Neyralgin

Neuralgin е лекарство от подкатегория антиконвулсанти.

Показания Neyralgina

Използва се при възрастни за премахване на висока интензивност на болката (също невропатична).

В допълнение, той се използва в комбинация с други антиконвулсанти за елиминиране на припадъци на частичен характер на епилепсия (придружен от вторичен етап на генерализация или не) - възрастни и юноши от 12-годишна възраст. В същото време се предписва за парциални припадъци - деца на 6-12 години.

[1], [2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента се осъществява в капсули, 100 броя вътре в бутилката или 10 броя вътре в клетъчната плоча; в пакет - 3 такива записи.

[5], [6]

Фармакодинамика

Точно определяне на принципа на експозиция на габапентин в момента не успя. Елементът е структурно свързан с невротрансмитер GABA, но по вид на неговото влияние се различава от другите активни компоненти, взаимодействащи с GABA синапсите (сред тях барбитурати с валпроати, бензодиазепини и вещества, които забавят активността на GABA трансаминазата и освен това забавят процесите на улавяне на GABA, и освен това това пролекарство GABA и GABA агонисти).

Изследвания in vitro с използване на габапентин, белязан с радиоактивен изотоп, дава описание на нова пептидна свързваща област вътре в мозъка на плъх, която включва хипокампа с неокортекса, което може да бъде свързано с анестетичните и антиконвулсивни ефекти на габапентин, както и неговите структурни производни. Зоната на синтез на габапентин се дефинира под прикритието на а2-δ субединицата на чувствителните на напрежение Са канали.

Габапентинът, който е на нивото на клиничните показатели, не се синтезира с други общи невротрансмитери или терапевтични церебрални окончания, включително GABA-A и GABA-B, и допълнително глутаматни, бензодиазепинови, глицинови или N-метил-d-аспартатни окончания.

По време на in vitro процедурите габапентин не взаимодейства с Na каналите, което го отличава от карбамазепин с фенитоин. Веществото частично отслабва отговора на активността на NMDA глутаматния агонист с отделно in vitro тестване, но само при стойности над 100 μm, които не могат да бъдат получени in vivo.

Лекарството леко намалява количеството моноаминови невротрансмитери, освободени in vitro. Употребата му при плъхове води до увеличаване на GABA оборота в някои мозъчни области (ефект, подобен на ефекта на натриевия валпроат, макар и в други области на мозъка). Какво значение има тази активност на габапентин за антиконвулсивна активност все още трябва да бъде изяснено.

При животните веществото прониква в мозъка без усложнения, предотвратявайки припадъци, причинени от максимален електрошок или химически конвулсанти (сред които елементи, които забавят свързването на ГАМК), както и генетични модели на припадъци.

[7]

Фармакокинетика

След перорално приложение, габапентин се абсорбира с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт, без да се посочва употребата на храна; като цяло, не се наблюдава взаимодействие с храната. Стойностите на Cmax в плазмата се записват след 2-3 часа. Размерът на порцията и плазмените лекарствени параметри са линейно зависими. Многократното приложение на лекарството не променя фармакокинетичните характеристики. Стойностите на абсолютната бионаличност са приблизително 59%, без да се променят в случай на употреба.

Синтез с интраплазмен кръвен протеин в габапентин отсъства. Веществото преминава през хепатоенцефаличната бариера; при епилептици неговите стойности в цереброспиналната течност са приблизително 20% от нивото на съответните равновесни плазмени параметри на лекарствата.

Лекарството почти не е подложено на метаболитни процеси в човешкото тяло, не води до забавяне или индуциране на чернодробни ензими. Лекарството предотвратява метаболизма на най-често използваните антиконвулсанти.

Екскрецията в непроменено състояние се извършва само през бъбреците. Полуживотът не е свързан с размера на порцията, средно равна на 5-7 часа при хора със здравословна секреторна активност на бъбреците. От кръвната плазма веществото може да бъде елиминирано чрез хемодиализа.

Дозиране и администриране

Възможно е да се използва капсула, без да се свързва с храната. За да се намали вероятността от негативни симптоми, първата порция се препоръчва преди лягане.

В случай на болка при невропатичен генезис, за първия ден трябва да приложите 0,3 g от лекарството 1-кратно, за 2-ри ден - 2 пъти 0,3 g, а за 3-ти ден - 3 пъти 0,3 g. Ако е необходимо, дневната доза постепенно се увеличава до получаване на аналгетичен ефект (максимум 1,8 g, които се разделят на 3 употреби). При тежки стадии на заболяването се използват по-високи порции - 1,8-3,6 g на ден.

В случай на епилепсия се извършва комплексна терапия. Лица над 12-годишна възраст трябва първо да използват 0,3 г от лекарството 3 пъти на ден. Най-ефективни са частите в диапазона от 0.9-1.8 g на ден (необходимо е да се разделят на 3 употреби). Използвайте веществото с максимум 12-часови интервали.

