Zofran

Zofran има антиеметичен лекарствен ефект. Той е селективен блокер на активността на 5-HT3 окончанията.

Лекарствата, използвани при химиотерапия и лъчева терапия, могат да повишат стойностите на серотонина, който стимулира активността на окончанията на 5-НТ3 вагалните аксони на аферентния тип, в резултат на което се развива рефлексът на повръщане. Активният елемент на лекарството забавя този рефлекс на нивото на невроните на ЦНС, както и на ПНС.

Показания Zofran

Използва се за лечение или предотвратяване на повръщане, както и за гадене в резултат на химиотерапия или лъчева терапия.

В допълнение, лекарството може да се използва за предотвратяване и лечение на гадене заедно с повръщане, което се появява след операцията.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се прави под формата на инжекционна течност - вътрешни ампули с вместимост 2 или 4 ml. Вътре в клетъчната плоча - 5 такива ампули; в полето - 1 запис.

Също така се продават в таблетки - 10 броя вътре в клетъчен блистер; в опаковка - 1 блистер.

Може да се произвежда и под формата на сироп - в бутилка от 50 мл. Вътре в кутията - 1 бутилка с дозираща лъжица.

В допълнение, той е направен под формата на супозитории - първата вътре в лентата; в кутията - 1 или 2 такива ленти.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира напълно вътре в червата, когато се прилага орално, след което се подлага на интрахепатални метаболитни процеси. Показателите за плазменото Cmax лекарство достигат след 90 минути. Нивото на бионаличност леко се повишава при употребата на наркотици с храна, но не се променя с въвеждането на антиациди.

Терминът полуживот е около 3 часа; при по-възрастните хора може да достигне до 5 часа, а при хора с липса на бъбречна функция с тежък характер - до 15-20 часа. Свързан с плазмената плазма с 72-76%.

При ректално приложение, ондансетрон се записва в кръвта след 20-60 минути. Стойностите Cmax достигат след 6 часа; същите 6 часа съставляват срока на полуразпад. Нивото на бионаличност след прилагане по този начин е 60%.

Елиминирането от кръвоносната система се осъществява главно чрез интрахепатална трансформация, която се извършва с няколко ензимни системи. Непроменен се екскретира не повече от 5% от порцията (през бъбреците).

Фармакокинетиката на ондансетрон остава непроменена, когато се прилага многократно.

[6], [7], [8], [9],

Дозиране и администриране

Използването на медикаменти под формата на парентерална течност.

В случай на гадене при повръщане във връзка с провеждането на еметогенна химиотерапия, както и при радиационни процедури, е необходимо да се предпише приложение на 8 mg от лекарството - преди сесията (i / m или v / v метод).

Лицата, които се подлагат на процедурите на силно еметогенна химиотерапия, се предписват еднократно на 8 mg от веществото (w / m или w / w), преди да се предприемат терапевтични процедури.

В порции от 8-32 мг лекарство се прилага изключително интравенозно, за 15+ минути, след разтваряне на веществото в 0,9% NaCl или друга съвместима инфузионна течност (50-100 мл).

Друг интрамускулен или интравенозен метод на употреба на лекарства в доза от 8 mg - при ниска скорост, преди започване на химиотерапия, с по-нататъшно въвеждане на още 2 порции (8 mg) с 3-4-часови паузи или използване (в рамките на 24 часа) а) инфузия със скорост 1 mg / час.

Възможно е да се увеличи ефикасността на лекарството с помощта на еднократно допълнително (IV) инжектиране на 20 mg дексаметазон Na фосфат преди началото на химиотерапията.

Възрастовата подгрупа на възраст 0,5–17 години с телесна повърхност до 0,6 m ², начална доза от 5 mg / m ² се прилага в / в метода преди химиотерапевтичната сесия, а след това след 12 часа. Трябва да приемате 2 mg лекарствен сироп. Необходимо е да се продължи лечението още 5 последователни дни след края на химиотерапевтичните сесии, като лекарството се употребява орално - 2 mg 2 пъти дневно.

