Estrela

Zestra е системно антихистаминово лекарство, чиято активна съставка е цетиризин.

Показания Estrela

Показано е при лечението на обикновена настинка, алергичен конюнктивит (редовен или сезонен) и в допълнение към повтарящата се форма на уртикария (хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, 10 броя на блистер. В една опаковка съдържа 1 блистерна табелка.

Фармакодинамика

Zestra е комбинирано лекарство, чиито свойства се определят от действието на компонентите, съставляващи неговия състав.

Цетиризин хидрохлорид е антихистаминова субстанция от второ поколение, селективен рецепторен блокер (Н1); има продължително действие. Също така има слаби антихолинергични свойства, няма взаимодействие с допамин и серотонергични рецептори, както и H2 и α-адренорецептори.

Изразено синтез плазма протеин, както и полярността на цетиризин, са причината, поради която не е добре преминава през кръвно-мозъчната бариера и има малко поразителен ефект върху централната нервна система - това е това, което отличава това лекарство антихистамин на първото поколение. Такива свойства са предимно резултат от неговата липофилност.

Активният компонент действа на етапа рано gistaminzavisimy на алергични прояви, и в допълнение, инхибира процеса на освобождаване на хистамин от базофилни левкоцити с мастните клетки и намалява честотата на движение на възпалителни клетки, които са страни алергични реакции (забавя движението на еозинофили и инхибира процеси освобождават от мастоцити проводници възпаление ). Това също намалява въздействието на алергична реакция проводници (хистамин и PG D2), и с това възпрепятства движение на еозинофили при хора с реакция атопичен. Освен намаляването на бронхоконстрикция, индуцирана от хистамин (в присъствието на астма) и провокира дълги селективни ефекти върху рецептори (Н1).

Лекарството започва 2 часа след употреба и продължава 24 часа.

Псевдоефедрин хидрохлорид е бета-агонист с вазоконстрикторни свойства. Това намалява подуване на лигавицата на горния респираторен тракт (по-специално по отношение на носните синуси и назофаринкса) при симптоматично лечение на патологии на възпалителни и инфекциозни-алергична в това отношение.

[1]

Фармакокинетика

Активната съставка бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Върховата серумна концентрация при равновесие е 300 ng / ml (наблюдавана след 0,5-1 часа след употреба). Когато се прилага на празен стомах, около 70% от веществото се абсорбира. Храненето няма ефект върху обемите на засмукване, но забавя скоростта на този процес. Върховният медицински ефект започва след 4-8 часа и продължава около 24 часа. Приблизително 93% от активния компонент се синтезира с плазмен протеин.

Разпределителният обем е 0,56-0,8 l / kg (възрастни), както и 0,7 l / kg (деца). Веществото се метаболизира частично. При всекидневен прием на лекарства от 10 mg за 10 дни кумулацията на цетиризин не се открива.

Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината през следващите 24 часа и след това през следващите 4 дни около 10% от веществото се освобождава по същия начин. В този случай, децата в рамките на 24 часа се екскретират само 40% от лекарството. В продължение на 5 дни около 10% от дозата (включително под прикритието на продукт на гниене) се екскретира с фекалии.

Полуживотът на активната съставка е 7,4 часа. В случай на бъбречна недостатъчност при пациента, елиминирането ще се извърши по-бавно. При слаби нарушения на бъбречната функция този период понякога се увеличава до 19-21 часа.

Коефициентът на прочистване на веществото в бъбреците е 70 ml / минута (със здрава бъбречна функция), ако има леки нарушения на функцията, тази цифра е 7 ml / min; с умерена експресия - 1,5 ml / минута. За елиминиране на компонента не е подходящ метод за хемодиализа.

Псевдоефедрин хидрохлорид се абсорбира доста бързо през храносмилателния тракт и започва да действа половин час след приемането на лекарството. Като цяло действието му продължава 4 часа.

Частичният метаболизъм на псевдоефедрин се осъществява през черния дроб с помощта на N-деметилиране - той се превръща в активния продукт на разграждането на норпсеудоефедрин.

