Вивитрол

Vivitrol е лекарство с удължен ефект; той съдържа налтрексон, който е опиоиден антагонист с най-висок афинитет към опиоидни mu-окончания. Освен относително опоидалните mu-окончания, налтрексон почти няма вътрешен ефект. Също така, налтрексон може да свие зениците, но все още не е възможно да се определи принципът на развитие на такъв ефект.

Употребата на лекарства не предизвиква поява на толерантност, физическа, психическа или наркотична зависимост. При хора с опиатна зависимост употребата на лекарството води до появата на синдром на отнемане. [1]

Показания Вивитрол

Използва се при лица с диагностицирана алкохолна зависимост, които са в състояние да спрат приема на алкохол преди започване на лечението (трябва да се има предвид, че лекарството не отслабва интензивността и не елиминира признаците на отнемане на етилов алкохол ).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на лиофилизат за суспензия с удължен тип, прилагана парентерално - вътре в бутилки с обем 0,38 g (1 бутилка с разтворител вътре в кутията). Комплектът съдържа също еднократна спринцовка, игла за приготвяне на лекарства и 2 интрамускулни инжекционни игли.

Фармакодинамика

Лекарството блокира ефекта на опиатите чрез конкурентно синтезиране с опиатични окончания в централната нервна система.

В момента не е възможно да се определи точния принцип на развитие на влиянието на наркотиците при хора с алкохолна зависимост, но има предположения, че ефектът на налтрексон се развива с помощта на вътрешната опиатна система. [2]

Блокадата на налтрексон изчезва в случай на увеличаване на порцията опиати, но в същото време на фона на този ефект се появяват прояви, подобни на тези, които се развиват с повишено освобождаване на хистамин. [3]

Суспензията на лекарството не се използва за аверсивно лечение и не причинява появата на дисулфирам-подобни симптоми в случай на прием на опиати и алкохол.

Фармакокинетика

Vivitrol има продължителна активност. Когато се използва интрамускулно, налтрексон се освобождава постепенно, показвайки първоначален пик приблизително 120 минути след инжектирането; повтарящ се пик се наблюдава след 2-3 дни. След 2 седмици от момента на инжектиране се наблюдава бавно намаляване на плазмените нива на налтрексон. Веществото се намира вътре в плазмата след 1 месец след инжектирането.

Основният метаболитен компонент на налтрексон е 6-β-налтрексон.

В случай на многократни инжекции се натрупват по -малко от 15% налтрексон с неговото активно производно.

При in vitro тестове максимум 21% налтрексон се синтезира с плазмен албумин. Лекарството се трансформира активно в тялото. Хемопротеин Р450 не участва в метаболитните процеси на налтрексон. Заедно с основното производно (6-β-налтрексон) се образуват и редица други производни, от които се образуват глюкуронидни конюгати. След i / m инжекция на налтрексон, обемът на образувания 6-β-налтрексон е по-нисък, отколкото в случая на перорално приложение.

Активният елемент и неговите производни се екскретират през бъбреците; малко количество от приложената част се екскретира непроменено.

Полуживотът е 5-10 дни; този период е в пряка зависимост от тежестта на разграждането на полимера.

Дозиране и администриране

Лекарството под формата на суспензия се прилага интрамускулно; лекарството има продължителен тип ефект. Други методи за използване на лекарства (в допълнение към i / m инжекцията) са строго забранени. Също така не можете да пиете алкохол в началото на лечението.

Vivitrol се използва само като част от програма за системна терапия на алкохолна зависимост, която включва и задължителното предоставяне на психосоциална подкрепа.

Лекарството може да се използва изключително в болница. Суспензията може да бъде направена и приложена само от лекари с подходящ опит и квалификация.

По време на лечението лекарството често се използва в доза от 0,38 g (веществото трябва да се инжектира само интрамускулно), веднъж месечно. Суспензията се инжектира дълбоко в мускулите на задните части. Местата за инжектиране трябва да се редуват, като се инжектират последователно в лявото и дясното седалище.

Когато пропуснете следващата порция от лекарството, трябва да го представите на пациента възможно най -бързо.

Преди прилагане на лекарството, налтрексон не трябва да се приема перорално.

Процесът на приготвяне на суспензия за интрамускулни инжекции.

