Zocef

Зоцеф е антимикробно лекарство от подкатегорията на цефалоспорините от второ поколение. Съдържа веществото цефуроксим, което има бактерициден ефект върху относително широк спектър от различни микроби (грам-отрицателни и грам-положителни), включително щамове, които подпомагат производството на β-лактамази.

Активният елемент на лекарството е резистентен към действието на β-лактамази, поради което засяга относително голям брой амоксицилин- или ампицилин-резистентни щамове. Бактерицидните му свойства се проявяват чрез нарушаване на процесите на свързване на микробните клетъчни мембрани.

Показания Zocepha

Използва се при различни инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към цефуроксим (или се използва, докато се идентифицират причинителите на инфекцията):

• лезии на дихателната система: бронхит в активен или хроничен стадий, белодробен абсцес, следоперативни инфекции на органите на гръдната кост, инфектирани бронхиектазии и бактериална пневмония;
• инфекции в гърлото, ушите или носа: тонзилит със синузит, отит на средното ухо, а също и фарингит;
• лезии на пикочните пътища: цистит, пиелонефрит в активна или хронична фаза, бактериурия без симптоми;
• инфекции, засягащи меките тъкани: еризипел, целулит или инфекции, които се появяват в рани;
• заболявания, засягащи ставите с кости: остеомиелит или септичен артрит;
• гинекологични патологии: възпаление в областта на таза;
• лечение на гонорея (особено когато не може да се използва пеницилин);
• инфекции, включително перитонит със сепсис и менингит.

Профилактика на инфекции в случаи на повишен риск от усложнения след операции в областта на перитонеума и гръдната кост, засягащи таза, както и след ортопедични или сърдечно-съдови процедури.

Самостоятелната употреба на Zocef за терапия обикновено е достатъчна за постигане на желания ефект, но ако е необходимо, може да се комбинира с аминогликозиди или метронидазол (чрез инжекции, супозитории или перорално), особено като профилактично средство по време на гинекологични или стомашно-чревни операции.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на инжекционен лиофилизат - вътре в стъклени флакони, чийто обем е 0,75 или 1,5 g. Вътре в отделна кутия - 1 флакон.

[ 2 ]

Фармакодинамика

При in vitro тестове е доказано, че цефуроксим е ефективен срещу следните бактерии:

• Грам-отрицателни аероби: Klebsiella с Providencia, Escherichia coli с Moraxella catarrhalis и Proteus mirabilis, както и Haemophilus influenzae (с ампицилин-резистентни щамове), менингококи, Haemophilus parainfluenzae (с ампицилин-резистентни щамове), гонококи (със щамове, които произвеждат пеницилиназа) и Salmonella;
• аероби от грам-положителен тип: пневмококи със Staphylococcus aureus, и освен това Streptococcus mitis (подкатегория viridans) с епидермални видове стафилококи (със щамове, които подпомагат производството на пеницилиназа, и без метицилин-резистентни щамове), стрептококи от подгрупа B (Streptococcus agalactiae), гнойни стрептококи (заедно с тях други стрептококи от β-хемолитичната форма) и бацили на магарешка кашлица;
• анаероби: това включва както грам-отрицателни, така и грам-положителни коки, включително пептококи и видове Peptostreptococcus;
• микроби от грам-положителни (включително повечето клостридии) и грам-отрицателни видове (фузобактерии с бактероиди), както и пропионибактерии;
• Други: Борелии бургдорфери.

Бактериите, които показват резистентност към цефуроксим, включват Pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella с Clostridia difficile, Campylobacter, метицилин-резистентни стафилококи (aureus и epidermidis) и Acinetobacter calcoaceticus.

Някои щамове бактерии, които са резистентни към лекарството, включват Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter с Enterobacter и бацил на Морган.

In vitro тестовете показват, че когато лекарството се комбинира с аминогликозиди, се наблюдава значителен адитивен ефект; понякога се развива и синергизъм.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Серумните Cmax стойности на цефуроксим се определят след 30-45-минутен интервал от момента на приложение. Полуживотът на компонента след интрамускулно или интравенозно инжектиране е приблизително 70 минути. Комбинираното приложение с пробенецид инхибира екскрецията на цефуроксим и води до повишаване на серумното му ниво.

Интраплазменият протеинов синтез е в диапазона от 33-50%.

В рамките на 24 часа от момента на приложение, почти цялото количество лекарство (85-90%) се екскретира непроменено с урината (основната част от лекарството се екскретира през първите 6 часа). Цефуроксим не подлежи на метаболитни процеси, екскретира се чрез секрецията на тубулите и CF.