Псевдоефедриновата съставка заедно с нейните продукти на разпадане се екскретира заедно с урината; около 55-75% от единичната доза се показва непроменено. Скоростта на екскреция на вещество се увеличава в случай на окисление на урината, а когато се алкализира, намалява.

Полуживотът е 7 часа. Малка част от псевдоефедрина преминава в кърмата (в рамките на 24 часа, около 0,5-0,7% от единичната доза на лекарството, консумирана от майката, попада в млякото).

[2], [3],

Дозиране и администриране

Това лекарство се използва вътре. При деца над 12-годишна възраст и възрастни дозата е 1 таблетка на ден, която трябва да се приема с вода. Продължителността на курса се определя от лекуващия лекар - зависи от тежестта на патологията, както и от състоянието на пациента.

[5], [6]

Употреба Estrela по време на бременност

Лекарството е забранено да се дава на бременни жени, а също и по време на кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към съставните компоненти на лекарството;
• значими нарушения на бъбречната функция (креатининов клирънс под 10 10 ml / минута);
• безсъние;
• неконтролирано повишаване на кръвното налягане, както и тахикардия;
• обструктивна форма на HCM;
• IBS;
• наличие в пациента на феохромоцитом, хипертиреоидизъм или захарен диабет;
• тежки форми на чернодробни патологии;
• вентрикуларна фибрилация;
• употреба на МАО инхибитори в предходния период преди употреба на лекарства в продължение на 2 седмици;
• възраст под 12 години.

Странични ефекти Estrela

Употребата на лекарства може да доведе до такива нежелани реакции:

• органите на храносмилателната система: наддаване на тегло, диспепсия, нарушение на храненето и забавянето му; поединично развива анорексия, стоматит, гастрит, диабет и чернодробна функция разстройство (увеличение в активността на чернодробните ензими, Y-глутамил трансфераза и алкална фосфатаза, и освен увеличаване на активността билирубин в кръвта компонент). В допълнение спорадично се появяват - сухота в устата, жажда, подуване и промяна на езика на цветовете, гадене, подуване на корема, болки в корема и повръщане;
• органи на Народното събрание: усещане за сънливост и замайване; от време на време се развие главоболие, тремор, мигрена, и gipe- hypersthesia с парестезии, гърчове, конвулсии и припадъци, и в допълнение прекомерна агресия, умора, объркване, чувство на вълнение или неразположение, депресия, тежка умора, безсъние, както и появата на халюцинации;
• органи на сърдечно-съдовата система: дистонията се появява сама, тахикардия и нивото на кръвното налягане се увеличава;
• органите на хематопоетичната система: развитие на тромбоцитопения;
• зрителни органи: замъглено виждане, както и нарушение на настаняването и принудителните движения на очите;
• респираторни органи: кървене от носа, хрема с кашлица, спазми на бронхите, развитие на фарингит, възпаление на белите дробове, бронхит и дисфония;
• органите на имунната система: обриви и сърбеж, както и уртикария; оток, алергични прояви, анафилаксия и оток на Quincke се наблюдават поотделно;
• костна структура и мускулатура: артрит, болка в мускулите и ставите, мускулна слабост и дискинезия;
• органите на пикочната система: дисурия, проблеми с уринирането, а също и енурезис.

Странични ефекти, предизвикани от псевдоефедрин хидрохлорид:

