Залдиар

Ефективно обезболяващо и противовъзпалително лекарство Zaldiar, произведено от немската корпорация Grunenthal GmbH. Това е сложно лекарство, чиито активни съставки са трамадол и парацетамол.

Показания Залдиар

Въпросното лекарство вече е получило много положителни отзиви, но не бива да се забравя, че пациентът трябва да бъде информиран преди да го приеме, че основното активно съединение трамадол (при продължителна употреба) може да причини опиумна зависимост, така че предписаните дози и продължителността на курса на лечение трябва да се подхождат с особено внимание. Не използвайте без лекарско предписание.

Показанията за употребата на Zaldiar са причинени от следната необходимост:

• Синдром на болка с умерена или висока интензивност с различна етиология.
• Облекчаване на болката по време на медицински и диагностични процедури.
• Облекчаване на болката след нараняване.
• Болка от съдов и възпалителен произход.

Формуляр за освобождаване

Десет таблетки, покрити с жълта обвивка и „опаковани“ в блистер, изработен от алуминиево фолио или полипропилен - това е единствената форма на освобождаване на лекарството Zaldiar, която се предлага на аптечния пазар.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Активните вещества на разглеждания аналгетик са парацетамол и трамадол. Във връзка с това обстоятелство е очертана фармакодинамиката на Залдиар.

Веществото трамадол се класифицира като аналгетик, то е синтетично опиумно химично съединение и притежава мощни аналгетични и седативни свойства. Отличен агонист (когато действа върху нервните окончания, получава биологичен отговор) на опиатните рецептори. Характеристиките на трамадола действат централно. Гръбначният мозък получава импулсен ефект, което усилва седативните свойства на лекарството. Този компонент на комплексното лекарство Залдиар поддържа мембранната хиперполяризация, а също така ефективно блокира болковите импулси, придавайки аналгетични свойства на характеристиките на Залдиар.

Парацетамолът е много силен аналгетик с антипиретичен ефект. Благодарение на своите характеристики, той активно влияе върху центровете на мозъка, отговорни за болката, ефективно регулира телесната температура на пациента и не дразни лигавицата на стомашно-чревния тракт. Това химично съединение е неутрално в метаболизма на водата и солта. Също така е инертно към синтеза на простагландини.

Благодарение на сложната работа на химичните съединения, парацетамолът помага за бързо облекчаване на болковите симптоми, докато трамадолът помага за поддържане на продължителността на аналгетичния ефект. Двата компонента „сътрудничат“ заедно доста продуктивно, което прави възможно намаляването на вероятността от странични ефекти.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на абсорбция на Zaldiar е много висока. Той се абсорбира почти напълно и за кратък период от време от лигавицата на стомашно-чревния тракт. Парацетамолът се абсорбира много по-бързо от трамадола. Абсорбира се в черния дроб поради разцепване (вече са известни около единадесет метаболита) и впоследствие се свързва с глюкуронова киселина. Трамадолът се характеризира с висока фармакологична активност.

Полуживотът на трамадоловите производни е средно 4,7 - 5,1 часа, докато два до три часа са достатъчни за елиминиране на парацетамол. Когато Залдиар действа, максималното количество парацетамол в кръвта се наблюдава още един час след приема на лекарството. Съвместното действие с трамадол, чиято бионаличност е 75%, не повлиява концентрацията на парацетамол в плазмата. В случай на многократно приемане на лекарството, бионаличността на трамадол се увеличава до 90%. Това позволява да се доведат свързващите свойства на трамадол и парацетамол с плазмените протеини до 20%.

Приблизително 30% от трамадола с парацетамол и около 60% от метаболитите на трамадола се екскретират от тялото на пациента през бъбреците с урината.

[ 3 ], [ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството Залдиар се приема независимо от времето на хранене на пациента. Таблетката се приема перорално (през устата), без да се дъвче. Ако по някаква причина една от дозите е пропусната, следващия път дозата не трябва да се удвоява. Приемът се извършва под прякото наблюдение на лекар, който предписва индивидуална схема за всеки пациент (в зависимост от интензивността на болковия синдром и чувствителността на пациента), дозировка и продължителност на лечебния курс.

Начин на приложение и дозировка: Началната доза на лекарството е една или две таблетки, като дневното количество на лекарството не трябва да надвишава следните стойности: за трамадол - 300 mg; за парацетамол - 2600 mg, което съответства на приблизително осем таблетки. Следващата доза Zaldiar трябва да се приеме не по-рано от шест часа след предишното приложение.