Деца на същата възраст, но с площта на повърхността на 0.6-1.2 m тяло ², медикаментът се използва 1-он-време на / в метода на доза от 5 мг / м ², преди извършване на сесия на лечение; Освен това след 12 часа трябва да се вземат 4 mg сироп. Курсът на прием на сироп продължава още 5 дни след края на химиотерапията - по 4 mg 2 пъти дневно.

Бебетата чиято телесна повърхност е равен на цифрата по-голяма от 1.2 m ², началната част на медикамента (8 мг) се използват в / от преди сесия на лечение и по-нататък, с 12-часов престой прилага сироп (8 мг). Необходимо е да се използва за още 5 дни - 8 мг, 2 пъти на ден.

За да се елиминира или предотврати постоперативно повръщане с гадене, възрастен се прилага интрамускулно или интравенозно по метод от 4 mg от веществото 1-кратно.

Постоперативните аномалии, които се появяват след процедури, извършвани под обща анестезия при деца на възраст 0,5–17 години, могат да бъдат предотвратени чрез интравенозно инжектиране на 0.1 mg / kg Zofran заедно с индукционна анестезия, след него или след операцията.

Лекарството може да бъде разтворено в такива течности: 5% декстроза, разтвор на Рингер, 10% манитол, 0.9% NaCl и също 0.3% ClK с 0.9% NaCl и 0, 3% ClK с 5% декстроза.

Инфузионната течност се приготвя непосредствено преди прилагане. Ако е необходимо, готовото лекарство може да се съхранява 24 часа при температура в диапазона 2-8 ° С.

Използвайте абсорбиращи се таблетки или сироп.

Други лекарствени форми на Zofran се използват за предотвратяване на забавено или непрекъснато повръщане, след първоначалните 24 часа след края на процедурите за лечение.

Повръщане с гадене в резултат на химиотерапия или лъчева терапия.

За такива нарушения използвайте такива дозови схеми:

• в случай на умерена еметогенност на процедурите, 8 mg от лекарството трябва да се използват 120 минути преди началото на терапията; след 12 часа се вземат други 8 mg от веществото;
• в случай на тежка еметогенност, 24 mg от лекарството в комбинация с дексаметазон (12 mg) се предписват 120 минути преди началото на сесията.

За да се предотврати гадене при повръщане, което се случва след 24 часа от края на лечението или продължително повръщане, е необходимо удължаване на пероралната употреба на лекарства: 8 mg, 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Постоперативно повръщане с гадене.

Възрастните трябва да приемат 16 mg от лекарството 60 минути преди приложението на анестезията.

Използването на лекарството под формата на супозитории.

Повръщането, заедно с гаденето, което се проявява в резултат на химиотерапия или сеанси на лъчетерапия, може да се елиминира чрез прилагане на лекарството в следните режими:

• умерена тежест на еметогенност изисква въвеждането на 16 mg лекарство (1 супозитория) 120 минути преди началото на курса;
• високата интензивност на еметогенност изисква, заедно с първата свещичка на Zofran, да въведе IV с метода на дексаметазон (20 mg), 120 минути преди началото на терапията.

Предотвратяването на нарушения, възникнали след 24 часа след края на курса или продължително повръщане, изисква употребата на лекарството да се удължава - всеки ден, за първата супозитория, за период от 5 дни. Вместо супозитории могат да се използват сироп или Zofran таблетки.

Увреждане на чернодробната функция.

При хора с проблеми в черния дроб, клирънсът на лекарството е значително намален и срокът на неговия полуживот се увеличава. Следователно, те могат да използват не повече от 8 mg от лекарството на ден.

