиите без рецепта, така и в рецепта. Таблетките и капсулите могат да съдържат ниацин в форма за незабавно освобождаване, която влиза в кръвта бързо или в удължена/постепенна форма на освобождаване, която свежда до минимум страничните ефекти и осигурява по-стабилни нива на ниацин през целия ден.
2. Течни форми: Течният ниацин може да бъде предпочитан за хора, които имат затруднения при поглъщане на таблетки или капсули. Този формуляр позволява по-прецизни корекции на дозата.
3. Пачове: Някои продукти могат да предложат ниацин във форма на кръпка, осигурявайки постепенно освобождаване на ниацин през кожата през деня, въпреки че тази форма на освобождаване е по-рядко срещана.
4. Интравенозни разтвори: В медицински условия ниацинът може да се прилага интравенозно за лечение на остри състояния, свързани с дефицит на ниацин или за други специфични цели под строг медицински надзор.

Фармакодинамика

Никотиновата киселина, известна още като ниацин, е един от витамините от В, от съществено значение за поддържането на човешкото здраве. Той се използва широко в медицината за предотвратяване и лечение на атеросклероза поради способността му да намалява нивата на липопротеин с ниска плътност (LDL) и да повишава нивата на липопротеин с висока плътност (HDL) в плазмата. Изследване показва, че никотиновата киселина може да инхибира прогресията на атеросклерозата при мишки чрез неговия GPR109A рецептор, експресиран от имунни клетки, независимо от неговите липидни модифициращи ефекти (Lukasova et al., 2011 ).

В допълнение към своите директни ефекти върху липидния метаболизъм, никотиновата киселина също проявява различни фармакологични ефекти чрез активиране на рецептора, експресиран върху адипоцити и имунни клетки, което ни позволява да изследваме потенциалното му приложение за лечение на други възпалителни заболявания като множествена склероза или псориаза (Lukasova et al., 2011).

Промишленото производство на никотинова киселина се извършва главно чрез окисляване на 5-етил-2-метилпиридин с азотна киселина, но този процес е придружен от образуването на азотен оксид, който е парников газ. Необходимо е да се разработят нови технологии за производството на никотинова киселина, които са по-зелени и не натоварват околната среда (Lisicki et al., 2022title="Методи за производство на никотинова киселина с потенциални индустриални приложения - PMC">).

Заключение: Никотиновата киселина е важен витамин В с широк спектър от медицински приложения, включително лечение и профилактика на атеросклероза и потенциал за употреба при лечение на възпалителни заболявания. Необходимо е също така да се разработят екологични методи за неговото производство.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Никотиновата киселина може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт след перорални лекарства или да се приема от храна. След като се абсорбира, той бързо се разпределя в телесните тъкани.
2. Разпределение: Никотиновата киселина е добре разпределена в тъканите на тялото, включително черния дроб, бъбреците и мускулите.
3. Метаболизъм: В тялото никотиновата киселина претърпява метаболизъм, включително хидроксилиране, дезаминиране и кондензация с аденозин към никотинамид аденин динуклеотид (NAD) и никотинамид аденин динуклеотид фосфат (NADP). Около 60% от консумираната никотинова киселина се метаболизира в черния дроб.
4. Екскреция: Никотиновата киселина и неговите метаболити се отделят главно през урината.
5. Механизъм на действие: Никотиновата киселина е важен компонент на коензима NAD и NADP, който играе ключова роля в метаболизма на въглехидратите, мазнините и протеините. Той също може да повлияе на нивата на холестерола в кръвта и има вазодилиращи свойства.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозата на никотиновата киселина (ниацин) зависи от специфичната цел на неговото използване, независимо дали е да се понижат нивата на холестерола, да лекуват дефицит на ниацин (пелагра), да подобрят здравето на кожата или други медицински състояния. Важно е да се подчертае, че всяка употреба на ниацин трябва да бъде обсъждана с лекар, особено ако са включени високи дози, тъй като могат да възникнат странични ефекти. По-долу са общи препоръки за дозиране, които могат да варират в зависимост от индивидуалните нужди и здравословни състояния:

За дефицит на ниацин (пелагра):

• Възрастни: Обичайната доза е от 14 до 16 mg ниацин на ден в диетата. В случаите на дефицит на ниацин дозите могат да бъдат значително по-високи.
• Деца: Препоръчителната доза варира в зависимост от възрастта и диетичните изисквания.

За понижаване на холестерола:

• Началната доза често започва от 500 mg на ден по време на вечеря за ниацин с незабавно освобождаване, като постепенно се увеличава до желаната доза, която може да бъде до 1,5-2 g на ден, разпространена в няколко хранения, за да се сведе до минимум страничните ефекти.
• За продукти с контролирано освобождаване дозата може да варира и трябва да се приема според указанията на Вашия лекар.

Общи препоръки:

• Ниацинът трябва да се приема с храна, за да се намали рискът от дискомфорт на стомаха.
• За да се сведат до минимум страничните ефекти, като зачервяване на кожата или сърбеж, може да се препоръча да започнете с ниска доза и постепенно да се увеличи дозата.
• За да се избегне токсичността и да контролирате страничните ефекти, е важно да следвате препоръките на вашия лекар.