По време на производството на лекарството се използва само разтворителя, предоставен в комплекта. По време на приготвянето и инжектирането на лекарства трябва да използвате само онези игли, които също се съдържат в комплекта за лекарства. Забранено е да се заменят всички елементи на лекарството (комплектът съдържа всички компоненти, необходими за приготвянето и употребата на лекарството).

Лекарството трябва да се извади от хладилника 45-50 минути преди започване на приготвянето на суспензията. Необходимо е също така да се гарантира, че лекарството не се нагрява над 25 ° C.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Вивитрол по време на бременност

Не са провеждани контролирани тестове за лекарства по време на бременност. Необходимо е да се вземат предвид съществуващите рискове и да не се използва Vivitrol без лекарско наблюдение. По време на тестването, приемането на лекарството е спряно в случай на бременност.

Налтрексон заедно с 6-β-налтрексон се екскретират в майчиното мляко. При кърмене лекарството не се използва, тъй като потенциално може да причини канцерогенен ефект и развитие на тежки странични признаци на лекарството при новородено.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• свръхчувствителност към налтрексон или други компоненти на лекарството;
• пристрастяване към наркотици или прием на наркотични аналгетици;
• активна фаза на синдром на отнемане на опиати;
• в случай на неспазване на провокативния тест (с въвеждането на налоксон);
• лица, които имат положителен отговор на анализа на опиати в урината (употребата на опиати, за да се избегне синдром на отнемане, се спира 7-10 дни преди началото на лечението с Vivitrol; въпреки факта, че опиатният тест за урина не може осигуряват 100% гаранция за точност, до началото на терапията е необходимо да се извърши провокативен тест с въвеждането на налоксон).

Лекарството не се използва при хора с активна хепатопатология (поради потенциалната хепатотоксичност на налтрексон (съотношението между лекарствената и хепатотоксичната част е по -малко от 5)).

Необходимо е повишено внимание в такива случаи:

• тежки стадии на чернодробни дисфункции, при които е възможно развитието на нарушения на коагулацията и появата на усложнения при извършване на инжекции;
• умерена или тежка форма на бъбречна недостатъчност (тестване на фармакокинетичните свойства на лекарствата при такива хора не е извършено, но като се вземат предвид общите фармакокинетични параметри на лекарството, може да се наложи такива пациенти да променят дозата).

Лекарството не се използва за блокиране на опиатна активност или за лечение на опиатна зависимост, тъй като в случай на увеличаване на частта от опиати, блокадата на действието на налтрексон изчезва, което може да провокира тежко отравяне поради повишаване на нивата на опиати. В същото време налтрексон повишава чувствителността към опиати в края на цикъла на употреба на наркотици, което също може да причини отравяне (също потенциално фатално) с въвеждането на по -малки порции опиати. Пациентите трябва да бъдат предупредени да не използват опиати в комбинация с налтрексон.

Необходимо е повишено внимание и в случай на прилагане на лекарства на хора с различни нарушения на кръвосъсирването.

Странични ефекти Вивитрол

Тестването е установило развитието на такива странични симптоми:

• дисфункция на стомашно -чревния тракт: гадене, ксеростомия, повишена честота на изхождане, дискомфорт и болка в епигастралната зона, диспепсия, нарушения на апетита (може да достигне анорексия) и повръщане. Освен това може да има нарушение на вкуса, ГЕРБ, подуване на корема, различни форми на разстройство на изпражненията, хемороиди, гастроентерит, колит, кървене в стомашно -чревния тракт, чревна блокада и периректален абсцес;
• проблеми с работата на хепатобилиарната система: активната фаза на холецистит, холелитиаза и повишаване на стойностите на интрахепаталните ензими;
• респираторни нарушения: фарингит (може да бъде свързан със стрептокок) или назофарингит, ларингит със синузит и други инфекции на дихателните пътища, възпалено гърло, диспнея, затруднено дишане и запушване на дихателните пътища;
• лезии на мускулно -скелетната структура: болка в ставите, мускулите и крайниците, скованост на ставите, мускулни потрепвания или спазъм и артрит;
• симптоми, свързани с централната нервна система: слабост, възбуда, загуба на съзнание, замаяност, нарушения на съня, главоболие (включително мигрена), раздразнителност и забавяне на реакцията. Освен това може да се наблюдава еуфория, синдром на отнемане на алкохол, гърчове, исхемичен инсулт, делириум, аневризми, свързани с мозъчни артерии и отслабване на интелектуалната дейност;
• нарушения в работата на CVS: инфаркт на миокарда, ХСН, повишено кръвно налягане, тромбоза, засягаща белодробните съдове, ДВТ, ангина пекторис, атеросклероза, засягаща коронарните артерии, предсърдно мъждене и нарушения на сърдечния ритъм;
• лезии на кръвоносната система: лимфаденопатия или повишен брой левкоцити;
• промяна в показанията на теста: повишаване на стойностите на CPK или еозинофили (стабилизирано по време на последващо лечение), намаляване на броя на тромбоцитите и фалшиво положителен отговор при анализ на урината за наличие на опиати и други отделни лекарства;
• признаци на алергии: пустулозни обриви, анафилактоидни прояви, сърбеж, конюнктивит и уртикария;
• локални симптоми в областта на приложение на суспензията: подуване, болка и тъканна индукция, както и сърбеж и хематом. Понякога се съобщават случаи с поява на некроза, абсцес, както и уплътнения, изискващи операция;
• други прояви: астения, хипертермия, зъбобол, тревожност, загуба на тегло, треперене и летаргия. Освен това могат да възникнат хиповолемия, инфекция на пикочните пътища, разстройство на либидото, хиперхолестеролемия и топлинен удар.