В случай на жизненоважна необходимост от употреба на лекарството при пациент над 75-годишна възраст, еднократната начална доза се оставя същата, а продължителността на почивката между прилагането на следващата порция от лекарството се удължава значително до 12 часа. Това важи особено за пациенти с бъбречна патология (когато нивото на креатининовия клирънс е в диапазона от 10 до 30 ml/min). Това се дължи на факта, че трамадолът се екскретира от човешкото тяло доста бавно.

Ако пациентът има анамнеза за чернодробна патология, тогава Zaldiar не се препоръчва. При незначителни отклонения в чернодробната функция лекарството се предписва в начални дози, като интервалът между дозите се увеличава. Пациент, страдащ от алкохолизъм, с чернодробна патология, има по-голям шанс да получи предозиране на лекарството, отколкото пациент, който не пие.

[ 7 ], [ 8 ]

Употреба Залдиар по време на бременност

Не са провеждани задълбочени клинични проучвания, които да отговорят на този въпрос. Следователно употребата на Zaldiar по време на бременност и кърмене не се препоръчва.

Противопоказания

Въпреки високите си фармакологични качества и активност, а може би и въпреки това, има и противопоказания за употребата на Zaldiar.

• Индивидуална свръхчувствителност към активните вещества на лекарството или неговите вторични компоненти.
• Вътрекрамна хипертония.
• Тежка форма на отравяне с алкохол, наркотици, включително лекарства, съдържащи наркотични химични съединения.
• Интоксикация, дължаща се на употребата на значителна доза лекарство, което намалява ефективността на централната нервна система.
• Въпросното лекарство не трябва да се предписва заедно със сънотворни и психотропни лекарства.
• Не се препоръчва употребата на Zaldiar заедно с МАО-инхибитори (лекарството може да се приема само две седмици след спиране на приема на инхибиторите).
• Противопоказанията за употребата на Zaldiar се отнасят за деца и юноши под 14-годишна възраст или, обратно, за възрастни хора над 75-годишна възраст.
• Креатининовият клирънс е под 10 мл в минута, което често се наблюдава при патологични нарушения на бъбречната или чернодробната функция.
• Синдром на отнемане на лекарството.
• Някои заболявания на жлъчните пътища.
• Епилептични припадъци, склонност към периодични конвулсивни рефлекторни прояви.
• Трябва да се внимава, ако пациентът има анамнеза за травматично мозъчно увреждане.
• Избягвайте едновременния прием на Залдиар с други централно действащи болкоуспокояващи.
• Вирусен хепатит.
• Алкохолизъм.
• Цироза.
• И някои други заболявания.

[ 5 ]

Странични ефекти Залдиар

Адекватната употреба на това лекарство може ефективно да облекчи болката с различна етиология. Но въпреки цял куп положителни характеристики, употребата му в протокола за лечение може да допринесе за проявата на някои негативни симптоми.

Странични ефекти на Залдиар:

• Бърза умора.
• Сънливост.
• Развитие на наркотична зависимост.
• Повишено изпотяване.
• Намален общ тонус на тялото.
• Безсъние.
• Временна амнезия или увреждане на паметта.
• Нарушения на менструалния цикъл.
• Депресия и раздразнителност.
• Увеличаване на главоболието.
• Повишена възбудимост.
• Конвулсии, проблеми с дишането.
• Нарушено зрение и вкусово възприятие.
• Коремна болка, гадене и повръщане.
• Неадекватност на съзнанието.
• Вестибуларно разстройство.
• Диария и повишено производство на газове.
• Дългият курс на лечение може да развие нефрит, патология на хематопоетичната функция и да доведе до появата на некротични язви.
• Аритмия и тахикардия.
• Оток на Куинке.
• Сухота в устата.
• Сърбеж и кожни обриви.
• Проблеми с уринирането, задържане на урина.
• И някои други симптоми.

[ 6 ]

Свръх доза

Въз основа на факта, че активните съставки на Zaldiar са трамадол и парацетамол, предозирането на това лекарство разкрива признаци и симптоми на излишък на тези компоненти.

Предозирането на трамадол се проявява със следните симптоми:

• Гадене и повръщащ рефлекс.
• Миоза (стесняване на зеницата).
• Срутване (структурно разрушаване).
• Нередности в дихателния ритъм.
• Кома (тежко потискане на централната нервна система, последвано от мозъчна смърт).
• Рефлекторни конвулсии.
• Значителна единична доза парацетамол може да причини развитие на остри симптоми в рамките на шест до 14 часа; при продължително приложение на лекарството подобни симптоми могат да се появят в рамките на два до четири дни.

