Zerit

Zerit е антивирусно лекарство със системно приложение. Включени в категорията на нуклеозид, както и нуклеотидни инхибитори на ревертазата.

Показания Zerit

Той е предназначен за лечение на хора с вируса на ХИВ.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на капсули с обем 30 или 40 mg. В един блистер - 14 капсули. Една опаковка съдържа 4 блистерни плаки - в опаковката се получават само 56 капсули.

Фармакодинамика

Ставудин е изкуствен аналог на тимидин (нуклеозид), който има антивирусни свойства. Той е in vitro активен срещу HIV в човешките клетки. Ефектът на клетъчните кинази повишава фосфорилирането и превръщането му в ставудин трифосфат. Този елемент инхибира активността на HIV ревертазата, тъй като тя се конкурира с естествения субстрат на TTF.

Лекарството инхибира процеса на ДНК синтез на вируса - той индуцира прекратяването на ДНК вериги. Това се обяснява с липсата на 3'-хидроксилната категория, необходима за процеса на удължаване на ДНК. In vitro, ставудин трифосфатът потиска ДНК полимеразните клетки, упражнявайки огромен ефект върху процеса на свързване на mtDNA. Активните действия по отношение на клетките на ДНК полимеразата "а", както и "b", са сто пъти по-малко от действията, свързани с ХИВ ревертазата. Процесът на пасивиране in vitro и в допълнение към изследването на изолирани пациенти след лечението позволиха откриването на HIV-1 щамове, които имат намалена чувствителност към ставудин. Но информацията за развитието на резистентност към HIV по отношение на ставудин in vivo е доста ограничена, както и по отношение на кръстосана резистентност към други аналози на нуклеозидни вещества.

Фармакокинетика

При възрастни бионаличността е 86 ± 18%. Когато се приемат перорални дози от 0,5-0,67 mg / kg, пиковата концентрация на веществото ще бъде 810 ± 175 ng / ml. Когато приемате капсулата вътре в лекарството, пиковите стойности и стойностите на AUC се увеличават в зависимост от дозата в диапазона от 0,033 до 4,0 mg / kg.

Полуживотът не е свързан с дозата и е равен на 1,3 ± 0,2 часа при еднократна доза, а също и 1,4 ± 0,2 часа при многократно прилагане на лекарството. Вътреклетъчният полуживот на ставудин трифосфат ин витро продължава 3.5 часа в лимфоцитите от CEM тип и в допълнение в PBMC. Това ви позволява да използвате лекарството два пъти дневно.

Общият показател на фактора за почистване на ставудин е 600 ± 90 ml / минута, а клирънсът в бъбреците е 240 ± 50 ml / минута. Това е доказателство за активна тубулна секреция и освен гломерулна филтрация.

Екскрецията на веществото се извършва с урина в непроменена форма (приблизително 34 ± 5% за еднократна употреба или 40 ± 12% за многократна употреба). Остатъкът под формата на 60% от лекарството може да се екскретира чрез ендогенни пътища.

[1]

Дозиране и администриране

За да се подобри усвояването на лекарствата, е желателно да се приема най-малко 1 час преди хранене, докато се измиват с вода (минимум 100 ml течност). Ако тази препоръка не може да бъде наблюдавана, може да се използва лекарството с лека храна. Ако има проблеми с гълтането на капсулите, може да се прехвърли пациентът в разтворима форма на лекарството или леко да се разтвори капсулата и след това да се смеси съдържанието му с храната.

Дневната доза се избира, като се отчита теглото на пациента и други индивидуални индекси.

За деца от 12 години и възрастни:

• с тегло по-малко от 60 kg, дозата е 30 mg два пъти дневно след всеки 12 часа;
• с тегло 60 кг - 40 мг два пъти дневно след всеки 12 часа.

Деца от 6-12 години:

• с тегло по-малко от 30 kg - дозата е 1 mg / kg два пъти дневно на всеки 12 часа;
• с тегло 30-60 кг - 30 мг два пъти дневно, на всеки 12 часа.

