Zerodol

Зеродол е НСПВС с антиревматични свойства.

Показания Zerodol

Показан е за елиминиране на болкови симптоми и възпалителни процеси, развиващи се при ревматоиден артрит, остеоартрит и болест на Бехтерев. Освен това се използва и при мускулно-скелетни патологии, съпроводени с болка (например при екстраартикуларен тип ревматизъм или при скапулохумерален тип периартрит).

Като обезболяващо средство, лекарството се използва за премахване на болкови симптоми (зъбобол, болка в лумбалната област, както и болка при първична дисменорея).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 10 броя в блистер. Една опаковка съдържа 1 или 3 блистерни ленти.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лекарството е антиревматично НСПВС, производно на α-толуилова киселина, подобно по състав на диклофенак. Веществото ацеклофенак има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства.

Компонентът забавя активността на COX и също така инхибира синтеза на PG, като по този начин влияе върху патогенезата на възпалителния процес, както и върху развитието на болка и треска.

При лечението на ревматични патологии, аналгетичните и противовъзпалителните свойства на активния компонент спомагат за облекчаване на болката и намаляване на отока и сковаността в ставите, които се появяват сутрин. Това спомага за подобряване на функционалното състояние на пациента.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Ацеклофенак се абсорбира бързо след перорално приложение, а индексът на бионаличност е почти 100%. Пиковата плазмена концентрация се достига 1,25-3 часа след прием на лекарството. Времевият интервал, необходим за достигане на пика, се удължава, ако лекарството се комбинира с храна, но този факт не влияе върху степента на абсорбция.

Синтезът на ацеклофенак с протеин е >99,7. Лекарството навлиза в синовиалната обвивка, като концентрацията му в нея достига 60% от плазмения показател. Обемът на разпределение е приблизително 30 литра.

Плазменият полуживот е 4-4,3 часа, а скоростта на клирънс се оценява на 5 L/час. Около 2/3 от дозата се екскретира в урината като конюгирани хидрокси метаболити. Само 1% от единична доза лекарството се екскретира непроменена.

Активният компонент се метаболизира в черния дроб, което води до превръщането му в 4-хидроксиацеклофенак, както и в други продукти на разграждане, включително диклофенак.

Най-вероятно метаболизмът на веществото протича с участието на CYP2C9 елемента, който влияе върху основния продукт на разграждане 4-OH-ацеклофенак, чиито клинични свойства са доста незначителни. Диклофенак заедно с 4-OH-диклофенак се наблюдават сред многото продукти на разграждане.

[ 7 ]

Дозиране и администриране

Стандартната доза на лекарството е 100 mg два пъти дневно – по 1 таблетка сутрин и вечер.

За хора с чернодробни проблеми дозата трябва да се намали до 100 mg веднъж дневно.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с вода. Приемът не зависи от приема на храна. Продължителността на курса се предписва от лекаря за всеки човек поотделно.

[ 8 ]

Употреба Zerodol по време на бременност

Лекарството е забранено да се предписва на бременни жени. Кърменето също трябва да се преустанови по време на лечение със Зеродол.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация на язва (които са свързани с прием на НСПВС);
• съпътстващо кървене или улцерация, налично при пациента или в миналото (2+ доказани отделни епизода с наличието на тези нарушения);
• проблеми със съсирването на кръвта или активно кървене;
• тежка сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• пациентът има непоносимост към ацеклофенак или друг спомагателен елемент на лекарството, а освен това и свръхчувствителност към НСПВС (причиняващи остър ринит, астматични пристъпи, както и уртикария или оток на Куинке) или аспирин;
• застойна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV);
• ИБС при хора с ангина пекторис или анамнеза за миокарден инфаркт;
• мозъчносъдови патологии при хора след инсулт или при такива, които са преживели епизоди на микроинсулти;
• патологии, свързани с периферните артерии;
• възраст под 18 години.

Странични ефекти Zerodol

Приемът на хапчета може да причини следните странични ефекти:

