Bikard

Бикард е високоселективен β1-адреноблокер с кардиотропна активност и действащ на хемодинамични стойности.

[1],

Показания Това е свършено

Използва се за следните условия:

• повишено кръвно налягане;
• стенокардия, имаща стабилна или нестабилна природа;
• предотвратяване развитието на вторична исхемична болест на сърцето;
• сърдечна недостатъчност;
• симптоматична терапия за мигрена, тиреотоксикоза;
• периоперативно намаляване на вероятността от смърт поради сърдечни фактори.

[2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства, произведени в таблетки с обем от 5 или 10 mg, в количество от 10 броя вътре в клетъчната опаковка. В кутията - 3 такива пакета.

Фармакодинамика

Бизопролол засяга главно сърдечните β1-адренергични окончания. Лекарството се синтезира с окончания и предотвратява тяхното взаимодействие с катехоламини, което води до инхибиране на процеса на свързване на сАМР. Такива промени разрушават процесите на Са, които се случват вътре в мембранните канали и променят нивото на Са в клетките на проводимата система. Това води до намаляване на сърдечната честота, потискане на провеждането на импулси през лъча на Кент с AV възел и в същото време отслабва възловия автоматизъм. При потискане на процесите на проводимост се развива антиаритмичен ефект. Липсата на калциеви йони вътре в кардиомиоцитите причинява разрушаване на взаимодействието на миозин с актин, поради което силата на контракциите на сърцето намалява.

Намалената ЧР и намаляването на интензивността на този процес намаляват търсенето на кислород на миокардните влакна, което води до антиангинов ефект и увеличаване на миокардната перфузия.

Бизопролол може да нормализира стените на лизозомите и клетките, както и да забави агрегацията на тромбоцитите. Лекарството блокира активността на β1-адренорецепторите вътре в бъбреците, в резултат на което ангиотензин 2 намалява с ренина. В комбинация с намаляване на стойностите на сърдечната честота и интензивността на контракциите, тези ефекти водят до устойчиво понижение на нивата на кръвното налягане.

Бикард влияе върху процесите на преструктуриране на барорефлексните реакции на арката на аортата и каротидния синус и с това усилва отделянето на съдоразширяващи компоненти (PNP с PG и азотен оксид).

Бизопролол няма ефект върху β2-адренорецепторите, поради което тежестта и честотата на нейните отрицателни прояви намаляват - това е причината за добрата поносимост на лекарството. В големи части лекарството може да повлияе на активността на р1-, както и на β2-адренергичните рецептори.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Лекарството има добра абсорбция от храносмилателния тракт. Кръвните стойности на Cmax се записват след 1-3 часа.

Синтез на вещество с кръвен албумин е 30%. Бизопрололният компонент може да премине през плацентата и ВВВ и също се екскретира в малки количества с майчиното мляко.

Времето на полуживот на елемента е до 12 часа, а продължителността на кръвообращението и лекарствения ефект е до 24 часа.

Тъй като бизопролол е амфофилен компонент, лекарството се екскретира по два еднакво ефективни начина - около 50% се елиминира през черния дроб, а други 50% се екскретират чрез бъбреците под формата на активни метаболитни продукти (притежавайки по този начин балансиран клирънс). Поради това, лекарството може да се използва с еднакъв успех в случай на проблеми с работата на бъбреците или черния дроб, без да е необходимо да се коригира дозата на лекарствата.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата. Препоръчва се да вземате едно хапче веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Необходимо е препаратът да се измие с обикновена вода, без да се прониква и да не се дъвче таблетката. Можете да приемате лекарства без препратка към употребата на храна.

Началната доза на лекарството е 5 mg с еднократна доза на ден. Можете постепенно да увеличите дозата на лекарството (седмично 5 mg). Понякога размерът на началната порция е 10 mg. Увеличаването на част от дозата може да предизвика развитие на негативни симптоми - в този случай трябва да се върнете към предишната доза. Максимално допустимата дневна доза е 20 mg, която се приема 1-кратно.

Ако пациентът е болен с хронично бъбречно заболяване, което има тежка форма на тежест, то може да приема не повече от 10 mg вещество дневно.

Цикълът на лечение трябва да продължи дълго време.

[27], [28]

Употреба Това е свършено по време на бременност

Не предписвайте лекарства на бременни или кърмещи жени. Лекарството може да доведе до забавяне на вътрематочното развитие, потискане на дихателния център в плода, а след раждането причинява тежки хипогликемични състояния при новороденото (през първите 3 дни от живота).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• признаци на AB - или синоатриална блокада, с 2-3 степен на тежест;
• HR стойности под 50 удара / минута;
• SSSU;
• ниско систолично налягане (по-малко от 90 mm Hg);
• тежки нарушения на периферния кръвен поток;
• COPD или BA;
• псориазис или феохромоцитом;
• използване с IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Странични ефекти Това е свършено

Бизопролол има добър профил на безопасност. Нежеланите симптоми след употребата му са доста редки.

