Метопролол

Метопролол е лекарство, което принадлежи към класа бета-блокери. Той се използва широко за лечение на различни сърдечно-съдови заболявания. Метопролол често се използва за намаляване на сърдечната честота, по-ниско кръвно налягане и контрол на сърцето.

Метопролол се предлага под различни форми, включително орални таблетки и интравенозни инжекции. Важно е да се отбележи, че използването на метопролол трябва да се контролира от лекар и да се придържа към препоръчителни дози, тъй като злоупотребата или прекратяването може да има сериозни последици.

Показания Метопролол

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Метопролол се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония. Той помага да се намали рискът от сърдечно-съдови усложнения като миокарден инфаркт, инсулт и бъбречна недостатъчност.
2. Ангина (Коронарна болест на сърцето ): Метопролол може да бъде предписан за лечение стабилен и нестабилна ангина (ангина пектор), за да се намали честотата и интензивността на атаките гърдите на гърдите
3. Сърдечна недостатъчност: При някои пациенти със сърдечна недостатъчност може да се използва метопролол за подобряване на сърдечната функция и намаляване на симптомите като задух и подуване.
4. След инфаркт: Метопролол може да се използва като част от цялостно лечение след инфаркт на миокарда за да се намали рискът от повторна инфаркт и смъртност.
5. Сърдечен аритмия: Лекарството може да се използва за контрол на сърдечния ритъм при пациенти с различни аритмии като предсърдно мъждене или тахикардия.
6. Превенция мигрена: При някои пациенти с честа мигрена може да бъде предписан като превантивно лечение за намаляване на честотата и тежестта на мигренозните атаки.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки с незабавно освобождаване: Тези таблетки са предназначени за бързо облекчаване на симптомите и изискват няколко дози през целия ден. Обикновено се използват за коригиране на кръвното налягане и управление на определени сърдечни състояния.
2. Таблетки с удължено освобождаване: Тази форма на метопролол е разработена, за да осигури по-равномерно освобождаване на активната съставка през целия ден, намалявайки честотата на дозирането до веднъж дневно. Това може да увеличи удобството и спазването на пациента с препоръките за лечение.
3. Решение за инжектиране: Метопролол под формата на инжектиране обикновено се използва в болнични условия за бърза корекция на определени сърдечни състояния, като тежка ангина, инфаркт на миокарда или определени видове аритмии.

Фармакодинамика

1. Селективно блокиране на β1-адренорецепторите: Метопролол блокира главно β1-адренорецепторите, които са разположени в сърдечния мускул. Това му позволява да намали сърдечната честота, като по този начин намалява контрактилитета и скоростта на импулсна проводимост в сърцето.
2. Намаляване на сърдечния изход: Блокирането на β1-адренорецептори в сърдечния мускул води до намаляване на сърдечната контрактилност и следователно до намаляване на сърдечния изход. Това води до намаляване на кръвното налягане и натоварването на сърцето.
3. Намаляване на миокардната контрактилност: Метопролол намалява силата на свиване на сърдечния мускул, което води до намаляване на миокардния кислород и търсенето на енергия, което е особено важно при исхемичните сърдечни условия.
4. Намаляване на симпатичната активност: Блокирането на β1-адренорецепторите също води до намаляване на активността на симпатичната нервна система, което от своя страна може да намали сърдечната честота и кръвното налягане.
5. Антиаритмично действие: Метопролол може да предотврати определени видове аритмии, като тахикардия и предсърдно мъждене, поради способността му да намалява сърдечната честота и да намалява възбудимостта на миокарда.
6. Антиангинално действие: Блокирането на β1-адренорецепторите позволява да се намали натоварването на сърцето и да подобри неговата перфузия, което може да помогне за лечението на ангина пекторис и да намали риска от исхемични усложнения.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метопрололът обикновено се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Приемът на храна може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено не влияе на общата абсорбция.
2. Разпределение: Метопролол има ниска степен на свързване с протеините на кръвта на плазмата (около 10-30%), което гарантира равномерното му разпределение в цялото тяло.
3. Метаболизъм: По-голямата част от метопролола се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително α-хидроксиметопролол и други. Тези метаболити също имат β-адреноблокираща активност.
4. Екскреция: Метопролол и неговите метаболити се елиминират от тялото главно през бъбреците (приблизително 95% от дозата) и в по-малка степен през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на метопролол е около 3-7 часа при здрави пациенти, но може да се увеличи при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.
6. Механизъм на действие: Метопролол блокира β1-адренорецепторите, което води до намаляване на сърдечната честота, силата на свиване на сърцето и контрактилитета на миокарда, което намалява търсенето на кислород на сърцето и понижава кръвното налягане.

