Хептрал

Хептрал е хепатопротективно лекарство, което има и антидепресивен ефект.

Демонстрира холекенетична и холеретична активност, а освен това има регенериращ, антифибринолитичен, детоксикиращ, неврозащитен и антиоксидантен ефект. Лекарството позволява не само да се попълни дефицитът на адеметионин в тялото, но освен това стимулира производството на този елемент в различни органи (това засяга предимно гръбначния мозък с мозъка, както и черния дроб). 

Показания Хептрал

Използва се при следните заболявания:

• интрахепатална холестаза;
• чернодробни патологии, включително холангит и хроничен улцерозен холецистит;
• предцирозни, както и цирозни състояния;
• чернодробна интоксикация, имаща алкохолна, вирусна или лекарствена (антивирусни или противотуберкулозни вещества, антибиотици, контрацептивни и химиотерапевтични средства) характер;
• хроничен хепатит или мастна чернодробна дистрофия;
• състояние на депресия;
• симптоми на отнемане (също от алкохолен произход).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично вещество се осъществява в таблетки - 10 или 20 броя вътре в опаковка.

В допълнение, той се произвежда под формата на инжекционен лиофилизат - вътре във флакони от 5 ml. Кутията съдържа 5 от тези бутилки и разтворител.

Фармакодинамика

Адеметионинът е компонент, който се намира в почти всички физиологични течности заедно с телесните тъкани. Химическата структура на лекарството го прави донор на подкатегорията метил в процесите на трансметилиране. Веществото е в основата на много биохимични тиолови връзки (таурин с цистеин, коензим А и т.н.) по време на развитието на транссулфонация, а освен това е полиаминов предшественик (спермидин и путресцин със спермин, които са включени в рибозомната структура ). Той също така стимулира клетъчното възстановяване.

Трансметилирането, извършено от адеметионин по отношение на различни компоненти в тялото (невротрансмитери, хормони, фосфолипиди и протеини) е много важен метаболитен процес. [1]

Продължителната употреба на лекарства причинява повишаване на нивата на чернодробния глутамин, както и плазмения таурин с цистеин; в допълнение, количеството на серумния метионин намалява, от което може да се направи заключение относно стабилизирането на вътрехепаталните метаболитни процеси и подобряването на чернодробната функция. [2]

Лекарството има холеретичен ефект чрез стимулиране на свързването на фосфатидилхолин в мембраните на хепатоцитите, както и поляризация и увеличаване на тяхната еластичност. В резултат на това се подобрява транспортната активност на жлъчните киселини, което позволява те да се екскретират в жлъчната система. В допълнение, лекарството помага за облекчаване на жлъчните киселини от токсичност - в процеса на тяхната сулфатизация. Това подобрява бъбречното им елиминиране и улеснява преминаването им през стените на хепатоцитите и екскрецията с жлъчката.

Използването на Heptral води до развитие на положителна динамика в стойностите на директния билирубин и в допълнение към активността на аминотрансферази и алкална фосфатаза. Хепатопротективните и холеретичните свойства на лекарствата продължават да съществуват за период от 3 месеца от датата на оттегляне на лекарството.

Нивото на адеметионин при дете или юноша е много по -високо, отколкото при възрастен човек, тъй като стойностите му намаляват с възрастта. В същото време стойностите на адеметионин са по -ниски при хора с депресия. При високи нива на веществото в мозъчните тъкани се стимулират процесите на метаболизъм на катехоламини (норепинефрин с адреналин), хистамин и индоламини (мелатонин със серотонин).

Използването на лекарства стабилизира фосфолипидното метилиране вътре в стените на невронните клетки, нормализирайки движението на невронните импулси и увеличавайки периода на активност на нервните клетки.

Експериментите са установили ефективността на Heptral при лечението на депресия. Неговият антидепресивен ефект се развива с високи темпове, достигайки пикови нива на 5-7-ия ден от употребата на наркотици. По време на употребата на лекарства адеметионинът преодолява фазите на трансформация, подобни на ендогенния компонент.

Фармакокинетика

Изсмукване.

Когато се използват лекарства, фармакокинетиката на адеметионин има биекспоненциален характер със стадий на изразено и с висока степен на тъканно разпределение, както и с крайния етап на елиминиране с полуживот приблизително 90 минути.

Абсорбцията на лекарството след прилагане е почти пълна (96%), а стойностите на Cmax се записват след 45 минути. Когато се приема през устата, таблетка адеметионин, нейните Cmax стойности са обвързани с размера на порцията и са равни на 0,5-1 mg / l; за да се постигне този показател с въвеждането на 1-кратна порция в диапазона 0,4-1 g, са необходими 3-5 часа. Интраплазменото ниво намалява до първоначалните нива за период от 24 часа.

