Zydena

Зидена е лекарство, което подобрява еректилната функция.

Показания Zydena

Показан е за елиминиране на еректилна дисфункция, която се проявява като невъзможност за постигане на ерекция или за поддържането ѝ във форма, достатъчна за задоволителен полов акт.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 100 мг. Един блистер съдържа 1, 2 или 4 таблетки. 1 опаковка съдържа 1 такава блистерна плоча (в количество от 1, 2 или 4 таблетки) или 2 блистерни плочи (в количество от 1 или 2 таблетки).

[ 2 ]

Фармакодинамика

Активната съставка уденафил е селективен инхибитор на специфичния елемент PDE-5 (обратимо действие), който подпомага процеса на метаболизма на cGMP.

Уденафил няма директен релаксиращ ефект върху изолираното corpus cavernosum, въпреки че под влияние на сексуална стимулация усилва релаксиращия ефект, упражняван от азотния оксид (чрез инхибиране на PDE-5, който е отговорен за разрушаването на cGMP в corpus cavernosum).

В резултат на това гладките мускули на артериите се отпускат и кръвта се насочва към тъканите вътре в пениса, стимулирайки ерекция. Ако няма сексуална стимулация, лекарството няма да има желания ефект.

In vitro тестове показват, че уденафил действа като селективен инхибитор на ензима PDE-5. Този елемент се намира вътре в гладките мускули на кавернозното тяло, а заедно с него и в съдовете на органите, а освен това и в скелетните мускули, бъбреците с тромбоцитите, както и в малкия мозък с белите дробове. Уденафил забавя PDE-5 елемента 10 хиляди пъти по-мощно от ензимите PDE-1 и PDE-2, както и PDE-3 с PDE-4, разположени вътре в мозъка със сърцето и черния дроб, и освен това в кръвоносните съдове и други органи.

В същото време, активната съставка е 700 пъти по-мощна в ефекта си върху PDE-5, отколкото върху PDE-6 елемента (той се намира в ретината, отговорен за цветовъзприятието). Уденафил не забавя активността на PDE-11, в резултат на което не причинява мускулни и лумбални болки, както и признаци на тестикуларна токсичност.

Благодарение на активното вещество, ерекцията се подобрява, което допринася за успешен полов акт.

Ефектът на лекарството трае до 24 часа. Започва да се проявява половин час след приема му (при условие, че мъжът е сексуално възбуден).

При здрави мъже активният компонент не предизвиква достоверна промяна в стойностите на систоличното и диастоличното кръвно налягане спрямо плацебо в легнало и изправено положение (максималното намалено ниво средно е съответно 1,6/0,8 и 0,2/4,6 mm Hg).

В същото време, уденафил не променя цветовъзприятието (зелено/синьо), тъй като има слаб афинитет към PDE-6 елемента. Веществото не повлиява вътреочното налягане, зрителната острота и заедно с това размера на зениците и ERG.

В хода на тестовете, уденафил не е показал клинично значим ефект върху индекса на концентрация и следователно върху количеството на освободените сперматозоиди, както и върху морфологията и подвижността на сперматозоидите.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение. Пиковото плазмено ниво се достига след 0,5-1,5 часа (средно 1 час).

Полуживотът е 12 часа, а високата скорост на синтез на веществото с плазмените протеини (93,9%) удължава периода на действието му до 24 часа, когато се приема като еднократна доза.

Консумацията на храна, съдържаща голямо количество мазнини, не повлиява скоростта на абсорбция на уденафил. Фармакокинетичните свойства на лекарството също не се влияят от едновременното перорално приложение на лекарството в количество от 200 mg и алкохол в доза от 112 ml (преизчислено към 40% етилов алкохол).

Метаболизмът се осъществява в най-голяма степен с участието на CYP3A4 изоензима на хемопротеин P450.

Общата скорост на клирънс на компонента при здрав човек е 755 мл/минута. След перорално приложение, той се екскретира под формата на продукти от разпад заедно с изпражненията.

Активният компонент не се натрупва в организма. Когато доброволци са приемали лекарството ежедневно в дози от 100 и 200 mg в продължение на 10 дни, не са открити забележими промени във фармакокинетиката на лекарството.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, независимо от храната. Препоръчителната доза е 100 mg. Таблетката трябва да се приема половин час преди очаквания полов акт.

Като се вземе предвид индивидуалната реакция към лекарството, както и неговата ефективност, дозата може да се увеличи до 200 mg.

Лекарството може да се приема не повече от веднъж дневно.

