Zivoks

Zyvox е антибиотик от ново поколение. Той съдържа изкуствен компонент на линезолид, който принадлежи към категорията оксазолидинони.

Показания Zivoksa

Той е показан за елиминиране на инфекциозни патологии, причинени от микроби, чувствителни към линезолид. В случай на заболявания, които се провокират от грам-отрицателни микроорганизми, се изисква да се пристъпи към комбинирано лечение с различни антибактериални лекарства.

Zyvox се използва за:

• болнични / извънболнични форми на пневмония;
• инфекциозни процеси в кожата с прилепи (протичащи на фона на усложнения);
• инфекциозни процеси в кожата с придатъци (без усложнения), сред които са причинени от стрептококи pyogenic, и в допълнение към метицилин-чувствителни видове стафилококи ауреус;
• инфекциозни процеси, причинени от ентерококи (сред които и щамове, устойчиви на ванкомицин).

Формуляр за освобождаване

Той се произвежда под формата на таблетки (в един блистер с 10 таблетки) или под формата на парентерален разтвор (обемът на пакетите с инфузии е 300 ml). Опаковката съдържа 1 блистерна таблетка или 10 опаковки с инфузия.

Фармакодинамика

Тестването на лекарството in vitro показва, че то е активно срещу различни микробни видове, сред които и образуването и не образува защитна мембрана.

Механизмът на експозиция на лекарството е свързан с факта, че той може селективно да блокира протеиновия синтез вътре в микробните клетки, нарушавайки процесите на транслация, настъпващи в рибозомите на бактериите.

По време на изпитването е в състояние да определи относително линезолид резистентност в тези бактерии: грип Bacillus, Pseudomonas, Moraxella catarrhalis, и освен ентеробактериите и Neisseria видове.

В случай на кръстосано произволно избран (плацебо-контролиран) тест, беше установено, че активното вещество няма особен ефект върху QT интервала.

Фармакокинетика

Абсорбцията на активния ингредиент от стомашно-чревния тракт е доста висока и индексът на бионаличност достига 100%. Най-ниските и пикови концентрации на веществото, както и периодът на тяхното постигане (в зависимост от дозировката и формата на лекарствата):

• еднократна употреба от 400 mg (в таблетка) - пикова стойност от 8,1 μg / ml (с възможно отклонение до 1,83), достигайки период от: 1,52 часа (с отклонение до 1,01);
• 400 мг (на таблетка) в режим на приемане 1 пъти на всеки 12 часовници - връх ниво от 11 мкг / мл (с отклонение до 4.37), минималното ниво на 3.08 мкг / мл (отклонение 2.25), постиженията периода: 1 , 12 часа (с отклонение до 0.47);
• еднократна доза от 600 mg (в таблетка) - пикова стойност от 12,7 μg / ml (с отклонение до 3,96), период на постигане: 1,28 часа (с възможно отклонение от 0,66);
• 600 мг (на таблетка) за дозирано режим един път на всеки 12 часовници - връх скорост на 21.2 микрограма / мл (с възможно отклонение до 5.78), минималното ниво на 6.15 мкг / мл (с отклонение до 2.94) периодът на постигане: 1.03 часа (отклонение 0.62);
• еднократна инжекция IM 600 mg - максимално ниво 12,9 μg / ml (с възможно отклонение до 1,6), като периодът достига до 0,5 часа (с отклонение до 0,1);
• / M прилагане на 600 мг лекарство във всеки режим след 12 часовници - връх на ниво от 15.1 мг / мл (с възможно отклонение до 2.52), най-ниската Индексът на 3,68 грама / мл (отклонение 2.36), периодът на достигане : 0.51 часа (с отклонение до 0.03).

Трябва да се има предвид, че с голямо количество мазнини в храната, пиковото ниво на веществото (след перорален прием) се понижава с 17%. В същото време периодът на достигане на този показател също се удължава до 2,2 часа.