• органи на сърдечно-съдовата система: развитието на bradi-, ангина или тахикардия, проблеми със сърцето, увеличение / намаление на параметрите на кръвното налягане, появата на оток, сърдечна недостатъчност, аритмии и болка в гръдния кош;
• NA органи: виене на свят, главоболие, тревожност, нервност, възбуда, треперене развитие и емоционална нестабилност. В допълнение, разстройството на мисъл или вниманието, и нервно-психически разстройства (проблеми с паметта, дезориентация, развитие на психомоторна възбуда, състояние на паника или агресия, параноя, шизофренични, както и появата на халюцинации (всички в комуникация с централната влиянието на псевдоефедрин), заедно с - състоянието на безсъние, разстройства на съня, поява на припадъци и спазми на мускулите, хиперкинеза, чувство на еуфория или амнезия, и в допълнение, депресия);
• органите на храносмилателната система: повишен апетит, запек, повишена слюнка, гадене, подуване на корема, болка в корема, повръщане, диабет и нарушение на чернодробната функция;
• органи на урогениталната система: болка или трудност при уриниране (в случая на хиперплазия на простатата), както и неговото задържане, развитие цистит, полиурия, pielita, хематурия или дизурия. В допълнение, появата на вагинит или дисменорея, както и намаляване на либидото;
• алергични прояви: развитие на еритема полиформа;
• сензорни органи: болка или кървене от очите, нарушения на зрението, тинитус или глаукома, развитие на глухота, птоза и ксерофталмия;
• Други: появата на студени тръпки, чувство на слабост, развитие на треска, хипокалиемия или лимфаденопатия, както и повишено изпотяване. Тези прояви изчезнаха след оттеглянето на лекарството.

[4]

Свръх доза

Проявите на предозиране, по правило, са свързани с ефекта върху централната нервна система или поради антихолинергичните свойства на лекарствата. Сред тях са: чувство за срам, появата на замаяност, психо-емоционално развълнуван, чувство на раздразнение, нервност, и в допълнение, тежка умора, сънливост или безсъние, тежко главоболие и състояние на ступор. В допълнение, има забавяне на уринирането, увреждане на кръвообращението, изпотяване. Заедно с това могат да се появят конвулсии, тремор, тахикардия и треперене на крайниците. Липсата на апетит, повръщане, сухота в устата, гадене и диария, повишено кръвно налягане, сърбеж с обриви и мидриаза също са възможни.

За да се отървете от тези признаци, пациентът трябва да изплакне стомаха и да продължи да приема ентеросорбенти.

Освен това, за да се елиминират описаните по-горе прояви, се използват методи за коригиране на функционирането на сърдечно-съдовата система и също така за поддържане на външния дихателен процес. При необходимост се използват антиконвулсанти и се извършва катетеризация на пикочния мехур. Ефективен вариант за ускоряване на елиминирането на псевдоефедрин е диализа или подкисляване на урината. Няма специален антидот.

[7]

Взаимодействия с други лекарства

Активна съставка Zestril не взаимодейства с други лекарства (такива като циметидин, псевдоефедрин и с еритромицин и кетоконазол азитромицин с диазепам). В случай на консумация с голямо количество алкохол (концентрацията на кръвта е по-голяма от 0,8 ‰), е възможно подтискане на функцията на ЦНС. Необходимо е да се комбинира внимателно с лекарства, които потискат работата на централната нервна система.

Комбинираната употреба с ототоксични лекарства (като гентамицин) може да маскира проявите на ототоксичност (замайване и тинитус).

Едновременното приемане с теофилин (дневна доза - 400 mg веднъж) намалява показателя за клирънса на цетиризин (-16%), но няма промяна в елиминацията на теофилин.

В случай на използване Zestril (поради присъствието в състава на псевдоефедрин), необходима да се откаже от други симпатикомиметици (като фенилефрин или Naphthyzinum), трициклични антидепресанти (включително имипрамин, амитриптилин), анорексигенна лекарства (мазиндол с dezopimonom), МАО-инхибитори (pirazidol с ниаламид) фуразолидон и - ако такава комбинация може драстично да увеличи кръвното налягане.

Псевдоефедрин е в състояние да намаляват simpatolitikov действие (като oktadin с резерпин) и бета-адренергични блокери (включително с надолол пиндолол).

В случай на комбинация от псевдоефедрин и леводопа, както и сърдечни гликозиди, се увеличава вероятността от развитие на вентрикуларни аритмии в тежка форма.

[8],

Условия за съхранение

Пазете лекарството, което се изисква на място, което е затворено от влага и слънце, недостъпно за малки деца. Температурата на съхранение не трябва да превишава 25  ^o  C.

[9]

Срок на годност

Zestra е подходящ за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.