Ирбетански

Irbetan е лекарство, което има антихипертензивен ефект. Когато се използва, има отслабване на системното периферно съдово съпротивление и в допълнение, намаляване на общите стойности на кръвното налягане, налягането в малкия кръг на кръвообращението и сърдечното натоварване.

Развитието на максималната активност на лекарството се развива след 3-6 часа от момента на приложение, а терапевтичният ефект продължава за период от 24 часа. За да се постигне стабилен клиничен ефект, е необходимо лекарството да се приема за период от 1-2 седмици. [1]

Показания Ирбетански

Използва се при заболявания като първична хипертония и повишено кръвно налягане при хора с бъбречни патологии.

Може да се предписва и в комбинация за антихипертензивна терапия на захарен диабет тип 2 .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; вътре в кутията - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Когато се приема перорално, ирбесартан действа като селективен антагонист на окончанията на ангиотензин-2 (AT1) с мощно активно влияние. Компонентът е в състояние да блокира всички ефекти на ангиотензин-2, които се медиират от края на АО1, независимо от метода или източника на свързване на ангиотензин-2.

Селективният антагонизъм на окончанията на ангиотензин-2 (AT1) причинява повишаване на индексите на ренин с ангиотензин-2 вътре в кръвната плазма, както и намаляване на плазмените стойности на алдостерон. [2]

При нивата на серумния калий самият ирбесартан няма значителен ефект (с въвеждането на препоръчителните дози). Веществото не се забавя под въздействието на АСЕ (кининаза-2), ензим, който катализира образуването на ангиотензин-2, както и разграждането на брадикинин до състояние на метаболитни елементи, които нямат терапевтичен ефект. Ирбесартан е активен без метаболитна стимулация. [3]

Фармакокинетика

Погълнатият ирбесартан се абсорбира добре, с бионаличност в диапазона 60-80%. Яденето с храна не променя бионаличността на лекарството.

Вътреплазменият протеинов синтез на ирбесартан е приблизително 96%, но синтезът с елементи на клетъчната кръв е много слаб. Обемът на разпределение на лекарството е в диапазона от 53-93 литра.

При поглъщане или интравенозно приложение на 14С-ирбесартан, от радиоактивни частици, циркулиращи в кръвната плазма, 80-85% е непроменен ирбесартан.

Вътречеренните метаболитни процеси протичат чрез окисляване и конюгиране на глюкуронид. Глюкуронидът е основният циркулиращ метаболитен компонент на лекарствата (около 6%). Има доказателства, че окисляването на ирбесартан се осъществява главно чрез ензима CYP2C9 на хемопротеина Р450; изоензимът CYRZA4 има много незначителен ефект върху метаболитните процеси.

Фармакокинетиката на ирбесартан е линейна и зависи от размера на дозата (в диапазона от 0,01-0,6 g). Наблюдавано е по-слабо дозозависимо увеличение на абсорбцията на лекарството, когато се приема през устата на порции над 0,6 g (това е два пъти максимално допустимата доза), но механизмът на тази реакция не е определен. Показателите за Cmax в плазмата достигат след 1,5-2 часа от момента на приложение на лекарството.

Нивото на бъбречния и системния клирънс на лекарството е 3-3,5, както и 157-176 ml в минута.

Крайният полуживот на ирбесартан е 11-15 часа. Равновесен интраплазмен индикатор се отбелязва след 3 дни от началото на терапията (1 доза на ден). Многократното приложение на лекарства веднъж дневно води до ограничено натрупване на лекарството в кръвната плазма (<20%).

Екскрецията на ирбесартан с неговите метаболитни елементи се осъществява с жлъчката и урината. След перорално приложение и приложение на 14С-ирбесартан приблизително 20% от радиоактивните компоненти се екскретират в урината, а останалата част се екскретира с изпражненията. По -малко от 2% от порцията се екскретира под формата на непроменен елемент в урината.

Дозиране и администриране

Трябва да приемате Irbetan 1 път на ден, по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се поглъщат без дъвчене, измиват се с чиста вода.

