Дилоксол

Дилоксол е лекарство с антитромботичен ефект.

Лекарството разрушава процесите на агрегация на тромбоцитите, блокира синтеза на аденозин дифосфат и окончания, които са разположени върху тромбоцитната мембрана, и в същото време активира гликопротеиновите окончания IIb / IIIa. [1]

Терапевтичният агент помага за отслабване на агрегацията на тромбоцитите, свързана с активността на други агонисти, а също така забавя тяхното активиране, което се случва под въздействието на освободения аденозин дифосфат.

Показания Дилоксол

Използва се за предотвратяване на симптоми на атеротромбоза:

• при лица, които преди това са претърпели миокарден инфаркт или исхемичен инсулт с установено артериално периферно нарушение (съдова атеротромбоза и артериални лезии на краката);
• при хора с активен коронарен синдром: без повишаване на ST индекса (нестабилна стенокардия и не-Q-инфаркт), включително тези, които са претърпели байпасна операция при извършване на коронарна ангиопластика; с повишаване на стойностите на ST (заедно с аспирин).

Освен това се предписва за предотвратяване на атеротромботични и тромбоемболични нарушения при предсърдно мъждене.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствен продукт се продава под формата на таблетки - 14 броя вътре в клетъчна опаковка; вътре в опаковка - 1 или 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Клопидогрел има ефект, като необратимо променя ефекта на ADP окончанията върху тромбоцитите. Тромбоцитите се увреждат под въздействието на клопидогрел, оставайки в това състояние през целия жизнен цикъл; възстановяването на нормалната функция на тромбоцитите става в съответствие със скоростта на обновяване на тромбоцитите (около 7 дни). [2]

Свързано с размера на порцията, статистически значимо забавяне на агрегацията на тромбоцитите се развива след 2 часа от момента на прилагане на единична перорална доза клопидогрел. Дозите за многократна употреба от 75 mg лекарства значително инхибират агрегацията на тромбоцитите, свързана с активността на ADP, още на първия ден. Това забавяне се увеличава постепенно, достигайки равновесни стойности след 3-7 дни. При равновесни стойности средната стойност на потискане на тромбоцитната агрегация, наблюдавана при дневна доза от 75 mg, е 40-60%.

След прекратяване на терапията, агрегацията на тромбоцитите и продължителността на кървенето се връщат към предишното ниво, често след около 1 седмица.

Фармакокинетика

При многократни перорални дози от 75 mg на ден, клопидогрел се абсорбира бързо. Въз основа на изчислението на екскрецията на урината на метаболитните елементи на клопидогрел, абсорбцията му е по -малка от 50%.

Основният циркулиращ продукт на разпадане има линейна фармакокинетика (плазмените нива се увеличават в съответствие с размера на дозата на лекарството) в рамките на дозовия диапазон от 0,05-0,15 g клопидогрел.

По -голямата част от клопидогрел участва в интрахепаталните метаболитни процеси. Основният му метаболитен продукт, производно на карбоксилна киселина, не променя агрегацията на тромбоцитите. Той съдържа около 85% от съединенията, подобни на активния елемент, циркулиращ вътре в плазмата. Нивото на интраплазмения Cmax на метаболитния елемент се отбелязва приблизително 1 час след прилагането на Diloxol.

Горните компоненти участват обратимо в синтеза на протеини in vitro (с 98 и 94%). Установено е, че този синтез не е наситен в големи обеми in vitro.

Около 50% от лекарството се екскретира с урината, а около 46% се екскретира с изпражненията. Срокът на полуживот на метаболитен продукт е 8 часа с еднократна и многократна доза.

Дозиране и администриране

Дилоксол се приема перорално, без позоваване на приема на храна. Обикновено се приемат 75 mg от лекарството 1 път на ден.

В случай на ACS (с увеличаване и без увеличение на ST елемента), терапията започва с еднократна натоварваща порция от 0,3 g, а след това се използват 75 mg, 1 пъти на ден. Когато се комбинира с аспирин, вероятността от кървене се увеличава, поради което не трябва да се използват дози над 0,1 g. Максималният терапевтичен ефект обикновено се наблюдава след 3 месеца терапия.

