Finoptin

Finoptin помага да се блокира активността на Ca каналите. Неговата активна съставка е верапамил, който блокира проникването на калциевите йони през стените на кардиомиоцитите, както и клетките в гладките съдови мускули.

Въвеждането на верапамил намалява необходимостта от получаване на кислород от сърдечния мускул, което има пряк ефект върху метаболитните процеси вътре в миокардните клетки и в същото време отслабва последващото натоварване.

[1], [2], [3]

Показания Finoptina

Използва се за лечение на коронарна артериална болест и в допълнение към тези видове ангина пекторис:

• нестабилна форма на ангина пекторис - прогресивна фаза или фаза на покой;
• стенокардия на натоварване (стабилна);
• стенокардия вазоспастичен тип (това включва спонтанна ангина);
• стенокардия, развиваща се след инфаркт (без симптоми на HF), която изисква въвеждане на вещества, които блокират β-адренергичните рецептори.

Може да се предпише и за различни форми на аритмия (например, предсърдно мъждене, придружено от ускоряване на AV проводимостта (с изключение на WPW синдром)) или надкамерна тахикардия с пароксизмална природа.

Използвайте Finoptin и за да намалите повишеното кръвно налягане.

[4], [5]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се осъществява под формата на таблетки - 30 или 100 броя вътре в бутилката; Кутията съдържа 1 такава бутилка.

[6]

Фармакодинамика

Верапамил потенцира притока на кръв към миокардния участък (пряко засяга гладката мускулатура на съдовете, намалява техния тонус и елиминира спазъм, който засяга коронарните съдове) и в допълнение към постстенотичните зони.

Хипотензивният ефект на лекарството се развива с отслабване на системната резистентност на периферните съдове; обаче, сърдечната честота не се увеличава.

Лекарството има силен антиаритмичен ефект (също и в случай на надкамерни аритмии). Верапамил инхибира движението на импулса вътре в AV възела, както и, като се има предвид вида на аритмията, помага за възстановяване на синусовия ритъм и стабилизиране на броя на камерните контракции.

Верапамил няма почти никакъв ефект върху нормалното кръвно налягане и сърдечната честота (ако честотата на пулса е нормална, тогава сърдечната честота може да се промени само леко).

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, около 90% от лекарството се абсорбира в тънките черва. Нивото на бионаличност е 22% (поради изразените метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж). В случай на многократна употреба, индикаторът за бионаличност почти се удвоява.

Серумните стойности на Верапамил се записват след 1-2 часа след поглъщане. Терминът полуживот е 3-7 часа. Приблизително 90% от консумираната част се синтезира с суроватъчен протеин.

Метаболизмът на верапамил се осъществява в черния дроб с образуването на редица производни; обаче само норверапамил има лекарствен ефект.

Екскрецията на верапамил с неговите производни се осъществява през бъбреците. Количеството на екскретираното непроменено вещество е максимум 3-4%. Приблизително 16% от дозата се екскретира през червата.

В периода от 24 часа приблизително 50% от приложеното лекарство се екскретира; около 5% се показва за 5 дни.

При лица с чернодробна недостатъчност срокът на полуживот на активното вещество на лекарството е удължен.

[7], [8], [9]

Дозиране и администриране

Необходимо е да се използва лекарство вътре, измиване на таблетка с обикновена вода. Не пийте лекарството от сок от грейпфрут. Препоръчва се верапамил да се приема с храна или веднага след приключване на храненето. Не използвайте лекарството в хоризонтално положение.

Лицата, които са претърпели миокарден инфаркт, могат да приемат лекарства най-малко 7 дни след края на острата фаза.

За хора, които са използвали верапамил за дълъг период от време, трябва да извършите постепенно премахване на лекарството.

Размерите на порциите на верапамил се подбират лично, като се има предвид съществуващата клинична ситуация, личните характеристики на пациента и допълнително лечение.

Размерът на дозата на лекарството за възрастен.

