Zalox

Лекарството Залокс е антидепресант с активна съставка сертралин, химично съединение, което потиска обратното връщане на серотонин в невроните. Това ефективно лекарство от канадската корпорация Pharmascience Inc. се използва широко от съвременните психиатри.

Показания Zalox

Лекарството Zalox се освобождава от производителя като силно средство, което предотвратява или облекчава депресивни състояния при пациенти. Оттук и съответните показания за употребата на Zalox:

• Депресивна психоза, съпроводена с чувство на тревожност.
• Маниакални прояви на психично разстройство.
• Превантивна употреба на антидепресант за предотвратяване на рецидив на заболяването.
• Лечение на обсесивно-компулсивни разстройства.
• Агорафобията е панически страх от открити пространства.
• Посттравматично стресово разстройство.
• Превенция на депресивни рецидиви.
• Други прояви на психоза.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството Zalox се произвежда в единична форма. Формата на лекарството е капсули с бял прах, покрити с желатинова обвивка.

Фармакодинамика

Механизмът, върху който е обвързана цялата фармакодинамика на Залокс, е, че доминиращото вещество сертралин ефективно забавя способността на други химични съединения да се свързват и отстраняват серотонин от невроните, докато допаминът и норепинефринът не са подложени на такова активно влияние. Блокирането на обратния транспорт на серотонин, поради активните свойства на сертралин, се случва и в тромбоцитите.

Приемът на Залокс, както повечето антидепресанти, води до потискане на активността на мозъчните рецептори (серотонин и норепинефрин). Както показват клиничните проучвания, химичното вещество сертралин няма радикални точки на контакт с други рецептори (като хистаминергични, холинергични, допаминергични, серотонинергични и др.).

Контролирани плацебо проучвания показват, че Залокс, с активната си съставка сертралин, не проявява седативни свойства. Той е инертен по отношение на ефекта върху психомоторните умения на пациента.

Фармакокинетика

Абсорбционният капацитет на сертралин може да се нарече доста среден. Ако курсът на лечение с това лекарство е за дълъг период от време и пациентът приема 200 mg дневно перорално, тогава максималното количество на веществото в кръвната плазма (което ще бъде 0,19 mcg/ml) ще бъде постигнато 4,5 - 8,4 часа след въвеждането на лекарството в организма.

Полуживотът на това вещество от организма също е дълъг - от 22 до 36 часа, в зависимост от индивидуалните характеристики на организма на пациента и съпътстващите го заболявания. Поради дългия полуживот, мониторингът показва двукратно натрупване на лекарството, което позволява постигане на равновесни концентрации, наблюдавани след една седмица прием, докато на пациента се прилага лекарството веднъж дневно.

Фармакокинетиката на Залокс, попадаща в числовия диапазон от 50 до 200 mg, до голяма степен зависи от дозата на лекарството. Голям процент сертралин се абсорбира в черния дроб, дегенерирайки в производно на N-деметилиране. Впоследствие сертралинът и неговите метаболити, които имат ниска фармакологична активност, се екскретират от тялото на пациента в равни количества с изпражненията и през бъбреците с урината. В същото време самият сертралин (в непроменен вид) се екскретира в малки количества, тъй като около 98% от него е с протеиновия компонент на кръвната плазма. Към днешна дата няма достоверни факти за съвместното действие на Залокс и други лекарства, които имат подобни високоактивни способности за свързване с протеини.

Фармакокинетиката на Залокс не зависи от пола или възрастта.

Дозиране и администриране

Важно е да се разбере, че лекарството Залокс трябва да се приема само по лекарско предписание и в строго определени дози. Като правило, за възрастни и деца над 13 години началната дневна доза за лечение на депресивни състояния се предписва в количество от 50 mg. При нервни разстройства, характеризиращи се с панически симптоми, началната дневна доза се предписва в количество от 25 mg, а след седмица прием дозата се увеличава до 50 mg на ден. Не трябва самостоятелно да увеличавате количеството на приеманото лекарство.

Ако не се наблюдава подобрение по време на лечението, лекуващият лекар може да увеличи дозата на Залокс, но това количество не трябва да надвишава 200 mg дневно. Трябва също да се има предвид, че максималната концентрация на сертралин, въз основа на фармакокинетиката на лекарството, се натрупва в кръвната плазма след седмица от началото на приема.

Не трябва да спирате приема на лекарството, дори ако не видите бързо подобрение в здравето си. Това може да отнеме до четири седмици (около месец).

Начин на приложение и дозировка: Залокс се приема перорално веднъж дневно (сутрин или вечер). Капсулата на лекарството трябва да се поглъща с малко вода. Капсулата трябва да се поглъща без да се дъвче.

Само лекуващият лекар има право да отмени употребата на Залокс. Продължителността на приема на лекарството може да бъде до няколко месеца. Ако по някаква причина е пропусната една доза, следващата доза не трябва да се мести никъде (лекарството трябва да се приложи в определеното време) и да се вземе двойна доза от същото.