Превишаването на количествения компонент на парацетамола води до появата на:

• Срив.
• Диария (воднисти изпражнения).
• Хипогликемия (намалени нива на глюкоза в кръвния серумен кръвен серум).
• Отказ от хранене.
• Церебрален оток.
• Аритмия.
• Хипокоагулация (повишено съсирване на кръвта, водещо до тромбоза).

Много по-рядко, но все пак се случва остро, светкавично бързо нарушаване на функцията на бъбреците и черния дроб, дори до степен на отказ.

Етапите за извеждане на пациента от това състояние се извършват спешно:

• Първото нещо, което трябва да се направи, е незабавно да се промие стомахът.
• Дайте на пациента ентеросорбенти, например полифепан, активен въглен.
• Необходимо е постоянно наблюдение на всички жизненоважни функции на тялото на пациента.
• Провеждане на терапевтично лечение за облекчаване на появилите се симптоми.
• През това време пациентът трябва да бъде под постоянно лекарско наблюдение.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Във всеки случай е необходимо да се бъде много внимателно и да се обърне специално внимание на ситуацията, когато се налага да се приемат две или повече лекарства едновременно. Понякога е доста трудно да се предвиди как ще се държи дадено вещество в организма на конкретен пациент, защото всеки човек е строго индивидуален. Но въпреки това все пак се виждат определени модели на взаимно влияние на едно химично вещество или елемент върху друго.

При едновременно приемане на Zaldiar с пентазоцин се появява синдром на отнемане, тъй като, бидейки антагонисти, тези лекарства започват да се конкурират помежду си, потискайки действието на всяко от тях. В този случай сложната комбинация от тези лекарства е неефективна и дори опасна. Подобна ситуация възниква, когато Zaldiar се използва заедно с лекарства като налбуфин или бупренорфин.

Взаимодействията на Залдиар с други лекарства, чиято бионаличност се простира до рецепторите на централната нервна система, показват взаимно подсилващ се ефект. И особено в комбинация с алкохолни напитки с каквато и да е сила, страничните симптоми, присъщи на предозирането на трамадол, се наблюдават по-остро изразени. Такива лекарства включват транквиланти и сънотворни.

Наблюдава се намаляване на обезболяващи ефекти и продължителността на тяхното действие, когато Zaldiar се използва едновременно с лекарства и вещества като: трициклични антидепресанти, карбамазепин, етанол, барбитурати и много други.

Дългият курс на барбитурати има потискащ ефект върху активните прояви на парацетамол. Комбинацията от Zaldiar с други нестероидни противовъзпалителни средства може да провокира развитието на нефропатия, бъбречна папиларна некроза, което неизменно води до понякога необратима патология на бъбречната функция (бъбречна недостатъчност). Взаимодействието на въпросното лекарство с етанол дава тласък на прогресията на острия панкреатит.

Дългосрочната употреба на парацетамол в предозиране в комбинация с въвеждането на салицилати в тялото на пациента рязко увеличава шансовете за ракови тумори, развиващи се в рак на пикочния мехур или бъбреците. Налоксон в комбинация със Залдиар подобрява дихателните функции и засилва аналгетичния ефект.

Дифлунисал може да увеличи вероятността от хепатотоксичност при пациент, което увеличава количествения компонент на парацетамол в кръвоносната система на пациента почти един и половина пъти. Употребата на Залдиар в комбинация с лекарства, които частично или напълно блокират импулсния ефект върху невроните на централната нервна система, за да намалят вероятността от епилептични припадъци (като невролептици, трициклични антидепресанти, селективни инхибитори), често води до рефлекторни припадъци. Скоростта на абсорбция на Залдиар може да се подобри чрез паралелно приложение на лекарства като домперидон или метоклопрамид.

Еритромицинът и кетоконазолът, поради своите характеристики, са способни да заместят метаболитните процеси на активното вещество на Zaldiar, поради което не се препоръчва комбинираната им употреба, за да се избегне предозиране на това химично съединение. Едновременната употреба на хинидин допринася за увеличаване на количеството трамадол и инхибира количествения индикатор на метаболита.

Комбинираната употреба на болкоуспокояващи с индиректни антикоагуланти увеличава вероятността от кървене.

[ 11 ]

Условия за съхранение

Всяко лекарство трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни условия за съхранение на Залдиар - температурата в помещението не трябва да е над 25°C.

[ 12 ], [ 13 ]

Срок на годност

Залдиар не трябва да се използва след изтичане на тригодишния срок на годност на лекарството.

[ 14 ], [ 15 ]