В случаи на аритмии и исхемична болест на сърцето, хора с тегло над 50 kg често се прилагат 0.12-0.48 g верапамил на ден. Дневната част се разделя на 3-4 употреби на редовни интервали от време. В началото на лечението трябва да се прилага минималната доза, а увеличаването на порциите да се извършва под лекарско наблюдение. През деня можете да приложите максимум 0,48 g от лекарството.

Хората с тегло по-малко от 50 kg в случай на повишени показатели на кръвното налягане се използват главно при 0,12-0,36 g от лекарството дневно. Посочената част е разделена на 3 употреби. Терапията започва с малки дози; Увеличението се допуска само при добра поносимост на лекарствата и недостатъчен контрол на нивата на кръвното налягане.

Режими на дозиране в педиатрията.

Възможно е да се предписват лекарства на деца само за нарушения на ритъма на сърдечния ритъм, за други нарушения е по-добре да не се използва.

За възраст от 4-6 години, използвайте 0,08-0,12 г верапамил на ден (дозата се разделя на 2-3 употреби). Деца от по-възрастната предучилищна група се лекуват само под наблюдение на лекар.

Възраст 6-14 години - при всеки вид аритмия на ден трябва да се прилагат 0.08-0.36 g от лекарството. Разделянето на дозата е 2-4 употреба. Първоначално се използват минимални порции, а промяната в дозировката се допуска само при ниска интензивност на ефектите на лекарствата и добра поносимост.

При лица на възраст над 14 години с тегло над 50 kg, Finotypin се използва на порции, които се предписват на възрастни.

Други категории пациенти.

Възрастните хора трябва да започнат лечение с минимални дози лекарства (пациентите от тази група могат да получат повишена чувствителност към лекарството). Промяната на дозата се извършва само при внимателно наблюдение на лекар и при наблюдение на кръвното налягане и стойностите на ЕКГ.

Хората с проблеми в хепато-билиарната структура трябва да променят дозата на лекарството, като вземат предвид интензивността на чернодробната дисфункция (при такива пациенти метаболитните процеси на верапамила намаляват и се повишава плазменият индекс на непроменения компонент). Размерът на началната част на деня - максимум 0,08 г. Промяната в дозата трябва да се прави много внимателно.

[12], [13]

Употреба Finoptina по време на бременност

На 1-ви и 2-ри триместър е забранено да се назначава Finoptin. В третия триместър се използва само със строги показания и под строго лекарско наблюдение. Активният лекарствен елемент може да преодолее ВВВ.

Верапамил може да се секретира в малки количества с кърмата. При ограничени клинични тестове не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху новородени, но като се има предвид малкия брой проведени тестове, се препоръчва да се спре кърменето по време на лечението, когато се използват лекарства.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка недостатъчност на функцията на лявата камера (индикатор за налягане с припадък на белодробна артерия -> 20 mm Hg или фракция на изтласкване на лявата камера <20-30%);
• интензивно намаляване на стойностите на кръвното налягане (ниво на систолично налягане <90 mmHg) или наличие на кардиогенен шок;
• с блокада 2–3 степен (няма функциониращ пейсмейкър);
• SSS (при липса на функциониращ пейсмейкър при пациент);
• предсърдно мъждене, придружено от нарушение на проводимите процеси (например, WPW синдром или LGL синдром);
• тежка непоносимост към верапамил хидрохлорид;
• широко разпространена вентрикуларна тахикардия;
• въвеждане в комбинация с бета-адренергични блокери за интравенозно инжектиране;
• миокарден инфаркт в активната фаза;
• СА-блокада;
• брадикардия (със стойности на сърдечната честота <50 удара в минута);
• СН в некомпенсирана форма.