Размерът на най -често използваната начална и поддържаща доза е 0,15 g от лекарството. Ако е необходимо, след 3-4 седмици може да се увеличи до 0,3 г. При последващо увеличаване на дозата ефективността на лекарството не се увеличава.

• Заявление за деца

Не се предписва в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Ирбетански по време на бременност

Ирбетан е забранен за употреба по време на бременност, тъй като има ефект върху активността на RAAS, което може да повлияе негативно на вътрематочното развитие на плода, причинявайки развитието на олигохидраминози, забавено черепно осифициране и увреждане на бъбречната функция.

Възможно е също така детето да развие неонатална токсична реакция - понижаване на кръвното налягане, хиперкалиемия и нарушение на бъбречната функция.

Ако забременеете, докато приемате лекарства, трябва незабавно да отмените лечението. В същото време е необходимо чрез ехография да се провери бъбречната функция и състоянието на черепа в плода - ако пациентката по невнимание е продължила да използва лекарството дълго време още по време на бременност.

Когато планирате зачеване, е необходимо да изберете алтернативен метод на лечение.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към елементите на лекарството;
• кърмене и бременност;
• липса на лактаза, галактоземия и глюкозо-галактозна малабсорбция.

С изключително внимание лекарството се използва в такива ситуации:

• стеноза, засягаща артериите на двата бъбрека или артерията на единствения работещ бъбрек;
• недостатъчност на чернодробната функция или тежка сърдечна недостатъчност;
• дехидратация;
• излишък на Na елемент вътре в тялото;
• продължителна диария или повръщане;
• диетичен режим без сол;
• диализни процедури;
• алдостеронизъм в основната му форма;
• митрална или аортна стеноза;
• хипертрофичен тип кардиомиопатия, който има обструктивен характер.

Странични ефекти Ирбетански

Неблагоприятните симптоми, свързани с прилагането на лекарството, обикновено са временни и умерени. Между тях:

• тахикардия, повишена умора, ортостатичен колапс, замаяност, шум в ушите и главоболие;
• повръщане, запек, диспепсия, гадене, киселини, диария и дисгевзия;
• чернодробна дисфункция и хепатит;
• бъбречна дисфункция;
• кашлица;
• артралгия или болка, засягаща ставите, гръдната кост или мускулите;
• епидермална хиперемия, оток на Квинке, васкулит от левкоцитокластичен тип, уртикария и обриви;
• импотентност;
• хиперкалиемия или понижени стойности на хемоглобина в кръвта;
• миалгия или спазми, засягащи мускулите.

Свръх доза

Към днешна дата не са регистрирани случаи на ирбетанска интоксикация. В случай на приемане на изключително високи дози (повече от 0,9 g на ден), може да се развие тахикардия или брадикардия, а нивото на кръвното налягане също може да спадне драстично.

При такива нарушения се извършва стомашна промивка и прием на активен въглен. Освен това е необходимо да се установи медицинско наблюдение на пациента и да се извършат симптоматични действия, ако е необходимо.

Процедурите на хемодиализа при отравяне с лекарства ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Ирбетан се разрешава да се комбинира с тиазидни диуретици, вещества, които блокират действието на Са каналите, както и с АСЕ инхибитори.

В случаите, когато пациентът е бил лекуван с големи порции диуретици дълго време преди прилагането на лекарства, рискът от понижаване на кръвното налягане в началния етап на терапията се увеличава поради дехидратация на организма.

Комбинацията с калий-съхраняващи диуретици и съдържащи калий хранителни добавки може да повиши плазмените нива на калий.

Лекарството не трябва да се комбинира с амиодарон, флуконазол и рифамипицин и в допълнение с циметидин, литий, сулфафенозол, омепразол и кетоконазол.

Въвеждането на лекарството заедно с НСПВС може да доведе до отслабване на неговата терапевтична активност.

Условия за съхранение

Irbetan трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от проникване на деца. Температурните стойности не са по -високи от + 25oC.

Срок на годност

Irbetane може да се използва за 36-месечен срок от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Konverium, Votum и Irsar с Angizar, а освен това Aprovel, Diosar и Ibertan с Valzar, както и Coaprovel и Diostar.