Дозиране и администриране

Метопролол незабавно освобождаване (таблетки)

• Високо кръвно налягане: Началната доза обикновено е 100 mg на ден в една или две дози. В зависимост от отговора на лечението, дозата може постепенно да се увеличава на интервали от няколко седмици. Максималната доза обикновено не надвишава 450 mg на ден.
• Ангина пекторис: Първоначалната доза обикновено е 100 mg на ден в две дози. Дозата може постепенно да се увеличи, докато се постигне желаният ефект, но не повече от 400 mg на ден.
• Сърдечни аритмии и предотвратяване на инфаркт на миокарда: Дозировката се определя индивидуално въз основа на вашето състояние.

Метопролол с удължено освобождаване (таблетки)

• Тази форма обикновено се приема веднъж на ден. Началната доза за лечение на високо кръвно налягане или ангина пекторис обикновено е 25-100 mg на ден. В зависимост от отговора на лечението, дозата може да бъде увеличена постепенно.

Разтвор за инжектиране

• Използва се главно в болници за спешно третиране на определени сърдечни състояния. Дозировката и маршрутът на приложение зависят от конкретния медицински случай.

Важни бележки

• Не спирайте внезапно да приемате метопролол, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието ви. Всякакви промени в лечението трябва да се извършват под строгия надзор на Вашия лекар.
• Приемането на метопролол може да бъде придружено от странични ефекти като умора, замаяност и студ в крайниците. Кажете на Вашия лекар, ако тези или други странични ефекти стават обременителни.
• Метопролол може да взаимодейства с други лекарства, витамини и добавки, така че е важно да кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.

Употреба Метопролол по време на бременност

Използването на метопролол по време на бременност изисква специално внимание. По принцип бета-блокерите, включително метопролол, могат да повлияят на плода и бременната жена, особено с продължителната употреба в третия триместър. Някои проучвания свързват употребата на бета-блокери по време на бременност с риск от ниско тегло при раждане, хипогликемия при новородените и други усложнения.

Въпреки това, в някои случаи, ако една жена има сериозно сърдечно заболяване, което изисква да управлява метопролол, нейният лекар може да реши, че потенциалните ползи от лекарството надвишават потенциалните рискове за плода. В тези ситуации е важно внимателно да обсъдите всички възможни рискове и ползи от използването на метопролол по време на бременност с Вашия лекар.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хората с известна свръхчувствителност към метопролол или други бета-адреноблокери не трябва да я използват, тъй като това може да причини алергични реакции.
2. Bradycardia: Метопролол може да намали сърдечната честота и употребата му може да бъде противопоказана при хора с много ниска сърдечна честота (Bradycardia).
3. Астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ): Бета-адреноблокерите, включително метопролол, могат да влошат симптомите на астма или ХОББ, тъй като те могат да допринесат за стесняване на дихателните пътища.
4. Ниско кръвно налягане: Метопролол може да понижи кръвното налягане и употребата му може да бъде противопоказано при хора с ниско кръвно налягане.
5. Остро сърдечно увреждане (шок): Метопрололът може да бъде противопоказан при остра сърдечна недостатъчност или кардиогенен шок, тъй като може да влоши контрактилната функция на сърцето.
6. Сърдечна блокада: Метопролол може да увеличи блокадата на проводимост на електрически импулси в сърцето и може да бъде противопоказана в блокадата на AV проводимост.
7. Бременност: Употребата на метопролол по време на бременност може да изисква изключително внимание и трябва да се приема само когато строго медицински се посочва и под надзора на лекар.
8. Кърмене: Метопролол може да бъде екскретен в кърмата, поради което използването му при кърмене може да изисква оценка на риска от ползи и трябва да се използва с повишено внимание при медицински надзор.