Странични ефекти Finoptina

Нежеланите реакции, свързани с лечението, са изследвани по време на постмаркетинговите и клиничните тестове. Сред констатираните нарушения:

• нарушения в работата на сърдечно-съдовата система: AV блок (степен 1–3), запушване на синусовия възел, сърдечен ритъм, синусова брадикардия, повишена сърдечна честота, периферна подпухналост, понижение на кръвното налягане и приливите и отливите. Съществува информация за появата на ВЧ и потенциране на интензивността на проявите на вече съществуващо ВЧ;
• проблеми с функцията на стомашно-чревния тракт: чревна обструкция, гадене, болка и дискомфорт в епигастричната и коремната зона, нарушения на изпражненията, хиперплазия на венците и повръщане;
• лезии, свързани с централната нервна система: главоболие, повишена умора, екстрапирамидни признаци, замаяност, тремор и парестезии;
• нарушения на сетивата: звънене на ухо;
• симптоми, свързани с репродуктивната функция: галакторея, гинекомастия или еректилна дисфункция;
• лезии на мускулно-скелетната структура: миалгия или артралгия, както и миастения;
• лабораторни показания: хиперпролактинемия и повишени стойности на интрахепаталните ензими;
• прояви на алергия: уртикария, еритема полиформ, SSD, алопеция, макулопапулозен обрив, ангиоедем, пурпура, еритромелалгия и епидермален сърбеж.

В постмаркетинговите тестове, еднократно е отбелязано развитието на тетрапареза, свързана с комбинираната употреба на Finoptin с колхицин. Такъв ефект може да бъде причинен от преминаването на колхицин през ВВВ, дължащо се на потискане на активността на P-gp и CYP3 А4 под влиянието на верапамил.

[10], [11]

Свръх доза

Верапамиловото отравяне може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане, бъбречни нарушения, проблеми с ритъма на сърдечния ритъм, както и нарушения в EBV и рН.

Като се има предвид големината на част от финотипина и възрастта на пациента, могат да се видят такива прояви: понижение на кръвното налягане и аритмия (също ритми с граничен характер, с AV дисоциация и в допълнение значително AV блокада), достигайки шок с последващ сърдечен арест и смърт. Наред с това може да има метаболитна ацидоза, хипоксия, хипергликемия или хипокалиемия, конвулсии и проблеми с филтрационната способност на бъбреците. Тежката интоксикация причинява замайване и загуба на съзнание, достигайки кома и в допълнение към този кардиогенен шок, придружен от белодробен оток.

Предозирането трябва да се лекува в болницата. Веднага след въвеждането на голяма част от лекарството се извършва стомашна промивка и използване на сорбенти за намаляване на абсорбцията на верапамил.

Терапията включва отстраняване на признаци на отравяне и поддържане на стабилна активност на сърдечно-съдовата система и дихателната система.

При тежко отравяне се извършват реанимационни действия, включително изкуствено дишане, дефибрилация, сърдечна стимулация и непряк масаж на сърдечната област.

Извършването на хемодиализа при интоксикация с верапамил няма да има ефект. Това може да помогне на процедурата плазмафереза и хемофилтрация.

Верапамил има антидот - Ca елемент. В случай на предозиране, той се използва в / в въвеждането на 10% Са глюконат (10-20 ml). Ако е необходимо, интравенозното инжектиране може да се повтори (допълнителна интравенозна процедура може да се извърши и чрез интравенозно инжектиране - част от около 5 mmol на час).

В случай на AV блок, се използват синусова брадикардия или спиране на сърцето, използва се изопреналин, атропин и оципреналин, или се извършва сърдечна стимулация.

Намаленото кръвно налягане (свързано с повишена вазодилатация и развитието на кардиогенен шок) изисква употребата на допамин (на порции не повече от 25 µg / kg на минута), норепинефрин или добутамин (на максимум 15 µg / kg на минута).

Засилената вазодилатация (ранни фази) изисква интравенозно инжектиране на разтвор на Рингер или физиологична течност.

Плазмените стойности на Са трябва да се наблюдават (при интоксикация с верапамил оптималната стойност е в рамките или малко над горната норма).

[14]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с антиаритмичните лекарства и β-блокерите предизвиква взаимно усилване на сърдечно-съдовата активност и увеличаване на вероятността от AV блокада, аритмии, HF и по-ниски стойности на кръвното налягане. Необходимо е внимателно да се комбинират тези лекарства и да се промени дозата според нуждите.

