Вигранде

Vigrande е лекарство, използвано в случаи на еректилна дисфункция. Той помага за възстановяване на отслабената еректилна активност, като засилва притока на кръв към пениса.

Принципът на терапевтично влияние се развива, когато азотният оксид се отделя вътре в кавернозните тела (при условие, че има сексуален стимул). Свободният азотен оксид стимулира активирането на ензима гуанилат циклаза, причинявайки увеличаване на обема на cGMP, по време на което влакната на елементите на гладката мускулатура на кавернозните тела се отпускат и притока на кръв се засилва. [1]

Показания Вигранде

Използва се в случай на мъжка еректилна дисфункция (невъзможност за поддържане или постигане на ерекция на пениса, необходима за успешен полов акт).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки (25, 50 или 100 mg) - 1 или 4 броя в отделна опаковка. Кутията съдържа 1 такава плоча.

Фармакодинамика

Силденафил е компонент, който селективно забавя специфичния за cGMP компонент на PDE-5 (неговата активност причинява разпадане на cGMP в областта на кавернозното тяло), който има мощен терапевтичен ефект. Веществото няма директен релаксиращ ефект върху кавернозното тяло, но потенцира релаксиращия ефект, който азотният оксид има върху тази тъкан. По време на сексуална възбуда, локалното освобождаване на елемента NO под действието на силденафил причинява потискане на активността на PDE-5 и повишаване на стойностите на cGMP вътре в кавернозното тяло, което води до отпускане на гладките мускули и засилване на кръвообращението вътре кавернозно тяло. [2]

Силденафил може да причини временна лека цветна дискриминация (зелено-синьо). Предполага се, че това нарушение се развива във връзка с потискане на действието на PDE-6, който участва в процесите на предаване на светлина вътре в ретината. In vitro тестовете показват, че ефектът на силденафил върху PDE-6 е десет пъти по-слаб от ефекта му върху PDE-5.

In vitro тестовете също показват, че ефектът на силденафил по отношение на PDE -5 е 10-10000 пъти по -силен, отколкото по отношение на други PDE изоформи (PDE -1, -2, -3, както и -4 и -6). Например, ефектът върху PDE-5 е 4000 пъти по-силен от ефекта върху PDE-3, специфичен за сАМР компонент на PDE, който участва в сърдечните контракции.

Фармакокинетика

След перорално приложение силденафил се абсорбира с висока скорост. Средното ниво на абсолютна бионаличност е 40% (диапазон 25-63%). При еднократна перорална доза от 0,1 g, Cmax е 18 ng / ml и, ако се консумира на празен стомах, се достига за 0,5-2 часа. В случай на въвеждане на силденафил заедно с мастни продукти, скоростта на абсорбция се намалява; Показателите на Tmax се увеличават с 1 час, а нивото на Cmax спада средно с 29%.

Равновесните стойности на Vd на силденафил са 105 литра. Активният елемент, заедно с основния циркулиращ N-десметилов метаболитен компонент, е приблизително 96% синтезиран с интраплазмени протеини. Общите стойности на силденафил не влияят върху свързването с протеините.

По -малко от 0,0002% от порцията на лекарството (средна стойност - 188 ng) се регистрира след 1,5 часа вътре в спермата.

Дозиране и администриране

Vigrande трябва да се приема перорално. За да има лекарство максимален ефект, е необходим сексуален стимул. Следователно таблетката трябва да се прилага приблизително 60 минути преди полов акт.

Обикновено 50 mg от лекарството се използват за еднократна порция (препоръчително е да се използва на празен стомах). По принцип за 1 доза е позволено да се приемат не повече от 0,1 g от лекарството.

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва в педиатрията (до 18 -годишна възраст).

Употреба Вигранде по време на бременност

Vigrande не се използва за лечение на жени.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличие на алергия към силденафил;
• свръхчувствителност, свързана с помощни елементи на лекарствата;
• комбинация с вещества донори на азотен оксид (например амилнитрит) или нитрати;
• състояния, при които е забранен полов акт (ангина пекторис, която има нестабилна форма или тежка СН);
• загуба на зрение, засягаща едното око, поради развитието на исхемична невропатия (преден неартериален тип), която засяга зрителния нерв;
• тежка чернодробна дисфункция;
• понижени стойности на кръвното налягане (показатели под 90/50 mm Hg);
• скорошен инфаркт на миокарда или инсулт;
• с дегенеративен характер на промените в ретината (наследствен характер) (сред тях например ретинит от пигментен тип).

