Alzepil

Alzepil е обратимо селективно вещество, което забавя активността на ацетилхолинестеразата (това е основният тип холинестераза, която се намира в човешкия мозък).

Когато церебралната холинестераза се забави, настъпва разграждането на ацетилхолина (под влиянието на донепезил), което предава невронни възбуждащи импулси във вътрешността на централната нервна система. Забавянето на активността на AChE под действието на донепезил е по-силно повече от хиляда пъти, отколкото под влиянието на бутирилхолинестеразата, която се намира вътре в структурите, най-вече определени извън централната нервна система.

[1], [2], [3]

Показания Alzepila

Той се използва като лекарство за признаци на деменция при индивиди със слаб или умерен сорт Алцхаймер.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се произвежда в таблетки - 14 броя в блистерната опаковка. В кутията - 2 или 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

При еднократна употреба на лекарства в доза от 5 или 10 mg, степента на инхибиране на активността на AChE се оценява в мембраните на еритроцитите и достига съответно 63,6%, както и 77,3%.

Инхибирането на болката активност вътре в еритроцитите под терапевтичното влияние на Alzepil корелира с промените, които се извършват върху спектъра на ADAS-cog (посоченият спектър оценява когнитивната активност на индивидите с Алцхаймер).

Фармакокинетика

Стойностите на Cmax в плазмата се определят след 3-4 часа от момента на прилагане на лекарството. Стойностите на Cmax и AUC се увеличават в съответствие с увеличаването на дозата. Терминът полуживот е приблизително 70 часа, така че в случай на повторна употреба на лекарството 1-кратно, равновесните индикатори се постигат постепенно на ден (през 21-ия ден от началото на курса). При повишаване на равновесието се наблюдават само незначителни промени в плазменото ниво на донепезил и съответната терапевтична активност през деня. Абсорбцията на лекарства не се променя с приема на храна.

Протеиновият интраплазмен синтез на лекарството е 95%. Моделът на разпространение на лекарства в различни тъкани е проучен в ограничена степен. На теория, активният елемент, заедно с продуктите на разпад, може да запази активността в тялото за около 10 дни.

Процеси на обмяна и екскреция.

Донепезил хидрохлорид се екскретира непроменен заедно с урината и се трансформира под влияние на структурата на хемопротеин Р450 (това води до голям брой метаболитни компоненти, някои от които са невъзможни за установяване).

При еднократна употреба на 5 mg донепезил, който е означен с 14С, се отбелязват следните индикации:

• част от плазмения елемент без мощност е равна на 30% от приетата част;
• част от компонента 6-О-десметилдонепил - 11% (само той има лекарствена активност, подобна на донепезил);
• част от веществото донепезил-цис-N-оксид - 9%;
• част от елемента 5-О-дезметилдонепесил - 7%;
• част от глюкуроновия конюгат (компонент 5-О-десметилдонепезил) - 3%.

Около 57% от използваната доза се определя в урината (от които 17% е под формата на донепезил), а други 14,5% са в изпражненията. От това можем да заключим, че основните пътища за екскреция на лекарството са биотрансформацията, както и екскрецията с урината.

Дозиране и администриране

Необходимо е лечението да се приема през устата преди лягане.

Терапията започва с въвеждането на 5 mg от лекарството 1 път на ден (взето според тази схема трябва да бъде за поне 1 месец). След този месец дозата на лекарството може да бъде увеличена до 10 mg с еднократна употреба на ден (това е максималната дневна доза).

Терапията се извършва под строгия контрол на лекуващия лекар, който има опит в областта на диагностиката и лечението на деменция от типа на Алцхаймер.

Възможно е да се започне лечение само ако има хора, които са в състояние да се грижат за болните и постоянно да следят, че приема лекарството навреме.

Изпълнението на поддържащото лечение се извършва, докато терапевтичният ефект остане (ефективността на терапията се изисква постоянно да се оценява). При отсъствие на лекарствена експозиция лекуващият лекар трябва да обмисли целесъобразността на последващата употреба на Alzepil.