С въвеждането на верапамил с хинидин намалява клирънса на последния. Комбинираната употреба на тези лекарства може да доведе до намаляване на кръвното налягане и белодробния оток (главно при хора с хипертрофична форма на кардиомиопатия, която е обструктивна).

Finoptin води до 10% намаление на клининга на флекинидин, но това няма значителен клиничен ефект.

При хора с ангина, лекарството повишава стойностите на Cmax и AUC на метопролол (съответно с 41% и 32,5%) и пропранолол (съответно с 94% и 65%).

Употребата в комбинация с диуретици, вазодилататори и антихипертензивни лекарства води до повишаване на антихипертензивната активност.

Верапамил повишава Cmax на Prazozin с 40% и в допълнение към тази AUC и Cmax на Теразозин (съответно с 24% и 25%). Едновременното приложение на тези лекарства повишава антихипертензивния ефект.

Антиретровирусните вещества, когато се комбинират с лекарството, увеличават скоростта на верапамила в серума. Необходимо е тези комбинации да се използват много внимателно, като се коригира дозировката на Finoptin.

Лекарството повишава нивото на AUC на карбамазепин и в същото време увеличава нейния невротоксичен ефект, като увеличава вероятността от развитие на диплопия, замаяност, главоболие и атаксия.

Комбинацията с литий води до потенциране на нейните невротоксични свойства.

Рифампицин намалява серумните стойности на Cmax на верапамил и в същото време отслабва антихипертензивната му активност.

Кларитромицинът с еритромицин, както и телитромицин, повишават показателите на лекарството в серума.

Лекарството увеличава скоростта на експозиция на колхицин.

Вещества, които блокират невромускулните импулси, могат да потенцират терапевтичната активност на верапамил.

Въвеждането на сулфинпиразон води до отслабване на антихипертензивния ефект на лекарството.

Комбинирането на лекарства с аспирин увеличава вероятността от кървене.

LS повишава плазмените стойности на етанола.

Лекарството увеличава статините (сред тях симвастатин с ловастатин и аторвастатин) в серума, което може да изисква промяна на техните порции. В същото време комбинацията от такива лекарства повишава нивото на AUC на верапамил (когато се прилага с аторвастатин - с 42,8%, а също и 2,6 пъти в случай на комбинация със симвастатин). Метаболизмът на верапамил не се променя, когато се използва с флувастатин, ловастатин, правастатин и розувастатин.

Лекарството увеличава стойностите на дигитоксин с дигоксин, а в допълнение към това отделни хипогликемични вещества (глибурид), имипрамин с мидазолам, теофилин и буспирон с алимприпан в кръвния серум.

Комбинацията с циметидин води до повишаване на нивото на AUC медикаменти.

Въвеждането на лекарството заедно с доксорубицин води до повишаване на серумните му стойности при индивиди с дребноклетъчен белодробен карцином. При хора с напреднали неоплазми, няма значителни промени във фармакокинетиката на доксорубицин, когато се прилагат с Finoptin.

Лекарството се увеличава с 45% вътреклетъчни показатели Cmax и нивото на AUC на циклоспорин.

Въвеждането едновременно с такролимус или сиролимус може да повиши техните интраплазмени стойности.

Когато приемате лекарства със сок от грейпфрут, показателите за верапамил в серума се повишават.

Хиперикумните вещества намаляват стойността на лекарството в серума.

[15], [16], [17]

Условия за съхранение

Finoptin трябва да се съхранява в затворено място за малки деца при стандартни маркировки за температура.

Срок на годност

Finoptin може да се използва 5 години от датата на продажба на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са Енап, Вазар, Кетансерин, Липрил с Капилар, Сяра и Анаприлин, а в допълнение Атакан и Тивортин с Хепар Композиум, Лодоз, Апровел и Йоний с Глиоксал Композиум. В допълнение, списъкът на cordipin, Adalat, Bidop с Amlotop, Teveten и Amprilan.

[18], [19], [20]