При възрастни с бъбречни патологии дозата трябва да се намали пропорционално на фактора на креатининовия клирънс:

• с процент на клирънс по-малък от 50 ml / минута - 30 mg на всеки 12 часа (с тегло по-малко от 60 kg) и 40 mg в същия режим (с тегло 60 kg);
• с KK от 26-50 ml / минута - 15 mg на всеки 12 часа (тегло по-малко от 60 kg) и 20 mg в същия режим (тегло от 60 kg);
• при QC стойност по-малка от 25 ml / min - 15 mg на всеки 24 часа (тегло по-малко от 60 kg) и 20 mg на всеки 24 часа (тегло от 60 kg); Също така, ако се прави хемодиализа при този KK, препоръчва се да се приеме предписаната доза веднага след нейното завършване. В дни, когато няма диализа, приемането се извършва в горния режим.

[3]

Употреба Zerit по време на бременност

Преди да започнете употребата на лекарства, от лекаря се изисква да знаят за евентуална бременност на пациента или планиране, тъй като това лекарство може да бъде предписано само когато потенциалната полза за жената е по-висока от възможния риск за плода да има отрицателни последици.

Ако една жена кърми бебе или планира да направи това, трябва да я предупредите, че това ще накара бебето да се зарази с ХИВ. Лекарите забраняват на жени с ХИВ да извършват кърмене. Необходимо е да спрете храненето преди началото на курса на лечение.

Противопоказания

Употребата на лекарства е противопоказана при хора с непоносимост към ставудин или други съставки, съставляващи лекарството. Освен това не може да се прилага при деца под 6-годишна възраст (употребата на капсули като лекарство на тази възраст не се препоръчва).

Странични ефекти Zerit

При лечението на ХИВ е трудно да се разграничат нежелани реакции при пациенти в резултат на използването на Zerit, негативните ефекти на други лекарства, които се използват във връзка с лекарството, както и проявите, които се срещат при хора, тъй като повечето патология.

Наблюденията на състоянието на пациентите през периода на употреба на наркотици показват развитието на такива негативни реакции:

• общо: появата на студени тръпки, главоболие, коремна болка, неразположение. Освен това се наблюдават грипоподобни алергични прояви, различни неоплазми и астения;
• храносмилателни органи: повръщане, диария и гадене, диспептични прояви и анорексия; от време на време - запек;
• органи на дихателната система: развитие на диспнея; понякога пневмония;
• органи на Народното събрание: състояние на депресия, замайване, чувство за безпокойство, разстройство на съня;
• Кожа: сърбеж, зачервяване, силно потене; доброкачествените тумори се появяват по-рядко;
• костна структура и мускули: болки в ставите, мускулни болки;
• органи на сърдечно-съдовата система: появата на болка в гръдния кош;
• лимфна и хематопоетична система: развитие на лимфаденопатия.

[2],

Свръх доза

Еднократното предозиране на наркотици не трябва да има сериозни последици (има доказателства, че при 12 пъти по-голяма дневна доза не са наблюдавани симптоми на остро отравяне). В случай на хронично предозиране е възможно да се развие периферна форма на нефропатия или разстройство във функционирането на черния дроб. Това ще изисква медицински надзор и може също така да изисква прилагането на неспецифични процедури за деинтоксикация. Коефициентът на хемодиализа за почистване на ставудин е 120 ml / min, но няма информация за ефективността на тази процедура в случай на предозиране на това вещество. Няма информация за ефективността на перитонеалната диализа.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като зидовудин е в състояние да инхибира процеса на фосфорилиране на ставудин в клетките, е забранено да се комбинира със Zerit.

Комбинираната употреба с ламивудин, диданозин, както и нелфинавир не повлиява свойствата на лекарството.

[4]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца, при температурни условия не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Zerit може да се използва в рамките на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.