Серумните нива на лекарството могат да бъдат намалени чрез диализа.

Индикаторите на цефуроксим, имащи по-високо ниво на минимална инхибиторна концентрация (МИК) в основната част от често срещаните патогенни бактерии, се наблюдават вътре в синовиалната обвивка заедно с костната тъкан и очната течност. Компонентът преодолява кръвно-мозъчната бариера (КМБ), ако пациентът има възпаление, засягащо мембраните на мозъка.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Зоцеф може да се прилага само интрамускулно или интравенозно.

Общи инструкции.

При повечето инфекции, възрастен се нуждае от стандартно интравенозно или интрамускулно приложение на 0,75 g от веществото, 3 пъти дневно. Ако инфекцията е тежка, дозата се увеличава до 3 пъти по-висока от 1,5 g от лекарството на ден. Ако е необходимо, честотата на приложение на Zocef може да се увеличи до 6-часов интервал, а общата дневна доза ще се увеличи до 3-6 g. Отделните инфекции могат да се лекуват по следния режим: 0,75 или 1,5 g 2 пъти дневно (i/m или i/v) с последващ преход към перорално приложение.

Децата се нуждаят от 0,03-0,1 g/kg на ден (разделено на 3-4 инжекции). За повечето лезии може да се използва доза от 0,06 g/kg на ден.

На новородени се предписва употребата на 0,03-0,1 g/kg на ден (в 2-3 инжекции). Необходимо е да се вземе предвид, че полуживотът на веществото през първите седмици след раждането може да бъде три до пет пъти по-висок от показателите, определени при възрастни.

При гонорея се използва 1,5 g от лекарството в 1 инжекция или в 2 инжекции (по една във всяко седалище) в доза от 0,75 g.

Предписва се за монотерапия при менингит с бактериален генезис (развива се под влияние на чувствителни микробни щамове). Възрастен трябва да приема 3 g от лекарството на интервали от 8 часа. На деца обикновено се прилага 0,15-0,25 g/kg на ден (посочената доза се разделя на 3-4 приема). Новородени - интравенозно приложение на 0,1 g/kg на ден.

Превенция.

На възрастни обикновено се прилага 1,5 g от лекарството едновременно с анестезия по време на процедури в тазовата или коремната област, както и ортопедични. Може да се допълни с интрамускулно инжектиране на 0,75 g от компонента след 8- и 16-часов период.

В случай на операции, свързани с белите дробове, сърцето или кръвоносните съдове, както и с хранопровода, дозата обикновено също е 1,5 g (в комбинация с анестезия). Допълнително се прилагат 0,75 g от лекарството интрамускулно на ден, 3 пъти, в продължение на 1-2 дни.

Когато пациентът се подлага на пълна смяна на става, 1,5 g медицински лиофилизат трябва да се смеси с циментов метилметакрилатен полимер (необходим е обем от едно пакетче), след което мономерът трябва да се добави в течна форма.

Последователни процедури за лечение.

През деня при пневмония трябва да се прилага 1,5 g Zocef (интравенозно или интрамускулно инжектиране) 2-3 пъти (в продължение на 48-72 часа). След това пациентът преминава към дневен прием на таблетки - 0,5 g 2 пъти, в продължение на 7-10 дни.

При хронично активен бронхит в острата фаза, 0,75 g от лекарството се прилага мускулно или интравенозно 2-3 пъти дневно (в продължение на 48-72 часа), след което се предписват таблетки - 0,5 g от лекарството трябва да се приема 2 пъти дневно в продължение на 5-10 дни.

Продължителността на тези терапевтични цикли се избира, като се вземат предвид клиничната картина и степента на интензивност на инфекцията.

Бъбречна дисфункция.

Цефуроксим се екскретира през бъбреците. Поради това, хора с нарушена бъбречна функция трябва да намалят дозата на лекарството, за да компенсират бавното му екскреция. Стандартната доза не е необходимо да се намалява (0,75-1,5 g 3 пъти дневно), докато стойностите на CC са 20 ml в минута. В случай на тежко бъбречно увреждане (CC - в диапазона 10-20 ml в минута) е необходимо да се прилага 0,75 g 2 пъти дневно; при стойности на CC под 10 ml в минута - 0,75 g дневно, веднъж дневно.

По време на хемодиализа, 0,75 g от веществото трябва да се прилага интравенозно или мускулно в края на всяка сесия. В допълнение към парентералните инжекции, лекарството може да се добави към диализната течност (необходими са 0,25 g/2 l течност).

