Encorate

Енкорат предотвратява развитието на конвулсивни пристъпи, които се появяват при различни форми на епилепсия. Лекарството не потиска дихателната активност, а освен това не повлиява бъбречната и сърдечната функция и не променя температурата. Ефективно предотвратява появата на сложни, прости и вторични гърчове от генерализиран тип.

Валпроат натрий е основният активен елемент на лекарството; той повишава нивата на GABA в мозъка и постсинаптичните нерви. Антиконвулсивният ефект на лекарството се развива и чрез повлияване на движението на калиеви йони през невронните стени.

Показания Encorata

Използва се за лечение на епилепсия, която има парциална или генерализирана форма (в случай на атонични, миоклонични или тонично-клонични припадъци, както и абсанси).

Може да се предписва и в случай на специални синдроми, при които се наблюдава развитие на гърчове (LHS или синдром на Уест).

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки (обем 0,2 или 0,3 g), които са опаковани в ленти от по 10 броя. Вътре в кутията има 10 такива ленти.

Енкорат хроно

Енкорат хроно се произвежда в таблетки с обем 0,2 g – 10 броя в лента; в опаковка – 3 такива ленти. Освен това се продава в таблетки с обем 0,3 или 0,5 g – 10 таблетки в лента; в кутия – 1 или 3 такива ленти.

Фармакодинамика

Енкорат е антиконвулсант, чийто принцип е свързан със забавяне на действието на ензима GABA-трансфераза, както и с повишаване на стойностите на GABA в централната нервна система. В резултат на това се наблюдава отслабване на конвулсивната готовност и възбудимостта на двигателните мозъчни области. Едновременно с това, лекарството подобрява настроението и психическото състояние на пациентите.

Валпроевата киселина може да премине през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, а също така се екскретира в кърмата по време на кърмене.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

При перорално приложение, плазмените Cmax стойности се отчитат след 1-4 часа. Терапевтичните плазмени стойности са 300-600 mmol/l. Бионаличността е 96-100%.

Процеси на дистрибуция.

Нивото на синтез на протеини е 78-94%.

Процеси на обмен.

Натриевият валпроат участва във интрахепаталния метаболизъм чрез глюкурониране, както и чрез α- и β-окисление.

Екскреция.

Лекарството се екскретира през бъбреците. Полуживотът е в диапазона от 6-16 часа, а скоростта на клирънс е в диапазона от 6-27 ml/час/kg. Малки количества Na валпроат се екскретират в кърмата.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално - таблетките се поглъщат без да се дъвчат, с храна. Лекарството се приема 1-2 пъти дневно.

Възрастен трябва да приема 300-600 мг от лекарството 1-2 пъти дневно. Дозата се увеличава постепенно (веднъж в рамките на 3-4 дни); тя трябва да се увеличава с максимум 2,4 г на ден.

За дете с тегло под 40 kg лекарството се предписва в дневна доза от 20 mg/kg; за дете с тегло над 40 kg - 40 mg/kg.

Лекарството трябва да се спира постепенно, като периодично се намалява дозата. Този период продължава 1-2 години.

[ 9 ]

Употреба Encorata по време на бременност

Енкорат не трябва да се използва по време на бременност.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се избягва по време на периода на терапия.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• приложение на лица с алергии към валпроева киселина и елементите, съдържащи се в лекарството;
• порфирия;
• хеморагична диатеза;
• тежки стадии на заболявания, засягащи панкреаса и черния дроб;
• левко- или тромбоцитопения.

Необходимо е повишено внимание при употреба в случаи на бъбречна или костномозъчна дисфункция, олигофрения в детска възраст, вродени ензимопатии, мозъчни заболявания, предходни чернодробни или панкреатични патологии и хипопротеинемия.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Странични ефекти Encorata

В началния етап на терапията могат да се наблюдават временни състояния: повишен апетит, повръщане, болка в коремната област, диария и анорексия.

При употреба на таблетките могат да се появят раздразнителност, летаргия, тремор, главоболие, атаксия и промени в настроението или поведението. Освен това се отбелязват дизартрия, анемия, енуреза, зрителни нарушения, проблеми със съзнанието и увеличаване на размера на млечните жлези. Наблюдават се също повишаване на активността на интрахепаталните ензими, алергии (алопеция, ексудативна форма на еритема със злокачествен характер, уртикария, фоточувствителност, обриви и оток на Квинке), левкопения или тромбоцитопения, нарушения на кръвосъсирването и тромбоцитната агрегация. Освен това се наблюдават вторична аменорея или дисменорея, периферни отоци, хиперамонемия или креатинемия, намалени стойности на фибриногена, повишени нива на билирубин в кръвта и промени в теглото (увеличаване или намаляване).

Рядко, приемът на Енкорат причинява депресия, халюцинации, ступор, агресия или психоза, както и запек, кървене, петехиални кръвоизливи, хематоми, галакторея или кома. Възможен е и фатален панкреатит.

Еднократното приложение на лекарството води до развитие на фулминантна форма на хепатит с фатален изход.

Свръх доза

Предозирането може да причини стомашно-чревни нарушения (диария и гадене), респираторна депресия, миоза, замаяност, хипорефлексия, намален мускулен тонус и кома.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира лекарствената активност на други антиконвулсанти (фенитоин с ламотригин), МАО-инхибитори, анксиолитици, тимолептици с етилов алкохол, индиректни антикоагуланти и антитромбоцитни средства.

Комбинацията от лекарството и клоназепам може да провокира тежък абсанс.

Лекарството повишава нивата на примидон и барбитурати в кръвта.

Когато се комбинира с лекарства, екскрецията на ламотрижин се забавя.

Транквиланти с невролептици, както и МАО-инхибитори, отслабват терапевтичния ефект на Енкорат, понижавайки прага на гърчовете.

Ефективността на лекарството се засилва, когато се комбинира със салицилати.

Приемът на лекарството заедно с карбамазепин, фенобарбитал или мефлоквин намалява нивото на валпроева киселина в кръвта.

Употребата на лекарства и миелотоксични вещества увеличава вероятността от развитие на дисфункция на костния мозък.

Когато се комбинира с фелбамат, нивата на Енкорат в кръвта се повишават, поради което дозата на последния трябва да се намали.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Енкорат трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, при температура не по-висока от +25°C.

Срок на годност

Енкорейт може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичното вещество.

Заявление за деца

Лекарството не се използва при деца под 3-годишна възраст.

[ 18 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Габапентин, Бифрен и Тиаприд с Ламотригин, както и Габагамма, Тисон с Финлепсин, Конвалис и Фезипам с Неуронтин, както и Елзепам, Ламолеп с Фалилепсин и Ривотрил. Освен това, списъкът включва Конвулсан и Гопантам, Нитразепам и Тореал.