Tsefoperabol

Цефоперабол е цефалоспорин от трето поколение.

Показания Tsefoperabola

Използва се за лечение в следните ситуации:

• инфекциозни заболявания, засягащи GPD (като холангит с холецистит и емпиема в жлъчния мехур);
• сепсис или перитонит;
• неутропенична треска;
• инфекциозни лезии в урогениталната система, които имат тежка форма;
• пневмония (предизвикана от активността на грам-отрицателните бактерии);
• инфекции, развиващи се в тазовите органи (пелвиоперитонит или ендометрит), както и гонорея;
• с разнообразно местоположение на вътреболнични инфекциозни процеси;
• инфекции, засягащи хора с имунен дефицит.

Използва се също за лечение или профилактика на инфекции, които могат да възникнат в резултат на операции (гинекология и акушерство, колопроктология и коремна област).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството е под формата на лиофилизат за производството на интрамускулно или интравенозно инжектирани разтвори. Обемът на първата бутилка - 0,5, 1 или 2 g. Включен е също разтворител (вместимост 5 ml). Вътре в кутията - 1 или 5 бутилки.

Фармакодинамика

Цефоперабол има бактерицидно и антибактериално действие с широк спектър на действие.

Той забавя свързването на пептидогликан в стените на бактериите. Той има активност на сравнително голям брой грам-отрицателни аероби (сред тях хемофилни или Pseudomonas aeruginosa, както и други неферментиращи микроби и микроорганизми от чревната група), както и много анаероби.

Степента на активност спрямо грам-положителната микрофлора (стрептококи със стафилококи) е по-ниска от тази на цефотаксим или цефтриаксон. Лекарството проявява активност срещу някои ентерококови щамове (фекални или фетиални).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

След интрамускулно или интравенозно приложение, Cmax се наблюдава след изтичане на първия час. Лекарството преминава в почти всички тъкани с органи и телесни течности; прониква в ВВВ (но степента на този пасаж е по-слаба от тази на цефтазидим и цефтриаксон). С майчиното мляко се отделя много малко лекарства.

В големи лекарствени концентрации се отчитат в рамките на 12 часа след инжектирането. Лекарството не отстранява билирубина от синтеза с плазмен протеин.

Екскрецията се осъществява в по-голяма степен с жлъчката (приблизително 70-80% от дозата; параметрите на лекарството вътре в жлъчката достигат максималната точка след 1-2 часа след употреба и също имат ниво над 100 пъти), а освен това с урина (приблизително 20-30%). Времето на полуживот е 2,5 часа (методът на прилагане на лекарството не е от значение).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се инжектира интравенозно (при бавна скорост, струя (за 5 минути), или чрез интравенозно (за 0.5-1 час)), както и интрамускулно.

С струя интравенозна инжекция, 1000 mg от веществото трябва да се разтвори в 10 ml инжекционна вода (или стерилен изотоничен разтвор на NaCl). Когато се използва чрез капкомер, 1000-2000 мг лекарство се разрежда в 0,1 л разтвор на NaCl.

За интрамускулни инжекции, лекарството се разтваря във вода за инжектиране или 0,5% разтвор на лидокаин (за 1000 mg лекарство се изисква 3 ml течност).

Юноши на възраст от 12 години и освен това, възрастните трябва да приемат 1-2 g лекарства 2 пъти дневно. Ако инфекцията е тежка, еднократна доза може да бъде повишена до 4 g (прилагана през IV линия). На възрастен е позволено да влиза не повече от 12 грама лекарство на ден.

Гонорея без усложнения: 1 единична интрамускулна инжекция от 0,5 g от веществото.

Предотвратяване на появата на усложнения след операцията: венозно интравенозно приложение на 1-2 х g от лекарството за 0,5-1,5 часа преди операцията, а по-късно на 12-часови интервали, но често максимум 24 часа (по време на процедурите в SSS зони или по време на колопроктология - до 72 часа след завършването му). Ако операцията се извършва върху ректума или дебелото черво, може да се използва и метронидазол (чрез IV капково).

Новородените, както и децата под 12-годишна възраст, изискват средна доза от 0,05-0,1 g / kg на ден и трябва да се разделят на 2 инжекции. Доза от повече от 0.1 mg / kg често се прилага интравенозно чрез IV. Деца с тежки стадии на инфекция трябва да се прилагат 0,2-0,3 г / кг на ден, който се разделя на 2-3 инжекции. Бебета до 3-месечна възраст могат да се предписват лекарства само ако има строги показания.

Ако стойностите на QC са по-малки от 18 ml / min, размерът на дневната част може да бъде максимум 4000 mg.

В случай на обструкция на GWP, чернодробна патология при тежко и с едновременно наличие на нарушения в работата на бъбреците, се допуска максимум 2000 mg лекарство дневно.

[20]

Употреба Tsefoperabola по време на бременност

Вие не можете да назначите бременна. Когато кърменето трябва да се използва много внимателно.

Противопоказания

Той е противопоказан за употреба в случай на непоносимост към лекарството или в случай на недостатъчност на чернодробната функция в тежка фаза.

[15], [16], [17], [18]

Странични ефекти Tsefoperabola

Въвеждането на лекарството може да предизвика странични ефекти:

• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: повръщане или гадене, както и диария (с тежка степен на диария, трябва незабавно да се отмени употребата на лекарства) и временно увеличаване на алкалната фосфатаза и трансаминазите;
• алергични симптоми: обрив, еозинофилия, уртикария и треска;
• други: неутропения и в допълнение, дефицит на витамин К или хипотромбинемия (възможно кървене при хора с чернодробни аномалии или разстройства на чревната абсорбция и парентерално хранене - необходимо е да се наблюдават стойностите на PTV);
• местни признаци: флебит (след интравенозна инжекция) или болка в областта на инжектиране (след интрамускулна инжекция).

[19]

Свръх доза

При предозиране може да настъпи епилепсия.

Лечението изисква седиране чрез диазепам.

[21]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира ефекта на антикоагулантите.

Комбинацията от Цефоперабол с анти-тромбоцитни агрегационни агенти (салицилати или НСПВС) води до повишен риск от кървене.

Употребата на етилов алкохол в комбинация с лекарството може да предизвика подобен на антиабус синдром.

[22], [23]

Условия за съхранение

Цефоперабол е необходимо да се държи в затворено от деца достъп, тъмно и сухо място. Показанията на температурата са максимум 25 ° C.

Срок на годност

Цефоперабол може да се използва в рамките на 24 месеца от производството на терапевтичен агент. Крайният препарат има срок на годност 24 часа (при температура от 5-25 ° C) или 5 дни (температурни индикатори - в рамките на 2-5 ° C).

Аналози

Аналози на лекарствата са Cefoperus, Dardum, Operaz с Lorizon, а също Cefpar, Medocef, Cefobid с Cephapisone, Cefoperazone с Movoperis, както и Cefoperazone-Vial и Cefoperazone-Agio.