Линезолидът е добре разпределен в тъканите, около 31% от компонента е свързан вътре в серума. Средният индекс на обема на разпределение е 40-50 литра.

Метаболизмът на активния компонент се осъществява чрез образуване на 2 основни неактивни производни. Единият от тях се формира чрез ензимен път, а вторият е обратното - не ензимен. Тестовете показват, че по време на метаболизма на линезолид, хемапротеин Р450 участва минимално.

Премахването на лекарства се извършва предимно през бъбреците (65%). Около 30% от веществото се екскретира непроменено и още 50% под формата на производни. Средният индекс на скоростта на бъбречно прочистване е приблизително 40 ml / минута (подобни данни показват нетна тръбна реабсорбция). Приблизително 10% от веществото се екскретира през червата под формата на производни.

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството по 2 начина - парентерално или перорално. Ако се използва парентерален метод в началния етап на лечението, пациентът се оставя да бъде прехвърлен на орален път с подобна дозировка. Размерите му се определят от лекуващия лекар.

За да се премахне болничната / извън болничната пневмония и в допълнение към тези сложни форми на инфекциозни процеси в придатките и кожата, 600 mg от лекарството се изискват 2 пъти на ден. Този курс продължава 10-14 дни.

При лечението на патологии, причинени от Enterococcus fecium, обикновено се изисква да приемат 600 mg от лекарството два пъти дневно. Терапевтичният курс продължава 14-28 дни.

При лечението на неусложнени инфекциозни процеси в придатъците и кожата се изисква дозировка от 400-600 mg LS два пъти дневно. Курсът на лечение трае 10-14 дни.

По време на терапията е много важно строго да се спазват интервали от 12 часа между процедурите за употреба на наркотици. На всеки 12 часа се разрешава да се използват не повече от 600 mg от лекарството.

Няма информация за безопасността на лекарството за период от повече от 28 дни.

[1]

Употреба Zivoksa по време на бременност

Ефектът на лекарството върху фертилитета при хората, но и развитието на бременността и развитието на плода, не са проучени. При изпитвания върху животни лекарството е показало репродуктивна токсичност, от което може да се заключи, че съществува потенциална опасност за хората. На бременни жени трябва да се предписват лекарства само под наблюдението на лекуващия лекар, а също и ако пациентът има строго показание.

Изследванията върху животни показват, че линезолидът може да преминава в кърмата. Тъй като има опасност за детето, не се препоръчва употребата на лекарства по време на кърмене. Ако е необходимо лекарство, е необходимо да отмените кърменето за периода на лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• непоносимост към активната съставка на лекарството, както и други антибиотици, които попадат в тази категория;
• пациентите по време на периода на прилагане на МАО инхибитори и в допълнение, в рамките на 2 седмици след завършване на курса на лечение с тяхната употреба;
• деца на възраст под 12 години.

Ако пациентът има проблеми с чернодробната функция, лекарството се предписва само след оценка на ползите и всички възможни рискове, а също и изключително под наблюдението на лекаря.

Особено внимание се изисква, ако пациентът има такива аномалии (и само ако има възможност за постоянно проследяване на кръвното налягане):

• маниакална депресия;
• неконтролирано повишаване на кръвното налягане;
• хипертиреоидизъм;
• феохромоцитом;
• наличието на остри епизоди на замаяност;
• повтаряща се шизофрения.

Странични ефекти Zivoksa

В хода на клиничните тестове най-често се споменават негативните ефекти от употребата на наркотици, главоболие, гадене, кандидоза, както и смущения в изпражненията. Поради нежеланите реакции на 3% от лекуваните пациенти е било необходимо да се прекрати лечението.