Странични ефекти Метопролол

1. Понижаване на кръвното налягане: Това е един от желаните ефекти при лечението на хипертония, но понякога метопролол може да причини твърде голям спад на кръвното налягане, което води до замаяност, слабост или дори загуба на съзнание.
2. Bradycardia (намалена сърдечна честота): Метопролол може да забави сърдечната ви честота, което може да причини усещане за сърцебиене, умора или замаяност.
3. Сънливост и умора: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора, докато приемат метопролол.
4. Безсъние: Метопролол може да причини безсъние или нарушения на съня при някои хора.
5. Депресия: Някои пациенти могат да изпитат промени в настроението, включително депресия или тревожност, докато приемат метопролол.
6. Проблеми на стомаха: Метопролол може да причини сухота в устата, гадене, повръщане, диария или запек.
7. Периферният оток: При някои пациенти метопрололът може да причини подуване в краката или ръцете.
8. Диспепсия: Това може да включва различни стомашно-чревни симптоми като коремен дискомфорт, киселини или резки.

Свръх доза

1. Намалена сърдечна честота (Bradycardia): предозиране на метопролол може да причини силно забавяне на сърдечната честота, което може да бъде опасно, особено за хора с вече намалена сърдечна честота.
2. Сърдечна аритмия: Включете различни нарушения на сърдечния ритъм като камерна тахикардия, предсърдно мъждене и други, които могат да доведат до сериозни усложнения, включително сърдечен арест.
3. Намалено кръвно налягане (хипотония): Определянето на метопролол може да причини спад на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, слабост, припадък и дори шок.
4. Периферна вазодилатация (вазодилатация): Това може да доведе до намаляване на периферното съдово съпротивление и намалена перфузия на органи и тъкани.
5. Респираторна депресия: При тежко предозиране могат да възникнат респираторни проблеми, включително дихателна недостатъчност.
6. Други симптоми: Включете гадене, повръщане, загуба на съзнание, припадъци и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Метопролол може да увеличи хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като диуретици или ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори (ACEI), което може да доведе до спад на кръвното налягане до опасни нива.
2. Антиаритмични лекарства: съвместно прилагане на метопролол с антиаритмични лекарства като амидарон или IC лекарства от клас (например, пропафенон) могат да увеличат депресивния ефект върху сърдечната проводимост и да причинят сериозни аритмии.
3. Симпатомиметика: Лекарствата, които стимулират симпатичната система (например адреналин или фенилефрин), могат да отслабят хипотензивния ефект на метопролола и да доведат до повишаване на кръвното налягане.
4. Неселективните β-адренплоккери: съвместно администриране на метопролол с неселективни β-адреноблокери като пропранолол може да доведе до повишени нежелани странични ефекти като брадикардия и бронхоспазъм.
5. Цитохром Р450 инхибитори: лекарства, които инхибират цитохром Р450, като цимедин или кетоконазол, могат да увеличат концентрацията на кръвта на метопролола и да увеличат депресантния му ефект върху сърдечно-съдовата система.
6. Инхибиторите на моноаминооксидазата (MAOI): Използването на метопролол с MAOI може да увеличи хипотензивния ефект и да причини сериозни нежелани реакции като хипотония и ортостатичен срив.

Условия за съхранение

1. Температура: Метопролол обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, която е от 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота: Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне влагата, което може да повлияе на неговата стабилност и качество.
3. Светлина: Метопролол трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина, тъй като светлината може да причини разлагане на активните съставки.
4. Деца: Дръжте метопролола извън обсега на децата, за да предотвратите случайна употреба.
5. Опаковка: Следвайте инструкциите на пакета или инструкциите на вашия лекар относно съхранението на метопролол.