Тетрациклинов хидрохлорид

Тетрациклин хидрохлорид е антибактериално лекарство за системна употреба. Включен в подгрупата на системни тетрациклинови антибиотици.

Терапевтичното лекарство засяга главно тялото, като инхибира процесите на свързване с протеини в рибозомите на бактериални клетки. Ефектът на лекарството обхваща широк спектър от различни микроби. Наред с това, лекарството демонстрира бактериостатична активност (когато се използват стандартни дозирани части от лекарството). [1]

Показания Тетрациклинов хидрохлорид

Използва се за терапия с такива възпалителни и инфекциозни заболявания:

• пневмония с бронхит, подостра форма на септичен ендокардит и гноен плеврит;
• гонорея ;
• дизентерия от амебен или бактериален тип;
• стенокардия, магарешка кашлица или скарлатина;
• туларемия, пситакоза, бруцелоза и коремен тиф от рецидивиращ или тифен тип;
• инфекция в областта на уретрата и жлъчните пътища;
• гноен менингит;
• с гнойна форма на увреждане на подкожния слой с епидермиса;
• холера.

Освен това може да се използва за предотвратяване на развитието на инфекции след операция.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча. Вътре в кутията има 1 или 2 такива плочи.

Фармакодинамика

Антибиотиците от подгрупата на тетрациклините имат широк спектър от терапевтични ефекти. Те имат ефект върху грам -положителната флора - стрептококи, клостридии, стафилококи (също такива, които произвеждат пеницилиназа), листерия с пневмококи и антраксни пръчки.

Е. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella с Bordetella, Salmonella и Enterobacteriaceae се изолират от представителите на грам-отрицателната флора, податлива на влиянието на лекарството. В допълнение, лекарството действа върху рикетсии, спирохети с лептоспироза и бактерии, които причиняват пситакоза и трахома. [2]

Тетрациклиновият хидрохлорид не проявява активност или действа много слабо срещу назъбвания, протеи, Pseudomonas aeruginosa, киселинно устойчиви микроби, повечето от щамовете на бактероиди Fragilis, грипен вирус, морбили и полиомиелит, както и микотични бактерии.

Има данни за антихолеричния ефект на лекарствата.

Фармакокинетика

Когато се използва перорално, лекарството се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт (със 75-77%). В същото време храната намалява усвояването. Лекарството също се синтезира добре с плазмен протеин.

Лекарството се разпределя с висока скорост в повечето течности, включително жлъчката с плеврален излив, асцитна от синовиалната течност и отделяне от параназалните синуси. Натрупва се в неоплазмите, далака и чернодробните клетки, както и зъбите; преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Достига терапевтични стойности след 2-3 дни.

Той се екскретира през бъбреците с помощта на МВ, както и с изпражненията (през бъбреците и заедно с жлъчката - с 60%); синтез с кръвен протеин - 65%; срокът на полуживот при нормални условия е 6-11 часа, а при лица с анурия-57-108 часа.

При нарушения на бъбречната секреция кръвното ниво на тетрациклин може да се повиши.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема 1 час преди или след 2 часа след хранене; таблетките трябва да се приемат с чиста вода.

Размерът на порцията и продължителността на терапевтичния цикъл се избират от лекуващия лекар, като се вземе предвид картината на заболяването. Курсът трябва да продължи поне още 3 дни след преминаване на признаците на патология.

Инфекциите от инфекциозен тип, свързани с действието на β-хемолитичния стрептокок, трябва да бъдат лекувани в рамките на най-малко 10 дни.

Размер на единична порция 0,2 g (2 таблетки), взети на интервали от 6 часа. В случай на тежка инфекция, дозата може да се увеличи до 0,5 g с прилагане на 6-часови интервали. На ден могат да се използват максимум 2000 mg от лекарството.

• Заявление за деца

Тетрациклин хидрохлорид може да се предписва в педиатрията само на лица над 12 години.

Употреба Тетрациклинов хидрохлорид по време на бременност

Лекарството не се предписва по време на бременност; могат да се използват изключително при наличие на жизненоважни индикации, които се определят от лекуващия лекар.

Ако трябва да приемате лекарства по време на хепатит В, кърменето се отменя за периода на лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• силна лична непоносимост към елементите на лекарството;
• SLE;
• заболявания в областта на бъбреците / черния дроб, придружени от тежко функционално увреждане;
• употреба в комбинация с ретинол или ретиноиди.