В резултат на приложението на Zyvox при пациентите могат да се наблюдават такива негативни прояви:

• инфекциозни процеси: кандидоза във влагалището или устната кухина, вагинит, гъбички, както и колит (понякога в псевдомембранозна форма);
• хематопоетична система: развитието на неутрофили, trombotsito-, pantsito- и левкопения, и в допълнение еозинофилия или миелосупресия и анемия (понякога с сидеробластна форма);
• метаболитни процеси: лактацидемия или хипонатремия;
• ЦНС органи: метален вкус в устата, нарушения на съня, конвулсии, парестезия, замаяност, а с него и развитието на хипестезия или серотонин токсичност. Освен това може да се появи звънене в ушите, може да се развие оптична невропатия (със симптоми като смущения или загуба на зрение и нарушаване на цветното възприятие) или периферна невропатия;
• Органите на CAS: развитие на тромбофлебит, флебит или аритмия, а освен това повишено налягане и микроинстин;
• Стомашно-чревни органи: появата на повръщане, коремна болка (местна или обща), диспептични симптоми, но различна от тази на сухота на устната лигавица и език цвета на климата и емайла. Също така развитието на глосит или гастрит и в допълнение към този панкреатит или стоматит;
• хепатобилиарна система: увеличение на ALT, AST и AL заедно с него, развитие на хипербилирубинемия и промени в нивото на чернодробните проби;
• органите на пикочната система: бъбречна недостатъчност, развитие на полиурия, хиперурикемия и хиперкреатининемия;
• анализ на данните: увеличение на LDH, липаза с амилаза и освен това захар и креатин фосфокиназа; намаляване на албумина и същевременно общ протеин; В допълнение, промяната в стойностите на калий с калций и натрий с бикарбонат. В някои случаи се наблюдава намаляване на нивата на захарта (при нормални условия на хранене), увеличаване броя на ретикулоцитите и промяна в индекса на хлориди;
• други: развитие на хиперхидроза;
• алергични прояви: развитие на дерматит, уртикария, алопеция, оток на Quincke, както и анафилаксия; Освен това може да възникне булозен обрив и сърбеж;
• специфични явления след парентерално приложение: появата на хипертермия или жажда, състояние на повишена температура или умора, както и болезнени усещания в мястото на приложение.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираното използване на лекарството с допаминергични, вазоконстриктивни и симпатикомиметични (преки и косвени) лекарства може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

При едновременна употреба със серотонинергични лекарства е възможно развитие на интоксикация със серотонин. Следователно, такава комбинация от лекарства не се препоръчва, освен в случаите, когато и двете са необходими за пациента според указанията. В този случай, Вашият лекар ще трябва внимателно да се следи състоянието на пациента и, в случая на интоксикация, за да вземе решение за премахване на един от лекарството, като се вземат предвид всички рискове и високата вероятност от симптоми на отнемане при спиране на употребата на серотонинергични лекарства.

По време на лечението със Zyvox се препоръчва да се ограничи употребата на продукти, съдържащи много тирамин (като се приема лекарство, препоръчително е да се приемат не повече от 100 mg тирамин). Приемането на големи дози тирамин заедно с линезолид може да предизвика вазоконстриктивно действие. По време на терапията трябва да ядете ограничен брой зрели сирена, екстракти от дрожди и ферментирали соеви продукти и да пиете недестилирани алкохолни напитки.

Активното вещество на лекарството безусловно потиска МАО (обратим ефект). Въпреки че дозите, използвани през периода на лечение с Zyvox, нямат значителен лекарствен ефект върху МАО, комбинираната употреба на тези лекарства не се препоръчва.

Линезолид не повлиява фармакокинетичните характеристики на лекарствата, метаболизирани от елемента P450.

Мощните индуктори на елемента CYP3 A4 могат да намалят индексите на експозиция на linezolid.

[2], [3]

Условия за съхранение

Лекарството се намира на място, недостъпно за детето, при стандартни условия. Индекси на температурата - не повече от 25 ° С. Необходимо е незабавно да се използва отворен пакет от лекарствен разтвор.

[4]

Срок на годност

Zyvox е подходящ за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.