Zofran

Зофран има антиеметичен ефект. Той е селективен блокер на 5-HT3 рецепторите.

Лекарствата, използвани в химиотерапията и лъчетерапията, могат да повишат нивата на серотонин, който стимулира активността на 5-HT3 вагусовите аксонови окончания от аферентен тип, което води до развитие на повръщащ рефлекс. Активният елемент на лекарството забавя този рефлекс на ниво неврони на централната нервна система, както и на периферната нервна система.

Показания Zofrana

Използва се за лечение или предотвратяване на повръщане и гадене, които се появяват в резултат на химиотерапия или лъчетерапия.

Освен това, лекарството може да се използва за предотвратяване и лечение на гадене и повръщане, които се появяват след операция.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 2 или 4 мл. Вътре в клетъчната пластина - 5 такива ампули; в кутията - 1 пластина.

Предлага се и под формата на таблетки - 10 броя в блистер; 1 блистер в опаковка.

Може да се произвежда и като сироп – в бутилки от 50 мл. В кутията – 1 бутилка с мерителна лъжичка.

Освен това се произвежда под формата на супозитории - 1 на лента; в кутия - 1 или 2 такива ленти.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира напълно в червата, когато се приема перорално, след което претърпява интрахепатални метаболитни процеси. Лекарството достига плазмени Cmax стойности след 90 минути. Нивото на бионаличност леко се повишава при прием на лекарството с храна, но не се променя при прием на антиациди.

Полуживотът е около 3 часа; при възрастни хора може да достигне 5 часа, а при хора с тежка бъбречна недостатъчност – до 15-20 часа. Свързва се с интраплазмения протеин със 72-76%.

При ректално приложение ондансетрон се регистрира в кръвта след 20-60 минути. Cmax стойностите се достигат след 6 часа; полуживотът също е 6 часа. Нивото на бионаличност след приложение по този начин е 60%.

Елиминирането от кръвоносната система се осъществява главно чрез интрахепатална трансформация, която се осъществява с помощта на няколко ензимни системи. Не повече от 5% от частта се екскретира непроменена (през бъбреците).

Фармакокинетиката на ондансетрон остава непроменена при многократно приложение.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозиране и администриране

Употреба на лекарство под формата на парентерална течност.

В случай на гадене с повръщане във връзка с еметогенна химиотерапия, както и лъчетерапия, е необходимо да се предпише приложението на 8 mg от лекарството преди сеанса (интрамускулно или интравенозно).

На лица, подложени на силно еметогенна химиотерапия, също се предписва еднократна доза от 8 mg от веществото (IM или IV) преди извършване на лечебни процедури.

В доза от 8-32 mg, лекарството се прилага изключително интравенозно, в продължение на 15+ минути, след разтваряне на веществото в 0,9% NaCl или друга съвместима инфузионна течност (50-100 ml).

Друг метод за интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството в доза от 8 mg е с ниска скорост, преди началото на химиотерапията, с последващо приложение на още 2 порции (8 mg) с 3-4 часови почивки или чрез (в рамките на 24 часа) инфузия със скорост 1 mg/час.

Ефективността на лекарството може да се увеличи чрез еднократно допълнително (IV) инжектиране на 20 mg натриев дексаметазон фосфат преди началото на химиотерапевтичната сесия.

За възрастовата подгрупа от 0,5 до 17 години, с телесна повърхност до 0,6 ^м², началната доза от 5 мг/ ^м² се прилага интравенозно преди химиотерапевтичната сесия, а след това, след 12 часа, се приемат 2 мг лекарствен сироп. Необходимо е лечението да продължи още 5 дни след края на химиотерапевтичните сесии, като лекарството се приема перорално - 2 мг 2 пъти дневно.

За деца на същата възраст, но с телесна повърхност 0,6-1,2 ^м², лекарството се прилага еднократно, интравенозно, в доза от 5 мг/м² ^, преди лечебния сеанс; след това, след 12 часа, трябва да се приемат 4 мг сироп. Курсът на прием на сиропа продължава още 5 дни след края на химиотерапията - 4 мг от лекарството 2 пъти дневно.

При деца, чиято телесна повърхност е по-голяма от 1,2 м² ^, началната доза от лекарството (8 mg) се прилага интравенозно преди терапевтичните сесии, а след това, с 12-часова пауза, се прилага сироп (8 mg). Приема се през следващите 5 дни - по 8 mg, 2 пъти дневно.

За да се елиминира или предотврати следоперативно повръщане с гадене, на възрастен се прилага 4 mg от веществото веднъж интрамускулно или интравенозно.

Следоперативните усложнения, които възникват след процедури, извършени под обща анестезия при деца на възраст от 0,5 до 17 години, могат да бъдат предотвратени чрез интравенозно приложение на 0,1 mg/kg Зофран по време на или след въвеждане в анестезията или в края на операцията.

Лекарството може да се разтвори в следните течности: 5% декстроза, разтвор на Рингер, 10% манитол, 0,9% NaCl, както и 0,3% ClK с 0,9% NaCl и 0,3% ClK с 5% декстроза.

Инфузионната течност се приготвя непосредствено преди приложение. При необходимост, приготвеното лекарство може да се съхранява 24 часа при температура 2-8°C.

Употреба на пастили или сироп.

Други лекарствени форми на Зофран се използват за предотвратяване на забавено или продължително повръщане след първите 24 часа от края на лечебните процедури.

Повръщане, съпроводено с гадене, което се появява в резултат на химиотерапия или лъчетерапия.