Хора, подложени на продължителна хемодиализа (артериална) или бърза хемофилтрация в интензивно отделение, трябва да получават 0,75 g от лекарството два пъти дневно. Ако хемофилтрацията се извършва с ниска скорост, се спазва режимът, необходим за терапия при бъбречна дисфункция.

Специфика на употребата на наркотици.

Преди приложение на лекарството, 0,25 g от веществото се разрежда с инжекционна течност (1 ml). За порция от 0,75 g са необходими 3 ml течност. Контейнерът с тази смес трябва да се разклати, докато се образува суспензия с непрозрачна форма.

За интравенозни инжекции, 0,25 g от лекарството трябва да се разреди в най-малко 2 ml течност; 0,75 g - в най-малко 6 ml течност; 1,5 g - в 15 ml. За инфузии с продължителност не повече от половин час, 1,5 g от лекарството се разрежда в 50-100 ml специална инжекционна течност. Тези вещества се използват или интравенозно, или с помощта на капкомер за инфузии.

Разредените разтвори могат да променят наситеността на цвета си по време на съхранение.

[ 9 ]

Употреба Zocepha по време на бременност

Въпреки че предклиничните изпитвания не са показали никакви тератогенни или мутагенни ефекти на Zocef, той не трябва да се използва по време на бременност (особено през първия триместър) без строги показания.

По време на периода на терапията трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с тежка непоносимост към цефалоспорини.

[ 7 ]

Странични ефекти Zocepha

Страничните ефекти включват:

• инвазии или инфекции: понякога се наблюдава свръхрастеж на резистентни бактерии (напр. Candida);
• Нарушения на кръвната функция: често се наблюдават еозинофилия или неутропения. Понякога се появяват левкопения, положителен тест на Кумбс или понижаване на нивото на хемоглобина. Тромбоцитопенията се развива рядко. Цефалоспорините могат да се абсорбират през повърхността на стените на червените кръвни клетки и да демонстрират взаимодействие с антитела, което води до положителна реакция на Кумбс, което може да повлияе на процедурата за определяне на кръвната група или (единично) да доведе до хемолитична анемия;
• имунно увреждане: понякога се наблюдават уртикария или епидермални обриви и сърбеж. От време на време се развива лекарствена треска. Изолирани случаи на анафилаксия, както и тубулоинтерстициален нефрит или епидермален васкулит;
• храносмилателни нарушения: понякога се наблюдава дискомфорт в стомашно-чревния тракт; изолирани случаи включват псевдомембранозен колит;
• проблеми, свързани с хепатобилиарната система: обикновено се наблюдава преходно повишаване на стойностите на интрахепаталните ензими; понякога - нивата на билирубина временно се повишават. Тези нарушения обикновено се срещат при хора със съществуващо чернодробно заболяване, няма информация за отрицателното въздействие върху черния дроб;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: TEN или SJS, както и еритема мултиформе, се появяват спорадично;
• нарушения на пикочните пътища: нивата на серумния креатинин или урейния азот в кръвта се повишават понякога, а индексът на креатинин-креатинин (CC) намалява;
• системни и локални прояви: често се наблюдават нарушения в областта на инжектиране, включително тромбофлебит и болка. Появата на болка в областта на инжектиране е по-вероятна при използване на високи дози, но това не е причина за отмяна на лекарството.

[ 8 ]

Свръх доза

Отравянето с цефалоспорини може да причини признаци на мозъчно дразнене, водещо до гърчове.

Нивата на цефуроксим могат да бъдат намалени чрез перитонеална или хемодиализа. Предприемат се и симптоматични мерки.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Зоцеф е способен да повлияе на чревната флора, което значително отслабва реабсорбцията на естроген и намалява ефективността на сложните орални контрацептиви.

По време на употребата на лекарството, нивата на плазмената и кръвната захар трябва да се определят с помощта на тестове за хексозна киназа или глюкозооксидаза.

[ 13 ]

Условия за съхранение

Зоцеф трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не повече от 25°C. Приготвената течност може да се съхранява при тази температура максимум 6 часа, а при стойности до 6°C - максимум 24 часа.

[ 14 ]

Срок на годност

Зоцеф може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Aksef, Cefutil, Zinnat и Auroxetil с Cefumax, както и Euroxim, Cetyl и Zinacef с Cefoctam, Mikrex и Kimacef с Cefuroxime.

[ 15 ], [ 16 ]