Ако се получи предозиране на Zalox (случайно или умишлено), трябва незабавно да се свържете с лекар, дори ако пациентът се чувства доста добре.

При продължителна употреба на лекарството, терапевтичната доза трябва да се поддържа на минималната ефективна доза. В този случай състоянието на пациента трябва постоянно да се наблюдава от лекар, за да може дозата да се коригира, ако е необходимо. В случаите, когато медицинската история на пациента е обременена с чернодробна дисфункция, лекарството Zalox трябва да се предписва с повишено внимание, като дозата трябва да се намали. Ако патологията засяга бъбреците, поради незначителното отделяне на сертралин през тях, няма нужда от промяна на дозата.

Употреба Zalox по време на бременност

Ако една жена вече знае за бременността си или планира да забременее в близко бъдеще, тя трябва да информира лекаря си за това. Поради факта, че няма обширен опит, в който употребата на Залокс по време на бременност да бъде документирана и анализирана, употребата на това лекарство през периода, когато жената планира да стане майка, не се препоръчва. Изключение могат да бъдат случаи на тежко клинично състояние на пациентката, когато очакваният ефект от употребата на Залокс е значително по-значим за здравето на жената, отколкото очакваната вреда за нея и бъдещото ѝ дете.

Ако пациентът е в репродуктивна възраст, лекарят обикновено предписва контрацепция за периода на лечение. Тъй като има случаи, при които новороденото е показвало отклонения, подобни на симптомите на абстиненция (ако майка му е приемала лекарства, съдържащи сертралин, по време на бременност). Това е особено вярно за последния трети триместър на бременността. На този фон новороденото може да развие следните симптоми:

• Цианозата е синкав цвят на кожата и лигавиците, особено изразен в областта на триъгълника на горната устна.
• Конвулсии и тремор.
• Синдром на респираторен дистрес.
• Апнеята е временно спиране на дишането.
• Температурни колебания.
• Повръщане и проблеми с храненето.
• Повишен мускулен тонус.
• Хипогликемията е намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта.
• И много други.

В повечето случаи тези промени могат да бъдат забелязани веднага след раждането на бебето или в рамките на първите 24 часа от живота му.

Въз основа на публикуваните данни може да се твърди, че количественият компонент на активното вещество на лекарството Zalox и неговите метаболити в млякото на жената по време на кърмене не е значителен. Клиничните изпитвания показват малки дози в кръвта на новородено, в случай че кърмеща майка е приемала това лекарство. Но все пак е известен случай, при който в кръвта на детето е регистрирана значителна концентрация на сертралин (приблизително 50%). Не е открит обаче забележим ефект върху здравето на бебето. Към днешна дата рискът от странична патология не може да бъде напълно изключен. Ето защо, ако е възможно, е целесъобразно да се раздели времето на прием на лекарството и кърменето на детето (кърменето трябва да се спре по време на лечение със Zalox).

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Залокс:

• Индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
• Не бива да се приписва на деца, единственото изключение са обсесивно-компулсивните разстройства при деца над шестгодишна възраст.
• Залокс е противопоказан за употреба в комбинация с МАО-инхибитори (инхибиторите на моноаминооксидазата са биологично активни вещества, които могат да инхибират ензима моноаминооксидаза).

Странични ефекти Zalox

Проведени лабораторни и клинични проучвания под плацебо контрол разкриха следните странични ефекти на Zalox:

• Гадене, повръщане.
• Диария (редки, воднисти изпражнения).
• Безсъние.
• Диспепсия (болезнено храносмилане).
• Анорексия (психично разстройство на храносмилателния тракт).
• Петно по кожата.
• Повишена активност на потните жлези.
• Сухота в устата.
• Замаяност.
• Неуспех в репродуктивните способности на мъжа.
• Тремор.
• Тахикардия.
• Повишена умора.
• Дисфункция на тромбоцитите.
• Артериална хипертония.
• И много други отклонения.

Разкрита е зависимостта на проявата на странични ефекти на Залокс от приетата доза. „Опасното“ количество от лекарството е доза от 200 мг на ден.

[ 2 ], [ 3 ]

Свръх доза

При употреба на Zalox като монотерапия, предозирането на сертралин води до следните симптоми:

• Гадене, водещо до повръщане.
• Сънливост и апатия.
• Разширяване на зениците.
• Повишена тахикардия.
• Промяна в показанията на електрокардиограмата.
• Чувство на тревожност.

Ако се появят тези симптоми, лекарят предписва поддържаща терапия:

• Прием на активен въглен.
• Предписване на лаксативи.
• Стомашна и чревна промивка.
• Непрекъснато наблюдение на сърдечната дейност.
• Мониторинг на всички системни физиологични параметри.