Понякога се наблюдаваше хиперхидроза (също нощна) и развитие на целулит.

По време на тестването бе отбелязан случай с развитие на еозинофилен тип пневмония, както и случай със съмнение за неговото развитие. Заболяванията се лекуват с кортикостероиди и антибиотици. Не беше възможно да се установи пряка връзка между действието на налтрексон и появата на това заболяване, но в случай на диспнея и прогресираща хипоксия е необходимо да се диагностицира и проведе необходимото лечение.

Употребата на Vivitrol може да провокира появата на мисли за самоубийство (също след завършване на терапията), които съпътстват възникващата депресия. Хората, на които се инжектира лекарството, трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да се открият навреме мисли за самоубийство и депресия.

Свръх доза

Има само ограничена информация относно отравянето с Вивитрол. При 5 доброволци, в случай на увеличаване на дозата до 784 mg, не се наблюдава развитие на токсични признаци. Трябва да се очаква предозиране, което да доведе до увеличаване на интензивността и увеличаване на вероятността от нежелани симптоми.

Интоксикацията с лекарства изисква симптоматично и поддържащо действие.

Като се има предвид продължителният тип на експозиция на лекарството, след превишаване на дозата, трябва да наблюдавате пациента дълго време.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може напълно да блокира или отслаби активността, която опиоидните аналгетици демонстрират. Ако трябва да извършите анестезия при хора, които използват Vivitrol, трябва да обмислите варианти с въвеждането на ненаркотични аналгетици, регионална или локална анестезия и в допълнение към бензодиазепини или обща анестезия.

Ако е невъзможно да се откаже употребата на опиати, е необходимо да се обмисли възможността за увеличаване на дозата, което може да провокира удължаване и засилване на респираторното потискане. В такива ситуации трябва да направите избор в полза на лекарства с бързодействащ тип, минимално потискащи дишането, а също така лично да коригирате порцията, като вземете предвид получения резултат. Освен това е необходимо да се вземе предвид увеличаването на вероятността от развитие на тежки форми на симптоми на алергия (произтичащи от освобождаването на хистамин). Независимо от вида на избраното лекарство, трябва внимателно да следите състоянието на пациента.

Условия за съхранение

Vivitrol трябва да се съхранява в хладилник (с температурни стойности в диапазона 2-8 ° C). При температура от 25 ° C лекарството може да се съхранява максимум 1 седмица.

Забранено е съхраняването на веществото при температура над 25 ° C или замразяването му.

Срок на годност

Vivitrol в напълно запечатана опаковка може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството. В случай на нарушаване на плътността на флаконите, е забранено използването на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Tison, Antabus, Beviplex с Glutargin Alkoklin, Galavit и Relium с Gepar Compositum, а освен това Muscomed, Vitanam, Sedalit и Prodetoxon. В допълнение, Tiaprid, Alkodez IC и Antaxon с Tazepam са в списъка.

Отзиви

Вивитрол се счита за много ефективно вещество за подпомагане на алкохолната зависимост. Прегледите на пациентите показват, че лекарството значително отслабва проявите на отнемане на етанол. Поради този ефект се намалява психическата зависимост от алкохола, което увеличава ефективността на комбинираната терапия.