Употреба Никотинова киселина по време на бременност

Никотиновата киселина (ниацин, витамин В3) обикновено се счита за безопасна за употреба по време на бременност, когато се приема в препоръчителни дози, като част от мултивитаминовите препарати или като самостоятелно лекарство за лечение на недостатъци на този витамин. Както при всяко лекарство обаче, употребата на никотинова киселина по време на бременност трябва да бъде обсъждана с Вашия лекар.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към никотинова киселина или други съставки на лекарството не трябва да я използват поради възможното развитие на алергични реакции.
2. Пептична язви: Никотиновата киселина може да причини дразнене на стомашната лигавица, така че употребата му може да бъде противопоказана при хора с пептична язва или гастрит.
3. Liverdisease: Никотиновата киселина може да повлияе на чернодробната функция, така че употребата му трябва да бъде предпазлива при пациенти с чернодробно заболяване или докато приема други лекарства, които засягат черния дроб.
4. Хиперурикемия: Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра или да причини обостряне.
5. Диабет захарен: Приемането на никотинова киселина може да повлияе на нивата на кръвната глюкоза, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, особено при наблюдение на нивата на глюкоза.
6. Бременност и кърмене: Бременните жени и медицински сестри трябва да обсъждат употребата на никотинова киселина със своя лекар, тъй като данните за безопасността са ограничени.
7. Деца: Никотиновата киселина може да се прилага на деца само по медицински причини и под надзора на лекар.

Странични ефекти Никотинова киселина

1. Зачервяване на кожата (прегряване): Един от най-известните странични ефекти на ниацин е зачервяване на кожата върху лицето, шията и тялото, известни като „прегряване“. Това се случва поради разширяването на капилярите под въздействието на ниацин.
2. Кожен обрив и сърбеж: При някои хора ниацинът може да причини кожен обрив или сърбеж.
3. Главоболие и замаяност: Някои хора могат да изпитат главоболие или замаяност, когато приемат ниацин.
4. Tachycardia (Бързо сърцебиене): Ниацинът може да причини бърз пулс при някои хора.
5. Стомашна болка и дискомфорт: Някои пациенти могат да изпитат болки в стомаха, гадене, повръщане или друг стомашен дискомфорт.
6. Повишена кръвна захар: При някои хора ниацинът може да повиши нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за хората с диабет.
7. Повишени нива на пикочна киселина: Това може да доведе до обостряне на подагра при хора с това състояние.
8. Хепатотоксичност: В редки случаи ниацинът може да причини странични ефекти на черния дроб, включително повишени чернодробни ензими и дори хепатит.
9. Други странични ефекти: Включете алергични реакции, промени в кръвното налягане, проблеми с зрението и други.

Свръх доза

1. Зачервяване на кожата: Един от най-често срещаните странични ефекти от приемането на високи дози никотинова киселина е зачервяването на кожата, особено в лицето, шията и горната част на тялото. Това се дължи на разширяването на капилярите в кожата.
2. Хипотония (Намалено кръвно налягане): Предозирането на никотиновата киселина може да причини спад на кръвното налягане, което може да причини замаяност, слабост, загуба на съзнание и други симптоми, свързани с хипотонията.
3. Диспептични симптоми: стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, диария, коремна болка и др.
4. Хепатотоксичност: При приемане на високи дози никотинова киселина може да се развие хепатотоксичност, която се проявява чрез повишени нива на чернодробни ензими в кръвта и други признаци на увреждане на черния дроб.
5. Хипергликемия: Приемането на големи дози никотинова киселина може да причини хипергликемия при някои хора, което може да бъде опасно за пациенти или предразполага към диабет.
6. Други нежелани ефекти: Други редки нежелани ефекти като кръвоносни проблеми, алергични реакции и дори анафилактичен шок в случай на тежка алергия са възможни.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, понижаващи холестерола: Никотиновата киселина може да засили ефекта на понижаването на холестерола на едновременната употреба със статини или други лекарства, понижаващи липидите. Това обаче може да увеличи риска от странични ефекти като хепатотоксичност или миопатия.
2. Лекарства, понижаващи кръвната захар: Никотиновата киселина може да увеличи хипогликемичния ефект на инсулин или хипогликемични средства, използвани при захарен диабет. Пациентите с диабет може да се наложи да коригират дозите лекарства за понижаване на кръвната захар при приемане на никотинова киселина едновременно.
3. Хиперурикемия лекарства: Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да увеличи риска от подагра, когато се използва едновременно с лекарства за хиперурикемия като алопуринол.
4. Хипертонични лекарства: Никотиновата киселина може да увеличи хипотензивния ефект на антихипертензивни лекарства като антагонисти на калций или АСЕ инхибитори. Това може да доведе до намаляване на кръвното налягане и повишен риск от хипотония.
5. Лекарствата, метаболизирани от цитохром Р450: Никотиновата киселина може да повлияе на активността на ензимите на цитохром Р450, което може да промени метаболизма на други лекарства, метаболизирани от тези ензими. Това може да увеличи или намали концентрациите на кръвта на други лекарства и да промени тяхната ефективност или безопасност.