Странични ефекти Вигранде

Сред страничните ефекти:

• неврологични разстройства: невралгия, депресия, главоболие, тремор и хипестезия, и в допълнение, зачервяване на лицето, припадък, парестезия, мигрена, замаяност, влошаване на рефлексите, атаксия и сънливост или безсъние;
• проблеми с офталмологичен характер: зрителни нарушения (замъглено зрение, фотофобия и промени в цветовото възприятие), мидриаза, болка в областта на очната ябълка или кръвоизлив в тях, конюнктивит, ксерофталмия и катаракта;
• отоларингологични лезии: звънене в ушите или глухота;
• респираторни нарушения: фарингит, астма, диспнея, ларингит и запушване на носа, увеличен обем на храчките, синузит, усилване на кашлицата и бронхит;
• сърдечно -съдови нарушения: стенокардия, сърдечна недостатъчност, промени в показанията на ЕКГ, тахикардия, церебрална тромбоза и понижаване на кръвното налягане, и в допълнение, сърцебиене, ортостатичен колапс, кардиомиопатия, AV блок, миокардна исхемия и сърдечен арест;
• проблеми, свързани с хематологични лезии: левкопения или анемия;
• стомашно -чревни признаци: гастрит, дисфагия, глосит, гастроентерит със стоматит, гадене и колит и освен това гингивит, ректално кървене, езофагит и ксеростомия;
• метаболитни нарушения: подагра, жажда, хипернатриемия или -урикемия, и в допълнение, лабилен тип диабет и хипо / хипергликемия;
• проблеми с урогениталната функция: цистит, гинекомастия, инфекции на пикочните пътища, нарушение на еякулацията, повишено уриниране, никтурия, оток на гениталиите и уринарна инконтиненция;
• ОДА лезии: артрит, миастения гравис, тендосиновит, осалгия, артроза, както и разкъсване в областта на сухожилията, миалгия и синовит;
• дерматологични прояви: общ херпес, ексфолиативен или контактен дерматит, епидермална язва, фоточувствителност, уртикария, обриви и сърбеж;
• други: болка, шок, периферен оток, втрисане, алергични симптоми и изпотяване.

Свръх доза

Възможните прояви на интоксикация включват главоболие, запушване на носа, зрителни нарушения, диспепсия, зачервяване и замаяност.

В случай на отравяне се предприемат стандартни поддържащи действия.

Взаимодействия с други лекарства

Въвеждането на лекарството заедно със средства, които забавят действието на елемента CYP3A4 (циметидин или еритромицин) намалява нивото на клирънса на силденафил и повишава плазмените му стойности.

Комбинацията от лекарството с ритонавир, индинавир или саквинавир увеличава интраплазмения Cmax, както и AUC на силденафил - поради забавянето на активността на изоензима CYP3A4 под въздействието на тези лекарства.

Има възможност по -мощни вещества, които забавят активността на изоензима CYP3A4, сред които итраконазол или кетоконазол, да повишат плазмените стойности на силденафил.

Комбинацията от Vigrande и нитрати води до усилване на антихипертензивния ефект на последния.

Има описание на един случай с поява на признаци на рабдомиолиза с еднократна употреба на част от силденафил при лице, което е използвало симвастатин.

Условия за съхранение

Vigrande трябва да се съхранява при температури, които не надвишават маркировката + 30 ° C.

Срок на годност

Vigrande може да се използва за срок от 24 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са препаратите Силагра, Ергос, Адамакс със Зидена и в допълнение Новигра, Еросил и Векта с Камшила. В допълнение, Viafil, Philap, Confido with Superwiga, Erektra и Potential са в списъка.

Отзиви

Vigrande получава добри отзиви от пациентите - те са доволни от ефекта на лекарството, както и от по -ниската, в сравнение с популярните аналози, цената на лекарствата.