Флагил

Flagil съдържа активната съставка метронидазол; лекарството принадлежи към подгрупата на нитро-5-имидазоли и има терапевтичен ефект върху биохимичната редукция на 5-нитро групата на метронидазолите, използвайки транспортни протеини от клетки на протозойни бактерии и анаероби.

След възстановяване, посочената група, взаимодействаща с ДНК на микробните клетки, инхибира свързването на нуклеинови киселини, причинявайки лизис на клетката на патогенната бактерия. [1]

2-оксиметронидазол (основният метаболитен елемент на метронидазол) също има антипротозойни и антимикробни ефекти. [2]

Показания Флагил

Използва се (в таблетки) за такива заболявания:

• протозойни инфекции (между тях екстраинтестинални форма на амебиаза (и амебна чернодробна абсцес) и чревната форма, balantidiasis, ламблиаза , вагинит или уретрит на Trichomonas произход, епидермален лайшманиоза и трихомониаза);
• лезии, свързани с влиянието на бактероиди (това включва инфекции на костите със стави или централната нервна система ( менингит или мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, белодробен емпием или абсцес, пневмония и сепсис);
• инфекции, възникнали под въздействието на щамове на клостридии, пептострептококи и пептококи (сред тях инфекции, засягащи тазовите органи (абсцес във фалопиевите тръби и яйчниците, ендометрит и инфекция на вагиналния свод) и интраперитонеални лезии (перитонит или абсцес на черния дроб));
• гастрит или язви в дуоденалната област, свързани с влиянието на Helicobacter pylori (комбинирано лечение);
• колит от псевдомембранозен тип (свързан с прием на антибиотици);
• предотвратяване на развитието на усложнения през следоперативния период (особено при операции в областта на дебелото черво, апендектомия, параректални процедури и гинекологични интервенции).

Супозитории се предписват в такива случаи:

• локално лечение на вагинит (това включва неговите трихомонади и неспецифични форми);
• предотвратяване на образуването на анаеробни инфекции, възможно в случай на операции в перитонеума и тазовите органи.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на таблетки за перорално приложение (по 20 броя всяка) и вагинални супозитории (по 10 броя всяка).

Фармакодинамика

Антипротозойният и антимикробният ефект на метронидазол се развива спрямо по -голямата част от патогенните бактерии, включително: трихомонади, пептострептококи с дизентерийна амеба, пептококи, фузобактерии с чревна ламблия и клостридии, и в допълнение към тези анаеробни бактероидни щамове от етиологичната ерегатегична ерегатогенна ерегата -формиране.

Факултативните и аеробни щамове на анаеробни бактерии са резистентни към метронидазол. [3]

Фармакокинетика

След перорално приложение метронидазол се абсорбира почти напълно и с висока скорост в стомашно -чревния тракт (приблизително 80% за 1 час). Яденето на храна не променя абсорбцията на лекарството. Нивото на бионаличност е 100%. След перорално приложение на 0,5 g метронидазол, след 1 час, плазменият му индекс е 10 μg / ml, а след 3 часа - 13,5 μg / ml.

Полуживотът е в рамките на 8-10 часа. Синтезът с суроватъчен протеин е равен на не повече от 10-20% от приложената доза.

Метронидазол бързо преминава в течности с тъкани (сред тях бъбреците, черния дроб, жлъчката, белите дробове, кожата, вагиналния секрет, слюнката, цереброспиналната течност и семенната течност) и кърмата и освен това преодолява плацентата.

Около 30-60% от лекарството претърпява промени в метаболитните процеси, чрез хидроксилиране, окисляване и глюкурониране.

Метронидазол се екскретира с 40-70% през бъбреците (35% имат непроменена форма).

В случай на бъбречно заболяване, при многократна употреба на метронидазол може да настъпи серумно натрупване.

С въвеждането на лекарството във влагалището в порция от 0,5 g, системната абсорбция е около 20%; в този случай интраплазмените стойности са равни на около 12%, в сравнение със същата еднократна порция, приета през устата.

По -малко от 20% от лекарството преминава през протеинов синтез. Срокът на полуживот за системна употреба и здрава чернодробна функция е 8-10 часа.

Дозиране и администриране

Схеми за използване на таблетки.

Таблетките се приемат през устата.

При амебиаза възрастните трябва да използват 1,5 g от лекарството на ден (разделете порцията на 3 употреби). Терапията продължава 7 дни.

В случай на лямблиоза, дете на възраст 6-10 години трябва да приема 375 mg от веществото на ден, дете на възраст 10-15 години-по 0,5 g, и възрастен-0,75-1 g. Лечението продължава 5 дни.

Трихомониазата (уретрит или вагинит при жена и уретрит при мъж) изисква еднократен прием на порция от 2 g или курс на лечение - с дневна доза от 0,5 g (разделена на 2 приложения) и продължителност на терапията от 10 дни.

