Jasnal

Яснал е лекарство, което селективно инхибира мозъчната ацетилхолинестераза. Като правило се използва за лечение на пациенти с деменция. Предлагаме ви инструкциите за медицинска употреба на лекарството Яснал.

Показания Jasnal

Лекарството се използва за облекчаване и намаляване на симптомите на болестта на Алцхаймер тип I (сенилна деменция от алцхаймеров тип) - първична дегенеративна деменция при пациенти в предсенилна и сенилна възраст, с неусложнен и умерен ход на заболяването.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Яснал е таблетка с външно защитно покритие (филм). Активната съставка е донепезил хидрохлорид.

Таблетките са опаковани в блистери и картонени кутии № 7, № 10, № 28, № 56, № 60, № 98 или № 120.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Ацетилхолинестеразата е доминиращият тип холинестераза в мозъка. Активната съставка в Яснал е способна да инхибира това вещество хиляда пъти повече от псевдохолинестеразата, която обикновено се намира извън централната нервна система.

След еднократна употреба на Яснал в количество от 5 до 10 mg, активността на ацетилхолинестеразата намалява от 63 на 77%.

Това лекарство е способно да забави по-нататъшното развитие на деменция, да изглади някои когнитивни нарушения и често да стимулира активността на пациентите през светлата част на денонощието, което значително опростява възможността за грижа за тях. Курсът на лечение с Яснал помага за премахване на поведенческите разстройства, подобрява настроението, елиминира халюцинаторните разстройства и несъзнателните двигателни действия.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарството, максималното ниво на активното вещество в плазмата може да се наблюдава след 3-4 часа. Количеството донепезил в плазмата е по-високо, колкото по-висока е приетата доза. Полуживотът от плазмата може да продължи до 70 часа, така че равновесната концентрация на лекарството се наблюдава в продължение на 14-21 дни от началото на лечението.

Приемът на храна не повлиява абсорбцията на активната съставка на лекарството.

Връзката с плазмените протеини е 95%. Експертите смятат, че активното вещество заедно с метаболитите може да остане в организма в продължение на 10 или повече дни.

Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира през пикочната система или в по-малка степен с жлъчката.

След еднократна доза от 5 mg, нивото на непромененото активно вещество в кръвния серум може да бъде 30% от приетата доза.

При пациенти с леко или незначително увреждане на чернодробната функция, плазмените концентрации могат да се повишат.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Възрастните пациенти получават лекарството в начална доза от 5 mg на ден, наведнъж. Пациентът трябва да приема такова лечение от 1 до 1,5 месеца, докато се установи стабилно ниво на лекарството в кръвта и се определи ефективността му. След това, по преценка на лекаря, дозата може да се увеличи до 10 mg на ден: това количество от лекарството се счита за максимална дневна доза.

Курсът на терапия може да продължи доста дълго време, ако лекарят види положителна динамика от приема на Яснал.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Jasnal по време на бременност

Няма специални и потвърдени проучвания относно употребата на Яснал по време на бременност и кърмене. Понастоящем няма информация за проникването на активния компонент на лекарството в кърмата.

Ако е възможно, по-добре е да се избягва употребата на Яснал по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

• Бременност и кърмене.
• Деца под 18 години (няма клинични данни).
• Склонност към алергична реакция към някой от компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с обструктивни процеси в дихателната система, астматични състояния, аритмия, улцерозни процеси в храносмилателния тракт или склонност към тях.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Jasnal

• Забавяне на сърдечната честота, в някои случаи – синоатриален и атриовентрикуларен блок.
• Припадък, чувство на умора, нарушения на съня, халюцинации, раздразнителност и агресия, главоболие, в някои случаи – конвулсии.
• Диспептични разстройства, пристъпи на гадене и повръщане, по-рядко - развитие на улцерозни процеси в храносмилателния тракт.
• Загуба на контрол върху уринирането.
• Кожни обриви, евентуално придружени от сърбеж.
• Мускулни и ставни болки, болки в тялото, конвулсивни състояния.

Свръх доза

Няма информация за случаи на предозиране с Яснал. При съмнение за предозиране трябва да се предпише симптоматична терапия. Няма специфичен антидот на лекарството.

[ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Поради липсата на пълна информация за употребата на Яснал, при предписването на лекарството е необходимо да се оцени рискът от комбинираното действие на определени групи лекарства.

Активният компонент на лекарството се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4 и по-рядко CYP2D6. По този начин, лекарства, които инхибират тези изоензими, могат да инхибират метаболитните процеси на Яснал. Такива лекарства включват хинидин, еритромицин, флуоксетин и кетоконазол. Комбинираната употреба на тези лекарства с Яснал може да повиши нивото на донепезил в плазмата с приблизително 25-30%.

Трябва да се внимава, когато се използва Яснал заедно с рифампицин, етилов алкохол, карбамазепин и фенитоин, тъй като такива комбинации могат да намалят нивото на активния компонент на Яснал в кръвта. Степента на намаление на нивото на лекарството е неизвестна.

Активният компонент на Яснал усилва ефекта на мускулните релаксанти, както и на лекарства, които повлияват сърдечната проводимост.

При прием на Яснал в комбинация с други холиномиметични и антихолинергични лекарства могат да се появят колебания в кръвното налягане и сърдечната честота.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Условия за съхранение

Лекарството Яснал може да се съхранява на тъмно място, при температура не по-висока от +25°C. Децата никога не трябва да се допускат в близост до места, където се съхраняват лекарства.

[ 25 ]

Срок на годност

Срок на годност: до 36 месеца от датата на производство.