Деца от възрастовата група 6-12 години трябва да използват 25-35 mg / kg на ден (дозата е разделена на 3 употреби).

Употреба Neyralgina по време на бременност

Предписването на лекарства на бременни жени е позволено само в случаите, когато ползите от въвеждането му при жените се считат за по-вероятни от риска от развитие на отрицателни ефекти върху плода.

Активният елемент (габапентин) се екскретира с майчиното мляко, поради което не можете да кърмите, когато го използвате.

Противопоказания

Той е противопоказан за употреба при силна непоносимост, свързана с лекарствени вещества.

[8]

Странични ефекти Neyralgina

Сред страничните ефекти са:

• инфекциозни инфекции: вируси, лезии на пикочните пътища, пневмония и отит;
• лезии, засягащи кръвната система: левко- или тромбоцитопения;
• имунни нарушения: алергии;
• метаболитни нарушения: промени в стойностите на кръвната захар, анорексия, повишен апетит и увеличаване или намаляване на теглото;
• психични разстройства: депресия, халюцинации, тревожност или вълнение, мисловно разстройство и емоционална лабилност;
• поражения, засягащи работата на НС: атаксия, амнезия, сънливост, дизартрия и конвулсии, в допълнение хиперкинезия, главоболие, безсъние, замаяност и тремор. В допълнение, нарушения на координацията, нистагъм, хипокинезия с парестезии и хипоестезия, както и потенциране / намаляване / изчезване на рефлекси и други моторни нарушения (дистония, атетоза или дискинезия);
• проблеми със зрителната функция: диплопия или амблиопия, както и отслабване на зрителната острота;
• нарушения на слуха: световъртеж или ухо;
• поражения на сърдечно-съдовия апарат: сърдечна дейност, разширяване на кръвоносните съдове и повишено налягане;
• нарушена дихателна функция: фарингит, ринит, кашлица, диспнея и бронхит;
• храносмилателни нарушения: диария, повръщане, запек, гингивит, коремна болка, стоматологично заболяване, сухота в устната кухина и газове, освен хепатит, жълтеница, панкреатит и увеличаване на чернодробните проби;
• епидермални лезии: сърбеж, акне, SJS, ангиоедем, натъртвания и обриви, и в допълнение лицеви подпухвания, полиформални еритеми и алопеция;
• ODA увреждане: артралгия, болки в гърба, мускулни потрепвания и миалгия;
• нарушения на урогениталната активност: уринарна инконтиненция, бъбречна недостатъчност, гинекомастия и импотентност;
• други признаци: тежка умора, астения, отоци (понякога периферни), разстройство на походката и в същото време болка, висока температура, студ и дискомфорт, болка в гръдната кост и синдром на отнемане (включително гадене, хиперхидроза, безсъние и тревожност).

[9], [10], [11], [12]

Свръх доза

Признаци на интоксикация: сънливост, чести и разхлабени изпражнения, двойно виждане, летаргия и неясна реч.

В такива случаи сорбентът се възлага на жертвата. Лекарството може да се екскретира с хемодиализни сесии.

[13]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да се комбинира с други антиконвулсанти (карбамазепин, фенобарбитал и освен това валпроева киселина и фенитоин), орална контрацепция (съдържаща етинил естрадиол или норетиндрон) и означава, че блокират секрецията на тубулите и намаляват бъбречната екскреция на габапентин.

Антацидите, които съдържат Al3 +, както и Mg2 +, в състава им намаляват нивото на бионаличност на лекарството с около 20%, поради което се препоръчва да се използва след 2 часа след приложението на антиациди.

При комбинирана употреба с миелотоксични лекарства се засилва хематотоксичността (развитие на левкопения).

Когато се използват морфинови капсули с контролирано освобождаване при доза от 60 mg за 2 часа, заедно с габапентин при 0,6 g сервиране, средната AUC на последния се увеличава с 44% в сравнение с AUC стойностите на габапентин, използван без морфин. Поради това е необходимо внимателно да се следи състоянието на хората, като се отбелязва такъв симптом за потискане на функцията на централната нервна система като чувство за сънливост. При такова нарушение е необходимо съответно да се намали количеството морфин или габапентин.

[14], [15]

Условия за съхранение

Необходимо е невралгинът да се поддържа при температурни стойности в диапазона от 15-30 ° С.

[16]

Срок на годност

Невралгинът може да се използва в продължение на 5 години от момента на освобождаване на терапевтичното вещество.

[17], [18]

Заявление за деца

Neuralgin се използва при адювантно лечение с вторична генерализация (или не) на парциални пристъпи при деца над 6-годишна възраст.

Лекарството може да се предписва за монотерапия за гореспоменатите заболявания при деца над 12-годишна възраст.

[19]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства Габабама, Габантин с Габастадин, Нупинтин с Габалептом, Тебантин с Гатонин и освен Габамакс и Медитан с Габапентин. Освен Габат, Конвалис с Гримодин и Епиган с Нюропент.