Странични ефекти Тетрациклинов хидрохлорид

Обикновено лекарството се толерира без усложнения (когато се прилага в препоръчаните порции). Основните странични ефекти:

• перикардит;
• гадене, запек, анорексия, ксеростомия, дискомфорт или болка в коремната област, киселини, повръщане, глосит или стоматит;
• язви в стомашно-чревния тракт, дисфагия, езофагит, проктит, гастрит, чревна дисбиоза, хепатотоксичен ефект, колит от псевдомембранозен тип и стафилококов ентероколит;
• дрезгав глас и болка в гърлото;
• нестабилност на походката, фотофобия, главоболие и световъртеж; продължителната употреба причинява повишаване на нивото на ICP (повръщане, промени в зрението, главоболие и подуване на зрителния нерв), увреждане на слуха и преходна загуба на зрение;
• тромбоцитопения или неутропения, еозинофилия, хемолитична анемия, агранулоцитоза и болест на Мошкович;
• нефрит, остра бъбречна недостатъчност, азотемия, вагинит и хиперкреатининемия;
• Оток на Квинке, TEN, макулопапулозни обриви, анафилактоидни симптоми, епидермална хиперемия, фоточувствителност, уртикария и анафилаксия;
• бронхиален спазъм.

Свръх доза

Признаците на отравяне включват повръщане с гадене. Използването на изключително високи дози лекарства причинява хематурия и кристалурия. Тежестта на горните странични симптоми (например прояви на непоносимост) може да бъде потенцирана.

Тетрациклин хидрохлорид няма антидот. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Fe соли, погълнати вещества от Zn, Ca, Mg, Al, бисмут (сред тях бисмутов субсалицилат) и други лекарства, които съдържат тези катиони (това включва антиациди, магнезиеви лаксативи и сукралфат), Na бикарбонат, колестипол с холестирамин и каолин- когато се комбинира с тетрациклин, пектинът образува хелати (без активност). Също така, връзката с тези лекарства намалява абсорбцията на тетрациклин.

Следователно е необходимо да се изостави употребата на лекарството с описаните лекарства, диданозин (съставът съдържа допълнителни компоненти, съдържащи Mg и Ca) и квинаприл (съставът съдържа Mg карбонат). Ако е необходима такава комбинация, тетрациклинът трябва да се използва с възможно най-дълъг интервал от време (2 часа преди или след 4-6 часа след въвеждането на тези лекарства).

Стронциевият ранелат може да доведе до намаляване на серумния тетрациклин, поради което тази комбинация трябва да се избягва. По време на лечението с тетрациклин хидрохлорид е необходимо да се спре употребата на стронциев ранелат.

Когато се прилага заедно с тетрациклин, серумните нива на литий и дигоксин могат да се повишат.

Когато се използва с метисергид и ерготамин, вероятността от ерготизъм се увеличава.

Като антибиотик от бактериостатичен тип, лекарството може да наруши бактерицидния ефект на други антибиотици (цефалоспорини, пеницилини и β-лактамни антибиотици). Поради това тази комбинация не се използва.

Комбинираната употреба на лекарства с еритромицин или олеандомицин предизвиква синергичен ефект.

Непреки антикоагуланти, включително фениндион с варфарин и антитромботични средства.

Тетрациклинът е в състояние да потенцира активността на тези лекарства, да забави техните вътречеренни метаболитни процеси и да намали плазменото ниво на протромбин - необходимо е внимателно да се следят стойностите на PTV и, ако е необходимо, да се намали дозата на антикоагуланти.

Употребата с атовакуон води до намаляване на плазмените му стойности.

Приложението с метоксифлуран може да причини нефротоксични ефекти (например повишени стойности на серумния креатинин и азотен урея) и остра бъбречна недостатъчност (понякога фатална).

Когато се прилага с метотрексат, неговата токсична активност може да се увеличи; поради тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание. Ако е необходима такава комбинация, нивото на токсичност трябва да се следи постоянно.

Ретиноидите (изотретионин, ацитретин и третионин (терапия на акне)) с ретинол могат да доведат до доброкачествено повишаване на ICP, поради което те не могат да се използват с тетрациклин. За да се предотврати развитието на това разстройство по време на терапия на акне с ретиноиди, интервалът трябва да се спазва след използване на тетрациклин.

Въвеждането на лекарство на фона на употребата на хормонална контрацепция води до отслабване на тяхното влияние (непланирано зачеване) и увеличаване на броя на пробивни кръвоизливи. Поради това по време на употребата на наркотици и още 7 дни след края на цикъла на лечение трябва да се използва нехормонална контрацепция.

Употребата с диуретици трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като при дехидратация вероятността от нефротоксичност се увеличава.

Когато се комбинират с хипогликемични вещества (инсулин и сулфонилурейни производни, включително гликлазид с глибенкламид), тяхната антидиабетна активност се засилва.

Химотрипсин увеличава продължителността на циркулацията и нивото на тетрациклин в кръвта.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание заедно с хепатотоксични лекарства.

Антибактериалните лекарства, включително тетрациклин, са в състояние да отслабят лекарствения ефект на BCG и пероралната ваксина срещу коремен тиф. Поради това не трябва да се правят ваксинации по време на употребата на антибиотици.

В случай на употреба на лекарството с храна, млечни продукти и мляко, абсорбцията на тетрациклин е нарушена.

Условия за съхранение

Тетрациклин хидрохлорид трябва да се съхранява при температура не по -висока от 25 ° C.

Срок на годност

Тетрациклин хидрохлорид може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са тетрациклин с Polcortolone TS и Oletetrin с тетрациклинов мехлем.