[7], [8]

Употреба Alzepila по време на бременност

Забранено е да се предписват лекарства по време на бременност, освен в случаите, когато лечението е от жизненоважно значение.

Няма информация дали лекарството може да се екскретира с майчиното мляко. Когато е необходимо да се използва по време на HB, лекуващият лекар може да реши да спре кърменето.

[4], [5], [6]

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарството при непоносимост към неговите компоненти.

Странични ефекти Alzepila

Най-често лекарството причинява развитие на странични ефекти като диария, повръщане, умора, мускулни спазми, гадене и безсъние. В допълнение, има данни за студ, болка, замайване и главоболие. Обикновено тези симптоми преминават сами, без да се налага прекъсване на лечението.

В допълнение към описаните по-горе нарушения, Alzepila може да причини: хрема, екстрапирамидни признаци, припадък, брадикардия и халюцинации, и в допълнение кошмари, анорексия, диспепсия, агресивно поведение, обрив, възбуда, епидермален сърбеж и инконтиненция.

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарства се развива холинергична криза, при която се забелязват симптоми като хиперхидроза, повръщане и силно гадене, слюноотделяне, брадикардия, гърчове, понижено кръвно налягане, колапс и респираторна депресия. В допълнение, може да има силна слабост в мускулатурата.

Извършват се общи процедури за поддръжка. Атропин се използва като антидот: трябва да го инжектирате в / в метода с увеличаване на порциите (докато се постигне желания ефект).

Взаимодействия с други лекарства

Активният компонент на лекарството, заедно с неговите метаболити, намаляват скоростта на метаболитните процеси на такива елементи като варфарин и теофилин с дигоксин или циметидин. Освен това, в случай на комбинация с циметидин или дигоксин, обменните процеси на Alzepil ще останат непроменени. In vitro тестовете показват, че метаболизмът на донепезил се осъществява под действието на ензим като ZA4 от структурата на хемопротеин P450 и в същото време 2D6 (интензивността е по-ниска).

При определяне на лекарственото взаимодействие под формата на in vitro беше установено, че хинидин заедно с кетоконазол (съответно, инхибитори на 2D6 с CYP3A4) забавят обмяната на донепезил. От това може да се заключи, че тези и други инхибитори на активността на CYP3A4 (сред тях еритромицин и итраконазол с него) и с тях инхибитори на активността на CYP2D6 (например, флуоксетин) могат също да забавят метаболитните процеси на донепезил. По време на изследването, в което участват доброволци, кетоконазол повишава средното ниво на Alzepil с приблизително 30%.

Вещества, които индуцират активността на ензимите (сред тях карбамазепин с рифампицин, както и фенитоин и алкохолни напитки), могат да понижат показателите на донепезил. Поради факта, че степента на показатели за индуциращ или инхибиращ ефект не е определена, такива комбинации от лекарства трябва да се използват с изключително внимание.

Донепезил има потенциал да взаимодейства с лекарства, които имат антихолинергичен ефект.

Освен това съществува риск от взаимно усилване при комбиниране на Alzepil със сукцинилхолин и други невромускулни блокери и в допълнение към холинергични агонисти или β-блокери, които могат да повлияят на процесите на сърдечна проводимост.

Въведение заедно с други cholinomimetics и 4-tychny holinoliticheskie компоненти (например, glycopyrolate) може да предизвика атипични промени в показателите на сърдечната честота, както и кръвното налягане.

[9], [10]

Условия за съхранение

Alzepil трябва да се съхранява на места, затворени от малкия дете. Температурно ниво - не повече от + 30 ° C.

[11]

Срок на годност

Alzepil може да се прилага в рамките на 5-годишен срок от продажбата на лекарственото вещество.

[12]

Заявление за деца

Alzepil не трябва да се използва в педиатрията (за лица под 18-годишна възраст).

Аналози

Аналозите на лекарствата са лекарства Arizil, Aricept с Alzamed, Divara с Almer, и в допълнение, Servonex и Donerum с Doenza-Sanovel и Jasnal с Palixid-Richter.