Към днешна дата не са открити специфични антидоти, които да спрат фармакодинамиката на Залокс, и по-специално на сертралин хидрохлорид. Не са съобщени фатални случаи при предозиране със сертралин.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е много внимателно да се комбинират различни медицински лекарства в комплексната терапия, тъй като те са способни както да усилват взаимно ефектите си, което често е опасно, така и напълно да блокират фармакодинамиката на приемания от тях препарат.

По време на работата бяха идентифицирани някои взаимодействия на Zalox с други лекарства, които не могат да бъдат изключени от щитовете по време на процеса на лечение.

По този начин, когато Залокс се предписва в комбинация с психотропни лекарства (като фенитоин, халоперидол, карбамазепин), с дневна доза сертралин хидрохлорид от 200 mg, не се наблюдава значително повишаване на показателите за психомоторна и когнитивна функция. Невъзможно е обаче да се каже недвусмислено, че няма абсолютно никакъв риск при такава комбинирана употреба. Следователно, при такъв протокол на лечение е необходимо специално внимание.

Също така няма богат опит в случаите, в които се е налагало преминаване на пациент от друго серотонинергично лекарство към Zalox. Следователно, преди да се направи такова преминаване, е необходимо да се претеглят всички плюсове и минуси. И само ако плюсовете печелят, спазвайки всички предпазни мерки, лекарството трябва да се смени. Това важи особено за дългосрочно приеманите лекарства, тъй като продължителността на „отмиването“ на химичното вещество не е установена. Необходимо е също така да се избягва приемът на комбинация от лекарства, чието активно вещество е сертралин хидрохлорид.

В клинични проучвания не са установени значителни промени във фармакокинетиката на литиеви препарати, когато са били използвани заедно със Залокс. Въпреки че са наблюдавани случаи на тремор при тази комбинация в сравнение с плацебо, все пак е необходимо повишено внимание при приема им.

Комбинираната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори) с въпросното лекарство може да доведе до доста тежки, понякога фатални последици. Често това е подобно на серотонинов синдром. Подобни прояви се наблюдават при едновременната употреба на два или повече антидепресанта с МАО-инхибитори или при пациенти, които внезапно са започнали да приемат МАО-инхибитори след антидепресанти. След терапевтично лечение с инхибитори, преминаването към Zalox е възможно само след две седмици (или 14 дни). И обратно. Възможно е да започнете приема на МАО-инхибитори само две седмици след края на курса на лечение със Zalox.

Повечето антидепресанти действат като антагонисти на биохимичната мобилност на цитохромния изоензим, който играе важна роля в метаболизма на фармакологичните лекарства. Това обстоятелство допринася за нарастване на количествения показател на приетото лекарство в кръвта. При едновременно комбиниране на такива комбинации е необходимо да се помни за намаляване на дозите им.

Въпреки че не е установено значително потискане на когнитивните и психомоторните функции на лекарството Zalox при едновременно приложение с алкохолни напитки, все пак не си струва да се експериментира. По време на лечението на пациент с депресивен синдром, алкохолът е най-добре да се „изключи от менюто“ на пациента. Ако е необходимо да се използва сертралин заедно с инсулин (или други хипогликемични лекарства), е необходимо постоянно да се следи нивото на гликемия на пациента.

Когато дигоксин и Залокс се използват едновременно, не са установени значителни промени във фармакодинамиката на двете лекарства. Приемът на циметидин обаче може значително да блокира метаболизма на сертралин, което влияе негативно върху неговия клирънс. Това от своя страна води до повишена вероятност от странични ефекти. Клиничните последици от взаимодействието на Залокс с диазепам не са проучени задълбочено, така че тази комбинация трябва да се използва много внимателно.

Постоянно наблюдение на "протромбиновото време" е необходимо, когато сертралин се използва едновременно с варфарин. Тази необходимост произтича от факта, че сертралинът лесно се свързва с протеиновия компонент на кръвната плазма (почти 98%). А прилагането на Залокс заедно с други лекарства, които имат "способности", подобни на сертралин, може да доведе до повишаване на концентрацията на лекарства в кръвта и следователно до странични ефекти.

Няма доказателства, че дългосрочната употреба на Залокс може да доведе до пристрастяване и зависимост. Този фактор обаче също не бива да се пренебрегва; медицинската история на пациента трябва да се изследва по-задълбочено, чиято цел е да се идентифицират други случаи на лекарствена зависимост.

Няма съобщения за смъртни случаи, въпреки че са съобщени няколко смъртни случая в случаи на предозиране на сертралинов хидрохлорид, в комбинация с други лекарства и алкохол.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо място, недостъпно за малки деца и тийнейджъри. Температурата на помещението трябва да е между 15 и 30°C - това са всички условия за съхранение, необходими за Залокс.

Срок на годност

Пет години е срокът на годност, който производителят посочва върху опаковката на лекарството. Фармаколозите не препоръчват употребата на лекарството Zalox след изтичане на срока му на годност.