Ental

Ental съдържа вещество капецитабин, което е производно на карбамат флуоропиримидин. Той е погълнат цитостатик, който се активира в туморната тъкан и показва неговото селективно цитотоксично действие в неговата връзка. В същото време, самия капецитабин не притежава цитотоксична активност, но флуороурацилът (5-FU) се трансформира в цитотоксичен елемент.

Образуването на 5-FU компонента вътре в туморната тъкан се осъществява под влиянието на ангиогенния елемент тимидин фосфорилаза на неоплазма, поради което общият ефект на 5-FU върху здравите тъкани се свежда до минимум.

Показания Ентите

Използва се в такива ситуации:

• карцином на млечната жлеза : метастатичен или общ локален карцином (в комбинация с доцетаксел, ако химиотерапията с таксани и антрациклини е неефективна или с противопоказания за употребата им при пациент);
• колоректален карцином или карцином на дебелото черво: адювантно лечение или вещество от първа линия при лечението на метастатичен колоректален карцином;
• карцином на стомаха и хранопровода: лекарство от първа линия в общата форма на карцином.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се прави в таблетки - с обем от 0,15 g в 10 броя вътре в клетъчен сноп, 6 опаковки в опаковка; с обем от 0,5 g - 10 броя вътре в опаковъчната табелка, 12 плаки вътре в кутията.

Фармакодинамика

Последователното ензимно превръщане на капецитабин в 5-FU компонент формира по-високи стойности вътре в клетките на неоплазма, отколкото вътре в здравите тъкани. Когато се използват лекарства от хора с карцином на дебелото черво, нивото на 5-FU в туморната тъкан е 3,2 пъти по-високо от индексите в здравите тъкани. Делът на 5-FU стойностите вътре в тъканите на неоплазма и плазмата е 21,4, докато съотношението на индикаторите вътре в здравите тъкани и плазмата е 8,9.

Ефективността на тимидин фосфорилазата в първичната колоректална неоплазма е четири пъти по-висока от активността му в здрави тъкани.

Вътре в клетките на неоплазма при индивиди с карцином на гърдата, дебелото черво, стомаха, яйчниците и маточната шийка, се открива по-голямо количество тимидин фосфорилаза, способна да трансформира 5'-DFUR в компонент в 5-FU, отколкото вътре в здравата тъкан.

[8]

Фармакокинетика

Лекарството при висока скорост, напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт (яденето на храна намалява скоростта на абсорбция). Вътре в черния дроб, лекарството, заедно с карбокси естеразите, претърпява трансформация, образувайки елемента 5-DFCT, който деаминира под влияние на цитидин деаминаза (вътре в тъканта на неоплазма и черния дроб), след което става компонент на 5-DFUR. Синтез с капецитабинов протеин, както и компоненти на 5-DFTC, 5-FU и 5-DFUR са съответно 54%, 10%, 10% и 62%.

Стойностите на Cmax на капецитабин се определят след 90 минути и 5-DFCT с 5-DFUR - след 2 часа; техният полуживот е 0.7-1.14 часа. Cmax а-флуоро-В-аланин, който е метаболитен елемент на 5-FU, се определя след 3 часа; срокът на неговия полуживот е в интервала от 3-4 часа.

Екскрецията се извършва главно в урината (при 95,5% от дозата), докато 57% се екскретира под формата на а-флуоро-β-аланин.

При индивиди с дефицит на бъбречна функция се наблюдава намаление с 50% на стойностите на QA на α-флуоро-β-аланин с 114%.

[9], [10], [11]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата за максимум половин час след хранене.

Когато монотерапия обикновено се използва такива порции: в случай на карцином на гърдата или дебелото черво, както и колоректален карцином - въвеждането на 2,5 g / m ² на ден (в 2 употреби, сутрин и след това вечер). Терапията се провежда ежеседмично - дневен прием на лекарства в период от 14 дни, а след това 7-дневна пауза.

В случай на комплексно лечение на карцином на гърдата, лекарството обикновено се използва заедно с доцетаксел - в доза от 1,25 g / m ³ 2 пъти дневно, за период от 2 седмици, след което е необходимо да се направи 7-дневен период. При хора с карцином на стомаха, дебелото черво или хранопровода, както и при колоректален карцином, при комбинирана терапия, първо намалете дозата на капецитабин до 0,8-1 g / m ², 2 пъти дневно (за период от 14 дни, след което правят 7 - дневна почивка) или до 625 mg / m ² два пъти дневно в случай на продължително приложение.