Стойностите на бионаличността през устата се увеличават, когато лекарствата се използват между храненията. След перорално приложение таблетките се абсорбират в стомашно -чревния тракт и значително повишават стойностите на плазмения адеметионин.

Тестовете върху животни, използващи изотопни процеси, потвърдиха, че пероралното приложение на адеметионин стимулира образуването на метилирани интрахепатални връзки. Освен това е доказано, че веществото се усвоява чрез типични метаболитни пътища, характерни за ендогенните връзки (транссулфонация с трансметилиране, декарбоксилиране и др.).

Процеси на разпространение.

Показателите за обема на разпределение са равни на 0,41, както и на 0,44 l / kg с порции от 0,1 и 0,5 г. Синтезът на протеини е доста слаб - равен на ≤5%.

Обменни процеси.

Процесите, чрез които адеметионинът се произвежда, регенерира и абсорбира, се наричат адеметионин цикъл. По време на първата фаза на този цикъл, адеметионин-зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил-хомоцистеин и този елемент допълнително се хидролизира, за да образува аденозин с хомоцистеин (с участието на S-аденозил-хомоцистеин Хидролаза).

В този случай хомоцистеинът се превръща обратно в метионин - чрез прехвърляне на метиловата подкатегория от 5 -метилтетрахидрофолат. В края метионинът се трансформира в адеметионин, който завършва цикъла.

Екскреция.

По време на радиоизотопни тестове с участието на доброволци - поглъщането на радиоактивно белязан (като метил 14С) адеметионин демонстрира екскреция на радиоактивен елемент в урината, в размер на 15,5 ± 1,5% след 48 часа; с изпражнения за 72 часа се екскретират 23,5 ± 3,5%. В същото време приблизително 60% от лекарствата остават включени в стабилните басейни.

Дозиране и администриране

Лекарството се използва перорално (в таблетки) или се инжектира интравенозно / интрамускулно (лиофилизат, разтворен в доставения разтворител L-лизин преди процедурата на инжектиране). Интравенозната процедура се извършва с много ниска скорост.

По време на интензивна терапия, Heptral се прилага чрез инжекции (дневната порция е равна на 1-2 флакона (0.4-0.8 g) за първите 14-21 дни от лечението).

При поддържащо лечение, лекарството се приема перорално в дневна доза от 800-1600 mg (съответства на 2-4 таблетки).

Лекарството трябва да се приема между храненията. Препоръчително е да направите това през първата половина на деня, тъй като с въвеждането на лекарства може да се наблюдава леко нервно вълнение. Таблетките се поглъщат без дъвчене и се измиват с чиста вода.

Продължителността на поддържащия цикъл на лечение се избира от лекуващия лекар (средно 0,5-2 месеца).

• Заявление за деца

Няма информация относно ефикасността на лекарството и безопасността на употребата му в педиатрията.

Употреба Хептрал по време на бременност

Не можете да предписвате лекарства през 1 и 2 триместър; през 3 -ти триместър употребата му е възможна, но само в ситуации, в които вероятната полза е по -очаквана от възможните рискове от усложнения.

Ако употребата на Heptral се налага при хепатит В, първо трябва да се реши въпросът за отмяна на кърменето.

Противопоказания

Противопоказно е да се предписва на хора с лична непоносимост към елементите на лекарството.

Странични ефекти Хептрал

Основните странични признаци:

• нарушения, свързани с работата на стомашно -чревния тракт: диспепсия, гадене, киселини или гастралгия;
• проблеми с работата на централната нервна система: ритъмът на съня може да се промени (за да го коригирате, можете да приемате успокоителни през нощта);
• симптоми на алергия.

Взаимодействия с други лекарства

Има информация относно появата на серотонинова интоксикация при хора, които са използвали адеметионин заедно с кломипрамин. Ето защо, въпреки че вероятността от взаимодействие е само теоретична, е необходимо да бъдете много внимателни, когато използвате лекарството в комбинация със SSRIs, билкови елементи, които съдържат триптофан, както и трициклични (включително кломипрамин).

Условия за съхранение

Heptral трябва да се съхранява на място, защитено от проникване на влага, при температури в рамките на 25 ° C.

Срок на годност

Heptral може да се използва за период от 36 месеца от датата на производство на лекарствения елемент.

Аналози

Аналози на лекарствата са Heptor и Ademetionine.

Отзиви

Много пациенти наричат Heptral едно от най -ефективните или дори единственото наистина помагащо хепатопротективно лекарство. Много отзиви показват, че лекарството помага много добре при лечението на черния дроб. Въпреки че има и мнения на тези, за които лекарството изобщо не е подходящо. От недостатъците се отбелязва само много високата цена на лекарствата.