За такива нарушения се използват следните дозировъчни режими:

• в случай на умерено изразена еметогенност на процедурите, 8 mg от лекарството трябва да се приемат 120 минути преди началото на терапията; след 12 часа трябва да се приемат още 8 mg от веществото;
• В случай на тежка еметогенност, 24 mg от лекарството се предписват в комбинация с дексаметазон (12 mg) 120 минути преди началото на сесията.

За да се предотврати гадене и повръщане, които се появяват 24 часа след края на лечението, или продължително повръщане, е необходимо удължено перорално приложение на лекарството: 8 mg, 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Следоперативно повръщане с гадене.

Възрастните трябва да приемат 16 mg от лекарството перорално 60 минути преди прилагането на анестезия.

Употреба на лекарството под формата на супозитории.

Повръщането и гаденето, които възникват в резултат на химиотерапия или лъчетерапия, могат да бъдат елиминирани чрез използване на лекарството по следните начини:

• умерената еметогенност изисква прилагането на 16 mg от лекарството (1 супозитория) 120 минути преди началото на курса;
• Високата интензивност на еметогенност изисква интравенозно приложение на дексаметазон (20 mg) заедно с първата супозитория на Зофран, 120 минути преди началото на терапията.

Предотвратяването на нарушения, възникващи след 24 часа от края на курса, или продължително повръщане изисква удължаване на употребата на лекарството - ежедневно, по 1 супозитория, в продължение на 5 дни. Вместо супозитории може да се използва сироп или таблетки Зофран.

Нарушена чернодробна функция.

При хора с чернодробни проблеми клирънсът на лекарството е значително намален, а полуживотът му е увеличен. Поради това те могат да използват не повече от 8 mg от лекарството на ден.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Употреба Zofrana по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Противопоказан за употреба от хора с непоносимост към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава при прилагане на инжекционна течност при наличие на следните проблеми:

• нарушения на сърдечната проводимост и ритъм;
• едновременна употреба на β-блокери или антиаритмични лекарства;
• тежки нарушения в солевия баланс.

Странични ефекти Zofrana

Странични ефекти при употреба на лекарствени супозитории или сироп с таблетки:

• прояви, свързани с храносмилателната функция: хълцане, диария или запек, сухота в устната лигавица, парене в ректума (супозитории), както и преходно асимптоматично повишаване на нивата на интрахепаталните трансаминази;
• алергични симптоми: уртикария, анафилаксия, бронхиални спазми, оток на Куинке, ларингоспазъм;
• нарушения на нервната система: конвулсии и спонтанни двигателни нарушения, както и главоболие или световъртеж;
• проблеми, свързани с кръвообращението: болка в областта на гръдната кост, понижено кръвно налягане, депресия на ST интервала на ЕКГ, аритмия или брадикардия;
• Други признаци включват горещи вълни или зачервявания, хипокалиемия, преходно намалена зрителна острота и хиперкреатининемия.

Нарушения при използване на инжекционна течност:

• имунни нарушения: алергични симптоми, включително анафилаксия;
• увреждане на нервната система: главоболие, конвулсии, световъртеж и двигателни нарушения;
• признаци, свързани със зрението: преходно зрително увреждане или временна слепота (обикновено такива нарушения изчезват след 20 минути);
• нарушения, засягащи кръвоносната система: аритмия, понижено кръвно налягане, болка в гърдите, треска, брадикардия, удължаване на QT сегмента и преходни промени в ЕКГ показанията;
• проблеми, свързани с дихателната функция: хълцане;
• нарушения на храносмилателната система: преходно асимптоматично повишаване на стойностите на чернодробните трансаминази или запек;
• локални признаци: промени на мястото на интравенозно инжектиране.

[ 10 ]

Свръх доза

Симптомите на отравяне почти винаги са подобни на страничните ефекти на лекарството.

Няма антидот, така че при съмнение за остра интоксикация трябва да се предприемат симптоматични мерки. Употребата на ипекакуана в случай на предозиране с лекарството не се препоръчва, тъй като ще бъде неефективна (поради антиеметичните свойства на Зофран).

[ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно със следните вещества:

• активатори на ензимите CYP2D6, както и CYP1A2 (включително глутетимид, рифампицин, карбамазепин с толбутамид, папаверин, азотен оксид и фенитоин с гризеофулвин, барбитурати с каризопродол и фенилбутазон);
• лекарства, които инхибират активността на ензимите CYP2D6, както и CYP1A2 (те включват хлорамфеникол, дилтиазем, алопуринол с дисулфирам, макролиди, еритромицин, МАО-инхибитори и валпроева киселина, както и циметидин, изониазид, ловастатин, перорални контрацептиви (съдържащи естроген), хинидин с флуорохинолони, омепразол и флуконазол с верапамил, както и хинин, кетоконазол и метронидазол).

Освен това има информация, че ондансетрон е способен да отслаби аналгетичната активност на трамадола.

[ 15 ]

Условия за съхранение

Зофран трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура не по-висока от 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Срок на годност

Зофран може да се използва в продължение на 3 години от датата на продажба на лекарството.

[ 20 ], [ 21 ]

Заявление за деца

Не трябва да се предписва на кърмачета под шест месеца. Сироп и таблетки могат да се използват при лица над 2-годишна възраст. Супозиториите не се използват в педиатрията.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron с Ondasol, както и Vero-Ondansetron, Setronon с Latran, Ondansetron, Emetron с Ondansetron-Teva, Emeset и Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Отзиви

Зофран получава положителни отзиви от повечето пациенти - ефектът му помага за премахване на гаденето, което се появява поради химиотерапия или анестезия. Сред предимствата на лекарството, освен неговата ефективност, е наличието на няколко лекарствени форми. Сред недостатъците се отбелязва наличието на странични ефекти, но те се появяват доста рядко.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]