Unicontin

Униконтин е лекарство, което повлиява дихателната система, на основата на теофилин. Често се използва в медицинската практика при обструкция на дихателните пътища. Лекарствена принадлежност: спазмолитици, ксантини.

Лекарството Unicontin не е свободно достъпно и се отпуска само с лекарско предписание.

Показания Unicontin

Униконтин се предписва за обструктивни белодробни патологии:

• за бронхиална астма;
• за хроничен обструктивен бронхит;
• при белодробен емфизем.

Лекарството може да се използва и за комплексно лечение на белодробна хипертония, белодробна болест на сърцето и сънна апнея.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Униконтин се предлага под формата на таблетки в доза от 400 или 600 мг.

Таблетката от 400 mg е лека, кръгла, сплескана, има разделителна вдлъбнатина от едната страна, както и гравиране MM и U/400.

Таблетката от 600 mg е бяла, продълговата, изпъкнала от двете страни, има разделителна линия и гравирани надписи MM и U/600.

Блистерът съдържа 10 таблетки. Картонената опаковка се състои от 10 блистера.

Униконтин е лекарство с удължено освобождаване. Всяка таблетка съдържа активната съставка теофилин, както и допълнителни съставки: повидон, хидроксиетилцелулоза, цетостеарилов алкохол, талк, магнезиев стеарат.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Активното вещество Униконтин е бронходилататор от серията метилксантин. Той има стимулиращ ефект върху централната нервна система, сърдечния мускул и скелетните мускули, спомага за облекчаване на спазмите на гладкомускулните влакна и е лек диуретик.

Механизмът на действие на активния компонент се основава на свойството му да потиска ензима фосфодиестераза. Теофилинът също така влияе върху гладкомускулните структури на коронарните артериални съдове, кръвоснабдяването на мускулната система и уротелните клетки, има релаксиращ ефект върху маточните мускули, сфинктерите на хранопровода и жлъчните пътища.

Униконтин подобрява кръвния поток от дясната камера, което има положителен ефект върху степента на сърдечния дебит, върху намаляването на съпротивлението в белодробната съдова система и намаляването на вътребелодробното налягане. Едновременно с това се стимулира дихателният център, активират се мускулите на диафрагмата, увеличава се отделянето на урина и се увеличава производството на катехоламини от надбъбречните жлези.

Пикова ефикасност се наблюдава, когато плазмените концентрации достигнат 5 до 20 mcg/ml.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства на Unicontin могат да се различават в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента, тъй като наличието на допълнителни патологии и употребата на определени лекарства могат значително да повлияят на кинетичните механизми. Поради тази причина експертите препоръчват да се следи количеството на лекарството в кръвния серум, особено при пациенти с тежки заболявания или с продължително лечение с това лекарство.

Активната съставка Униконтин се абсорбира добре в храносмилателната система. Постоянно съдържание на активния компонент се установява след 2-3 дни от началото на приема на лекарството. Теофилинът бързо се разпространява в почти всички тъкани и биологични среди на тялото. Метаболизмът протича в черния дроб, като един от метаболитните продукти има и бронходилататорно действие.

Метаболитните продукти и остатъците от активната съставка се екскретират през пикочната система.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Дозировката на Unicontin се предписва строго индивидуално, което е свързано с някои особености на метаболизма на пациентите, тяхната възраст и тегловна категория. Таблетката се приема веднъж дневно (сутрин или вечер), по време на хранене. Ако пациентът е приел първата доза от лекарството на гладно, то в бъдеще той трябва да се придържа към този режим.

Таблетката се приема цяла, без да се разтрошава или дъвче. При необходимост, таблетката може да се раздели по специално нанесената прорезка.

Начална доза на лекарството за пациенти с нормален креатининов клирънс:

Честота на промени в дозата	Деца с тегло под 45 кг	Деца с тегло над 45 кг и възрастни пациенти
Начална доза	От 12 до 14 мг/кг/ден, но не повече от 300 мг/ден	От 300 до 400 мг/ден
След 3 дни дозата се увеличава	16 мг/кг/ден, но не повече от 400 мг/ден	От 400 до 600 мг/ден
След още 3 дни, ако е необходимо	20 мг/кг/ден, но не повече от 600 мг/ден	Ако е необходимо, се предписват повече от 600 mg/ден под строг мониторинг на серумните концентрации.

В случай на нарушен креатининов клирънс, дозата на лекарството при педиатрични пациенти под 15-годишна възраст не трябва да надвишава 16 mg/kg/ден (но не повече от 400 mg/ден).

За пациенти с промени в креатининовия клирънс на възраст 16 и повече години, дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg.