[11], [12], [13]

Употреба Zofran по време на бременност

Лекарството не може да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Противопоказан е да се назначават хора с непоносимост към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава при въвеждането на инжекционен флуид, когато възникнат такива проблеми:

• нарушения на сърдечната проводимост и ритъм;
• едновременна употреба на бета-блокери или антиаритмични лекарства;
• тежки нарушения на солевия баланс.

Странични ефекти Zofran

Странични ефекти при използване на лекарствени супозитории или сироп с таблетки:

• прояви, свързани с храносмилателната функция: хълцане, диария или запек, сухи устни лигавици, парене в ректума (супозитории), както и преходно асимптоматично увеличение на стойностите на интрахепаталните трансаминази;
• алергични симптоми: уртикария, анафилаксия, бронхиални спазми, ангиоедем, ларингоспазъм;
• нарушения в работата на Народното събрание: гърчове и спонтанни двигателни нарушения, както и главоболие или замаяност;
• проблеми, свързани с кръвообращението: болка в гръдната кост, понижаване на нивата на кръвното налягане, понижаване на ST интервала на ЕКГ, аритмия или брадикардия;
• други признаци: горещи вълни или повишена температура, хипокалиемия, преходно отслабване на зрителната острота и хиперкреатининемия.

Нарушения при използване на инжекционна течност:

• имунни нарушения: алергични симптоми, включително анафилаксия;
• Лезии на NA активност: главоболие, гърчове, замаяност и двигателни нарушения;
• признаци, свързани с зрението: преходни зрителни нарушения или временна слепота (предимно подобни нарушения изчезват след 20 минути);
• нарушения, засягащи кръвоносната система: аритмия, понижаване на стойностите на кръвното налягане, болка в гръдната кост, треска, брадикардия, удължаване на QT-сегмента и преходни промени в показанията на ЕКГ;
• проблеми, свързани с дихателната функция: хълцане;
• нарушения в храносмилателната система: преходно асимптоматично увеличение на стойностите на чернодробните трансаминази или запек;
• местни признаци: промени на мястото на IV инжектиране.

[10],

Свръх доза

Симптомите на отравяне почти винаги са подобни на страничните ефекти на лекарството.

Няма антидот, поради което са необходими симптоматични мерки при съмнение за остра интоксикация. Употребата на ipecac не се препоръчва в случай на предозиране на лекарството, тъй като тя ще бъде неефективна (поради антиеметични свойства на Zofran).

[14]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е внимателно да се комбинира лекарството с такива вещества:

• CYP2D6, както и активатори на CYP1A2 (сред тях глутетимид, рифампицин, карбамазепин с толбутамид, папаверин, азотен оксид и фенитоин с гризеофулвин, барбитурати с каризопродол и фенилбутазон);
• средства за инхибиране на активността на CYP2D6, както и на CYP1A2 и флуконазол с верапамил, както и хинин, кетоконазол и метронидазол).

Освен това, има информация, че ондансетрон може да отслаби аналгетичната активност на трамадол.

[15]

Условия за съхранение

Zofran трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, с температурни показатели не повече от 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Срок на годност

Zofran може да се използва за период от 3 години от момента на продажбата на лекарството.

[20], [21]

Заявление за деца

Не можете да възлагате на бебета до шест месеца. Сироп и таблетки могат да се използват при пациенти на възраст над 2 години. Супозиториите в педиатрията не се използват.

[22], [23], [24], [25], [26],

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron с Ondasol, както и Vero-Ondansetron, Setronon с Latran, Ondansetron, Emetron с Ondansetron-Teva, Emeset и Ondantor.

[27], [28], [29]

Отзиви

Зофран получава положителни отзиви от повечето пациенти - неговите ефекти спомагат за премахване на гаденето поради химиотерапия или анестезия. От предимствата на лекарството, в допълнение към ефективността, има и няколко лекарствени форми. От минусите се отбелязва наличието на неблагоприятни симптоми, но те се появяват доста рядко.

[30], [31], [32], [33]