• Органи на зрителния нерв: зрителни нарушения, главоболие, развитие на парестезия, неврит в областта на зрителния нерв, а освен това, случаи на асептичен менингит (често се развива при хора с автоимунни заболявания - смесен тип патология на съединителната тъкан или болест на Либман-Сакс). Възможни прояви включват също скованост на вратните мускули, повръщане, треска, гадене и дезориентация. Могат да се появят шум в ушите, халюцинации, объркване, депресия, световъртеж, сънливост, силна умора, неразположение и замаяност. Симптомите включват още тремор с дисгеузия;
• бъбреци: развитие на нефротоксичност (тубулоинтерстициален нефрит), бъбречна недостатъчност и освен това нефротичен синдром;
• черен дроб: развитие на жълтеница или хепатит, чернодробна дисфункция;
• органи на лимфната и хематопоетичната системи: потискане на костномозъчната активност, развитие на анемия (както и нейните хемолитични или апластични форми), тромбоцито-, гранулоцито- и неутропения, както и агранулоцитоза;
• органи на имунната система: повишена чувствителност (симптомите включват неспецифични алергични реакции, анафилаксия, шок, реактивен отговор на дихателните органи (астма)), а освен това, влошаване на астма, диспнея, бронхиални спазми и оток на Куинке;
• метаболитни процеси: развитие на хиперкалиемия;
• психични състояния: странни сънища, депресия, развитие на безсъние;
• зрителни органи: зрителни нарушения;
• органи на слуха: поява на шум в ушите, развитие на световъртеж;
• сърдечно-съдова система: развитие на тахикардия, васкулит, сърдечна недостатъчност, както и повишено кръвно налягане, хиперемия, оток, горещи вълни. Някои НСПВС (също и при продължителна употреба на високи дози) могат да увеличат вероятността от тромбоемболични усложнения (например миокарден инфаркт или инсулт). Повечето от тези реакции са обратими и леки;
• дихателна система: поява на стридорно дишане;
• храносмилателна система: коремна болка, диспептични симптоми, диария, гадене, гастрит, подуване на корема, както и повръщане (понякога с кръв) и запек. Може да се развие стоматит (включително улцерозен), неспецифична форма на улцерозен колит, регионален ентерит, стомашна язва, панкреатит с гастрит, както и язви в стомашно-чревния тракт. Освен това е възможно обостряне на колит и перфорация или кървене в стомашно-чревния тракт;
• кожа: поява на екзантема или обрив по кожата, както и сърбеж, подуване на лицето, развитие на уртикария или дерматит. Освен това, хеморагичен обрив и пурпура, фолиацеозен или булозен дерматит, фоточувствителност, еритема мултиформе, синдром на Лайел и синдром на Стивънс-Джонсън;
• пикочна система и бъбреци: бъбречна недостатъчност или развитие на нефротичен синдром;
• локални прояви и общи нарушения: крампи в мускулите на прасеца, както и повишена умора;
• резултати от лабораторни изследвания: повишени нива на чернодробни ензими и алкална фосфатаза, както и на урея и креатинин в кръвта, и наддаване на тегло.

Свръх доза

Основните симптоми на предозиране са повръщане, главоболие, гадене, диария, дразнене, болка в епигастриума и стомашно-чревно кървене. Освен това могат да се появят дезориентация, чувство на сънливост или възбуда, шум в ушите и замаяност. Може да се развие коматозно състояние, кръвното налягане може да се понижи, а дихателният процес може да бъде нарушен. Могат да се появят загуба на съзнание, гърчове или засилване на симптомите на други негативни ефекти. При тежка интоксикация може да се наруши чернодробната функция или да се развие остра бъбречна недостатъчност.

За да се елиминират проявите, е необходимо лечение, насочено към облекчаване на симптомите, както и поддържаща терапия според показанията.

В рамките на 1 час след прием на голяма доза от лекарството, можете да изпиете активен въглен. Като алтернатива, можете да направите стомашна промивка през същия период от време.

Специфичните лекарствени методи като хемоперфузия или диализа не са достатъчно ефективни за екскрецията на НСПВС, тъй като тези лекарства имат висока скорост на протеинов синтез и обширни метаболитни процеси.

Лечението изисква адекватна диуреза, както и внимателно наблюдение на чернодробната и бъбречната функция.

Пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение поне 4 часа след прием на свръхдоза лекарството. В случай на продължителни и чести конвулсии, на пациента трябва да се приложи диазепам.

Другите мерки за лечение зависят от клиничното състояние на пациента.

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на активния компонент на Zerodol с други лекарства е подобно по свойствата си на действието на други НСПВС.

Ацеклофенак е способен да повишава плазмените нива на дигоксин с литий и метотрексат, а освен това може да засили активността на антикоагулантите и, обратно, да я намали при диуретици. Също така повишава нефротоксичността на циклоспорина и потиска пристъпите, когато се комбинира с хинолони.

В случай на комбинирана употреба с калиеви препарати, е необходимо към тях да се добавят слаби диуретици, а също така редовно да се следят плазмените нива на калий.

Комбинацията от активното вещество с хипогликемични лекарства може да причини развитие на хипер- или хипогликемия.

Едновременната употреба на ацеклофенак и други НСПВС, както и кортикостероиди, може да увеличи честотата на негативните ефекти.

Метотрексат и НСПВС трябва да се предписват с повишено внимание, тъй като последните повишават плазмените нива на метотрексат, като по този начин увеличават неговата токсичност. Необходимо е такива лекарства да се приемат с интервал от 2-4 часа между дозите.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при стандартни условия. Температура – максимум 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Срок на годност

Зеродол е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.