Лекарството може да предизвика нарушения в работата на централната нервна система, включително замаяност, астенични симптоми и главоболие, които се появяват в началния етап на лечението. Освен това може да се развие депресия, нарушение на съня или парестезия; един доклад за халюцинации. Такива нарушения изчезват сами след 10-14 дни от началото на терапията.

Може би появата на зрителни нарушения - конюнктивит, намаляване на разкъсването и зрителното увреждане.

Отбелязват се негативни симптоми в работата на сърдечно-съдовата система - понижение на нивото на артериалното налягане или показателите за сърдечен ритъм, нарушение на блокадните и ритъмните процеси, сърдечна недостатъчност, придружена със симптоми на периферен оток, и временна интермитираща клаудикация в началния стадий на употреба.

Понякога има нарушения на дихателната система, като бронхиални спазми.

Наблюдава се поява на разстройства на изпражненията, диспептични симптоми и повишаване на активността на чернодробните трансаминази; хепатит.

Рядко се регистрира развитието на мускулна слабост, артралгия или гърчове.

Лечението може да провокира признаци на алергия - в тези случаи е необходимо да се спре употребата на Бикард.

При диабетици медикаментите могат да доведат до развитие на симптоми на хипогликемия; при хора, които нямат диабет, от време на време се наблюдава повишаване на нивото на ТГ и нарушен глюкозен толеранс.

При мъжете, в резултат на употребата на биспропол, могат да се появят проблеми с еректилната функция или да се развие алопеция.

[24], [25], [26]

Свръх доза

С въвеждането на лекарството в големи порции се появяват нарушения на сърдечния ритъм, симптоми на брадикардия, бронхиални спазми, гърчове, припадъци и признаци на сърдечна недостатъчност, а освен това индексът на BP намалява.

За отстраняване на тези нарушения се извършват стомашна промивка и назначаване на сорбенти. С понижаване на кръвното налягане и брадикардия се извършва интравенозно приложение на 1,5-2 mg атропин, както и на допамин и епинефрин.

Когато се прояви CHF използвайте диуретични лекарства, глюкагон и SG.

При развитие на бронхиални спазми се извършват инхалации на β2-адреномиметици.

[29], [30],

Взаимодействия с други лекарства

Бизопролол взаимодейства с антихипертензивни лекарства, показвайки синергизъм; в резултат на това техните терапевтични свойства се засилват.

Развитието на брадикардия с ясно изразен характер се забелязва в случай на комбинация от лекарството с клонидин, резерпин, както и при α-метилдопа или гуанфацин.

Едновременната употреба с гуанфацин, клонидин или дигиталис лекарства води до нарушения в процеса на провеждане и развитието на AV-блокада.

Симпатикомиметиците отслабват терапевтичните свойства на бисопролол.

Лекарства, които блокират Ca (производни на дихидропиридин), както и нифедипин, водят до силно понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Дилтиазем с верапамил и антиаритмични лекарства, когато се използва заедно с Bikard, води до намаляване на кръвното налягане, развитие на устойчива форма на брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм, достигане на СН със сърдечна недостатъчност.

Ерготаминовите производни, комбинирани с лекарството, повишават признаците на нарушения на периферния кръвоток.

Рифампицин намалява полуживота на бисопролол, но този факт няма клинично значение.

Лекарството разрушава ефективността на процесите на гликемичен контрол при диабетици.

НСПВС намаляват антихипертензивната активност на лекарството.

Лекарството увеличава полуживота на кумариновите антикоагуланти и мускулните релаксанти.

Таблетките за сън и успокоителни, антидепресанти, етилов алкохол и антипсихотици значително възпрепятстват работата на централната нервна система, когато се комбинират с лекарството.

МАО инхибират метаболитните процеси на Бикард, което увеличава тежестта на неговите негативни прояви. Интервалът между употребата на наркотици и МАОИ трябва да бъде най-малко 14 дни.

Сулфасалазин, комбиниран с лекарството, повишава стойностите на Cmax в плазмата на първия.

Рентгеноконтрастните лекарства, съдържащи йод, ако се прилагат по време на употребата на бисопролол, рядко могат да доведат до появата на тежки симптоми на анафилаксия.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Условия за съхранение

Bikard трябва да се поддържа при стойности на температурата в рамките на знака от 25 ° C.

[38], [39], [40]

Срок на годност

Бикард може да се прилага в рамките на 24 месеца от момента на производство на фармацевтични средства.

[41]

Заявление за деца

Липсва информация за безопасността и ефикасността на лекарството на Бикард при педиатрия, поради което не се предписва на деца.

[42], [43]

Аналози

Аналози на лекарството са медикаментите Бисопролол, Бизогама, Арител с Конкор, Нипертен и Коронал с Арител Кор, а освен това Бидоп и Бипролол.

[44], [45], [46]