Избор на доза в зависимост от съдържанието на лекарството в кръвния серум:

Максимални серумни концентрации на лекарството	Избор на доза
По-малко от 9,9 мкг мл	Ако лекарството не е достатъчно ефективно, дозата може да се увеличи с 25%.
От 10 до 14,9 мкг/мл	Настоящата доза се предписва с повтарящи се анализи на концентрацията на всеки шест месеца или година.
От 15 до 19,9 мкг /мл	Необходимо е да се обмисли намаляване на дозата на Unicontin с 10%, дори ако се понася добре.
От 20 до 24,9 мкг мл	Необходимо е да се намали дозата на Unicontin с 25%, дори при нормална поносимост, с повторен анализ на концентрацията след 3 дни.
От 25 до 30 мкг/мл	Необходимо е да се пропусне една доза от лекарството и да се намалят следващите дози с 25%. След 3 дни, повторете анализа на концентрацията.
Повече от 30 мкг/мл	Дозата трябва да се намали с поне 50%, след което да се направи повторен анализ на съдържанието след 3 дни.

[ 6 ], [ 7 ]

Употреба Unicontin по време на бременност

Доказано е, че този Униконтин е способен да преминава през плацентарната бариера и да бъде открит в майчиното мляко.

По време на бременност, Unicontin може да се приема само ако очакваната полза за жената е по-важна от възможния риск за бъдещото бебе. Ако лекарството е предписано на бременна жена, лечението се провежда под постоянно наблюдение на нивото на активното вещество в кръвната плазма, което ще позволи внимателно коригиране на дозата. Препоръчително е да се въздържате от лечение с това лекарство в късните етапи на бременността, поради способността му да предотвратява родовите контракции на матката.

Когато кърмите, жената трябва внимателно да следи бебето за алергична реакция към лекарството, прекомерна възбуда или безсъние. Ако се появят такива симптоми, трябва незабавно да се свържете с лекар, който ще реши дали да отмените Unicontin или да спрете кърменето.

Противопоказания

• Алергична чувствителност към някой от компонентите на лекарството или към лекарства от ксантиновата група.
• Остър период на миокарден инфаркт.
• Тахикардия с неравномерен сърдечен ритъм.
• Миокардна хипертрофия, обструктивна форма на кардиомиопатия.
• Хипертония.
• Склонност към епилепсия.
• Повишена функционалност на щитовидната жлеза.
• Стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.
• Тежка чернодробна недостатъчност.
• Деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти Unicontin

В началните етапи на лечението понякога могат да се наблюдават преходни незначителни странични ефекти:

• появата на киселини, гадене, диария, болка в коремната област;
• повишена сърдечна честота;
• замаяност, главоболие, нарушения на съня, чувство на тревожност, възбуда, раздразнителност;
• алергични реакции под формата на кожни обриви, сърбеж и зачервяване на кожата.

В по-тежки случаи и при особено чувствителни пациенти са възможни рязко понижаване на кръвното налягане, нарушение на сърдечния ритъм, тремор на ръцете, конвулсии и нарушения на съня. Понякога може да се повиши телесната температура, а диурезата да се увеличи.

В кръвта се откриват хипокалиемия, хиперкалцемия, хипергликемия и повишени нива на пикочна киселина.

Свръх доза

Симптоми на предозиране могат да се появят, когато съдържанието на активното вещество в кръвния серум е повече от 110 μmol/литър.

Типична картина може да бъде следната:

• треперене в крайниците;
• пристъпи на гадене и повръщане;
• болка в епигастралната област;
• диария;
• рейв;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• хипотония;
• конвулсии.

Симптомите на предозиране могат да се появят внезапно, без предварително влошаване на състоянието.

Като помощ често е достатъчно да се намали дозата или временно да се спре лекарството. Ако нарушенията са тежки, дозата се намалява постепенно, под контрола на концентрацията на активния компонент в кръвната плазма.

В случай на интоксикация се предписва стомашна промивка, последвана от прием на сорбентни лекарства.

През целия период на възстановяване е необходимо да се следи кръвното налягане, сърдечната честота и дихателните движения, както и съдържанието на активния компонент в плазмата.

[ 8 ]

Взаимодействия с други лекарства

По време на терапията с Униконтин е забранено да се пият алкохолни напитки. Трябва също да ограничите приема на храни и течности, съдържащи метилксантин, който се съдържа в кафеените напитки, силния чай, какаото, колата и шоколадовите продукти.

Ефектът на Униконтин може да бъде по-изразен при едновременен прием с алопуринол, циметидин, фенилбутазон, флуорохинолон, фуроземид, изониазид, калциеви антагонисти, линкомицин, макролидни антибиотици, парацетамол, пентоксифилин, перорални контрацептиви, пропранолол, ранитидин и противогрипен серум. При комбиниране с някое от изброените лекарства е важно периодично да се анализира съдържанието на активния компонент на Униконтин в кръвния серум.

При едновременен прием на Ципрофлоксацин, дозата на Униконтин трябва да се намали с приблизително 60%, а при прием на Еноксацин - с 30%.

Ефектът на Униконтин се намалява при едновременна употреба на антиепилептични лекарства, сънотворни, магнезиев хидроксид, рифампицин и никотин.

Униконтин може да стане неефективен, когато се приема в комбинация с β-рецепторни антагонисти.

[ 9 ], [ 10 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява при температура не по-висока от +25°C, на място, защитено от пряка слънчева светлина, далеч от деца.

[ 11 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е до 3 години.

[ 12 ], [ 13 ]