[ 8 ], [ 9 ]

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към някой от компонентите на лекарството;
• комбинирана употреба с нитрати и други производители на азотен оксид;
• деца под 18-годишна възраст.

Необходимо е повишено внимание при предписване в следните случаи:

• мъже с неконтролирано повишаване на кръвното налягане (повече от 170/100 mm Hg), както и понижаване на кръвното налягане (по-малко от 90/50 mm Hg);
• хора с наследствена форма на дегенеративна патология на ретината (включително пигментозен ретинит и пролиферативен ретинит);
• лица, претърпели миокарден инфаркт, инсулт или коронарен байпас през последните шест месеца;
• ако пациентът има тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• в случай на вроден QT синдром или удължаване на този показател поради употреба на лекарства;
• предразположеност към развитие на приапизъм;
• мъже с анатомично деформиран пенис;
• пациенти с имплант в пениса;
• хора със сърдечно-съдови патологии – нестабилна ангина или ангина, възникваща по време на полов акт; хронична сърдечна недостатъчност (II–IV функционален клас според класификацията на NYHA), развила се при пациента през последните шест месеца; както и с неконтролирани нарушения на сърдечния ритъм: в такива случаи е необходимо да се вземе предвид възможността за усложнения;
• комбинирана употреба с α-блокери, калциево-киселинни блокери (КАБ) или други антихипертензивни лекарства, тъй като това може да причини допълнително понижение на диастоличното кръвно налягане, както и на систоличното кръвно налягане със 7-8 mm Hg.

Странични ефекти Zydena

В резултат на употребата на лекарството могат да се развият следните странични ефекти:

• органи на сърдечно-съдовата система: често има прилив на кръв към кожата на лицето;
• Органи на ЦНС: в някои случаи може да се развие замаяност, парестезия или цервикален радикулит;
• зрителни органи: често се наблюдава зачервяване на очите, в по-редки случаи има болка, замъглено зрение или повишено сълзене;
• кожа: в някои случаи се развива уртикария, появява се подуване на лицето или клепачите;
• органи на храносмилателната система: развива се предимно дискомфорт в корема или диспептични симптоми; по-рядко се появяват зъбобол или гадене, развива се гастрит или запек;
• дихателна система: обикновено се появява запушен нос, а понякога се развива диспнея или сухота на носната лигавица;
• опорно-двигателен апарат: понякога се развива периартрит;
• Общи: често се наблюдава чувство на дискомфорт в гърдите или главоболие, както и треска; понякога се наблюдават коремна болка, болка в гърдите, чувство на жажда или умора.

По време на постмаркетинговите тестове на лекарството са описани и други нежелани реакции: учестен пулс, кървене от носа, диария, шум в ушите, алергични реакции (еритема и кожни обриви), продължителна ерекция, усещане за забележим общ дискомфорт, а освен това на студ или топлина, също така кашлица и позиционно замаяност.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Свръх доза

В случай на употреба на лекарството в количество от 400 mg, нежеланата реакция е сравнима със симптомите, наблюдавани при употреба на лекарството в по-малки дози, но те са по-чести.

За да се елиминира предозиране, трябва да се използва терапия, насочена към облекчаване на симптомите. Процедурата на диализа не ускорява процеса на екскреция на активния компонент на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Инхибиторите на хемопротеин P450 изоензим CYP3A4 (като индинавир с ритонавир, еритромицин с циметидин, както и итраконазол с кетоконазол и сок от грейпфрут) могат да усилят свойствата на уденафил.

Кетоконазол (в доза от 400 mg) увеличава плазмения пик и бионаличността на уденафил (в доза от 100 mg) съответно с 0,8 пъти (или 85%) и почти два пъти (или 212%).

Ритонавир с индинавир значително усилват свойствата на уденафил.

Рифампин, дексаметазон и антиконвулсанти (като фенитоин с карбамазепин и фенобарбитал) могат да ускорят метаболизма на уденафил, в резултат на което, когато тези лекарства се използват в комбинация, свойствата на последните се отслабват.

Когато уденафил е бил използван в комбинация (перорално в доза от 30 mg/kg) с нитроглицерин (еднократно интравенозно приложение на 2,5 mg/kg) при експериментални условия на тестване, не е наблюдаван ефект върху фармакокинетичните свойства на уденафил, но комбинирането им все още не се препоръчва, тъй като това може да понижи кръвното налягане.

Уденафил, както и лекарствата, включени в категорията на α-блокерите, са вазодилататори, така че при едновременна употреба те трябва да се предписват в минимални дози.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и влага, и недостъпно за деца. Температура – не повече от 30°C.

Срок на годност

Зидена може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 14 ]