[19], [20], [21],

Употреба Ентите по време на бременност

Не използвайте Ental по време на бременност или кърмене, тъй като лекарството се счита за тератоген.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна чувствителност към елементите на лекарствата;
• диагностицирана липса на елемент от DPD;
• тежка фаза на тромбоцито-, левко- или неутропения;
• тежка чернодробна дисфункция;
• бъбречна дисфункция, която има тежък характер (стойностите на СС са под 30 ml на минута);
• използване в комбинация със соварудин или негови аналози.

[12], [13], [14], [15], [16]

Странични ефекти Ентите

Сред нежеланите събития:

• нарушения от неврологичен тип: умора, астения, дразнене на очите, парестезии, полиневропатия и слабост, както и нарушения на вкуса, замаяност, усилване на скъсване, главоболие и объркване. Също така са възможни сънливост, мозъчни признаци (атаксия с дизартрия, както и проблеми с координацията и баланса), безсъние, енцефалопатия и конюнктивит;
• проблеми сърдечносъдовата характер ангина, инфаркт или миокардна исхемия, анемия, сърдечна недостатъчност, фалшиви ангина, тахикардия и кардиомиопатия, както и флебит, панцитопения, аритмия суправентрикуларна тип екстрасистоли вентрикуларна тромбофлебит, увеличават или намаляват стойностите на кръвното налягане, операция подтискане на костния мозък и внезапна смърт;
• нарушения на дихателната функция: кашлица, диспнея, RDS синдром, болка в гърлото, емболия, засягаща кръвоносните съдове на белите дробове, и бронхиален спазъм;
• храносмилателни нарушения: диария, подуване на корема, стоматит, загуба на апетит, анорексия, запек, ксеростомия, гадене, коремна болка и промени в консистенцията на изпражненията. В допълнение може да се наблюдават чернодробна недостатъчност, хипербилирубинемия, кандидоза на устната кухина, холестатичен тип хепатит и лезии с язвено-възпалителна природа (дуоденит, колит с гастрит, кървене в стомашно-чревния тракт и езофагит).
• ODA лезии: болки в крайниците или долната част на гърба, артралгия, подуване на краката или миалгия;
• епидермални симптоми: алопеция, епидермална сухота, зачервяване, LPS (пилинг, изтръпване, образуване на мехури, изтръпване, остра болка, парестезия и подуване), както и дерматит, хиперпигментация и епидермални пукнатини. В допълнение, има еритематозни обриви, инфекция на ноктите, сърбеж, белене на фокален тип, фоточувствителност, онихолиза, както и обезцветяване, дистрофия и чупливи нокти;
• други: хипергликемия, сепсис, кървене от носа, инфекции, свързани с миелосупресия, загуба на тегло, стеноза, засягаща слезко-носния тракт, болка в гръдната кост, промени в AST или ALT и дехидратация.

[17], [18]

Свръх доза

Признаци на отравяне: мукозит, кървене, повръщане, потискане на функцията на костния мозък, дразнене в стомашно-чревния тракт и диария.

Провеждат се симптоматични действия.

[22]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата с кумаринови антикоагуланти (например, фенпрокумон или варфарин) води до нарушаване на процесите на кървене и кръвосъсирване. Подобни признаци се появяват в диапазона от няколко дни / месеца след началото на лечението; след като такова нарушение се развива след 1 месец след края на терапията.

Антацидите, съдържащи магнезий или алуминий, водят до леко повишаване на плазмените показатели на капецитабин и първия метаболитен елемент (5'-DFCR).

Въвеждането в комбинация със соварудин или неговите аналози може да доведе до клинично значимо взаимодействие (с 5-FU компонента), което се развива във връзка с инхибирането на DPD под влиянието на soirudine. В резултат на това се потенцират токсичните свойства на флуоропиримидините, които дори могат да бъдат фатални. Поради това Ental не се използва заедно със соривудин или химични аналози на това вещество (например, с бривудин).

Забранено е използването на комбинираната терапия с капецитабин-доцетаксел или капецитабин-цисплатин в ситуации, при които последните лекарства са противопоказани на пациента.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Условия за съхранение

Enthal трябва да се поддържа при стойности на температурата в диапазона от 15-25 ° C.

Срок на годност

Enthal може да се използва в рамките на 36-месечен срок от момента на реализиране на терапевтичното вещество.

[30], [31], [32]

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността и ефикасността на лекарството при лица под 18-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарствата са лекарства Xeloda, Capecibex с Apsibin, Tsitin и Kapetero с Capecitabine, както и Newcapibin и Caponco.