При хора на възраст над 75 години лечението трябва да започне, без да се консумира зареждащата част.

В случай на предсърдно мъждене, 75 mg от лекарството се приемат 1 пъти.

• Заявление за деца

Забранено е предписването в педиатрията.

Употреба Дилоксол по време на бременност

Дилоксол не се използва при кърмене и бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• чернодробна недостатъчност;
• алергия към клопидогрел;
• свръхчувствителност към допълнителни елементи на лекарството;
• активна форма на кървене.

Необходимо е повишено внимание, когато се използва при лица с хронично бъбречно увреждане, наследствено отслабване на активността на изоензима CYP2C19 или риск от кървене. В допълнение, при хора, използващи НСПВС, хепарин, аспирин и вещества, които инхибират гликопротеин IIb / IIIa.

Странични ефекти Дилоксол

Сред страничните ефекти:

• промени в показанията на кръвта: левко-, гранулоцито-, неутро-, панцито- и тежка тромбоцитопения, еозинофилия, анемия (също апластична), тромбоцитопенична пурпура и агранулоцитоза;
• имунно увреждане: кръстосана непоносимост към тиенопиридини (тиклопидин или прасугрел), серумна болест и анафилактоидни симптоми;
• психични проблеми: халюцинации и объркване;
• неврологични нарушения: цефалалгия, парестезии, промени във вкуса, вътречерепно кървене и замаяност;
• офталмологични нарушения: ретинално, конюнктивално или очно кървене;
• отоларингологични лезии: световъртеж;
• сърдечно -съдови нарушения: васкулит, понижени стойности на кръвното налягане, хематом, кървене от рани след операция и тежък кръвоизлив;
• респираторни нарушения: кървене от носа или белите дробове, бронхоспазъм, интерстициален пневмонит, еозинофилна пневмония и хемоптиза;
• храносмилателни проблеми: коремна болка, подуване на корема, кървене в стомашно -чревния тракт, гастрит, диария, гадене, язви и запек. Кървене (засягащо стомашно -чревния тракт или с ретроперитонеален характер), хепатит, активна чернодробна недостатъчност, ретроперитонеален кръвоизлив, панкреатит, нарушена чернодробна функция, колит (лимфоцитен или язвен тип) и стоматит;
• дерматологични лезии: сърбеж, оток на Квинке, кръвоизлив под кожата, обриви (също ексфолиативни), екзема, булозен дерматит, лишей планус, пурпура, уртикария, синдром на непоносимост към лекарства и синдром на DRESS;
• дисфункция на ODA: миалгия, артрит, артралгия и хемартроза;
• нарушения на пикочната дейност: хематурия, гломерулонефрит и повишаване на стойностите на креатинин в кръвта;
• системни прояви: фебрилно състояние.

Свръх доза

Симптоми на отравяне: появата на хеморагични усложнения и удължаване на периода на кървене.

Необходимо е да се спре полученото кървене и да се извърши процедура за преливане на тромбоцити.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е внимателно да се комбинира Diloxol с НСПВС, тъй като това може да увеличи вероятността от кървене в стомашно -чревния тракт.

Тестовете, проведени с човешки чернодробни микрозоми, показват, че лекарството забавя активността на изоензима CYP 2C9, който е част от ензима хемопротеин Р450 (2С9). В резултат на това плазменият индекс на лекарства като толбутамид или фенитоин може да се увеличи, тъй като техните метаболитни процеси протичат с участието на CYP 2C9.

Необходимо е да се изостави комбинацията от лекарството с билкови вещества (гинко билоба, зелен чай, чесън, джинджифил, женшен, лечебен анацикъл, ескулус, пубертетна ункария, ангелика, двугодишна иглика и червена детелина), тъй като те имат антитромботичен ефект.

Условия за съхранение

Дилоксол трябва да се съхранява при температури между 15-25 ° C.

Срок на годност

Дилоксол може да се използва за срок от 24 месеца от датата на продажба на лекарството.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Arthrogrel, Avix и Areplex с Gridoklein, както и Agrel и Aterocard.