При неспецифичен вагинит се използват 0,5 g Flagil на ден (разделено на 2 употреби); терапията продължава 1 седмица.

За лечение на анаеробни инфекции трябва да се използват 1-1,5 g от лекарството на ден.

В случай на тежка бъбречна дисфункция (ниво на CC под 10 ml на минута), е необходимо да се намали наполовина дневната порция.

Схеми за използване на супозитории.

Супозитории трябва да се използват само от възрастни жени. Супозиторията трябва да се инжектира дълбоко във влагалището.

При трихомонаден вагинит трябва да използвате 1 супозитория (0,5 g) на ден, в комбинация с таблетки Flagil. Терапията продължава 10 дни.

При неспецифична форма на вагинит се използва 1 супозитория 2 пъти на ден (порция е 1 g). Лечението продължава 1 седмица. Ако е необходимо, можете да използвате и пероралната форма на лекарството.

Наложително е да се проведе същата терапия със сексуалния партньор на жената, независимо от наличието на видими признаци на заболяването.

Flagil може да се използва за максимум 10 дни; курсът може да се повтаря максимум 2-3 пъти годишно.

• Заявление за деца

Забранено е използването на таблетки при лица под 6 години и супозитории при пациенти под 18 години.

Употреба Флагил по време на бременност

Флагил не трябва да се предписва по време на кърмене и бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията за супозитории и таблетки:

• с органичен характер на лезията на централната нервна система;
• кръвни заболявания (сред които анамнеза за левкопения);
• лична непоносимост към имидазол;
• чернодробна недостатъчност (когато се използват големи порции).

Странични ефекти Флагил

Странични признаци за супозитории и таблетки:

• левко- или неутропения;
• ксеростомия, глосит, повръщане или гадене, вкус на метал и нарушен апетит, а освен това диария или запек, стоматит, анорексия и епигастрална болка;
• полиурия, цистит, дизурия, уринарна инконтиненция, червеникавокафява урина;
• треска, нарушение на координацията, главоболие, халюцинации, замаяност, обърканост, безсъние, конвулсии, слабост и полиневропатия (особено след продължителна употреба), и освен това, атаксия, тежка възбудимост, депресия и раздразнителност;
• епидермален обрив или хиперемия, уртикария;
• запушване на носа, кандидоза, панкреатит, сплескване на Т-вълната при показания на ЕКГ и артралгия.
• Отрицателни прояви на свещи:
• парене или дразнене в областта на пениса в сексуалния партньор на пациента;;
• повишена честота на уриниране;
• вулвит;
• вагинално изгаряне;
• вагинална кандидоза (развива се след спиране на лечението).

Свръх доза

При отравяне с метронидазол се появява повръщане или гадене и атаксия, а освен това полиневропатия и конвулсии; изисква симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се използват заедно с лекарства, съдържащи етанол, се развива тяхната непоносимост.

Комбинацията от метронидазол и дисулфирам може да провокира развитието на различни неврологични симптоми, поради което е необходимо тези лекарства да се използват минимум 2 седмици.

Комбинацията с непреки антикоагуланти потенцира тяхната активност, което води до повишаване на нивото на PTV.

Въвеждането едновременно с циклоспорин или литиеви агенти може да причини повишаване на плазмените им стойности.

Циметидин може да инхибира метаболитните трансформации на метронидазол, в резултат на което серумният му индекс може да се увеличи и рискът от развитие на отрицателни признаци може да се увеличи.

Комбинацията с лекарства, които стимулират чернодробните микрозомни ензими (фенобарбитал или фенитоин), може да увеличи екскрецията на метронидазол, което намалява плазменото му ниво.

Флагил намалява клирънса на 5-флуороурацил и повишава серумните стойности на бусулфан, което повишава токсичността на тези лекарства.

Забранено е комбинирането на метронидазол с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид).

Условия за съхранение

Flagil трябва да се съхранява при температури не по -високи от 25 ° C.

Срок на годност

Таблетките Flagyl могат да се използват в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на терапевтичния продукт; срокът на годност на супозиториите е 4 години.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Ginofort, Zalain и Atrikan с тинидазол, а в допълнение, Ginalgin, Livarol и Nitazol, Candide и кетоконазол с Neo-Penotran. В списъка са още Клотримазол, Кандибене, Фунгинал и Микогал.

Отзиви

Flagil получава доста различни отзиви. В някои коментари се отбелязва високата терапевтична ефикасност на лекарството, но има и доклади, в които пациентите пишат за честото развитие на интензивни странични симптоми при употребата му.

Трябва да се отбележи, че употребата на метронидазол често причинява различни, понякога тежки, негативни прояви (слабост, треска, замаяност, болка в епигастриума, повръщане или гадене, уртикария и др.), Но поради високата ефективност на лечението и ниската цената на лекарството, те не му пречат да остане доста популярна терапия.